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Cys496

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-80002
    BMX-IN-1
    最多引用文献
    7 篇文献验证

    BMX kinase inhibitor

    		 Btk BMX Kinase Cancer
    BMX-IN-1 是一种选择性、不可逆的 X 染色体上骨髓酪氨酸激酶 (BMX) 抑制剂，靶向 BMX ATP 结合域中的 Cys496，IC50 为 8 nM，还靶向相关的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK)，具有 IC50 值为 10.4 nM，但对 Blk、JAK3、EGFR、Itk 或 Tec 活性的效力低 47-656 倍以上。
    BMX-IN-1
  • HY-108741
    Plecanatide

    		Guanylate Cyclase Inflammation/Immunology Cancer
    普卡那肽 Plecanatide 是尿鸟苷蛋白的类似物，是一种具有口服活性的鸟苷酸环化酶 C 受体 (guanylate cyclase-C (GC-C) receptor) 激动剂，在 T84 细胞实验中激活 GC-C 受体以刺激 cGMP 合成的 EC50 值为 190 nM。Plecanatide 在小鼠结肠炎模型中具有抗炎活性。
    Plecanatide
  • HY-P0171
    Motixafortide
    3 篇文献验证

    BKT140 (4-fluorobenzoyl); BL-8040; TF14016

    		 CXCR Endocrinology Cancer
    Motixafortide (BKT140 4-fluorobenzoyl) 是一种新型的CXCR4拮抗剂，IC50约为1 nM。
    Motixafortide
  • HY-12554
    Terlipressin

    		Vasopressin Receptor Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    特利加压素 Terlipressin 是一种具有管活性的加压素类似物，也是一种高度选择性的加压素 V1 受体激动剂，可减少内脏血流量和门脉压力并控制急性静脉曲张破裂出血。Terlipressin 具有抗炎和抗氧化作用，可用于肝肾综合征和耐去甲肾上腺素的败血性休克的研究。
    Terlipressin
  • HY-P3732
    RGD-4C

    		Integrin Cancer
    RGD-4C 是一种具有整合素结合活性的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽 (ACDCRGDCFC)。Arg-Gly-Asp (RGD) 序列是细胞外基质蛋白的主要整合素识别位点，含有该序列的多肽可以模拟基质蛋白的识别特异性。RGD-4C 是 αv 整合素配体，可与生物活性分子偶联，在动物模型中发挥抗肿瘤作用。
    RGD-4C
  • HY-P3499
    Dolcanatide

    		Guanylate Cyclase Inflammation/Immunology
    Dolcanatide 是一种具有口服活性的 GC-C (鸟苷酸环化酶-C) 激动剂。Dolcanatide 具有通便、抗痛和抗炎的活性，可用于炎症性肠病的研究。
    Dolcanatide
  • HY-106302
    Duramycin

    Moli1901; Lancovutide

    		 Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    Duramycin (Moli1901) 是一种来源于 Streptomyces cinnamoneuma 的羊毛硫细菌素。Duramycin 也是一种抗菌肽。Duramycin 可用于囊性纤维化（CF）的研究。
    Duramycin
  • HY-12554A
    Terlipressin diacetate
    2 篇文献验证

    		 Vasopressin Receptor Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    醋酸特利加压素 Terlipressin acetate 是一种具有血管活性的加压素类似物，也是一种高度选择性的加压素 V1 受体激动剂，可减少内脏血流量和门脉压力并控制急性静脉曲张破裂出血。Terlipressin acetate 具有抗炎和抗氧化作用，可用于肝肾综合征和耐去甲肾上腺素的败血性休克的研究。
    Terlipressin diacetate
  • HY-108741A
    Plecanatide acetate

