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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-A0095
    Flibanserin
    2 篇文献验证

    BIMT-17; BIMT-17BS

    5-HT Receptor Neurological Disease Cancer
    氟立班丝氨 Flibanserin (BIMT-17; BIMT-17BS) 是一种具有口服活性的 5- 羟色胺的 5-HT1A 受体激动剂和 5-HT2A 受体拮抗剂,结合亲和力 Ki 分别为 1 nM 和 49 nM。Flibanserin 也能够结合多巴胺 D4 受体,Ki 为 4-24 nM。Flibanserin 具有抗抑郁和抗焦虑作用,可用于性欲减退 (HSDD) 的研究。
    Flibanserin
  • HY-116330A

    Hyperforin DCHA

    TRP Channel Calcium Channel Neurological Disease Cancer
    贯叶金丝桃素二环己基铵盐 Hyperforin dicyclohexylammonium salt (Hyperforin DCHA) 是瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性,包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α,改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
    Hyperforin dicyclohexylammonium salt
  • HY-N0231
    Bavachalcone
    2 篇文献验证

    Broussochalcone B

    Bacterial Antibiotic NF-κB PERK Akt Autophagy Apoptosis Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    补骨脂查耳酮 Bavachalcone 是有效的凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Bavachalcone 通过促进 HepG2 细胞的自噬 (autophagy) 和凋亡发挥抗癌活性。Bavachalcone 通过 NF-κB 通路发挥抗神经炎症和抗抑郁的作用。Bavachalcone 通过干扰 ERKAkt 信号通路以及 c-FosNFATc1 的表达抑制破骨细胞的发生。Bavachalcone 在体外对杆状病毒表达的 BACE-1 有显著的抑制作用。
    Bavachalcone
  • HY-N7117

    TRP Channel Neurological Disease
    1,4-桉叶素 1,4-Cineole 是一种被发现存在于桉叶油 (eucalyptus oil) 中的含氧单萜。1,4-Cineole 是 hTRPM8hTRPA1 激动剂。1,4-Cineole 可增加细胞内 Ca2+ 浓度。1,4-Cineole 具有抗焦虑和抗抑郁作用。1,4-Cineole 可用于神经系统疾病的研究,如抑郁症。
    1,4-Cineole
  • HY-15748

    ADX-71149

    mGluR Neurological Disease
    JNJ-40411813 (ADX-71149) 是一种新的 metabotropic Glutamate 2 receptor (mGlu2R) 的正变构调节剂,EC50 为 147 nM。JNJ-40411813 具有口服生物活性,可穿透血脑屏障。JNJ-40411813 具有抗抑郁的潜在特性。
    JNJ-40411813
  • HY-N1916
    Coniferyl ferulate
    1 篇文献验证

    Glutathione S-transferase P-glycoprotein Apoptosis iGluR CaMK p38 MAPK Reactive Oxygen Species (ROS) Bacterial Infection Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    阿魏酸松柏酯 Coniferyl ferulate 是一种口服有效的酚酸类化合物。Coniferyl ferulate 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GST) 的强效抑制剂 (IC50 = 0.3 μM),可下调 P-gp 表达,诱导 B-MD-C1 (ADR+/+) 细胞凋亡 (apoptosis),逆转多药耐药性。Coniferyl ferulate 可阻断 NMDAR/NR2B-CaMKII-MAPKs 信号通路,抑制 ROS 产生和线粒体凋亡,同时重塑肠道微生物群和微生物代谢,改善小鼠结肠炎症、减轻小鼠的抑郁症状。Coniferyl ferulate 能够通过靶向 Mgst2 来减轻二甲苯对造血干细胞和祖细胞的毒性。Coniferyl ferulate 对革兰氏阳性菌枯草芽孢杆菌和金黄色葡萄球菌具有抗菌活性。
    Coniferyl ferulate
  • HY-116330

    Calcium Channel TRP Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    贯叶金丝桃素 Hyperforin 是瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂。Hyperforin 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平,并通过 Dlat-AMPK 信号轴触发脂肪组织产热,以抑制肥胖。Hyperforin 还表现出多种药理活性,包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α,改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
    Hyperforin
  • HY-12700
    RO5256390
    3 篇文献验证

