Search Result

Results for "

MOLM13

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	Akt (3) AMPK (1) Apoptosis (29) ATM/ATR (1) Autophagy (2) Bacterial (1) Bcl-2 Family (4) c-Myc (3) Casein Kinase (1) Caspase (3) CDK (9) ClpP (1) Deubiquitinase (1) DNA Methyltransferase (3) DNA/RNA Synthesis (2) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (1) EGFR (1) Enolase (1) Epigenetic Reader Domain (7) ERK (1) Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO) (3) FLT3 (14) G2A (GPR132) (1) GABA Receptor (1) HDAC (3) Histone Acetyltransferase (1) Histone Demethylase (1) Histone Methyltransferase (6) IAP (1) IKK (1) IRAK (1) JAK (1) METTL3 (4) Microtubule/Tubulin (1) Mitochondrial Metabolism (1) MNK (1) mTOR (1) NAMPT (1) NF-κB (1) p38 MAPK (1) p97 (1) PARP (1) PDGFR (1) PERK (1) PI3K (2) Pim (2) PIN1 (1) Polo-like Kinase (PLK) (1) Potassium Channel (1) PROTACs (11) RAR/RXR (1) Ras (1) Reactive Oxygen Species (ROS) (1) STAT (3) TAM Receptor (1) YTHDF (1)
By Research Areas:	Cancer (71) Cardiovascular Disease (1) Infection (1) Inflammation/Immunology (4) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (3)
Oligonucleotides:	反义寡核苷酸 (1)

抑制剂 & 激动剂

寡核苷酸

没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-15650

SGC0946 最多引用文献 12 篇文献验证	Histone Methyltransferase	Cancer
SGC0946 是一种选择性的 DOT1L 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.3 nM。SGC0946 可通过抑制 DOT1L，诱导癌细胞 G1 期停滞，以及抑制细胞的自我更新和转移潜力，并诱导细胞分化。SGC0946 可用于白血病和乳腺癌等肿瘤的研究，也可作为探针以进一步研究 DOT1L 在正常和病变细胞中的细胞机制。

HY-153714

Zefamenib BN-104; BNM-1192; Menin-MLL inhibitor 27	Epigenetic Reader Domain Potassium Channel	Cancer
Zefamenib (BN-104) 是一种具有口服活性的选择性脑膜蛋白抑制剂，也是 Menin 抑制剂，能抑制 Menin-MLL 相互作用，并导致 Menin 蛋白降解，还是一种弱 hERG 抑制剂，IC₅₀ 大于 100 μM。Zefamenib 具有抗肿瘤活性，可用于癌症的研究，如急性骨髓性白血病。

HY-12461

WS6	PI3K EGFR GABA Receptor FLT3 IKK	Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
WS6 是一种 IkB 激酶和 EBP1 抑制剂，在 MV4-11、MOLM13 和 K562 细胞中的 IC₅₀ 值分别为 0.24 nM、0.21 nM、40.48 nM。WS6 促进胰岛中 α 和 β 细胞的增殖，具有抗氧化和抗炎活性，可以缓解大鼠的抑郁样行为。

HY-156794

Enzomenib DSP-5336	Epigenetic Reader Domain FLT3	Cancer
Enzomenib (DSP-5336) 是一种口服有效的 Menin 抑制剂 (IC₅₀=1.4 nM，K_d=6.0 nM)。Enzomenib 可破坏 Menin 与 KMT2A/MLL 融合蛋白的相互作用，特异性抑制 HOX/MEIS1 等白血病驱动基因的表达并上调 ITGAM。Enzomenib 能有效诱导细胞分化、抑制肿瘤细胞增殖及原始细胞集落形成。Enzomenib 可降低疾病负荷并延长生存期，但具有引发分化综合征及 QTc 间期延长等不良反应。Enzomenib 可用于携带混合谱系白血病 (MLL) 重排或 NPM1 突变的复发/难治性急性髓系白血病、急性淋巴细胞白血病及其他血液恶性肿瘤的研究。

