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C4-2B

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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抗体抑制剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P99183
    Abituzumab

    EMD 525797; DI17E6

    		 Integrin Cancer
    阿比妥珠单抗 Abituzumab (DI17E6) 是一种人源化抗 integrin αV 单克隆抗体 (IgG2 型)。Abituzumab 能有效减少 FAK、 Akt 和 ERK 的磷酸化。Abituzumab 可用于癌症，尤其是前列腺癌的研究。
    Abituzumab
  • HY-162706
    BSJ-5-63
    1 篇文献验证

    		 PROTACs CDK Cancer
    BSJ-5-63 是一种有效的 CDK12、CDK7、CDK9 PROTAC 降解剂。BSJ-5-63 降低 CDK12、CDK7、CDK9、RNAPII、Cyclin K 的蛋白表达。BSJ-5-63 降低 BRCA1、BRCA2 的 mRNA 表达。BSJ-5-63 具有抗癌活性，具有用于前列腺癌研究的潜力 (粉色：靶蛋白配体 (HY-150948)；黑色：连接子 (HY-W140827)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-112078))。。
    BSJ-5-63
  • HY-160777
    VNPP433-3β

    Galeterone 3β-imidazole

    		 Molecular Glues Androgen Receptor MNK Apoptosis Cancer
    VNPP433-3β (Galeterone 3β-imidazole) 是一种口服有效的分子胶 (molecular glue) 降解剂，可靶向降解雄激素受体 (AR) 及其剪接变体 (AR-Vs) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2。VNPP433-3β 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。VNPP433-3β 抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
    VNPP433-3β
  • HY-W006886
    Fmoc-(R)-2-(7-octenyl)Ala-OH

    		Amino Acid Derivatives Others
    Fmoc-(R)-2-(7-octenyl)Ala-OH 是一种非天然 Fmoc 保护氨基酸和修饰模块。Fmoc-(R)-2-(7-octenyl)Ala-OH 可作为抗菌肽全烃交联修饰的关键构建模块，能够促进订书肽 (Stapled Peptide) 衍生物的生成。Fmoc-(R)-2-(7-octenyl)Ala-OH 被引入亲本肽的特定位点时，能有效提高肽链的 α-螺旋含量，进而显著增强其抗菌活性及蛋白水解稳定性。Fmoc-(R)-2-(7-octenyl)Ala-OH 被广泛应用于细菌感染及相关抗菌药物的开发研究中。订书肽 (Stapled Peptide) 是一种经过特殊化学修饰的多肽，它通过在肽链的特定位置引入一个“订书钉”式的化学桥（通常是一个全碳骨架），将肽链锁定成稳定的 α-螺旋结构。
    Fmoc-(R)-2-(7-octenyl)Ala-OH
  • HY-143332
    TRIM24/BRPF1-IN-2

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    TRIM24/BRPF1-IN-2 (compound 20l) 是一种有效的 TRIM24/BRPF1 双重抑制剂，IC50 值分别为 0.98 和 1.16 μM。 TRIM24/BRPF1-IN-2 显示出 TRIM24/BRPF1 溴结构域结合亲和力。 TRIM24/BRPF1-IN-2 可用于前列腺癌研究。
    TRIM24/BRPF1-IN-2
  • HY-124585
    Y08060

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    Y08060 是一种选择性 BET 抑制剂。Y08060 对 C4-2B 和 LNCaP 细胞系的活性具有抑制作用，IC50 值分别为 3.23 μM 和 4.41 μM。Y08060 可以抑制前列腺癌细胞系的克隆形成以及雄激素受体 (AR) 的表达。Y08060 可用于前列腺癌的研究。
    Y08060
  • HY-169349
    Androgen receptor antagonist 12

    		Androgen Receptor Cancer
    Androgen receptor antagonist 12 (Compound EF2) 是一种口服活性雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50: 0.30 μM)。Androgen receptor antagonist 12 抑制变体 AR 突变体的转录活性和 AR 阳性 PCa 细胞系的增殖。Androgen receptor antagonist 12 阻断 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 12 抑制 C4-2B 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Androgen receptor antagonist 12 可用于前列腺癌 (PCa) 研究。
    Androgen receptor antagonist 12
  • HY-142772
    Y08284

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    Y08284 是一种高效、选择性、口服活性 CBP bromodomain 抑制剂，IC50 为 4.21 nM。Y08284 抑制前列腺癌细胞系 LNCaP、C4-2B 和 22Rv1 的增殖。抗肿瘤活性。
    Y08284
  • HY-160777A
    VNPP433-3β dihydrochloride

