2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling GPCR/G Protein NF-κB Metabolic Enzyme/Protease Immunology/Inflammation Apoptosis
  3. GABA Receptor 5-HT Receptor Reactive Oxygen Species (ROS) TNF Receptor Interleukin Related COX NF-κB IKK NO Synthase
  4. GABAAR/5-HT2AR modulator-1

GABAAR/5-HT2AR modulator-1 是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的 GABAAR 激动剂和 5-HT2AR 拮抗剂，其 Kd 值分别为 0.89 μM 和 0.78 μM。GABAAR/5-HT2AR modulator-1 可阻断 5-羟色胺 (5-HT) 刺激的 IP1 积累，诱导氯离子电流，降低 LPS (HY-D1056) 诱导的 ROS、NO、TNF-α、IL-6、IL-1β、iNOS 和 COX-2 水平升高。抗抑郁剂 11 二盐酸盐可通过降低 IκBα 和 p65 的磷酸化并阻断 p65 的核转位，抑制 NF-κB 通路的激活。GABAAR/5-HT2AR modulator-1 可缓解经 LPS 刺激和慢性束缚应激刺激小鼠的抑郁样行为，并保护海马神经元免受炎症介导的损伤。

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GABAAR/5-HT2AR modulator-1

GABAAR/5-HT2AR modulator-1 Chemical Structure

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IL-1 IL-2 IL-3 IL-4 IL-5 IL-6 IL-8 IL-10 IL-12 IL-13 IL-15 IL-17 IL-23 IL-7 IL-33 IL-22 IL-18

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COX COX-1 COX-2 COX-3

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nNOS iNOS eNOS

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  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GABAAR/5-HT2AR modulator-1 is an orally active and brain-penetrant GABAAR agonist and 5-HT2AR antagonist with Kd values of 0.89 and 0.78 μM. GABAAR/5-HT2AR modulator-1 blocks 5-HT-stimulated IP1 accumulation, inducing a chloride current, reduces LPS (HY-D1056)-induced increases of ROS, NO, TNF-α, IL-6, IL-1β, iNOS, and COX-2 levels. Antidepressant agent 11 dihydrochloride inhibits NF-κB pathway activation by reducing IκBα and p65 phosphorylation and blocking p65 nuclear translocation. GABAAR/5-HT2AR modulator-1 alleviates depression-like behaviors in LPS-challenged and chronic restraint stress-challenged mice, and protects hippocampal neurons against inflammation-mediated damage[1].

IC50 & Target[1]

5-HT2A Receptor

0.78 μM (Kd)

GABAA

0.89 μM (Kd)

IL-1β

 

IL-6

 

COX-2

 

体外研究
(In Vitro)

GABAAR/5-HT2AR modulator-1 (Compound 4f) 以 0.78 μM 的 Kd 值结合 5-HT2AR，以 0.89 μM 的 Kd 值结合 GABAAR[1]。
GABAAR/5-HT2AR modulator-1 可与 5-HT1AR、5-HT6R、5-HT7R 和 D2R 结合，对应的 Kd 值分别为 5.94 μM、3.62 μM、2.96 μM 和 8.12 μM[1]。
GABAAR/5-HT2AR modulator-1 可抑制 hERG 钾离子通道，其 IC50 >30 μM，提示心脏毒性风险较低[1]。
GABAAR/5-HT2AR modulator-1 对 HEK293T、BV2 和 HT22 细胞的细胞毒性较低，其 IC50 值>100 μM[1]。
GABAAR/5-HT2AR modulator-1 是转染 HEK293T 细胞中的 5-HT2AR 拮抗剂，可阻断 5-HT 诱导的 IP1 积累，其 IC50 为 0.83 μM[1]。
GABAAR/5-HT2AR modulator-1 (1 μM) 在稳定表达人源 α1β3γ2 GABAAR 的 HEK293T 细胞中作为 GABAAR 激动剂发挥作用，可诱导出 -726 pA 的氯离子电流幅值[1]。
GABAAR/5-HT2AR modulator-1 (5-20 μM) 可浓度依赖性地降低 BV2 小胶质细胞中由 LPS (HY-D1056) 诱导的 ROS 和 NO 生成[1]。
GABAAR/5-HT2AR modulator-1 (5-20 μM) 可浓度依赖性地降低 BV2 小胶质细胞中 LPS 诱导的 TNF-α、IL-6、IL-1β、iNOS 和 COX-2 的 mRNA 表达[1]。
GABAAR/5-HT2AR modulator-1 (5-20 μM) 可浓度依赖性地降低 BV2 小胶质细胞中 LPS 诱导的 TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的分泌[1]。
GABAAR/5-HT2AR modulator-1 (5-20 μM) 可浓度依赖性地降低 BV2 小胶质细胞中 LPS 诱导的 COX-2 和 iNOS 蛋白表达[1]。
GABAAR/5-HT2AR modulator-1 (5-20 μM) 可通过降低 IκBα 和 p65 的磷酸化水平并阻断 p65 的核转位，以浓度依赖的方式抑制 LPS 诱导的 BV2 小胶质细胞中 NF-κB 通路的激活[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