HY-172581

Clifutinib	FLT3 Apoptosis Ras p38 MAPK PI3K Akt JAK STAT	Cancer
克立福替尼 Clifutinib 是一种具有口服活性且选择性作用于 FLT3-ITD (FMS 样酪氨酸激酶 3 内部串联重复突变) 的抑制剂，其 IC₅₀ 值为 15.1 nM。Clifutinib 对 FLT3-ITD 急性髓系白血病 (AML) 细胞系表现出强效的抗增殖作用（MV-4-11：IC₅₀ = 1.5 nM；MOLM-13：IC₅₀ = 1.4 nM）。Clifutinib 抑制 FLT3-ITD 激酶活性，并阻断 FLT3 的下游 RAS/MAPK、PI3K/AKT 和 JAK/STAT5 信号通路。Clifutinib 可诱导携带 FLT3-ITD 突变的急性髓系白血病细胞发生细胞凋亡 (apoptosis)。Clifutinib 在携带 MV-4-11 或 MOLM-13 移植瘤的小鼠中显示出显著的抗肿瘤功效。Clifutinib 有望用于复发/难治性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病的研究。

HY-145729

Danvatirsen AZD9150	STAT Apoptosis	Cancer
Danvatirsen (AZD9150) 是一种靶向 STAT3 的反义寡核苷酸。Danvatirsen 可降低白血病细胞系的活力并促进其凋亡 (Apoptosis)。Danvatirsen 抑制内源性 STAT3 及其下游靶基因的表达，并降低神经母细胞瘤、淋巴瘤细胞增殖能力与成瘤性。Danvatirsen 在神经母细胞瘤、淋巴瘤、非小细胞肺癌小鼠模型中的肿瘤生长速率抑制肿瘤生长。Danvatirsen 在表皮样癌小鼠模型中实现 STAT3 mRNA 及蛋白耗竭。 Danvatirsen 可用于淋巴瘤、骨髓增生异常综合征、急性髓系白血病、神经母细胞瘤及非小细胞肺癌的相关研究。

HY-153886

Wu-5 1 篇文献验证	FLT3 AMPK Apoptosis Deubiquitinase	Cancer
Wu-5 是一种 USP10 抑制剂，可以抑制 FLT3 和 AMPK 通路，诱导 FLT3-ITD 降解并诱导细胞凋亡（apoptosis）。

HY-158009

SGF29-IN-1 1 篇文献验证	Others	Cancer
SGF29-IN-1 (Compound Cpd_DC60) 是 Spt-Ada-Gcn5 乙酰转移酶 (SAGA) 相关因子 29 (SGF29)-Tudor 结构域的选择性抑制剂。SGF29-IN-1 具有抗白血病的特性。

HY-402237

Nampt-IN-15	NAMPT	Neurological Disease Cancer
Nampt-IN-15 (Example 3) 是一种 Nampt 抑制剂。Nampt-IN-15 对 BxPC-3、HepG2、L540cy 和 MOLM-13 表现出细胞毒性，IC₅₀ 分别为 38.5 nM、8 nM、8.5 nM、7 nM。

HY-161615

PROTAC ATR degrader-2	PROTACs ATM/ATR Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC ATR degrader-2 是一种选择性 ATR PROTAC 降解剂。PROTAC ATR degrader-2 可降解急性髓系白血病 (AML) 细胞 MV-4-11 和 MOLM-13 中的 ATR，DC₅₀ 分别为 22.9 nM 和 34.5 nM。APROTAC ATR degrader-2 对 ATR 的 IC₅₀ 为 29.6 nM，对 ATM 和 PI3K 的 IC₅₀ 均大于 2000 nM。APROTAC ATR degrader-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，DNA 损伤、并上调 p53 表达。PROTAC ATR degrader-2 可通过不依赖激酶的 ATR 蛋白功能抑制癌细胞增殖。PROTAC ATR degrader-2 可用于急性髓系白血病的相关研究。

HY-163763

T-10418	G2A (GPR132)	Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
T-10418 是一种强效且高选择性 G2A/GPR132 激动剂。T-10418 对人 G2A 激活的 EC₅₀ 为 0.82 μM。T-10418 具有良好的水溶性、代谢稳定性及药代动力学特性。T-10418 可用于神经性疼痛、急性髓系白血病和炎症等多种疾病的研究。

