1. Neuronal Signaling
  2. Cholinesterase (ChE)
  3. Salithion

Salithion 是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂和神经毒物。Salithion 可结合至乙酰胆碱酯酶活性位点以干扰乙酰胆碱水解,其 (R) 和 (S) 对映体之间存在对映选择性差异。

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Salithion

Salithion Chemical Structure

CAS No. : 3811-49-2

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生物活性

Salithion is an acetylcholinesterase inhibitor and neurotoxicant. Salithion binds to the active site of acetylcholinesterase to interfere with acetylcholine hydrolysis, and there is an enantioselective difference between its (R) and (S) enantiomers[1].

体外研究
(In Vitro)

(S)-dioxabenzofos (1.0-144 μM; 24 h) 对人神经母细胞瘤 SH-SY5Y 细胞内乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性的抑制作用强于 (R)-dioxabenzofos (1.0-144 μM; 24 h),暴露 24 h 后两者的 IC50 分别为 5.28 μM 和 17.2 μM[1]
(S)-dioxabenzofos (2.5-22.5 μM) 对纯化的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的生物亲和力高于 (R)-dioxabenzofos (2.5-22.5 μM),二者的 Stern-Volmer 常数分别为 5.691×104 M-1 和 1.947×104 M-1,且前者对 AChE 的固有色氨酸 (Trp) 荧光的淬灭作用更强[1]
(S)-dioxabenzofos 与乙酰胆碱酯酶 (AChE) 关键活性位点残基形成的非共价键比 (R)-dioxabenzofos 更多、更稳定,其中包括更强的氢键,因此其计算出的生物亲和力更高 (5.012×104 M-1 vs. 1.905×104 M-1)[1]
(S)-dioxabenzofos (200,000 ps) 在动态模拟过程中与乙酰胆碱酯酶 (AChE) 形成的复合物比 (R)-dioxabenzofos (200,000 ps) 更稳定、亲和力更高,其平均结合自由能为 -23.55 kcal mol−1,低于 (更具优势)(R)-dioxabenzofos 的 -15.43 kcal mol−1[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

216.19

Formula

C8H9O3PS

CAS 号
中文名称

蔬果磷

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献
  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
Salithion
目录号:
HY-119399
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