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ALK kinase activity

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By Targets:	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (16) Apoptosis (3) c-Kit (1) c-Met/HGFR (2) Casein Kinase (1) CDK (1) Checkpoint Kinase (Chk) (1) EGFR (3) FAK (1) Organoid (2) p38 MAPK (1) Pim (1) PROTACs (2) Reference Standards (3) RIP kinase (2) TGF-beta/Smad (1) TGF-β Receptor (9) Trk Receptor (1)
By Research Areas:	Cancer (22) Endocrinology (1) Inflammation/Immunology (3)

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Targets Recommended: Anaplastic lymphoma kinase (ALK)

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-10431

SB-431542 最多引用文献 282 篇文献验证	Organoid TGF-β Receptor Apoptosis	Cancer
SB-431542 是 TGF-β 受体激酶抑制剂 (TRKI)。SB-431542 对 ALK4、ALK5 和 ALK7 活性有抑制作用， IC₅₀ 值分别为 1 μM、0.75 μM 和 2 μM。SB-431542 还能抑制 TGF-β 诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制。SB-431542 可用于癌症及其信号转导途径的研究。

HY-19928

Vactosertib 5 篇以上引用文献 EW-7197; TEW-7197	TGF-β Receptor	Cancer
Vactosertib (EW-7197) 是一种有效的，具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂，IC₅₀ 为 12.9 nM。Vactosertib 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC₅₀ 为 17.3 nM)。Vactosertib 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。

HY-15841

CEP-37440	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) FAK	Cancer
CEP-37440 是一种口服有效的双重 FAK/ALK 抑制剂，抑制 FAK 和 ALK 的 IC₅₀ 值分别为 2.3 nM和 3.5 nM。CEP-37440 通过阻断 FAK1 (Tyr 397) 的自磷酸化激酶活性降低细胞增殖。

HY-19928A

Vactosertib Hydrochloride 5 篇以上引用文献 EW-7197 Hydrochloride; TEW-7197 Hydrochloride	TGF-β Receptor	Cancer
Vactosertib Hydrochloride (EW-7197 Hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂，IC₅₀ 为 12.9 nM。Vactosertib Hydrochloride 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC₅₀ 为17.3 nM)。Vactosertib Hydrochloride 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。

HY-13464

ALK-IN-1 1 篇文献验证 Brigatinib analog	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR	Cancer
ALK-IN-1 是一种具有口服活性、可透过血脑屏障的 *ALK* 和 EGFR 抑制剂。ALK-IN-1 可结合并抑制 ALK 激酶、ALK 融合蛋白，以及野生型和突变型 EGFR 变体，从而阻断其相应的信号通路。ALK-IN-1 能够抑制肿瘤细胞的生长与增殖，且对突变型 EGFR 具有潜在抑制活性。ALK-IN-1 可用于非小细胞肺癌的相关研究。

HY-10431R

SB-431542 (Standard)	Apoptosis TGF-β Receptor Organoid Reference Standards	Cancer
SB-431542 (Standard) 是 SB-431542 的标准品。SB-431542 是 TGF-β 受体激酶抑制剂 (TRKI)。SB-431542 对 ALK4、ALK5 和 ALK7 活性有抑制作用， IC₅₀ 值分别为 1 μM、0.75 μM 和 2 μM。SB-431542 还能抑制 TGF-β 诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制。SB-431542 可用于癌症及其信号转导途径的研究。

HY-123919

TL13-112 2 篇文献验证	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
TL13-112 是一种有效的选择性 ALK-PROTAC 降解物，可抑制 *ALK* 活性，IC₅₀ 值 0.14 nM，并促进包括 Aurora A、FER、PTK2 和 RPS6KA1 在内的其他激酶的降解，IC₅₀ 值分别 8550 nM、42.4 nM、25.4 nM 和 677 nM。TL13-112 由 Ceritinib (HY-15656) 和 Cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984) 结合而成。

HY-122582

TL13-12	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
TL13-12 是一种强效的 ALK-PROTAC 降解物，抑制 *ALK* 活性，其 IC₅₀ 值为 0.69 nM，并促进其他激酶的降解，包括 Aurora A、FER、PTK2 和 RPS6KA1，其 IC₅₀ 值分别为 13.5 nM、5.74 nM、18.4 nM 和 65 nM。TL13-12 由 TAE684 (HY-10192) 和 Cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984) 结合而成。

HY-16590

X-376 1 篇文献验证	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) c-Met/HGFR	Cancer
X-376 是一种有效的高特异性 *ALK* 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) (IC₅₀=0.61 nM)。X-376 是 MET 的较低效抑制剂 (IC₅₀=0.69 nM)。X-376 具有有效的抗肿瘤活性。

