2. Neuronal Signaling Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Trk Receptor
  4. PF-06273340

PF-06273340 是一种外周限制性泛 Trk 抑制剂，对 TrkA、TrkB 和 TrkC 受体的 IC50 值分别为 6, 4, 3 nM。PF-06273340 与 DFG-out 构象结合，靶向 ATP 结合口袋外保守性较低的激酶配体结合域区域。PF-06273340 具有抗痛觉过敏和镇痛作用。PF-06273340 可用于疼痛相关研究。

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PF-06273340

PF-06273340 Chemical Structure

CAS No. : 1402438-74-7

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1858
In-stock
1 mg ￥760
In-stock
5 mg ￥1760
In-stock
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PF-06273340 相关抗体

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TrkA TrkB TrkC Trk

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生物活性

PF-06273340 is a peripherally restricted pan-Trk inhibitor with IC50 values of 6, 4, 3 nM for TrkA, TrkB, and TrkC receptors. PF-06273340 binds in a DFG-out conformation, targeting less conserved kinase ligand binding domain regions outside the ATP binding pocket. PF-06273340 exhibits anti-hyperalgesic and analgesic effects. PF-06273340 can be used for the research of pain[1][2].

IC50 & Target[1]

TrkC

3 nM (IC50)

TrkB

4 nM (IC50)

TrkA

6 nM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HepG2 IC50
> 300 μM
Compound: 14; PF-06273340
Toxicity in human HepG2 cells
Toxicity in human HepG2 cells
[PMID: 27766865]
体外研究
(In Vitro)

PF-06273340 可强效抑制 TrkA、TrkB 和 TrkC 激酶，其 IC50 值分别为 6 nM、4 nM 和 3 nM[1]。
PF-06273340 在人肝微粒体中表现出低代谢转化率，速率小于 8.0 μL/min/mg protein[1]。
PF-06273340 是 P-糖蛋白的良好底物，这一点已通过 MDCK-MDR1 实验中 35.7 的外排率得到证明[1]。
PF-06273340 是 BCRP 的底物，这一点已通过 4.0 的外排率得到证实[1]。
PF-06273340 (1 μM) 具有高度激酶选择性，Gini score 为 0.92；在 309 种受测激酶中，仅能强效抑制 MUSK (IC50 = 53 nM)、FLT-3 (IC50 = 395 nM)、IRAK1 (IC50 = 2.5 μM)、MKK (90% at 1 μM) 和 DDR1 (60% at 1 μM)[1]。
PF-06273340 对 hERG 通道无可检测活性，其 IC50 >30.0 μM[1]。
PF-06273340 在 THLE 细胞 (IC50 >42 μM)和 HepG2 (IC50 >300 μM) 细胞中仅表现出极低的细胞毒性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PF-06273340 相关抗体:
Clinical Trial
分子量

479.92

Formula

C23H22ClN7O3
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 20 mg/mL (41.67 mM; 超声加热助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0837 mL 10.4184 mL 20.8368 mL
5 mM 0.4167 mL 2.0837 mL 4.1674 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 98.8%

COA (287 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

PF-06273340 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0837 mL 10.4184 mL 20.8368 mL 52.0920 mL
5 mM 0.4167 mL 2.0837 mL 4.1674 mL 10.4184 mL
10 mM 0.2084 mL 1.0418 mL 2.0837 mL 5.2092 mL
15 mM 0.1389 mL 0.6946 mL 1.3891 mL 3.4728 mL
20 mM 0.1042 mL 0.5209 mL 1.0418 mL 2.6046 mL
25 mM 0.0833 mL 0.4167 mL 0.8335 mL 2.0837 mL
30 mM 0.0695 mL 0.3473 mL 0.6946 mL 1.7364 mL
40 mM 0.0521 mL 0.2605 mL 0.5209 mL 1.3023 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PF-062733401402438-74-7PF06273340PF 06273340Trk ReceptorTropomyosin related kinase receptorinflammatory painP-glycoproteinTrkANGFhuman hepatocytesTrkBBCRPpan-Trk inhibitorhuman liver microsomesTrkCInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
PF-06273340
目录号：
HY-122616
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