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  • HY-120247
    TASP0434299

    		Vasopressin Receptor P-glycoprotein Others
    TASP0434299 (Compound 10) 是一种血管加压素 V1b 受体的放射性标记配体。TASP0434299 对人源和鼠源 V1B 受体表现出高结合亲和力，IC50 分别为 0.526 nM 和 0.641 nM，其对人源 V1B 受体具有强效拮抗活性，IC50 为 0.639 nM。TASP0434299 是人源和恒河猴 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 的底物，导致恒河猴脑摄取量较低。TASP0434299 可在体外和体内以饱和且特异性的方式与大鼠和猴垂体组织中的 V1B 受体结合。TASP0434299 经氚或 11C 放射性标记后，可作为原型 V1B receptor 放射性配体，通过正电子发射断层扫描技术实现麻醉猴垂体 V1B receptor 的可视化。
    TASP0434299

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