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AαC

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-12307
    (-)-Indolactam V
    2 篇文献验证

    Indolactam V

    		 PKC Cancer
    吲哚内酰胺 V (-)-Indolactam V 是 PKC 的激活剂，对 η-CRD2 (PKCη 代替肽)，γ-CRD2 (PKCγ 代替肽) 的 Ki 值分别为 3.36 nM 和 1.03 μM，对 PKC C1A 和 C1B 结构域的 Kd 值分别为 5.5 nM (η-C1B)，7.7 nM (ε-C1B)，8.3 nM (δ-C1B)，18.9 nM (β-C1A-long)，20.8 nM (α-C1A-long)，137 nM (β-C1B)，138 nM (γ-C1A) 和 213 nM (γ-C1B)，具有抗肿瘤活性。
    (-)-Indolactam V
  • HY-122630
    TH-257
    1 篇文献验证

    		 LIM Kinase (LIMK) Cancer
    TH-257 是一种有效的 LIMK1 和 LIMK2 抑制剂，对 LIMK1 和 LIMK2 的 IC50 值分别为 84 nM 和 39 nM，是 LIMK1 和 LIMK2 的化学探针。TH-257 是一种变构抑制剂，靶向由 αC 和 DFG-out 构象诱导的结合口袋。TH257 具有极好的选择性，在 1 μM 浓度下未观察到针对更广泛的激酶组的显着活性。
    TH-257
  • HY-U00425
    PROTAC ERRα ligand 1

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Estrogen Receptor/ERR Metabolic Disease Cancer
    PROTAC ERRα ligand 1 是一种 PROTAC 靶蛋白的配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC)。PROTAC ERRα ligand 1 是一种口服有效的 ERRα 反向激动剂，其 IC50 值为 0.6 μM。PROTAC ERRα 配体 1 对其他核受体 (包括 ERαc、ERRγ、ERβ、PPARα、PPARγ、PPARδ 和 RXRα) 无显著活性。PROTAC ERRα ligand 1 在体内可增强胰岛素敏感性。PROTAC ERRα ligand 1 可用于代谢疾病的研究，例如 2 型糖尿病和肥胖症。
    PROTAC ERRα ligand 1
  • HY-157480
    EGFR/AURKB-IN-1

    		EGFR Aurora Kinase Cancer
    EGFR/AURKB-IN-1 (compound 7) 是 EGFR/AURKB 双靶点抑制剂，抑制 L858R EGFR 和 AURKB 磷酸化 的 IC50 分别为 0.07 μM 和 1.1 μM。EGFR/AURKB-IN-1 占据 EGFR 的疏水区 I 或 αC-螺旋外袋以及 AURKB 的后袋，抑制肿瘤细胞的生长、分裂和转移，可用于癌症研究。
    EGFR/AURKB-IN-1
  • HY-114652
    AalphaC

    2-Amino-α-carboline; AαC

    		 Endogenous Metabolite Cancer
    AalphaC (AαC)是一种潜在的致癌物，具有致癌活性。AalphaC在烟草烟雾中作为一种重要的生物标志物，与烟草烟雾暴露相关。AalphaC的尿液浓度在专门吸烟者中显著高于非吸烟者，显示出其在监测烟草暴露中的重要性。AalphaC的水平会随着血清尼古丁水平的增加而显著上升，这表明其与烟草使用的密切关系。此外，食用高温烹饪的牛肉会显著增加尿液中AalphaC的含量，而食用蔬菜则与AalphaC浓度下降相关。吸烟半包香烟与AalphaC量的显著增加相关，这进一步确认了AalphaC的生物学活性及其与饮食习惯的关联。
    AalphaC
  • HY-P5149
    αC-Conotoxin PrXA

    αC-PrXA

    		 nAChR Neurological Disease
    αC-Conotoxin PrXA 是一种麻痹肽神经毒素和竞争性 nAChR 拮抗剂，IC50 分别为 1.8 nM（α1β1εδ，成人）和 3.0 nM（α1β1γδ，胎儿）。αC-Conotoxin PrXA 与 α-bungarotoxi 竞争 nAChR 的 α/δ 和 α/γ 亚基界面，对神经肌肉 nAChR 显示出高度特异性。
    αC-Conotoxin PrXA
  • HY-162174
    MBL-IN-2

    		Beta-lactamase Bacterial Infection
    MBL-IN-2 ((2R, 2R')-5αC) 是 Metallo-β-lactamase (MBL) 抑制剂，能抑制 New Delhi Metallo-β-lactamase-1 (NDM-1) IC50 为 0.3 μM. MBL-IN-2 ((2R, 2R')-5αC) 可以用于β内酰胺类抗生素的耐药性的研究。
    MBL-IN-2
  • HY-E70667
    CDK18/CycY Recombinant Human Active Protein Kinase

    		CDK Neurological Disease
    CDK18 是一种神经元激酶，在人脑中过表达时可磷酸化 TAU 蛋白。CDK18 在激酶 N 叶的螺旋 α-C 区具有保守的 PCTAIRE 氨基酸序列。
    CDK18/CycY Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-W700491
    AalphaC-15N3

    2-Amino-α-carboline-15N3; AαC-15N3

    		 Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite Cancer
    2-氨基-9H-吡啶[2,3-B]吲哚-15N3 AalphaC-15N3 (2-Amino-α-carboline-15N3) 是 15N 标记的 AalphaC。AalphaC (AαC)是一种潜在的致癌物，具有致癌活性。AalphaC在烟草烟雾中作为一种重要的生物标志物，与烟草烟雾暴露相关。AalphaC的尿液浓度在专门吸烟者中显著高于非吸烟者，显示出其在监测烟草暴露中的重要性。AalphaC的水平会随着血清尼古丁水平的增加而显著上升，这表明其与烟草使用的密切关系。此外，食用高温烹饪的牛肉会显著增加尿液中AalphaC的含量，而食用蔬菜则与AalphaC浓度下降相关。吸烟半包香烟与AalphaC量的显著增加相关，这进一步确认了AalphaC的生物学活性及其与饮食习惯的关联。
    AalphaC-15N3

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