    Trace Amine-associated Receptor (TAAR) Neurological Disease
    RO5256390 是口服有效的微量胺相关受体 1 (TAAR1) 的激动剂。RO5256390 在啮齿动物和灵长类动物模型中表现出促认知和抗抑郁样特性,显示出与 Olanzapine (HY-14541) 处理相似的大脑激活模式。RO5256390 能够阻断大鼠强迫性暴饮暴食行为。RO5256390 可抑制小鼠骨髓源性巨噬细胞中 ATP (HY-B2176) 诱导的 TNF 分泌。
    RO5256390
  • HY-148565

    Serotonin Transporter Neurological Disease
    SERT-IN-2 是一种强效 SERT 抑制剂 (IC50=0.58 nM),具有抗抑郁活性。SERT-IN-2 的生物利用度好,在大鼠中 F(%) 为 83.28%。SERT-IN-2 能够透过血脑屏障。
    SERT-IN-2
  • HY-N3297
    Meranzin hydrate
    1 篇文献验证

    Others Cardiovascular Disease Neurological Disease
    橙皮内酯水合物 Meranzin hydrate,一种来自于中药柴胡疏肝散中的吸收的生物活性化合物,具有抗抑郁和抗动脉粥样硬化作用。
    Meranzin hydrate
  • HY-N4097

    Others Neurological Disease
    因香酚 Incensole 是一种从烯属植物的香精油和乳香树脂中分离出的 14-membered 二萜类化合物。Incensole 具有激活脑中离子通道以减轻焦虑或抑郁的能力,因此具有抗炎和抗抑郁的作用。
    Incensole
  • HY-10715

    GlyT Neurological Disease
    SSR504734 是一种具有口服活性、选择性和可逆性的 GlyT1 抑制剂 (hGlyT1,rGlyT1,mGlyT1 IC50 分别为 18、15 和 38 nM)。SSR504734 表现出抗精神分裂、抗焦虑和抗抑郁的活性。
    SSR504734
  • HY-A0095A

    BIMT-17 hydrochloride (propan-2-ol) hydrate; BIMT-17BS hydrochloride (propan-2-ol) hydrate

    5-HT Receptor Neurological Disease Cancer
    盐酸氟立班丝氨 Flibanserin (BIMT-17) hydrochloride (propan-2-ol) hydrate 是一种具有口服活性的 5- 羟色胺的 5-HT1A 受体激动剂和 5-HT2A 受体拮抗剂,结合亲和力 Ki 分别为 1 nM 和 49 nM。Flibanserin hydrochloride (propan-2-ol) hydrate 也能够结合多巴胺 D4 受体,Ki 为 4-24 nM。Flibanserin hydrochloride (propan-2-ol) hydrate 具有抗抑郁和抗焦虑作用,可用于性欲减退 (HSDD) 的研究。
    Flibanserin hydrochloride (propan-2-ol) hydrate
  • HY-107656

    mAChR Neurological Disease
    PTAC oxalate 是一种选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 配体。PTAC oxalate 是 M2 和 M4 的部分激动剂,是 M1、M3 和 M5 的拮抗剂,对于 CHO 细胞中的 hM1-5,Ki 值为 0.2-2.8 nM。PTAC oxalate 减轻神经性疼痛的机械异常性疼痛并具有抗抑郁作用。
    PTAC oxalate
  • HY-14561

    RX 781094

    Adrenergic Receptor Imidazoline Receptor Neurological Disease
    Idazoxan 是一种有效的 α2 肾上腺素受体 (α2AR) (α2 adrenergic receptor) 拮抗剂和潜在的 I2 咪唑啉受体 (imidazoline receptor) 激动剂。Idazoxan 可用于抗抑郁和精神分裂症的研究。Idazoxan 有口服活性。
    Idazoxan
  • HY-114895

    GlyT Neurological Disease
    SSR504734 free base 是一种具有口服活性、选择性和可逆性的 GlyT1 抑制剂 (hGlyT1,rGlyT1,mGlyT1 IC50 分别为 18、15 和 38 nM)。SSR504734 free base 表现出抗精神分裂、抗焦虑和抗抑郁的活性。
    SSR504734 free base
  • HY-147735

