2. Anti-infection Metabolic Enzyme/Protease
  3. HBV Cytochrome P450
  4. HBV-IN-57

HBV-IN-57 是一种口服有效的 HBV 抑制剂，对 HBV B/C 基因型具有泛基因型效力。HBV-IN-57 可抑制 HBV DNA 复制及衣壳组装。HBV-IN-57 可用于慢性乙型肝炎的研究。

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HBV-IN-57

HBV-IN-57 Chemical Structure

CAS No. : 3049354-73-3

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HBV-IN-57 相关抗体

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  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

HBV-IN-57 is an orally active HBV inhibitor with pan-genotypic efficacy against HBV genotypes B/C. HBV-IN-57 inhibits HBV DNA replication and HBV capsid assembly. HBV-IN-57 can be used for the research of chronic hepatitis B[1].

IC50 & Target[1]

CYP2C19

16.5 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

HBV-IN-57 (Compound 14bc) (72 小时) 可强效抑制 HepG2.2.15 细胞中 HBV DNA 的复制，其 EC50 为 6.47 nM，且在 CC50 >2000 nM 的条件下保持较高的细胞存活率[1]。
HBV-IN-57 在基因型 B 和 C 细胞模型中表现出泛基因型的强效 HBV DNA 复制抑制活性，EC50 值为 1.82 至 5.46 nM[1]。
HBV-IN-57 可强效抑制原代人肝细胞中 HBV DNA 的复制及 cccDNA 来源的抗原表达，其 HBV DNA EC50 为 21.41 nM，CC50 >10,000 nM[1]。
HBV-IN-57 在人肝微粒体中表现出高代谢稳定性，其 T1/2 >240 min，CLH 为 3.79 mL/min/kg[1]。
HBV-IN-57 (1 μM) 具有较高的血浆蛋白结合亲和力，在人、大鼠和小鼠血浆中均超过 97.5%[1]。
HBV-IN-57 具有较低的药物相互作用风险，在浓度高达 30 μM 时对 CYP3A4-T/CYP3A4-M 无抑制作用，对 CYP2C19 抑制作用的 IC50 为 16.5 μM[1]。
HBV-IN-57 具有良好的心脏安全性，对 hERG 通道的抑制作用较弱 (IC50 >10 μM)[1]。
HBV-IN-57 (72 小时) 具有良好的细胞毒性特征，在 7 种哺乳动物细胞系中的 GI50 值均>50 μM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

HBV-IN-57 相关抗体:
药代动力学
(Parmacokinetics)
Species Dose Route AUC0-∞ AUClast CL Cmax MRT0-∞ T1/2 Tmax Vd F Bioavailability
Mice[1] 10 mg/kg p.o. 30759 ng·h/mL 29767 ng·h/mL / 1060 ng/mL 19.4 h 20.1 h 8.00 h / 64.3 % /
Mice[1] 1 mg/kg i.v. 5063 ng·h/mL 4776 ng·h/mL 201 mL/h/kg 849 ng/mL 10.4 h 8.47 h 0.08 h 2.37 L/kg / /
Rat[1] 10 mg/kg p.o. 4684 ng·h/mL 5618 ng·h/mL / 343 ng/mL 11.4 h 7.73 h 4.67 h / / 14.07 %
Rat[1] 1 mg/kg i.v. 5005 ng·h/mL 4676 ng·h/mL 203 mL/h/kg 1247 ng/mL 9.50 h 8.52 h 0.08 h 2.49 L/kg / /
体内研究
(In Vivo)

HBV-IN-57 (Compound 14bc) (40-2000 mg/kg；口服；每日一次；连续 2 天) 对雄性 SPF grade 小鼠无明显毒性，其最大耐受剂量大于 2000 mg/kg[1]。
HBV-IN-57 (1-10 mg/kg；口服或静脉注射；单次给药) 在雌性 BALB/c 小鼠中表现出良好的口服药代动力学特性，包括高全身暴露量、延长的半衰期、高口服生物利用度以及在肝脏中的优先蓄积[1]。
HBV-IN-57 (1-10 mg/kg；口服或静脉注射；单次给药) 在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中表现出肝脏优先蓄积特性与中等口服生物利用度，同时具有良好的静脉给药药代动力学参数[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: SPF grade mice (Male; 6-8 weeks old)[1]
Dosage: 40 mg/kg; 100 mg/kg ; 300 mg/kg; 800 mg/kg; 2000 mg/kg
Administration: p.o.; daily; 2 days
Result: Showed no significant toxic effects in any dose group based on clinical signs or body weight changes.
Determined the maximum tolerated dose to be more than 2000 mg/kg.
Animal Model: BALB/c (Female)[1]
Dosage: 1 mg/kg (i.v.); 10 mg/kg (p.o.)
Administration: p.o. or i.v.; single dose
Result: Achieved an AUClast of 29767 ng·h/mL, Cmax of 1060 ng/mL, Tmax of 8.00 h, T1/2 of 20.1 h, and oral bioavailability of 64.3% at 10 mg/kg p.o.
Reached a liver-to-plasma AUC ratio of 4.86, brain-to-plasma AUC ratio of 0.15, and Tmax of 8.00 h for all measured tissues at 30 mg/kg p.o.
Had a T1/2 of 8.47 h, Cmax of 849 ng/mL, Vd of 2.37 L/kg, and MRTinf of 10.4 h at 1 mg/kg i.v.
Animal Model: Sprague-Dawley (Male)[1]
Dosage: 1 mg/kg (i.v.); 10 mg/kg (p.o.)
Administration: p.o. or i.v.; single dose
Result: Reached a liver-to-plasma AUC ratio of 15.59, brain-to-plasma AUC ratio of 0.05, plasma Tmax of 2.00 h, and liver Tmax of 3.33 h at 15 mg/kg p.o.
Had an AUClast of 5618 ng·h/mL, Cmax of 343 ng/mL, Tmax of 4.67 h, and oral bioavailability of 14.07% at 10 mg/kg p.o.
Had a T1/2 of 8.52 h, Cmax of 1247 ng/mL, Vd of 2.49 L/kg, and MRTinf of 9.50 h at 1 mg/kg i.v.
分子量

442.39

Formula

C18H14F4N4O3S
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

HBV-IN-57 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

HBV-IN-573049354-73-3HBVCytochrome P450Hepatitis B virusCYPsHBV genotypes B/CCYP3A4-M enzymesHBV capsid assembly modulatorCYP2C19HBV capsid proteinHepG2.2.15 cellsHBV DNA replicationhERG channelhuman liver microsomal CYP3A4-Tprimary human hepatocytesInhibitorinhibitorinhibit

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