HY-151289

ALK5-IN-34	TGF-β Receptor TGF-beta/Smad	Cancer
ALK5-IN-34 是一种选择性的激活素受体样激酶 (ALK) 抑制剂，具有口服活性。ALK5-IN-34 可以抑制激活素受体样激酶的活性，IC₅₀ 值 ≤10 nM。ALK5-IN-34 还具有抑制肿瘤生长的作用，可用于癌症等增殖性疾病的研究。

HY-19628

OD36	RIP kinase TGF-β Receptor	Inflammation/Immunology
OD36 是一种 RIPK2 抑制剂，IC₅₀ 为 5.3 nM。OD36 是一种大环抑制剂，可与 ALK2 激酶 ATP 口袋有效结合。OD36 靶向作用于 ALK2，K_D 为 37 nM。

HY-118528A

TP0427736 hydrochloride 1 篇文献验证	TGF-β Receptor	Endocrinology
TP0427736 hydrochloride 是一种有效的 ALK5 激酶活性抑制剂，IC₅₀ 为 2.72 nM，这种作用比对 ALK3 的抑制作用高 300 倍 (抑制 ALK3 的 IC₅₀ 为 836 nM)。TP0427736 hydrochloride 还抑制由 TGF-β1 诱导的 A549 细胞中的 Smad2/3 磷酸化，IC₅₀ 值为 8.68 nM。TP0427736 hydrochlor

HY-19628A

OD36 hydrochloride	RIP kinase TGF-β Receptor	Inflammation/Immunology
OD36 hydrochloride 是一种 RIPK2 抑制剂，IC₅₀ 为 5.3 nM。OD36 hydrochloride 是一种大环抑制剂，可与 ALK2 激酶 ATP 口袋有效结合。OD36 hydrochloride 靶向作用于 ALK2，K_D 为 37 nM。

HY-156470

Multi-kinase-IN-6	Trk Receptor Anaplastic lymphoma kinase (ALK) c-Kit EGFR Pim Casein Kinase Checkpoint Kinase (Chk) CDK Apoptosis	Cancer
Multi-kinase-IN-6 (compound 10e) 是一种多激酶抑制剂，对 TrkA、ALK2、c-KIT、EGFR、PIM1、CK2α、CHK1 和 CDK2 显示出良好的酶抑制活性。Multi-kinase-IN-6 显示出针对 MCF7、HCT116 和 EKVX 的抗增殖活性，IC₅₀ 值分别为 3.36 μM、1.40 μM 和 3.49 μM。Multi-kinase-IN-6 在 MCF7 和 HCT116 细胞中显示细胞周期阻滞在 G1/S 期和 G1 期，具有良好的凋亡 (apoptosis) 效果。

HY-151277

ALK5-IN-29	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
ALK5-IN-29 是一种选择性的激活素受体样激酶 (ALK) 抑制剂。 ALK5-IN-29 可以抑制激活素受体样激酶的活性，IC₅₀ 值 ≤10 nM。AALK5-IN-29 还具有抑制肿瘤生长的作用，可用于癌症等增殖性疾病的研究。

HY-13464R

ALK-IN-1 (Standard)	Reference Standards Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR	Cancer
ALK-IN-1 (Standard) 是 ALK-IN-1 (Brigatinib analog) (HY-13464) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ALK-IN-1 是 *ALK* 和 EGFR 的抑制剂。ALK-IN-1 可结合并抑制 ALK 激酶、ALK 融合蛋白，以及野生型和突变型 EGFR 变体，从而阻断其相应的信号通路。ALK-IN-1 能够抑制肿瘤细胞的生长与增殖，且对突变型 EGFR 具有潜在抑制活性。ALK-IN-1 可用于非小细胞肺癌的相关研究。

HY-170592

dALK-3	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
dALK-3 是一种间变性淋巴瘤激酶 (*ALK) 降解剂。dALK-3 能有效诱导 EML4-ALK* 降解， DC₅₀ 为 0.182 μM。dALK-3 对 H3122 细胞具有较好的抗增殖活性，可用于肿瘤的研究。

HY-131909

CJ-2360	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
CJ-2360 是一种有效的口服 *ALK* 抑制剂，对野生型 ALK 和 F1197M、G1269A、L1196M 和 S1206Y ALK 突变体的 IC₅₀ 分别为 2.2、4.0、8.8、6.3 和 8.9 nM。CJ-2360 对临床报道的两种 ALK 突变体 (C1156Y 和 L1196M) 以及 468 种激酶 (LTK、MERTK、CLK1、DAPK1 和 DAPK2) 具有较强的抑制活性。

HY-161910

SH-E4A-66	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
SH-E4A-66 是一种具有咔唑骨架的 C²-COUPLr (COvalent Protein Ligators)，不含异质半胱氨酸活性反应性弹头(丙烯酰胺和氯乙酰胺)。SH-E4A-66 能与 EML4-ALK 偶联 (EC₅₀=1.5 μM)，并抑制 EML4-ALK 激酶的活性 (IC₅₀=2.3 μM)。