    GABA Receptor Neurological Disease
    GABAA receptor agonist 1 (compound 3e) 是一种有效的 GABAA receptor 激动剂。GABAA receptor agonist 1 在 FST 和 TST 抑郁症的经典小鼠模型中显示出抗抑郁活性。GABAA receptor agonist 1 在 GABAA 受体的 GABAA 结合位点结合以产生 GABA 能效应。GABAA receptor agonist 1 在抑郁症研究方面具有潜力。
    GABAA receptor agonist 1
  • HY-147736

    GABA Receptor Neurological Disease
    GABAA receptor agonist 2 (compound 4c) 是一种有效的 GABAA 受体 激动剂。GABAA receptor agonist 2 在 FST 和 TST 抑郁症的经典小鼠模型中显示出抗抑郁活性。GABAA receptor agonist 2 在 GABAA 受体的 GABAA 结合位点结合以产生 GABA 能效应。GABAA receptor agonist 2 在抑郁症研究方面具有潜力。
    GABAA receptor agonist 2
  • HY-N7117R

    Reference Standards TRP Channel Neurological Disease
    1,4-桉叶素 (标准品) 1,4-Cineole (Standard) 是 1,4-Cineole (HY-N7117) 的分析标准品。1,4-Cineole 是一种被发现存在于桉叶油 (eucalyptus oil) 中的含氧单萜。1,4-Cineole 是 hTRPM8hTRPA1 激动剂。1,4-Cineole 可增加细胞内 Ca2+ 浓度。1,4-Cineole 具有抗焦虑和抗抑郁作用。1,4-Cineole 可用于神经系统疾病的研究,如抑郁症。
    1,4-Cineole (Standard)
  • HY-120686

    5-HT Receptor Neurological Disease
    S-14671 是一种具有高亲和力的 5-HT1A 激动剂 (pKi=9.3)。S-14671 可用于神经系统疾病的研究,如抗焦虑、抗抑郁等。
    S-14671
  • HY-N3297R

    Reference Standards Others Cardiovascular Disease Neurological Disease
    橙皮内酯水合物 (标准品) Meranzin (hydrate) (Standard) 是 Meranzin (hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Meranzin hydrate,一种来自于中药柴胡疏肝散中的吸收的生物活性化合物,具有抗抑郁和抗动脉粥样硬化作用。
    Meranzin hydrate (Standard)
  • HY-176122

    mGluR Neurological Disease
    VU6024945 是一种具有口服活性的代谢型谷氨酸受体亚型 5 的负变构调节剂 (mGlu5 NAM),IC50 值为 110 nM。VU6024945 可用于抗焦虑、抗抑郁和帕金森等神经系统性疾病的研究。
    VU6024945
  • HY-N4097R

    Reference Standards Others Neurological Disease
    因香酚 (标准品) Incensole (Standard) 是 Incensole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Incensole 是一种从烯属植物的香精油和乳香树脂中分离出的 14-membered 二萜类化合物。Incensole 具有激活脑中离子通道以减轻焦虑或抑郁的能力,因此具有抗炎和抗抑郁的作用。
    Incensole (Standard)
  • HY-A0095R

    BIMT-17 (Standard); BIMT-17BS (Standard)

    Reference Standards 5-HT Receptor Neurological Disease Cancer
    氟立班丝氨 (标准品) Flibanserin (Standard)是 Flibanserin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flibanserin (BIMT-17; BIMT-17BS) 是一种具有口服活性的 5- 羟色胺的 5-HT1A 受体激动剂和 5-HT2A 受体拮抗剂,结合亲和力 Ki 分别为 1 nM 和 49 nM。Flibanserin 也能够结合多巴胺 D4 受体,Ki 为 4-24 nM。Flibanserin 具有抗抑郁和抗焦虑作用,可用于性欲减退 (HSDD) 的研究。
    Flibanserin (Standard)
  • HY-116330AR

    Hyperforin DCHA (Standard)

    Reference Standards TRP Channel Calcium Channel Neurological Disease
    贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Standard) Hyperforin dicyclohexylammonium salt (Standard) 是 Hyperforin dicyclohexylammonium salt 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Hyperforin DCHA) 是瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性,包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α,改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
    Hyperforin dicyclohexylammonium salt (Standard)
  • HY-B0602B