HY-136360

MI-3454 3 篇文献验证	Epigenetic Reader Domain	Cancer
MI-3454 是一种具有口服活性，高效和选择性的 Menin-MLL1 相互作用抑制剂，IC₅₀ 为 0.51 nM。MI-3454 通过下调涉及白血病发生的关键基因，在 MLL1 重排或 NPM1 突变的白血病小鼠模型中抑制细胞增殖，诱导分化并完全缓解或消退白血病。

HY-145940

BAY-204 BRD3727	Casein Kinase	Cancer
BAY-204 (BRD3727) 是一种强效、ATP 竞争性且选择性的 CK1α 抑制剂 (10 μM ATP 时的 IC₅₀ 为 2 nM; 1 mM ATP 时的 IC₅₀ 为 12 nM)。BAY-204 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

HY-168936

DP-15	PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis	Cancer
DP-15 是 GSPT1 和 BRD4 的降解剂，DC₅₀s 分别为 5.25 nM 和 0.48 nM。DP-15 对 AML 细胞和 NHL 细胞表现出抗增殖活性，IC₅₀ 为纳摩尔水平，在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导 MOLM13 细胞凋亡 (apoptosis)。DP-15 在 MOLM-13 异种移植小鼠模型中表现出抗白血病活性。(Pink: ligand for target protein JQ-1 carboxylic acid (HY-78695); Black: linker (HY-W262798); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide-5-OH (HY-23095))

HY-175783

MM927	Apoptosis	Cancer
MM927 是一种高效的 NVL 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.053 μM。MM927 阻断核仁中 60S 核糖体亚基的生物合成。MM927 能诱导半核糖体多聚体的形成，使细胞在 G1/S 和 G2/M 期发生周期阻滞，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MM927 在 MOLM-13 急性髓系白血病 (AML) 和 HCT116 结直肠癌 (CRC) 异种移植模型中展示了抗肿瘤活性。MM927 可用于研究急性髓系白血病 (AML) 和 HCT116 结直肠癌 (CRC)等癌症。

HY-174873

AF151	PROTACs METTL3 Apoptosis Bcl-2 Family	Cancer
AF151 是一种 METTL3 PROTAC 降解剂，在 MOLM-13 细胞中的 DC₅₀ 为 0.43 μM。AF151 通过显著降解 METTL3 蛋白和降低 m6A 水平来抑制细胞生长。AF151 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并降低 Bcl-2 蛋白水平。AF151 可用于癌症如急性白血病 (AML) 的研究。(粉色：METTL3 配体 (HY-174874)；蓝色：VHL 配体 (HY-125845)；黑色：连接子；VHL 配体+连接子 (HY-174875)) 。

HY-149924

CST626	PROTACs IAP	Cancer
CST626 (Compound 9) 是一种 pan-IAP PROTAC 降解剂。CST626 在 MM.1S 细胞中降解 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 的 DC₅₀ 分别为 0.7、2.4 和 6.2 nM。

HY-156641

Sontigidomide	Others	Cancer
Sontigidomide (Compound 5) 是一种抗肿瘤化合物。Sontigidomide 在 1 μM 时抑制 MOLM-13 细胞增殖，抑制率超过 80% (3 天)。

HY-179094

PSP-0119	PROTACs IRAK NF-κB Enolase	Inflammation/Immunology Cancer
PSP-0119 是一种高效的 PROTAC 降解剂，靶向 IRAK4 (IC₅₀ = 2.83 nM) 。PSP-0119 可抑制 IRAK4 激酶活性、NF-κβ 活性以及 IL-1β 诱导的 IRAK4 磷酸化。PSP-0119 可降解 FLT3 突变型 AML 细胞系中的 IRAK4，但不影响 FLT3 野生型 AML 细胞、FLT3 野生型样本和正常骨髓。PSP-0119 可下调 MOLM-13 细胞中的 alpha-enolase (eNOS) 表达。PSP-0119 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