    		Guanylate Cyclase Inflammation/Immunology Cancer
    普卡那肽醋酸盐 Plecanatide acetate 是尿鸟苷蛋白的类似物，是一种具有口服活性的鸟苷酸环化酶 C 受体 (guanylate cyclase-C (GC-C) receptor) 激动剂，在 T84 细胞中，EC50 值为 190 nM。Plecanatide acetate 可用于慢性特发性便秘的研究，在小鼠结肠炎模型中具有抗炎活性。
    Plecanatide acetate
  • HY-P1604
    ATX-II
    1 篇文献验证

    		 Sodium Channel Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    ATX-II 是一种选择性钠通道 (sodium channel) 调制剂毒素。ATX-II 增强晚期钠电流，阻止钠通道完全失活，并产生持续性电流组分。ATX-II 具有促心律失常作用。ATX-II 减慢固有心率，延长 QT 间期和窦房结恢复时间，并引发窦性停搏与骤停。ATX-II 可用于心房颤动、长 QT 综合征及长 QT3 综合征的研究。
    ATX-II
  • HY-P1604A
    ATX-II TFA
    1 篇文献验证

    		 Sodium Channel Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    ATX-II TFA 是一种选择性钠通道 (sodium channel) 调制剂毒素。ATX-II TFA 增强晚期钠电流，阻止钠通道完全失活，并产生持续性电流组分。ATX-II TFA 具有促心律失常作用。ATX-II TFA 减慢固有心率，延长 QT 间期和窦房结恢复时间，并引发窦性停搏与骤停。ATX-II TFA 可用于心房颤动、长 QT 综合征及长 QT3 综合征的研究。
    ATX-II TFA
  • HY-P3099
    Uroguanylin (human)

    		Guanylate Cyclase Cancer
    Uroguanylin (human) 是在转移性结直肠癌肿瘤中表达的观音酰环化酶(GCC)受体的天然配体。Guanylyl Cyclase 在人结肠癌动物模型具有抗肿瘤作用。
    Uroguanylin (human)
  • HY-P1952A
    µ-Conotoxin-CnIIIC acetate

    		Sodium Channel Neurological Disease
    μ-Conotoxin-CnIIIC acetate 是一种有效且持久的 NaV1.4 通道阻断剂。μ-Conotoxin-CnIIIC acetate 具有缓解疼痛、麻醉和肌肉松弛特性。
    µ-Conotoxin-CnIIIC acetate
  • HY-P1443
    OD1

    		Sodium Channel Neurological Disease
    OD1 是一种蝎子 α-样毒素，可从伊朗蝎子 Odonthobuthus doriae 毒液中分离得到。OD1 能同时影响哺乳动物和昆虫的钠通道，抑制通道的快失活，延长动作电位。OD1 对 NaV1.7 (EC50 = 7-8 nM) 和 para/tipE 具有强活性，对 NaV1.3 和 NaV1.5 活性较弱，对 NaV1.2 和 NaV1.8 无活性。OD1 可用于疼痛相关研究。
    OD1
  • HY-P5174
    MitTx

    		Sodium Channel Neurological Disease
    MitTx 是 MitTx-α 和 MitTx-β 形成的复合物。MitTx 是一种 ASIC1 通道激活剂 ，对ASIC1a 和 ASIC1b 亚型的EC 50分别为 9.4 和 23 nM。在中性 pH MitTx 对 ASIC1 亚型具有高度选择性。在酸性的条件下，MitTx 极大地增强质子诱发的 ASIC2a 通道激活。
    MitTx
  • HY-182902
    IHMT-15137

    		BMX Kinase Apoptosis Cancer
    IHMT-15137 是一种 BMX 抑制剂，其 IC50 为 26.97 nM。IHMT-15137 可与 ATP 结合口袋内的 BMX Cys496 共价结合，抑制 BMX 在 Tyr566 位点的磷酸化，并破坏 BMX-ERK1/2-Cyclin D1/CDK4/6-E2F1 信号轴。IHMT-15137 可通过降低 Ser332/337 位点的磷酸化水平、增加泛素化作用以及经泛素-蛋白酶体途径降解的方式，降低 E2F1 蛋白的稳定性。IHMT-15137 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis) 和 DNA 损伤，并抑制细胞迁移与侵袭。IHMT-15137 可用于小细胞肺癌的研究。
    IHMT-15137
  • HY-P5681
    Human α-Defensin 6