    O-Desmethylvenlafaxine fumarate

    5-HT Receptor Adrenergic Receptor Drug Metabolite Neurological Disease
    Desvenlafaxine (O-Desmethylvenlafaxine) fumarate 是一种选择性的 5-羟色胺 (serotonin) 和去甲肾上腺素 (norepinephrine) 再摄取抑制剂。Desvenlafaxine (O-Desmethylvenlafaxine) fumarate 是抗抑郁药文拉法辛的主要代谢物。Desvenlafaxine (O-Desmethylvenlafaxine) fumarate 具有研究抑郁症及相关病症和疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2009049354A1)。
    Desvenlafaxine fumarate
  • HY-B0602C

    O-Desmethylvenlafaxine hydrochloride

    5-HT Receptor Adrenergic Receptor Drug Metabolite Neurological Disease
    Desvenlafaxine (O-Desmethylvenlafaxine) hydrochloride 是一种选择性的 5-羟色胺 (serotonin) 和去甲肾上腺素 (norepinephrine) 再摄取抑制剂。Desvenlafaxine (O-Desmethylvenlafaxine) hydrochloride 是抗抑郁药文拉法辛的主要代谢物。Desvenlafaxine (O-Desmethylvenlafaxine) hydrochloride 具有研究抑郁症及相关病症和疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2009049354A1)。
    Desvenlafaxine hydrochloride
  • HY-12389

    8-OHAMX

    GlyT Neurological Disease
    8-Hydroxyamoxapine 是一种具有口服活性的抗抑郁剂,能够抑制突触上的去甲腺上激素和血清素的再摄取。
    8-Hydroxyamoxapine
  • HY-119780

    Monoamine Oxidase Metabolic Disease
    BW1370U87 是一种具有抗抑郁活性的单胺氧化酶 A 抑制剂。
    BW1370U87
  • HY-10715R

    Reference Standards GlyT Neurological Disease
    SSR504734 (Standard) 是 SSR504734 (HY-10715) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SSR504734 是一种具有口服活性、选择性和可逆性的 GlyT1 抑制剂 (hGlyT1,rGlyT1,mGlyT1 IC50 分别为 18、15 和 38 nM)。SSR504734 表现出抗精神分裂、抗焦虑和抗抑郁的活性。
    SSR504734 (Standard)
  • HY-179713

    Dopamine Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    D2R/D3R/5-HT1AR agonist 1 (compound 22b) 是一种具有口服活性的三靶点 D2R/D3R/5-HT1AR 激动剂,其 EC50 值为 1.29, 1.05 和 153.5 nM。D2R/D3R/5-HT1AR agonist 1 可改善 MPTP (HY-W114750) 诱导的行为障碍,并具有抗抑郁作用。D2R/D3R/5-HT1AR agonist 1 可用于帕金森病和抑郁症的研究。
    D2R/D3R/5-HT1AR agonist 1
  • HY-14604R

    Reference Standards Akt Dopamine Receptor Trk Receptor 5-HT Receptor PKC JNK ERK Neurological Disease Cancer
    Xaliproden (hydrochloride) (Standard) 是 Xaliproden (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Xaliproden (SR57746) hydrochloride (SR57746A) 是一种口服有效、高选择性 5-HT1A 受体激动剂,可透过血脑屏障。Xaliproden hydrochloride 可激活百日咳毒素 (Pertussis Toxin) 敏感的 G 蛋白偶联信号级联反应、PKCERK1/ERK2Akt p21 Ras/MEK-1 通路。Xaliproden hydrochloride 还下调 JNK/p66/c-Jun 信号通路,诱导 shc 衔接蛋白磷酸化,调节细胞外多巴胺和 5-HT 水平,并在富含 5-HT1A 受体的大鼠脑结构中诱导 [35S]GTPγS 标记。Xaliproden hydrochloride 具备神经营养、神经保护、肾保护、抗炎、抗凋亡、抗纤维化和镇痛作用。Xaliproden hydrochloride 还能增强 NGF 诱导的神经突生长、促进运动神经元存活、减轻肾小管损伤并抑制化疗诱导的机械性痛觉过敏,且不会激活或改变 NGF 诱导的 TrkA 受体激活。Xaliproden hydrochloride 可用于运动神经元疾病、糖尿病肾病、化疗诱导的周围神经病变、肌萎缩侧索硬化症、阿尔茨海默病、急性强直性伤害性疼痛、炎性疼痛、抑郁症和焦虑症的研究。
    Xaliproden hydrochloride (Standard)

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