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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-159649
    BMS-986408

    		DGK PERK Interleukin Related Inflammation/Immunology Cancer
    BMS-986408 是一种具有口服活性的 DGKα 和 DGKζ 抑制剂，IC50 分别为 0.0003 和 0.002 μM。BMS-986408 可激活肿瘤内的 T 细胞应答，增强肿瘤引流淋巴结中肿瘤反应性 T 细胞的启动与扩增，发挥免疫刺激剂的功能。BMS-986408 可用于肿瘤的研究。
    BMS-986408
  • HY-108355
    R59949
    1 篇文献验证

    		 PKC Cancer
    R59949 是一种泛二酰甘油激酶 (DGK) 抑制剂，IC50 为 300 nM。R59949 强烈抑制 Ⅰ 型 DGKα 和 γ 的活性，中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。R59949 通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活蛋白激酶C (PKC)。
    R59949
  • HY-149874
    BMS-502
    1 篇文献验证

    		 DGK Inflammation/Immunology
    BMS-502 (Compound 22) 是一种二酰基甘油激酶 (DGK) α 和 ζ 的强效双重抑制剂， IC50 值为 4.6 nM 和 2.1 nM。BMS-502 增强了小鼠 T 细胞的免疫反应。BMS-502 可用于肿瘤免疫相关研究。
    BMS-502
  • HY-121638A
    (5Z,2E)-CU-3
    1 篇文献验证

    		 DGK Apoptosis Interleukin Related Caspase Cancer
    (5Z,2E)-CU-3 是 CU-3 (HY-121638) 的一种异构体。CU-3 是一种 DGKα 抑制剂，其 IC50 为 0.6 μM。CU-3 通过结合该酶的催化结构域，竞争性降低 DGKα 对 ATP 的亲和力。CU-3 可诱导癌细胞发生细胞凋亡 (apoptosis)。CU-3 能够促进 T 细胞活化并增强 IL-2 的产生。CU-3 可用于肝细胞癌和宫颈癌的相关研究。
    (5Z,2E)-CU-3
  • HY-149665
    BMS-684
    1 篇文献验证

    		 DGK Cancer
    BMS-684 是一种选择性 DGKα 抑制剂，IC50 为 15 nM。BMS-684 抑制 DGKα 激酶活性，其选择性比相关 DGK I 型家族成员 DGKβ 和 DGKγ 高 100 倍。BMS-684 不抑制其他七种 DGK 同工酶中的任何一种。
    BMS-684
  • HY-156569
    DGKα-IN-2

    		DGK Inflammation/Immunology Cancer
    DGKα-IN-2 (example 48) 是一种 DGKα 抑制剂，IC50 为 0.9 nM，源于专利WO2021105115。DGKα-IN-2 (example 48) 通过增加 T细胞的增殖和功能，显著增强抗 PD-1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN-2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。
    DGKα-IN-2
  • HY-171051
    Pasodacigib

    		DGK Others
    DGKα-IN-9 (example 298) 是一种 DGKα 的抑制剂。
    Pasodacigib
  • HY-178062
    DGKα-IN-10

    		DGK Interleukin Related Cancer
    DGKα-IN-10 是一种具有口服活性的强效 DGKα 抑制剂，其 IC50 为 0.27 nM。DGKα-IN-10 可诱导 IL-2 释放和 T 细胞增殖。DGKα-IN-10 可用于癌症研究，如结肠癌。
    DGKα-IN-10
  • HY-149667
    BMS-332

    		DGK Cancer
    BMS-332 是 DGKα/ζ 脂激酶双抑制剂，对 DGKα 和 DGKζ 的 IC50 分别为 5 nM 和 1 nM。BMS-332 可增强抗原特异性 T 细胞应答。在慢性感染模型中，BMS-332 与抗 PD-1 联合使用可降低肝脏和脾脏中的病毒载量。BMS-332 可用于研究 T 细胞免疫检查点策略。
    BMS-332
  • HY-178327
    DGKα&ζ-IN-2

    		DGK Interleukin Related Inflammation/Immunology Cancer
    DGKα/ζ-IN-2 是一种高效、口服活性强且高选择性的 DGKα/ζ 抑制剂，其 IC50 值分别为 23 nM (DGKα) 和 1.2 nM (DGKζ)。DGKα/ζ-IN-2 对其他 DGK 亚型 (例如 DGKβ 和 DGKγ) 具有良好的选择性。在 OT-1 小鼠模型中，DGKα/ζ-IN-2 在抗原呈递条件下表现出显著且剂量依赖性的免疫激活作用。DGKα/ζ-IN-2 可用于抗肿瘤免疫相关研究。
    DGKα&ζ-IN-2
  • HY-121638
    CU-3

    		DGK Apoptosis Interleukin Related Caspase Cancer
    CU-3 是一种 DGKα 抑制剂，其 IC50 为 0.6 μM。CU-3 通过结合该酶的催化结构域，竞争性降低 DGKα 对 ATP 的亲和力。CU-3 可诱导癌细胞发生细胞凋亡 (apoptosis)。CU-3 能够促进 T 细胞活化并增强 IL-2 的产生。CU-3 可用于肝细胞癌和宫颈癌的相关研究。
    CU-3
  • HY-175727
    DGKα-IN-9

