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African Trypanosoma

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抑制剂 & 激动剂

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生化试剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-103056
    DDD85646
    1 篇文献验证

    IMP-366

    		 DNA/RNA Synthesis Parasite Infection
    DDD85646 (IMP-366) 是一种有口服活性的布氏锥虫 N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 抑制剂 (TbNMT IC50=2 nM；hNMT IC50=4 nM)。N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 是人类非洲锥虫病的潜在活性分子靶点。
    DDD85646
  • HY-128170
    Ebsulfur

    		Parasite Infection
    Ebsulfur 是一种苯并异噻唑酮类寄生虫抑制剂，针对布氏锥虫 (Trypanosoma brucei) 的锥虫硫酮还原酶 (TryR)，对布氏锥虫 (Trypanosoma brucei) 的 IC50 值为 61-293 nM。Ebsulfur 可用于非洲锥虫病的研究。
    Ebsulfur
  • HY-153021
    NMT-IN-1

    		Parasite Infection
    NMT-IN-1 是一种布氏锥虫 N-肉豆蔻酰基转移酶 (TbNMT) 抑制剂，对 TbNMT 的 IC50 为 31 μM，对hNMT 的 IC50 为 66 μM。NMT-IN-1 为虚拟筛选得到的噻唑烷酮类苗头化合物，通过结合 TbNMT 活性位点发挥酶抑制作用。NMT-IN-1 采用与吡唑磺酰胺类抑制剂不同的结合模式，可抑制 TbNMT 催化的肉豆蔻酰基转移反应。NMT-IN-1 主要用于人类非洲锥虫病 (非洲昏睡病) 的抗寄生虫药物先导化合物研究。NMT-IN-1 为后续优化高活性、高选择性及可透过血脑屏障的TbNMT抑制剂提供结构基础。。
    NMT-IN-1
  • HY-136637
    NPD-001

    		Phosphodiesterase (PDE) Parasite Infection
    NPD-001 是一种强效的布氏锥虫 (Trypanosoma brucei) 磷酸二酯酶 1/2 (TbrPDEB1/2) 抑制剂，其 IC50 值分别为 4 nM 和 3 nM。NPD-001 还能抑制 hPDE4。NPD-001 可提高寄生虫体内的 cAMP 水平，阻止其胞质分裂，并使寄生虫形成多核、多鞭毛的细胞，最终裂解。NPD-001 可用于感染相关的研究。
    NPD-001
  • HY-P1759A
    N-CBZ-Phe-Arg-AMC hydrochloride

    Z-FR-AMC hydrochloride

    		 Cathepsin Others
    Z-Phe-Arg-7-氨基-4-甲基香豆素盐酸盐 N-CBZ-Phe-Arg-AMC (Z-FR-AMC) hydrochloride 是一种组织蛋白酶底物，可用于评估溶酶体组织蛋白酶的活性。
    N-CBZ-Phe-Arg-AMC hydrochloride
  • HY-155655
    JC-229

    		Parasite Infection
    JC-229 是一种 TbRPA1 抑制剂。 JC-229 针对布氏锥虫中的 RPA1。 JC-229 可用于人类非洲锥虫病 (HAT) 的研究。
    JC-229
  • HY-135562
    Ascofuranone

    		Parasite Antibiotic Infection Cancer
    Ascofuranone 是一种具有口服活性的 Trypanosoma brucei brucei (TAO) 的抑制剂，Ki 值为 2.38 nM。Ascofuranone 可抑制 IGF-1 诱导的癌细胞迁移、侵袭、运动及肌动蛋白细胞骨架的形成并发挥抗肿瘤作用。Ascofuranone 可用于肿瘤转移、非洲锥虫病、细菌感染、肺癌及肝细胞癌的相关研究。
    Ascofuranone
  • HY-179690
    Antiparasitic agent-30

