2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Opioid Receptor Arrestin
  4. ID110460002

ID110460002 兼具 μ-阿片受体 (OPRM) 完全激动剂和 δ-阿片受体 (OPRD) 激动剂活性。ID110460002 对两种受体的 G 蛋白通路均表现为强效激动，而对 β-arrestin-2 通路仅呈现极弱的部分激动作用。ID110460002 对 OPRM 的激动效能具有极高的内在活性且不受受体数量减少的影响，而对 OPRD 的效能则依赖于受体的表达水平。ID110460002 具有组织或器官依赖性特性，是研究疼痛机制及镇痛的重要化合物。

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ID110460002

ID110460002 Chemical Structure

CAS No. : 1172882-21-1

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μ Opioid Receptor/MOR κ Opioid Receptor/KOR δ Opioid Receptor/DOR NOP Receptor/ORL1

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Arrestin-2/β-Arrestin 1 Arrestin-3/β-Arrestin 2

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

ID110460002 possesses both full agonist activity at the μ-opioid receptor (OPRM) and agonist activity at the δ-opioid receptor (OPRD). ID110460002 acts as a potent agonist for the G protein pathways of both receptors, but exhibits only very weak partial agonist activity towards the β-arrestin-2 pathway. The agonistic potency of ID110460002 at OPRM has extremely high intrinsic activity and is unaffected by reduced receptor expression levels, while its potency at OPRD depends on receptor expression levels. ID110460002 displays tissue- or organ-dependent properties, and serves as a critical compound for investigating pain mechanisms and analgesia[1].

IC50 & Target

μ Opioid Receptor/MOR

 

δ Opioid Receptor/DOR

 

Arrestin-3/β-Arrestin 2

 

体外研究
(In Vitro)

ID110460002 在过表达 OPRM 的 HEK-293 细胞中，是完全 G 蛋白激动剂，具有可抵抗受体数量减少的高内在效能，在 10 nM β-FNA (HY-160938) 处理下的 Emax 为 77.8%[1]。
ID110460002 在过表达 OPRM 的 HEK-293 细胞中，是 β-arrestin2 通路的极弱部分激动剂，其 Emax 相对于 DAMGO (HY-P0210) 为 15.3%[1]。
ID110460002 在过表达 OPRD 的 HEK-293 细胞中，是部分 G 蛋白激动剂，其效力随着受体丰度降低而下降；在使用 1000 nM β-CNA (HY-141468) 处理时，其 Emax 为 64.6%[1]。
ID110460002 在过表达 OPRD 的 HEK-293 细胞中作为 β-arrestin2 通路的极弱部分激动剂，其相对于 SNC80 (HY-101202) 的 Emax 为 4.7%[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

ID110460002 相关抗体:
分子量

356.45

Formula

C20H25FN4O
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

ID110460002 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

ID1104600021172882-21-1ID 110460002ID-110460002Opioid ReceptorArrestinOPRDμ-opioid receptorpainβ-arrestin-2G protein pathwayHEK-293 cellsorthosteric pockethuman OPRMOPRMδ-opioid receptorInhibitorinhibitorinhibit

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