HY-139148

UMB298	Epigenetic Reader Domain	Cancer
UMB298 是一种有效的选择性 CBP/P300 溴域抑制剂。

HY-160558

PLK1/BRD4-IN-3	Epigenetic Reader Domain Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
PLK1/BRD4-IN-3 (Compound 21) 是 bromodomain 4 (BRD4) 和 polo 样激酶 1 (PLK1) 的选择性双重抑制剂。PLK1/BRD4-IN-3 抑制 BRD4-BD1、PLK1 和 BRDT-BD1，IC₅₀ 分别为 0.059、0.127 和 0.245 μM。

HY-163707

UR778Br	Apoptosis	Cancer
UR778Br 靶向 IQGAP1 蛋白的 GTPase 活化蛋白相关结构域 (GRD 结构域)。UR778Br 抑制人类急性髓系白血病 (AML) 的增殖，在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。UR778Br 抑制原代细胞和 AML 细胞的集落形成，而对正常骨髓细胞没有显著影响。

HY-142696A

CDK6/PIM1-IN-1 hydrochloride	CDK Pim Apoptosis	Cancer
CDK6/PIM1-IN-1 (Compound 51) hydrochloride 是一种具有口服活性且有效的双重 CDK6/PIM1 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 39 nM 和 88 nM。CDK6/PIM1-IN-1 hydrochloride 抑制 CDK4 (IC₅₀=3.6 nM)。CDK6/PIM1-IN-1 hydrochloride 可显著抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞增殖，将细胞周期阻滞在 G1 期，并促进细胞凋亡 (apoptosis)。CDK6/PIM1-IN-1 hydrochloride 具有抗 AML 活性。

HY-178155

AP232	DNA/RNA Synthesis Autophagy	Cancer
AP232 是一种选择性的 U2AF1-UHM 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 7.96 μM。AP232 对其他含 UHM 的蛋白质表现出 2.8-24 倍的选择性。AP232 具有抗白血病活性，并且在携带剪接因子突变的细胞系中显示出更高的活性。AP232 可以诱导白血病细胞 G2/M 期和 G1 期停滞，损害溶酶体酸化，并抑制自噬 (autophagy)。AP232 可用于癌症研究，如白血病。

HY-101520A

Dot1L-IN-1 TFA	Histone Methyltransferase	Cancer
Dot1L-IN-1 TFA 是一种高效的选择性 Dot1L 抑制剂，K_i 为 2 pM，IC₅₀<0.1 nM。Dot1L-IN-1 TFA 有效抑制 HeLa 细胞中 H3K79 二甲基化 (IC₅₀=3 nM) 以及 Molm-13 细胞中 HoxA9 启动子的活性 (IC₅₀=17 nM)。

HY-115446A

Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride Cereblon ligand 1 hydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32 hydrochloride	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子，如文献中的 Compound 24，其对 RS4;11 和 MOLM-13 细胞的 IC₅₀ 值分别为 0.98 nM 和 13.7 nM。

HY-175594

DNMT2-IN-2	DNA Methyltransferase	Cancer
DNMT2-IN-2 是一种选择性 DNA 甲基转移酶 2 (DNMT2) 抑制剂，其 K_D 值为 3.04 μM。DNMT2-IN-2 靶向 DNMT2 的一个隐蔽变构结合位点。DNMT2-IN-2 降低 MOLM-13 转运 RNA 中的 m₅C 水平，并与 Doxorubicin (HY-15142A) 协同作用以损害细胞活力。DNMT2-IN-2 可用于癌症研究，如宫颈癌和白血病。

HY-162930

PROTAC METTL3 degrader 1	PROTACs METTL3	Cancer
PROTAC METTL3 degrader 1 是一种基于 VHL 的 PROTAC METTL3 降解剂 (在 MOLM-13 细胞中 DC₅₀ 为 220 nM)。PROTAC METTL3 degrader 1 抑制 METTL3/14 复合物，IC₅₀ 值为 341 nM。PROTAC METTL3 degrader 1 可用于急性髓系白血病和胃癌的研究。

