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estrogen-dependent

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抑制剂 & 激动剂

2

生化试剂

2

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-133668
    Monoethyl phthalate

    		Drug Metabolite Cytochrome P450 PPAR Endocrinology Cancer
    Monoethyl phthalate (MEP) 是一种口服有效的 PDX-1 激活剂，也是 Diethyl phthalate (HY-Y0284) 的体内主要水解代谢产物，具有生殖毒性。Monoethyl phthalate 靶向芳香化酶 (aromatase/CYP19A1) 和 PPAR，诱导细胞增殖。Monoethyl phthalate 在大鼠和人血浆中的蛋白结合率低于 Diethyl phthalate (DEP)，在大鼠体内表现出显著的肠肝循环特征，且主要富集于肝脏组织中。Monoethyl phthalate 在雌激素依赖性人乳腺癌细胞中并未表现出雌激素活性。Monoethyl phthalate 可被用于生殖毒性及相关环境内分泌干扰机制的研究。
    Monoethyl phthalate
  • HY-103450
    G36

    		Estrogen Receptor/ERR Endocrinology Cancer
    G-36 是细胞膜通透的 G 蛋白偶联雌激素受体(GPER/GPR30) 的非甾体拮抗剂，通过 GPER 而不是 Erα 选择性地抑制雌激素介导的 PI3K 激活。G-36 还抑制雌激素介导的钙动员 (IC50=112 nM)。G-36 有望用于癌症领域研究。
    G36
  • HY-164764
    ADX61623

    		Estrogen Receptor/ERR Endocrinology
    ADX61623 是一种有效的促卵泡激素受体 (FSHR) 的负变构调节剂 (NAM)。ADX61623 显示出促黄体激素受体 (LH-R) 活性，对促甲状腺激素 (TSH) 受体无活性。ADX61623 可用于雌激素依赖性疾病的研究。
    ADX61623
  • HY-W007664
    (R)-4-Benzyl-2-oxazolidinone

    		Drug Intermediate Cytochrome P450 Cancer
    (R)-4-Benzyl-2-oxazolidinone 是一种恶唑烷酮类助剂，可实现高立体选择性的不对称烷基化反应。(R)-4-Benzyl-2-oxazolidinone 被应用于天然产物和药物制剂的全合成。特别是在医药研发方面，(R)-4-Benzyl-2-oxazolidinone 不仅是合成芳香化酶 (aromatase) 抑制剂的关键前体，还可用于雌激素依赖性乳腺癌的相关研究。
    (R)-4-Benzyl-2-oxazolidinone
  • HY-105184
    YM511

    		Cytochrome P450 Endocrinology
    YM511 是一种高度特异性的非甾体芳香酶 (aromatase) 抑制剂。YM511 竞争性抑制大鼠卵巢和人胎盘微粒体中的芳香酶活性 (IC50 分别为 0.4 和 0.12 nM)。YM511 轻微抑制其他类固醇激素的产生。YM511 具有用于抑制雌激素依赖性作用研究，不会影响其他类固醇激素的血清水平的潜力。
    YM511
  • HY-W002734
    (3-Hydroxyphenyl)boronic acid

    3-Hydroxybenzeneboronic acid

    		 Drug Intermediate Endocrinology
    (3-Hydroxyphenyl)boronic acid (3-Hydroxybenzeneboronic acid) 是一种药物中间体，可用于合成 17β-羟基类固醇脱氢酶 1 型抑制剂。
    (3-Hydroxyphenyl)boronic acid
  • HY-14247B
    Fadrozole hydrochloride hemihydrate
    2 篇文献验证

    CGS 16949A hemihydrate; (Rac)-FAD286 hydrochloride hemihydrate

    		 Cytochrome P450 Endocrinology Cancer
    Fadrozole hydrochloride hemihydrate 是一种口服有效的、选择性非甾体芳香化酶 (aromatase) 抑制剂，其 IC50 为 6.4 nM。Fadrozole hydrochloride hemihydrate 抑制雌激素和孕酮的产生，其 IC50 值分别为 0.03 和 120 μM。Fadrozole hydrochloride hemihydrate 可预防自发性肿瘤。Fadrozole hydrochloride hemihydrate 可用于雌激素依赖性疾病和癌症的研究。
    Fadrozole hydrochloride hemihydrate
  • HY-123868
    KW-2581