    		Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    Human α-Defensin 6 是一种富含32个残基半胱氨酸的肽，可以抑制细菌入侵并有助于粘膜免疫。 Human α-Defensin 6 形成有序的自组装原纤维和纳米网，在与细菌表面蛋白随机结合后包围并缠绕细菌。Human α-Defensin 6 也抑制白色念珠菌 (C. albicans) 生物膜形成。
    Human α-Defensin 6
  • HY-P3912A
    Endotoxin inhibitor TFA

    		Interleukin Related Infection
    Endotoxin inhibitor TFA 是一种合成肽，可以高亲和力结合脂质 A，从而解毒 LPS (HY-D1056)，防止 LPS 诱导的体内细胞因子释放。Endotoxin inhibitor TFA 可以抑制对 LPS 的发热反应，具有非常低的毒性和致死率。
    Endotoxin inhibitor TFA
  • HY-P3099A
    Uroguanylin (human) TFA

    		Guanylate Cyclase Cancer
    Uroguanylin (human) (TFA) 是在转移性结直肠癌肿瘤中表达的观音酰环化酶 (GCC) 受体的天然配体。Uroguanylin (human) (TFA) 在人结肠癌动物模型具有抗肿瘤作用。
    Uroguanylin (human) TFA
  • HY-P5077A
    Guanylin (mouse, rat) TFA

    		Guanylate Cyclase Metabolic Disease
    Guanylin (mouse, rat) TFA，一种多肽，由 15 个氨基酸组成。Guanylin (mouse, rat) TFA 是肠道鸟苷酸环化酶的激活剂。Guanylin (mouse, rat) TFA 可用于腹泻的研究。
    Guanylin (mouse, rat) TFA
  • HY-P3912
    Endotoxin inhibitor

    		COX Interleukin Related Infection
    Endotoxin inhibitor 一种合成肽，可以高亲和力结合脂质 A，从而解毒 LPS (HY-D1056)，防止 LPS 诱导的体内细胞因子释放。Endotoxin inhibitor可以抑制对 LPS 的发热反应，具有非常低的毒性和致死率。
    Endotoxin inhibitor
  • HY-12554B
    Terlipressin acetate

    		Vasopressin Receptor Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    Terlipressin acetate 是一种具有管活性的加压素类似物，也是一种高度选择性的加压素 V1 受体激动剂，可减少内脏血流量和门脉压力并控制急性静脉曲张破裂出血。Terlipressin acetate 具有抗炎和抗氧化作用，可用于肝肾综合征和耐去甲肾上腺素的败血性休克的研究。
    Terlipressin acetate
  • HY-P1766
    Adrenomedullin (11-50), rat

    		CGRP Receptor Cardiovascular Disease
    Adrenomedullin (11-50), rat 是大鼠肾上腺髓质素的 C 末端片段 (11-50)。 大鼠肾上腺髓质素通过 CGRP1 受体诱导选择性动脉血管舒张。
    Adrenomedullin (11-50), rat
  • HY-P1219
    Jingzhaotoxin-III

    β-TRTX-Cj1α

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    Jingzhaotoxin-III 是一种有效的、选择性 Nav1.5 通道阻滞剂，IC50 值为 348 nM，对其他钠通道亚型没有影响。Jingzhaoxin-III 可以选择性抑制心脏钠通道的激活，但不能抑制神经元亚型，有望成为区分心脏 VGSC 亚型的重要配体。
    Jingzhaotoxin-III
  • HY-16525
    XEN-2174