HY-152133

PROTAC HDAC6 degrader 1	PROTACs HDAC Apoptosis	Cancer
PROTAC HDAC6 degrader (Compound A6) 是一种有效的、选择性的 PROTAC HDAC6 降解剂，DC₅₀ 为 3.5 nM。PROTAC HDAC6 degrader 在髓系白血病细胞系中通过诱导凋亡 (apoptosis) 显示出抗增殖活性。

HY-175885

PROTAC FTO degrader 1	PROTACs Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO) Apoptosis Caspase PARP YTHDF	Cancer
PROTAC FTO degrader 1 是一种脂肪量和肥胖相关蛋白 (FTO) 的 PROTAC 降解剂。PROTAC FTO degrader 1 依赖于 VHL E3 连接酶和泛素-蛋白酶体系统选择性降解 FTO。PROTAC FTO degrader 1 可增加与核糖体生物发生相关的 mRNA 上的 m₆A 修饰，并促进其由 YTHDF2 介导的降解。PROTAC FTO degrader 1 能够抑制癌细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis)。PROTAC FTO degrader 1 可用于癌症研究，如急性髓系白血病 (AML)。(结构：粉色：FTO 配体 (HY-175886)；蓝色：VHL 连接酶配体 (HY-112078)；黑色：连接子 (HY-W002042)；VHL 配体-Linker： (HY-139218))

HY-142696

CDK6/PIM1-IN-1	CDK Pim Apoptosis	Cancer
CDK6/PIM1-IN-1 是一种有效且平衡的双重 CDK6/PIM1 抑制剂，IC₅₀ 分别为 39 nM 和 88 nM。CDK6/PIM1-IN-1 抑制 CDK4 (IC₅₀=3.6 nM)。CDK6/PIM1-IN-1 可显著抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞增殖，将细胞周期阻滞在 G1 期，并促进细胞凋亡。CDK6/PIM1-IN-1 具有抗AML活性。

HY-169086

KL-465	PROTACs	Cancer
KL-465 是一种 MAGE-A3 PROTAC 降解剂，在 HeLa 细胞中降解 MAGE-A3，DC₅₀ 为 2 μM。KL-465 抑制 MAGE-A3 阳性癌细胞的增殖。KL-465 可用于 MAGE-A3 相关癌症的研究。

HY-171334

(Rac)-P1D-34	PROTACs PIN1	Cancer
PROTAC PIN1 degrader-2 (1) 是 PIN1 的 PROTAC 降解剂 (Pink: PIN1 ligand HY-171442, Blue: cereblon ligand Thalidomide (HY-14658), Black: linker HY-W014883)。PROTAC PIN1 degrader-2 (1) 对不同癌细胞的 IC₅₀ 值分别为 2248 nM (MV-4-11 cells)、3984 nM (MOLM-13)、3925 nM (HL-60)、3925 nM (HL-60)、3925 nM (HL-60)、3925 nM (HL-60) 和3925 nM (HL-60)。

HY-178155A

AP232 dihydrochloride	DNA/RNA Synthesis Autophagy	Cancer
AP232 dihydrochloride 是一种选择性的 U2AF1-UHM 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 7.96 μM。AP232 dihydrochloride 对其他含 UHM 的蛋白质表现出 2.8-24 倍的选择性。AP232 dihydrochloride 具有抗白血病活性，并且在携带剪接因子突变的细胞系中显示出更高的活性。AP232 dihydrochloride 可以诱导白血病细胞 G2/M 期和 G1 期停滞，损害溶酶体酸化，并抑制自噬 (autophagy)。AP232 dihydrochloride 可用于癌症研究，如白血病。

HY-178446

METTL3-IN-11	METTL3 c-Myc Bcl-2 Family	Cancer
METTL3-IN-11 是一种优异的选择性 METTL3 抑制剂 (IC₅₀ = 45.31 nM)。与 DNMT1、EZH1、MLL1 和 PRMT1 相比，METTL3-IN-11 对 METTL3 表现出较高的选择性。METTL3-IN-11 降低了 MOLM-13 和 SKOV3 细胞中总 RNA 的 m6A 水平，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制细胞迁移。METTL3-IN-11 可以降低 m6A 下游靶基因 (c-MYC 和 BCL2) 的表达。METTL3-IN-11 可用于卵巢癌和急性髓系白血病的研究。

