2. Immunology/Inflammation
  3. PGE synthase
  4. LY3023703

LY3023703 是一种具有口服活性的微粒体前列腺素 E 合酶-1 (mPGES-1) 抑制剂。LY3023703 可抑制 PGE2 的生成。LY3023703 可用于炎症性疾病和骨关节炎疼痛的相关研究。

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LY3023703

LY3023703 Chemical Structure

CAS No. : 1415089-24-5

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LY3023703 相关抗体

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生物活性

LY3023703 is an orally active microsomal prostaglandin E synthase-1 (mPGES-1) inhibitor. LY3023703 inhibits the production of PGE2. LY3023703 is applicable to research related to inflammatory diseases and osteoarthritis pain[1][2].

体外研究
(In Vitro)

LY3023703 (Compound 8) 可强效抑制人源 mPGES-1 微粒体，其 IC50 为 0.9 nM[1]。
LY3023703 可微弱抑制大鼠 mPGES-1 微粒体，其 IC50 为 33.9 μM[1]。
LY3023703 可抑制 IL-1β 刺激的 A549 细胞中 PGE2 的产生，IC50 为 12 nM，且不影响 PGI2 的产生[1]。
LY3023703 可抑制 LPS (HY-D1056) 刺激的人全血中 PGE2 生成，其 IC50 为 12 nM、IC80 为 69 nM，且不影响 TXB2 或 PGF2α 的生成[1]。
LY3023703 可抑制 LPS 刺激的犬全血中 PGE2 的生成，其 IC50 为 139 nM，IC80 为 703 nM[1]。
LY3023703 (10 μM; 30 min preincubation, 1 min reaction) 以时间依赖性方式微弱抑制微粒体 CYP3A4[1]。
LY3023703 可抑制 hERG 通道，其 IC50 为 82.6 μM；相较于针对 HWB PGE2 的 69 nM IC80[1]。
LY3023703 (Compound 2) 可强效抑制人全血中 mPGES-1 介导的 PGE2 生成，其 IC50 为 0.012 μM[2]。

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LY3023703 相关抗体:
药代动力学
(Parmacokinetics)
Species Dose Route Bioavailability Plasma Concentration
Dog[1] 0.5 mg/kg i.v. 37 % /
Dog[1] 2 mg/kg p.o. 37 % >200 nM
分子量

495.45

Formula

C23H22F5N5O2
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

LY3023703 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

LY30237031415089-24-5LY 3023703LY-3023703PGE synthaseProstaglandin E synthasePGE2microsomal prostaglandin E synthase-1mPGES-1A549 cellsPGF2αhERG channelsTXB2PGI2 inflammatory diseasesosteoarthritis painInhibitorinhibitorinhibit

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