GABAAR/5-HT2AR modulator-1 相关抗体:
药代动力学
(Parmacokinetics)
Species Dose Route Cmax Tmax AUC0-t AUC0-∞ T1/2 Bioavailability Tmax (Plasma) Cmax (Brain) Tmax (Brain)
Mice[1] 1 mg/kg i.v. 42.2 ng/mL 0.083 h 24.7 ng·h/mL 25.4 ng·h/mL 1.15 h / / / /
Mice[1] 10 mg/kg p.o. 35.4 ng/mL 0.417 h 47.9 ng·h/mL 50 ng·h/mL 1.86 h 19.4 % / / /
Mice[1] 10 mg/kg p.o. / / / / / / 0.5 h 5.63 ng/mL 2 h
体内研究
(In Vivo)

GABAAR/5-HT2AR modulator-1 (Compound 4f) (25-50 mg/kg；口服) 可剂量依赖性地缓解 LPS (HY-D1056) 诱导的雄性 ICR 小鼠中炎症驱动的抑郁样行为，降低神经炎症标志物水平，并保护海马组织[1]。
GABAAR/5-HT2AR modulator-1 (25-50 mg/kg；口服) 可呈剂量依赖性改善慢性束缚应激暴露雄性 ICR 小鼠的应激相关抑郁样行为[1]。
GABAAR/5-HT2AR modulator-1 (25-50 mg/kg；口服) 在未处理雄性 ICR 小鼠中，25 mg/kg 和 50 mg/kg 的口服剂量下表现出显著的类抗抑郁活性，且对主要重要器官无明显毒性作用[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Depressent ICR mice (male, LPS-induced inflammation-driven depression)[1]
Dosage: 25 mg/kg; 50 mg/kg
Administration: p.o.
Result: Restored ambulatory activity and increased central zone entries in the open field test compared to LPS-treated mice.
Significantly reduced immobility time in the tail suspension test and forced swimming test, with the 50 mg/kg dose showing the most pronounced effect.
Dose-dependently reduced hippocampal mRNA levels of TNF-α, IL-6, IL-1β, iNOS, and COX-2.
Reduced serum levels of TNF-α, IL-6, and IL-1β.
Reduced hippocampal protein levels of iNOS and COX-2.
Dose-dependently restored hippocampal structural integrity via Nissl staining, with the 50 mg/kg dose exhibiting near-normal morphology.
Dose-dependently suppressed LPS-induced microglial activation via immunofluorescence staining, with the 50 mg/kg dose displaying near-complete normalization of microglial phenotype.
分子量

408.36

Formula

C18H31Cl2N3O3
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

GABAAR/5-HT2AR modulator-1 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

GABAAR/5-HT2AR modulator-1GABA Receptor5-HT ReceptorReactive Oxygen Species (ROS)TNF ReceptorInterleukin RelatedCOXNF-κBIKKNO SynthaseGamma-aminobutyric acid Receptorγ-Aminobutyric acid ReceptorSerotonin Receptor5-hydroxytryptamine ReceptorTumor Necrosis Factor ReceptorTNFRILCyclooxygenaseNuclear factor-κBNuclear factor-kappaBIκB kinaseI kappa B kinase Nitric oxide synthasesNOShippocampal neuronsHT22 cellsGABAARNF-κB pathwayneuroinflammationICR mice5-HT2ARHEK293T cellsmicroglial GABAARsBV2 microglial cellsInhibitorinhibitorinhibit

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