    		Parasite Adenosine Kinase Infection
    Antiparasitic agent-30 是一种高效的腺苷激酶 TbrAK 调节剂和抗锥虫剂。Antiparasitic agent-30 对罗德西亚锥虫表现出显著的抑制活性，同时能够增强重组 TbrAK 的活性 (EC50=38 nM，Ka=75 nM-497 nM)。Antiparasitic agent-30 通过消除固有底物抑制作用，过度激活罗德西亚锥虫的 TbrAK 从而发挥药效。Antiparasitic agent-30 可作为研究急性型非洲人类锥虫病 (昏睡病) 的重要工具分子。
    Antiparasitic agent-30
  • HY-145287
    S-MGB-234

    		DNA/RNA Synthesis Parasite Infection
    S-MGB-234 是一种用于非洲动物锥虫病 (AAT) 的小沟粘合剂。S-MGB-234 对 AAT 的主要致病菌：Trypanosoma congolense 和 Trypanosoma vivax 表现出优异的体外活性。S-MGB-234 与当前的二脒类活性分子没有交叉耐药性，并且不通过二脒类使用的转运蛋白内化。
    S-MGB-234
  • HY-118996A
    Isometamidium chloride

    		Parasite Infection
    Isometamidium chloride 是一种抗原虫剂，具有抗锥虫活性。Isometamidium chloride 可用于非洲睡眠病的研究。
    Isometamidium chloride
  • HY-119480
    Megazol

    		Bacterial Infection
    Megazol 是一种抗菌剂，具有口服活性。Megazol 对 T. b. brueei 有有效的抑制作用，EC50 为 0.01 μg/mL。Megazol 可用于原生动物感染的研究。
    Megazol
  • HY-125632
    Ro 19-9638

    		Parasite Infection
    Ro 19-9638 是 Ro 15-0216 的主要代谢物。Ro 19-9638 对 Trypanosoma brucei rhodesiense 具有抗寄生活性，IC50 为 0.0341 µg/mL。
    Ro 19-9638
  • HY-145287A
    S-MGB-234 TFA

    		DNA/RNA Synthesis Parasite Infection
    S-MGB-234 TFA 是一种用于非洲动物锥虫病 (AAT) 的小沟粘合剂。S-MGB-234 对 AAT 的主要致病菌：Trypanosoma congolense 和 Trypanosoma vivax 表现出优异的体外活性。S-MGB-234 TFA 与当前的二脒类活性分子没有交叉耐药性，并且不通过二脒类使用的转运蛋白内化。
    S-MGB-234 TFA
  • HY-125084
    NEU617

    		Parasite Infection
    NEU617 是一种抗寄生虫剂。NEU617 可抑制 HAT (非洲人类锥虫病) 病原体的增殖 (EC50: 布氏锥虫为 42 nM，克氏锥虫为 1.8 μM)。NEU617 是 Lapatinib (HY-50898) 的衍生物。
    NEU617
  • HY-176253
    Antitrypanosomal agent 26

    		Parasite Infection
    Antitrypanosomal agent 26 (Compound 1) 是一种别构型锥虫替代氧化酶 (TAO) 抑制剂。Antitrypanosomal agent 26 对非洲动物锥虫 (例如 Trypanosoma brucei 等) 具有很强的活性，对重组 TAO 的 IC50 值为 1.3 nM。Antitrypanosomal agent 26 阻断锥虫的线粒体电子传递链，并抑制葡萄糖依赖性呼吸作用。Antitrypanosomal agent 26 有望用于非洲动物锥虫病的研究，如牛锥虫病。
    Antitrypanosomal agent 26
  • HY-119480R
    Megazol (Standard)

    		Bacterial Infection
    Megazol (Standard） 是 Megazol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Megazol 是一种抗菌剂，具有口服活性。Megazol 对 T. b. brueei 有有效的抑制作用，EC50 为 0.01 μg/mL。Megazol 可用于原生动物感染的研究。
    Megazol (Standard)
  • HY-103056R
    DDD85646 (Standard)