    		Steroid Sulfatase Cancer
    KW-2581 是一种甾体选择性甾体硫酸酯酶 (STS) 抑制剂，其 IC50 为 4 nM。KW-2581 以 13 nM 的 IC50 值抑制 ZR-75-1 细胞的 STS 活性。KW-2581 以 0.18 nM 的 IC50 值抑制 E1S 诱导的 ZR-75-1 细胞生长。KW-2581 在体外和体内均可抑制硫酸酯化雌激素依赖性乳腺癌细胞的生长。KW-2581 可诱导 E1S 诱导的肿瘤消退。KW-2581 可用于激素受体阳性乳腺癌的研究。
    KW-2581
  • HY-129433
    17β-HSD1-IN-2

    		17β-HSD Endocrinology
    17β-HSD1-IN-2 (PBRM) 是一种非雌激素和类固醇共价不可逆的 17β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (17β-HSD1) 抑制剂 (Ki=368 nM)。17β-HSD1-IN-2 可用于雌激素依赖性疾病的研究。
    17β-HSD1-IN-2
  • HY-135593
    LY88074 analog 1

    		Others Endocrinology
    LY88074 analog 1 是具有含氮非碱性侧链的苯并噻吩的化合物 26，源于专利文献 EP0747380A1。LY88074 analog 1 是一种用于缓解绝经后症状，如骨质疏松症，心血管相关病理状况和雌激素依赖性癌症的试剂。LY88074 analog 1 可以单独使用，也可以与雌激素或孕激素结合使用。
    LY88074 analog 1
  • HY-106056
    Zindoxifene

    D 16726

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Zindoxifene 是一种部分抗雌激素。Zindoxifene 主要是通过与雌激素受体结合，从而抑制依赖雌激素的肿瘤细胞生长。Zindoxifene 能够表现出雌激素激动剂和拮抗剂的双重特性，可用于研究针对依赖雌激素的肿瘤，如前列腺癌和乳腺癌。
    Zindoxifene
  • HY-151201
    Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-3

    		Steroid Sulfatase Cancer
    Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-3 (compound 19) 是一种类固醇硫酸酯酶 (STS) 和 17β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (17β HSD1) 双重抑制剂。Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-3 不可逆地抑制 hSTS 的活性，其 IC50 值为 27 nM。Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-3 可用于子宫内膜异位症及其他雌激素依赖性疾病的研究。
    Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-3
  • HY-151202
    Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-4

    		Steroid Sulfatase Cancer
    Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-4 (compound 37) 是一种类固醇硫酸酯酶 (STS) 和 17β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (17β HSD1) 双重抑制剂。Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-4 不可逆地抑制 hSTS 的活性，其 IC50 值为 63 nM。Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-4 可用于子宫内膜异位症及其他雌激素依赖性疾病的研究。
    Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-4
  • HY-113986B
    (S)-Dexfadrostat

    (S)-Fadrozole; (S)-CGS 16949A free base; (S)-FAD286

    		 Cytochrome P450 Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    (S)-Dexfadrostat ((S)-Fadrozole) 是一种芳香化酶抑制剂，在体外抑制人胎盘微粒体中芳香化酶的 IC50 值为 4.6 nM。(S)-Dexfadrostat 可用于雌激素依赖性乳腺癌、男性乳房发育症和系统性红斑狼疮的研究。
    (S)-Dexfadrostat
  • HY-150542
    Steroid sulfatase-IN-2

    		Steroid Sulfatase Cancer
    Steroid sulfatase-IN-2 是一种有活性的类固醇硫酸酯酶 (STS) 抑制剂，IC50 值为 109.5 nM。Steroid sulfatase-IN-2 可用于激素依赖性癌症的研究，如雌激素依赖性乳腺癌和子宫内膜癌。
    Steroid sulfatase-IN-2
  • HY-150543
    Steroid sulfatase-IN-3

    		Steroid Sulfatase Cancer
    Steroid sulfatase-IN-3 (compound 1q) 是一种有效的 STS (甾体磺胺脂酶)抑制剂，其 IC50 为 25.8 nM。Steroid sulfatase-IN-3 (compound 1q) 对 T-47D 雌激素依赖性乳腺癌细胞具有抗增殖活性，其 IC50 为 1.04 μM。
    Steroid sulfatase-IN-3
  • HY-173279
    CYP19A1-IN-1