    		Monoamine Transporter Adrenergic Receptor Neurological Disease
    XEN-2174 是一种去甲肾上腺素转运体 (NET) 抑制剂。XEN-2174 通过非竞争性抑制去甲肾上腺素的再摄取，增加突触间隙去甲肾上腺素浓度，从而激活脊髓水平的 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenergic receptor)，产生镇痛作用。XEN-2174 在神经性疼痛大鼠模型和大鼠术后疼痛模型中具有长效的镇痛作用。XEN-2174 可用于疼痛研究。
    XEN-2174
  • HY-P1952
    µ-Conotoxin-CnIIIC

    		Sodium Channel Inflammation/Immunology
    μ-Conotoxin-CnIIIC 是一种 22 个残基的芋螺肽，可以从芋螺 (Conus consors) 中分离出来。μ-Conotoxin-CnIIIC 是一种有效且持久的 NaV1.4 通道阻断剂。μ-Conotoxin-CnIIIC 具有镇痛、麻醉和肌肉松弛特性。
    µ-Conotoxin-CnIIIC
  • HY-131374
    TN14003

    		CXCR Cancer
    TN14003 是一种 CXCR4 抑制剂。TN14003 具有抗肿瘤活性。
    TN14003
  • HY-P10260
    BNP(7-32), porcine

    pBNP-26

    		 Biochemical Assay Reagents Others
    BNP (7-32), porcine (pBNP-26) 是一种心房利钠素，用于放射免疫分析。
    BNP(7-32), porcine
  • HY-P4898A
    Anthopleurin-A TFA

    		Sodium Channel Cardiovascular Disease
    Anthopleurin-A TFA 是一种钠通道毒素。Anthopleurin-A TFA 对心脏通道有选择性，具有强心作用。Anthopleurin-A TFA 可以从海葵中分离出来。
    Anthopleurin-A TFA
  • HY-P4898
    Anthopleurin-A

    		Sodium Channel Cardiovascular Disease
    Anthopleurin-A 是一种钠通道毒素。Anthopleurin-A 对心脏通道有选择性，具有强心作用。Anthopleurin-A 可以从海葵中分离出来。
    Anthopleurin-A
  • HY-P5077
    Guanylin (mouse, rat)

    		Guanylate Cyclase Metabolic Disease
    Guanylin (mouse, rat) ，一种多肽，由 15 个氨基酸组成。Guanylin (mouse, rat) 是肠道鸟苷酸环化酶的激活剂。Guanylin (mouse, rat)可用于腹泻的研究。
    Guanylin (mouse, rat)
  • HY-P5651
    PhD4

    		Bacterial Infection
    PhD4 是一种来源于猴血白细胞的抗菌肽。PhD4 对细菌和真菌白色念珠菌具有活性。
    PhD4
  • HY-P10469
    NBD-2

    		NF-κB Inflammation/Immunology Cancer
    NBD-2 是 NF-κB 信号通路中的 NEMO-IKKα/β 相互作用的抑制剂。NBD-2 能够在体外和体内环境中特异性地抑制典型 NF-κB 信号通路，减少由脂多糖 (LPS) 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应，NBD-2 展现出显著的抗炎活性。NBD-2 可用于 NF-κB 信号通路相关疾病研究，包括自身免疫性疾病，癌症等。
    NBD-2
  • HY-P10684
    Polyphemusin II

    		Bacterial Infection
    Polyphemusin II 是一种抗菌肽，可以从美洲鲎的血细胞中分离得到。Polyphemusin II 对多种革兰氏阳性和阴性细菌以及真菌具有抗菌活性。
    Polyphemusin II
  • HY-P10685
    T-22

    [Tyr5,12,Lys7]-Polyphemusin II

    		 HIV CMV Infection
    T-22 ([Tyr5,12,Lys7]-Polyphemusin II) 是一种新型抗 HIV 合成肽，EC50 为 0.008 μg/mL，CC50 为 54 μg/mL。T22 在番茄株高、光合作用、总叶绿素含量和植株气体交换方面均有促进作用，可抗 CMV。
    T-22
  • HY-P2949
    Pandinotoxin Kα