    		Reference Standards DNA/RNA Synthesis Parasite Infection
    DDD85646 (Standard) 是 DDD85646 (HY-103056) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。DDD85646 (IMP-366) 是一种有口服活性的布氏锥虫 N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 抑制剂 (TbNMT IC50=2 nM；hNMT IC50=4 nM)。N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 是人类非洲锥虫病的潜在活性分子靶点
    DDD85646 (Standard)
  • HY-N19754
    Cladospirone B

    		Parasite Infection
    Cladospirone B 是内生真菌 Lasiodiplodia theobromae 的次生代谢产物。Cladospirone B 具有抗锥虫活性，对布氏锥虫的 MIC 为 17.8 µM。Cladospirone B 可用于非洲人类锥虫病 (昏睡病) 的研究。
    Cladospirone B
  • HY-182443
    PEX5-PEX14 PPI-IN-4

    		Parasite Infection
    PEX5-PEX14 PPI-IN-4 是一种强效的 PEX14-PEX5 PPI 抑制剂，对 TbPEX14-PEX5、TcPEX14-PEX5 和 HsPEX14-PEX5 的蛋白-蛋白相互作用的 EC50 值分别为 7.78 μM、27.5 μM 和 9.31 μM。PEX5-PEX14 PPI-IN-4 对罗德西亚布氏锥虫和克氏锥虫具有杀锥虫活性。PEX5-PEX14 PPI-IN-4 对哺乳动物细胞具有细胞毒活性。PEX5-PEX14 PPI-IN-4 可用于人类非洲锥虫病、恰加斯病的研究。
    PEX5-PEX14 PPI-IN-4
  • HY-175979
    HAT-IN-9

    		Parasite Infection
    HAT-IN-9 (Compound 3F) 是一种靶向 Trypanosoma brucei 的选择性增殖抑制剂。HAT-IN-9 能抑制 Trypanosoma brucei 的增殖和分裂。HAT-IN-9 有望用于非洲锥虫病 (HAT，即昏睡病) 的研究。
    HAT-IN-9
  • HY-183529
    Antitrypanosomal agent 31

    		Parasite CDK GSK-3 Infection
    Antitrypanosomal agent 31 是一种抗锥虫剂，其 pEC50 为 6.4。Antitrypanosomal agent 31 可抑制 GSK-3β、CDK-2 和 CDK-4，pIC50 分别为 5.8、6.9 和 7.1。Antitrypanosomal agent 31 可用于非洲人类锥虫病的研究。
    Antitrypanosomal agent 31
  • HY-185309
    Anti-Trypanosoma cruzi agent-9

    		Topoisomerase Parasite Infection
    Anti-Trypanosoma cruzi agent-9 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂。Anti-Trypanosoma cruzi agent-9 可抑制克氏锥虫和杜氏利什曼原虫的生长。
    Anti-Trypanosoma cruzi agent-9
  • HY-W743767
    Mizoribine 5'-monophosphate

    MZR-P

    		 IMPDH Parasite Drug Metabolite Infection Inflammation/Immunology
    Mizoribine 5'-monophosphate (MZR-P) 是 Mizoribine (HY-17470) 的活性代谢产物。Mizoribine 5'-monophosphate 是一种肌苷-5’-单磷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制剂，其对布氏锥虫、枯草芽孢杆菌和海洋芽孢杆菌 IMPDH 的 Ki 分别为 3.3、72 和 157 nM。Mizoribine 5'-monophosphate 可用于抗锥虫和免疫抑制研究。
    Mizoribine 5'-monophosphate
  • HY-125188
    NEU-4438

    		Parasite DNA/RNA Synthesis AMPK Clathrin Infection
    NEU-4438 是一种抗疟 (Antimalarial) 剂。NEU-4438 可抑制 DNA 合成，减少 AMPK-γ，增加 Clathrin 重链。NEU-4438 对布氏锥虫 (Trypanosoma brucei) 具有抗寄生虫活性。NEU-4438 可降低慢性 HAT小鼠模型中的锥虫组织载量。
    NEU-4438

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