    		Cytochrome P450 Endocrinology
    CYP19A1-IN-1 (Compound 9) 是一种 CYP19A1 抑制剂，IC50 为 271 nM。CYP19A1-IN-1 通过与 CYP19A1 结合，来抑制其将雄激素转化为雌激素的活性。CYP19A1-IN-1 可用于雌激素依赖型乳腺癌等性激素相关疾病的研究。
    CYP19A1-IN-1
  • HY-151199
    Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-1

    		Steroid Sulfatase Endocrinology Cancer
    Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-1 是一种有效的类固醇硫酸酯酶 (steroid sulfatase) 和 17β-羟甾类固醇脱氢酶 1 型 (17β-HSD1) 抑制剂，对胞内人类固醇硫酸酯酶的 IC50 为 28 nM。Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-1 可用于雌激素依赖性疾病的研究。
    Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-1
  • HY-171477
    Metahexestrol

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Metahexestrol 是一种雌激素受体 (E2R) 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。Metahexestrol 能显著抑制雌激素受体阳性的 MCF-7 人乳腺癌细胞系增殖 (ED50 为 1.0 μM)。同时 Metahexestrol 在雌激素受体阴性的 MDA-MB-231 细胞系中也显示抑制活性，且其抗增殖作用不受雌激素的逆转，提示其作用机制可能部分独立于 E2R 通路。Metahexestrol 可用于雌激素依赖性乳腺癌的研究。
    Metahexestrol
  • HY-123500
    CGP-45688

    		Cytochrome P450 Cancer
    CGP-45688 是一种口服有效的非甾体类芳香化酶 (Aromatase) 抑制剂，其 ED50 为 30-100 μg/kg。CGP-45 688 能够降低体内雌激素水平，从而抑制雌激素依赖性肿瘤的生长。CGP-45688 在大鼠模型中抑制雌激素依赖性乳腺肿瘤生长。CGP-45688 破坏卵巢周期并抑制了子宫重量。CGP-45688 可用于研究乳腺癌。
    CGP-45688
  • HY-180420
    Tan-931

    		Cytochrome P450 Cancer
    Tan-931 是一种非竞争性的选择性芳香化酶 (aromatase) 抑制剂，对 aromatase 的 IC50 为 17.2 μM，对 human aromatase 的 Ki 为 40 μM，对 rat aromatase 的 IC50 为 162 μM。Tan-931 降低 PMSG (HY-N12634) 处理的雌性大鼠血浆雌二醇 -17β 水平以及卵巢和子宫重量。Tan-931 可用于雌激素依赖性转移性乳腺癌的研究。
    Tan-931
  • HY-176560
    Raloxifene alkene

    		Others Metabolic Disease Cancer
    Raloxifene alkene (Compound 101) 是一种血清胆固醇清除剂。Raloxifene alkene 对乳腺癌细胞具有显著的抗增殖活性。Raloxifene alkene 有效降低卵巢切除大鼠模型的血清胆固醇水平，且不显著增加子宫重量和间质细胞中的嗜酸细胞数量。Raloxifene alkene 可用于绝经后综合征，特别是骨质疏松症、雌激素依赖性乳腺癌和子宫癌研究。
    Raloxifene alkene
  • HY-105184R
    YM511 (Standard)

    		Cytochrome P450 Reference Standards Endocrinology
    YM511 (Standard) 是 YM511 (HY-105184) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。YM511 是一种高度特异性的非甾体芳香酶 (aromatase) 抑制剂。YM511 竞争性抑制大鼠卵巢和人胎盘微粒体中的芳香酶活性 (IC50 分别为 0.4 和 0.12 nM)。YM511 轻微抑制其他类固醇激素的产生。YM511 具有用于抑制雌激素依赖性作用研究，不会影响其他类固醇激素的血清水平的潜力。
    YM511 (Standard)
  • HY-103450R
    G36 (Standard)

    		Reference Standards Estrogen Receptor/ERR Endocrinology Cancer
    G36 (Standard) 是 G36 (HY-103450) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。G-36 是细胞膜通透的 G 蛋白偶联雌激素受体(GPER/GPR30) 的非甾体拮抗剂，通过 GPER 而不是 Erα 选择性地抑制雌激素介导的 PI3K 激活。G-36 还抑制雌激素介导的钙动员 (IC50=112 nM)。G-36 有望用于癌症领域研究。
    G36 (Standard)

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