HY-176427

HsClpP activator-1	ClpP	Cancer
HsClpP activator-1 (compound 24) 是一种有效的 HsClpP 激活剂，EC₅₀ 为 0.22 μM。HsClpP activator-1 有效抑制癌细胞生长，IC₅₀ 数值在 0.1-1 μM 范围内。

HY-179105

Axl-IN-20	TAM Receptor	Cancer
Axl-IN-20 (Compound w11) 是一种选择性的、口服活性的 AXL 抑制剂，其 IC₅₀ 为 5 nM。Axl-IN-20 对血液系统恶性肿瘤具有抗肿瘤活性。

HY-179267

FTO-IN-16	Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO) c-Myc RAR/RXR Apoptosis	Cancer
FTO-IN-16 (Compound 8a-1) 是 FTO-IN-15 (HY-179266) 的前药，是一种强效 FTO 抑制剂。FTO-IN-16 可抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞的活力，增加 m⁶A 水平，下调 c-Myc 和 CEBPA 的表达，并上调 ASB2 和 RARA 的表达。FTO-IN-16 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。FTO-IN-16 在 AML 小鼠异种移植模型中显示出显著的体内活性。FTO-IN-16 可用于 AML 的研究。

HY-150025

(4aS,8aR)-NPD-001	DNA Methyltransferase Apoptosis	Cancer
(4aS,8aR)-NPD-001 是一种有效的 DNMT3A 的变构抑制剂。(4aS,8aR)-NPD-001 通过破坏蛋白质-蛋白质相互作用来抑制 DNMT3A 的活性。(4aS,8aR)-NPD-001 可诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis)。(4aS,8aR)-NPD-001 诱导不同的 AML 细胞系分化，包括 DNMT3A R882 突变的细胞。

HY-112417

Ki11502	PDGFR FLT3 Apoptosis Akt PERK Bcl-2 Family	Cardiovascular Disease Cancer
Ki11502 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，能选择性抑制 PDGF β/α 受体的活性 (IC₅₀ 均小于 10 nM)。Ki11502 能选择性的抑制人血管平滑肌细胞中 PDGF β 受体磷酸化、增殖和蛋白聚糖合成。Ki11502 能诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，对包括具有 Imatinib (HY-15463) 耐药突变在内的特定白血病亚群具有显著的抗增殖作用。Ki11502 非常适合研究 PDGF 在血管疾病中的作用，特别是蛋白聚糖在动脉粥样硬化中的作用。

HY-174827

POLRMT-IN-2	Mitochondrial Metabolism Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis	Cancer
POLRMT-IN-2 是一种有效的 POLRMT 抑制剂。POLRMT-IN-2 在 MOLM-13 细胞中表现出强大的抗增殖活性，其 IC₅₀为 1.01 μM。POLRMT-IN-2 能够破坏线粒体功能并诱导细胞凋亡。POLRMT-IN-2 可用于急性髓系白血 (AML) 的研究。

HY-168263

PRMT5-IN-45	Histone Methyltransferase Apoptosis	Cancer
PRMT5-IN-45 (compound 36) 是一种强效且选择性的 PRMT5 抑制剂，IC₅₀ 为 3 nM。PRMT5-IN-45 可有效降低对称二甲基精氨酸 (sDMA) 的水平，并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞来抑制 MOLM-13 细胞系的增殖。

HY-143238

FY-56	Histone Demethylase	Cancer
FY-56 是一种高效的具有选择性 LSD1/KDM1A 抑制剂 (IC₅₀=42 nM)，比 MAO-A/B 具有高选择性. FY-56 诱导 MOLM-13 和 MV4-11 细胞分化，具有急性髓系白血病 AML 研究潜力。