    		Potassium Channel Cancer
    Pandininotoxin Kα 是从帝蝎 Pandinus imperator 的毒液中分离出来的，是 A 型钾通道 (potassium channel) 的抑制剂。
    Pandinotoxin Kα
  • HY-P5739
    Mram 8

    		Bacterial Infection
    Mram 8 是一种从堇菜科植物堇菜中分离得到的环肽。
    Mram 8
  • HY-P5626
    Seabream hepcidin

    		Bacterial Infection
    Seabream hepcidin 是一种有抗细菌 (V.anguillarum), 真菌 (S.cerevisiae) 和病毒性出血性败血症病毒活性的抗菌肽。
    Seabream hepcidin
  • HY-P10860
    cMCoFx1

    		Factor Xa Cardiovascular Disease
    cMCoFx1 是一种有效的和选择性的 FXIIa 环肽抑制剂。cMCoFx1 对 FXIIa 具有较高的结合亲和力 (KD: 900 pM) 和抑制活性 (Ki: 370 pM)。cMCoFx1 能有效抑制内源性凝血途径，在血清中稳定性高且无细胞毒性。
    cMCoFx1
  • HY-P5839
    α-Conotoxin MrIC

    		nAChR Neurological Disease
    α-Conotoxin MrIC 是一种 α7nAChR 偏向激动剂。α-Conotoxin MrIC 只激活 II 型正变构调节剂 (包括 PNU120596) 调节的 α7nAChR。α-Conotoxin MrIC 可用于神经系统疾病的研究，也可探测 α7nAChR 的药理学特性。
    α-Conotoxin MrIC
  • HY-P11646
    Brazzein

    		COX Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Brazzein，一种具有抗氧化、抗炎和抗过敏活性的功能性甜味剂，可抑制 COX-2，其 IC50 为 12.62 μM。Brazzein 表现出强抗氧化作用，其 ABTS 自由基清除活性的 IC50 为 12.55 μM。Brazzein 无抗菌或抗真菌活性。Brazzein 可用于肥胖、代谢紊乱及炎症相关研究。
    Brazzein
  • HY-P11758
    Azide-iRGD

    Azide-iRGD
  • HY-P11665
    Batelintide

    		Amylin Receptor Metabolic Disease
    Batelintide 是一种具有抗糖尿病作用的双重胰淀素/降钙素受体 (amylin/calcitonin receptor) 激动剂。
    Batelintide
  • HY-P1266
    α-Conotoxin EI

    		nAChR Neurological Disease
    α-Conotoxin EI 是一种选择性的尼古丁乙酰胆碱 α1β1γδ receptor (nAChR) 拮抗剂 (IC50=187 nM) 和 α3β4 receptor 抑制剂。α-Conotoxin EI 可以阻断肌肉和神经节受体。
    α-Conotoxin EI
  • HY-P5858
    µ-Conotoxin SIIIA

    		Sodium Channel Neurological Disease
    μ-Conotoxin SIIIA 是一种河豚毒素 (TTX) 抗性钠通道 (sodium channel) 阻滞剂。μ-Conotoxin SIIIA 是一种毒性肽，可从 Conus snails 毒液中获取。μ-Conotoxin SIIIA 可用于神经系统疾病的研究，如神经性疼痛。
    µ-Conotoxin SIIIA
  • HY-P5145
    μ-Conotoxin PIIIA

    		Sodium Channel Inflammation/Immunology
    μ-Conotoxin PIIIA 是一种钠通道(NaV 1.4) 阻断剂。μ-Conotoxin PIIIA 可从紫芋芋螺 (Conus purpurascens) 中分离出来。
    μ-Conotoxin PIIIA

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