    Galeterone 3β-imidazole dihydrochloride

    		 Molecular Glues Androgen Receptor MNK Apoptosis Cancer
    VNPP433-3β (Galeterone 3β-imidazole) dihydrochloride 是一种口服有效的分子胶 (molecular glue) 降解剂，可靶向降解雄激素受体 (AR) 及其剪接变体 (AR-Vs) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2。VNPP433-3β dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。VNPP433-3β dihydrochloride 抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β dihydrochloride 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
    VNPP433-3β dihydrochloride
  • HY-160777B
    VNPP433-3β hydrochloride

    Galeterone 3β-imidazole hydrochloride

    		 Molecular Glues Androgen Receptor MNK Apoptosis Cancer
    VNPP433-3β (Galeterone 3β-imidazole) hydrochloride 是一种口服有效的分子胶 (molecular glue) 降解剂，可靶向降解雄激素受体 (AR) 及其剪接变体 (AR-Vs) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2。VNPP433-3β hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。VNPP433-3β hydrochloride 抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β hydrochloride 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
    VNPP433-3β hydrochloride
  • HY-170820
    XYD049

    		Molecular Glues Bcl-2 Family CDK EGFR HSP Androgen Receptor c-Myc Cancer
    XYD049 是一种靶向 GSPT1 的 CRBN 型分子胶 (molecular glue) 降解剂，DC50 = 19 nM。XYD049 可介导 CRBN 与 GSPT1 形成三元复合物，从而触发依赖于 CRBN 和蛋白酶体的 GSPT1 降解。XYD049 可通过降解 GSPT1 下调去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 相关癌基因，包括 BCL2、CDK2、E2F3、EGFR、HSP90B1、TMPRSS2、AR、AR-V7、PSA 和 c-Myc。XYD049 可抑制癌细胞生长，并在小家鼠中抑制肿瘤生长。XYD049 可用于去势抵抗性前列腺癌的研究。XYD049 由 linker (black part) NH2-C5-NH-Boc (HY-W004710)，CRBN 型 E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride (HY-41547)，靶蛋白配体 (red part) GSPT1 ligand-1 (HY-170821) 组成，其中 E3 连接酶配体+liner 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 158 (HY-170822)。
    XYD049
  • HY-152512
    RLA-4842

    		Androgen Receptor Cancer
    RLA-4842 是一种含抗雄激素的铁活化剂。RLA-4842 对转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 细胞系具有抗增殖活性。
    RLA-4842
  • HY-152520
    RLA-5331

    		Androgen Receptor Cancer
    RLA-5331 是一种含抗雄激素的铁活化剂。RLA-5331 对转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 细胞系具有抗增殖活性。
    RLA-5331
  • HY-173559
    AR antagonist 12

    		Androgen Receptor Cancer
    AR antagonist 12 (compound 20i) 是一种具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，对 wt-AR 和 AR-F877L 的 IC50 值分别为 119.3 μM 和 98.2 μM。AR antagonist 12 诱导 AR、AR- v7 和 PSA 蛋白水平的剂量依赖性和时间依赖性降低。AR antagonist 12 显示出抗癌活性，可用于 Enzalutamide (HY-70002) 耐药前列腺癌的研究。
    AR antagonist 12
  • HY-122108
    Ilicicolin A

    LL-Z 1272-alpha

    		 Apoptosis Cancer
    Ilicicolin A 是一种有效的抗癌剂。Ilicicolin A 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Ilicicolin A 抑制细胞生长和菌落形成。Ilicicolin A 具有抗肿瘤活性。Ilicicolin A 具有用于前列腺癌研究的潜力。
    Ilicicolin A
  • HY-163611
    XY039

    		ROR Cancer
    XY039 (compound 13e) 是一种 RORγ 反向激动剂，其 IC50 值为 0.55 μM。XY039 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis)，在体内外均显示出抗增殖活性。
    XY039
  • HY-163612
    XY077

    		ROR Apoptosis Cancer
    XY077 (compound 14a) 是一种 RORγ 反向激动剂，其 IC50 值为 0.004 μM。XY077 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis)，在体内外均显示出抗增殖活性。
    XY077
  • HY-181970
    XY25026

    		Orphan Nuclear Receptor Androgen Receptor c-Myc Cancer
    XY25026 是一种口服有效的 LRH-1 抑制剂，其 IC50 为 0.28 μM。XY25026 可抑制雄激素受体 (AR) 阳性前列腺癌细胞的增殖，抑制 AR 靶基因 KLK2 和 KLK3 的表达，并可抑制异种移植模型中的肿瘤生长。XY25026 可用于去势抵抗性前列腺癌的研究。
    XY25026
  • HY-181971
    XY25028

    		Orphan Nuclear Receptor Androgen Receptor c-Myc Cancer
    XY25028 是一种口服有效的 LRH-1 抑制剂，IC50 为 0.30 μM。XY25028 可抑制雄激素受体 (AR) 阳性前列腺癌细胞的增殖，抑制 AR 靶基因 KLK2 和 KLK3 的表达。XY25028 可用于去势抵抗性前列腺癌的研究。
    XY25028

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