    		DGK Cancer
    DGKα-IN-9 是一种二酰甘油激酶 α (DGKα) 抑制剂。DGKα-IN-9 在 MC38 或 CT26 小鼠肿瘤模型中表现出肿瘤生长抑制作用。DGKα-IN-9 可用于癌症相关研究。
    DGKα-IN-9
  • HY-156578
    DGKα-IN-8

    		DGK HIV Infection Cancer
    DGKα-IN-8 (Example 51) 是一种 DGKα 抑制剂 (IC50=22.491 nM; EC50=0.256 nM)。DGKα-IN-8 可用于癌症 (包括实体瘤) 和病毒感染，例如 HIV 或乙型肝炎病毒感染的研究。
    DGKα-IN-8
  • HY-156577
    DGKα-IN-7

    		DGK Cancer
    DGKα-IN-7 是一种 DGKα 抑制剂，IC50 为6.225 nM，源于专利 WO2022271684 (化合物 100)。DGKα-IN-7 具有癌症研究的潜力。
    DGKα-IN-7
  • HY-156576
    DGKα-IN-6

    		DGK Cancer
    DGKα-IN-6 是一种 DGKα 抑制剂，IC50 为 1.377 nM，源于专利 WO2022271650 (化合物 143)。DGKα-IN-6 具有癌症研究的潜力。
    DGKα-IN-6
  • HY-149666
    BMS-496

    		DGK Cancer
    BMS-496 是 DGKα/ζ 脂激酶双抑制剂，IC50 分别为 0.09 μM (DGKα) 和 0.006 μM (DGKζ)。
    BMS-496
  • HY-156570
    DGKα-IN-3

    		DGK Inflammation/Immunology Cancer
    DGKα-IN-3 (example 25) 是一种 DGKα 抑制剂，IC50 为 283 nM，源于专利WO2021105115。DGKα-IN-2 通过增加 T细胞的增殖和功能，显著增强抗 PD-1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN-2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。
    DGKα-IN-3
  • HY-148174
    JNJ-3790339

    		DGK Cancer
    JNJ-3790339，一种 Ritanserin (HY-10791) 类似物，是一种有效且具有选择性的二酰甘油激酶 (DGKα) 抑制剂，IC50 为 9.6 μM。JNJ-3790339 对恶性细胞有诱导毒性作用，并提高上调 T 细胞活化的能力。
    JNJ-3790339
  • HY-177601
    DGK-IN-11

    		DGK Cancer
    DGK-IN-11 (Compound 1) 是一种二酰基甘油激酶 (DGK) 抑制剂。DGK-IN-11 对 DGKα 和 DGKγ 表现出抑制活性。DGK-IN-11 调节细胞内二酰基甘油水平，并增强 T 细胞激活、细胞因子产生和增殖。DGK-IN-11 可用于癌症研究。
    DGK-IN-11
  • HY-156571
    DGKα-IN-4

    		DGK Cancer
    DGKα-IN-4 (example 432) 是一种 DGKα 抑制剂，IC50 为 0.1 nM，源于专利 WO2021105117。DGKα-IN-3 通过增加 T细胞的增殖和功能，显著增强抗 PD-1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN-2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。
    DGKα-IN-4
  • HY-156567
    AMB639752

    		DGK Metabolic Disease
    AMB639752 是一种有效的 DGKα 抑制剂。AMB639752 通过抑制完整细胞中的 DGKα 恢复重新刺激诱导的 SAP 缺陷型淋巴细胞的细胞死亡 (RICD)。AMB639752 可用于 X 连锁淋巴组织增生性疾病 1 (XLP-1) 的研究。
    AMB639752
  • HY-164905
    DGK-IN-8

    		DGK Cancer
    DGK-IN-8 (Example 34) 是 DGK 抑制剂，对 DGKα 和 ζ 的 IC50 ≤ 20 nM。DGK-IN-8 可用于癌症研究。
    DGK-IN-8
  • HY-156575S
    DGKα-IN-5

    		Isotope-Labeled Compounds Others
    DGKα-IN-5 是一种氘代标记的活性化合物。
    DGKα-IN-5
  • HY-156573
    DGKα/ζ-IN-1

    		DGK Cancer
    DGKα/ζ-IN-1 (Compound II) 是一种 DGK 靶点抑制剂。DGKα/ζ-IN-1 能增强 T 细胞功能，与 PD-1 联用具有协同作用，在免疫和肿瘤方面都有效果。
    DGKα/ζ-IN-1
  • HY-177107
    DGK-IN-10

    		DGK Cancer
    DGK-IN-10 是一种 DGK 抑制剂，对 DGKα 和 DGKζ 的 IC50 均 ≤ 10 nM。DGK-IN-10 可用于癌症等疾病的研究。
    DGK-IN-10
  • HY-180898
    AHL-7160

    		DGK ERK IFNAR Interleukin Related Inflammation/Immunology
    AHL-7160 是一种共价 DGKα 抑制剂，兼具酶活性抑制 (IC₅₀ ≈ 12 nM) 与分子胶介导的降解双重功能。AHL-7160 可快速招募内源性 DGKα 至细胞膜 (EC₅₀ = 39 nM)，且该作用具有同工酶选择性。AHL-7160 可立体选择性地阻断 DGKα 介导的磷脂酸 (PA) 生成 (IC₅₀ = 340 nM)。AHL-7160 增强 T 细胞活化，促进抗肿瘤免疫应答。AHL-7160 可用于研究免疫疗法。
    AHL-7160

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