HY-156759

METTL3-IN-5	METTL3	Cancer
METTL3-IN-5 (Compound 13) 是一种 METTL3 抑制剂。METTL3-IN-5 抑制 MOLM-13 生长，IC₅₀ 小于 2 μM。METTL3-IN-5 具有弱 hERG 抑制活性 (IC₅₀ >30 μM)。METTL3-IN-5 可用于 AML 研究。

HY-101520

Dot1L-IN-1	Histone Methyltransferase	Cancer
Dot1L-IN-1 是一种高效的选择性 Dot1L 抑制剂，K_i 为 2 pM，IC₅₀<0.1 nM。Dot1L-IN-1 有效抑制 HeLa 细胞中 H3K79 二甲基化 (IC₅₀=3 nM) 以及 Molm-13 细胞中 HoxA9 启动子的活性 (IC₅₀=17 nM)。

HY-174847

VCP/p97 IN-2	p97	Cancer
VCP/p97 IN-2 (Compound V13) 是一种 VCP/p97 抑制剂，对 p97 的 IC₅₀ 为 32 nM。VCP/p97 IN-2 具有优异的抗肿瘤活性，在 Molm-13 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。VCP/p97 IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。

HY-174911

FLT3-IN-33	FLT3 Apoptosis	Cancer
FLT3-IN-33 (Compound 7r) 是一种 FLT3 抑制剂，其 IC₅₀ 为 7.82 nM。FLT3-IN-33 对急性髓系白血病 (AML) 细胞 (例如 MV4-11 和 MOLM-13 细胞) 具有优异的抗癌活性。FLT3-IN-33 显著诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 FLT3 通路的磷酸化。FLT3-IN-33 可用于 AML 和其他癌症的研究。

HY-115906

K783-0308	FLT3 MNK Apoptosis	Cancer
K783-0308 是一种有效且选择性的 FLT3 和 MNK2 双重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 680 和 406 nM。 K783-0308 抑制 MOLM-13 (IC₅₀=10.5 µM) 和 MV-4-11 (IC₅₀=10.4 µM) 细胞的生长。K783-0308 促进急性髓性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis) 并使细胞周期停滞在 G0/G1 期。

HY-172217

DNMT1-IN-5	DNA Methyltransferase Apoptosis	Cancer
DNMT1-IN-5 (Compound 55) 是 DNMT 的抑制剂，可抑制 DNMT1 和 DNMT3A，IC₅₀ 分别为 2.42 μM 和 14.4 μM。DNMT1-IN-5 在多种癌细胞系中表现出抗增殖活性（TMD-8、DOHH2、MOLM-13、THP-1、RPIM-8226 和 HCT116 的 IC₅₀ 为 0.19-2.37 μM），在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导 TMD-8 和 DOHH2 细胞凋亡 (apoptosis)。DNMT1-IN-5 在 TMD-8 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。

HY-15650A

SGC0946 TFA	Histone Methyltransferase	Cancer
SGC0946 TFA 是一种选择性的 DOT1L 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.3 nM。SGC0946 TFA 可通过抑制 DOT1L，诱导癌细胞 G1 期停滞，以及抑制细胞的自我更新和转移潜力，并诱导细胞分化。SGC0946 TFA 可用于白血病和乳腺癌等肿瘤的研究，也可作为探针以进一步研究 DOT1L 在正常和病变细胞中的细胞机制。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-145729

Danvatirsen AZD9150		反义寡核苷酸
Danvatirsen (AZD9150) 是一种靶向 STAT3 的反义寡核苷酸。Danvatirsen 可降低白血病细胞系的活力并促进其凋亡 (Apoptosis)。Danvatirsen 抑制内源性 STAT3 及其下游靶基因的表达，并降低神经母细胞瘤、淋巴瘤细胞增殖能力与成瘤性。Danvatirsen 在神经母细胞瘤、淋巴瘤、非小细胞肺癌小鼠模型中的肿瘤生长速率抑制肿瘤生长。Danvatirsen 在表皮样癌小鼠模型中实现 STAT3 mRNA 及蛋白耗竭。 Danvatirsen 可用于淋巴瘤、骨髓增生异常综合征、急性髓系白血病、神经母细胞瘤及非小细胞肺癌的相关研究。