HY-163429

J-1149	TGF-β Receptor p38 MAPK	Inflammation/Immunology Cancer
J-1149 是一种有效的 ALK5 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.017 μM。J-1149 还表现出较弱的 p38α MAP 激酶抑制活性，IC₅₀ 值为 0.435 μM。J-1149可用于肝纤维化研究。

HY-16590R

X-376 (Standard)	Reference Standards Anaplastic lymphoma kinase (ALK) c-Met/HGFR	Cancer
X-376 (Standard)是 X-376 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。X-376 是一种有效的高特异性 *ALK* 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) (IC₅₀=0.61 nM)。X-376 是 MET 的较低效抑制剂 (IC₅₀=0.69 nM)。X-376 具有有效的抗肿瘤活性。

HY-182057

ALK-IN-35	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
ALK-IN-35 是一种 *ALK* 降解剂，其 IC₅₀ 为 0.74 nM。ALK-IN-35 可抑制 *ALK* 激酶活性，增加 *ALK* 结合口袋附近疏水残基的溶剂可及表面积，促进 *ALK* 形成部分去折叠构象，并诱导 *ALK* 发生蛋白酶体降解。ALK-IN-35 可抑制癌细胞增殖。ALK-IN-35 可用于非小细胞肺癌的相关研究。

HY-181113

ALK-IN-34	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
ALK-IN-34 是一种间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂，其IC₅₀为 0.26 μM。ALK-IN-34 在肺癌细胞和胃腺癌细胞中表现出抗增殖活性。

HY-182087

ALK-IN-36	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
ALK-IN-36 是一种 *ALK* 降解剂，IC₅₀ 为 1.2 nM。ALK-IN-36 可抑制 *ALK* 激酶活性，增加 *ALK* 结合口袋附近疏水残基的溶剂可及表面积，促进 *ALK* 形成部分去折叠构象，并驱动 *ALK* 通过蛋白酶体途径降解。ALK-IN-36 可抑制肿瘤细胞的增殖。ALK-IN-36 可用于非小细胞肺癌的研究。

HY-116636

KRCA-0377	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
KRCA-0377 是一种具有口服活性的 *ALK* 抑制剂，其 IC₅₀ 为 0.001 μM。KRCA-0377 还可抑制突变型 ALK 酶，IC50 值 ≤0.01 μM。KRCA-0377 对癌细胞具有细胞毒性，并可抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。KRCA-0377 可用于 ALK 阳性非小细胞肺癌的研究。

Cat. No.	Product Name

HY-L075

抗肺癌化合物库	2,667 compounds
肺癌是癌症中发病率和死亡率最高的一种癌症，是威胁人类健康的一类主要疾病。肺癌主要分为两种：小细胞肺癌和非小细胞肺癌（NSCLC），其中非小细胞肺癌是主要的肺癌类型，约占肺癌发病率的85%。与所有癌症一样，肺癌可以通过手术、化疗、放射治疗、靶向治疗、免疫治疗或多种治疗方法结合治疗。靶向治疗是肺癌尤其非小细胞肺癌治疗中的重要进展。非小细胞肺癌通常具有广泛的基因特性，可以分为不同的分子亚型，这些亚型存在癌基因依赖性，并且对靶向治疗非常敏感。这些亚型包括表皮生长因子（EGFR）或 BRAF 突变型，EML4 与 ALK 基因融合导致 ALK 的异常表达型及 ROS1 基因与其他基因融合导致 ROS1 异常表达型等。这些都是靶向治疗中的重要靶点。 MCE 提供 2,667 个具有明确或潜在抗肺癌活性的化合物，这些化合物靶向肺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗肺癌化合物库是筛选抗肺癌活性化合物及其他肺癌相关研究的重要工具。

抗肺癌化合物库

2,667 compounds

肺癌是癌症中发病率和死亡率最高的一种癌症，是威胁人类健康的一类主要疾病。肺癌主要分为两种：小细胞肺癌和非小细胞肺癌（NSCLC），其中非小细胞肺癌是主要的肺癌类型，约占肺癌发病率的85%。

与所有癌症一样，肺癌可以通过手术、化疗、放射治疗、靶向治疗、免疫治疗或多种治疗方法结合治疗。靶向治疗是肺癌尤其非小细胞肺癌治疗中的重要进展。非小细胞肺癌通常具有广泛的基因特性，可以分为不同的分子亚型，这些亚型存在癌基因依赖性，并且对靶向治疗非常敏感。这些亚型包括表皮生长因子（EGFR）或 BRAF 突变型，EML4 与 ALK 基因融合导致 ALK 的异常表达型及 ROS1 基因与其他基因融合导致 ROS1 异常表达型等。这些都是靶向治疗中的重要靶点。

MCE 提供 2,667 个具有明确或潜在抗肺癌活性的化合物，这些化合物靶向肺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗肺癌化合物库是筛选抗肺癌活性化合物及其他肺癌相关研究的重要工具。

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