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DAGLα

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-18540
    KT109
    1 篇文献验证

    		 MAGL DAGL Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    KT109 是一种有效的，选择性二酰甘油脂肪酶-β (DAGLβ) 抑制剂，IC50 为 42 nM。KT109 对 DAGLβ 的选择性比 DAGLα 高约 60 倍。KT109 对 PLA2G7 有抑制活性 (IC50=1 µM)。KT109 不影响 FAAH、MGLL、ABHD11 和胞质磷脂酶 A2 (cPLA2 或 PLA2G4A) 的活性。KT109 可以扰乱参与巨噬细胞炎症反应的脂质网络，并降低小鼠腹腔巨噬细胞中 2-Arachidonoylglycerol (HY-W011051)、Arachidonic acid (HY-109590) 和类花生酸。
    KT109
  • HY-117771
    DO34
    5 篇文献验证

    		 DAGL Neurological Disease Metabolic Disease
    DO34 是一种选择性 DAGL 抑制剂，对 DAGLα 将 SAG 转化为 2-AG 的 IC50 为 6 nM。DO34 可阻断 2-AG 的从头合成并抑制 CB1 受体的紧张性激活。DO34 可阻断小脑和海马中去极化诱导的兴奋与抑制的抑制效应。DO34 可调节小鼠的摄食行为与自主活动。DO34 可消除 AM251 对 MAGL 全基因敲除小鼠小脑切片中平行纤维诱发的兴奋性突触后电流的增强作用。DO34 可用于能量平衡紊乱和神经炎症的研究。
    DO34
  • HY-124314
    LEI-106

    		MAGL DAGL Metabolic Disease
    LEI-106 是一种双重 ABHD6 和 DAGL-α 抑制剂，对 ABHD6 的 Ki 为 0.8 μM，对 DAGL-α 的 IC50 为 18 nM，Ki 为 0.7 μM。LEI-106 可阻断 2-花生四烯酸甘油酯的合成，降低内皮细胞来源的 2-花生四烯酸甘油酯水平，且不改变大麻素和二酰甘油的水平。LEI-106 可用于饮食诱导肥胖及代谢综合征的相关研究。
    LEI-106
  • HY-120851
    O-7460

    		Cannabinoid Receptor DAGL Metabolic Disease
    O-7460 是一种有效和选择性的 DAGLα 抑制剂，IC50 值为 0.69 μM。O-7460 对单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 以及人 CB1 和 CB2 大麻素受体具有选择性。O-7460 可以降低 HFD 引起的 2-AG 水平上调。
    O-7460
  • HY-120171
    DH-376

    		DAGL MAGL Metabolic Disease
    DH-376 是一种有效的甘油二酯脂肪酶抑制剂，对 ABHD6 和 DAGLα 的 pIC50 值分别为 8.6 和 8.9。DH-376 可防止禁食诱导的小鼠重新进食。DH-376 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    DH-376
  • HY-126031
    (R)-KT109

    		DAGL Inflammation/Immunology
    (R)-KT109 是一种无法透过血脑屏障、具有外周限制性的丝氨酸水解酶抑制剂。(R)-KT109 能够通过对活性位点丝氨酸的氨基甲酰化作用，不可逆地抑制 ABHD6、DAGLα 和 DAGLβ。(R)-KT109 对小鼠脑内的丝氨酸水解酶表现出选择性抑制作用，其对人源 ABHD6、DAGLα 和 DAGLβ 的 pIC50 分别为 8.6、9.1 和 8.2。(R)-KT109 可有效降低 2-花生四烯酸甘油酯、花生四烯酸、类二十烷酸及 TNF-α 的水平。(R)-KT109 被广泛应用于代谢综合征相关疾病和神经炎症的研究。
    (R)-KT109
  • HY-117771A
    DO34 analog

    		DAGL Neurological Disease Metabolic Disease
    DO34 analog 是一种选择性 DAGL 抑制剂，对 DAGLα 将 SAG 转化为 2-AG 的 IC50 为 6 nM。DO34 analog 可阻断 2-AG 的从头合成并抑制 CB1 受体的紧张性激活。DO34 analog 可阻断小脑和海马中去极化诱导的兴奋与抑制的抑制效应。DO34 analog 可调节小鼠的摄食行为与自主活动。DO34 analog 可消除 AM251 对 MAGL 全基因敲除小鼠小脑切片中平行纤维诱发的兴奋性突触后电流的增强作用。DO34 analog 可用于能量平衡紊乱和神经炎症的研究。
    DO34 analog
  • HY-112828
    LEI105

    		DAGL Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    LEI105 是一种强效、高选择性且可逆的二酰基甘油脂肪酶-α (DAGL-α)/DAGL-β 双重抑制剂。LEI105 能够降低 Neuro2A 细胞中 2-花生四烯酰基甘油的水平。LEI105 还能够在小鼠海马切片模型中减弱大麻素 CB1 受体介导的短期突触可塑性。LEI105 有望用于肥胖，相关代谢疾病和神经炎症等疾病的研究。
    LEI105
  • HY-118340
    L-Isoleucine orlistat

    		DAGL Inflammation/Immunology
    L-Isoleucine orlistat (Compound 15) 是一种二酰甘油脂肪酶α (DAGLα) 抑制剂，IC50 值 < 50 nM。L-Isoleucine orlistat 有望用于神经信号传导和炎症相关疾病的研究。
    L-Isoleucine orlistat
  • HY-181482
    A1480LS

    		DAGL Neurological Disease
    A1480LS 是一种外周限制性、口服有效的 DAGLα 和 DAGLβ 的共价且不可逆抑制剂，在人源靶点中的 IC50 值分别为 6 nM 和 4 nM，在小鼠、大鼠、犬、猴和人源体系中的 IC50 均 ≤15 nM。A1480LS 可降低 2-花生四烯酸甘油酯、花生四烯酸以及环氧合酶和脂氧合酶衍生的类二十烷酸水平。A1480LS 可抑制外周坐骨神经中由损伤诱导的 2-花生四烯酸甘油酯和花生四烯酸的生成，并抑制高阈值和宽动态范围样背角神经元对机械刺激的反应。A1480LS 可减轻炎症性疼痛、神经性疼痛和化疗诱导的周围神经病大鼠模型的疼痛行为。
    A1480LS

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