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E3 receptor

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By Targets:	E1/E2/E3 Enzyme (4) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (12) Ligands for E3 Ligase (6) 5-HT Receptor (1) Androgen Receptor (17) Apoptosis (5) Aryl Hydrocarbon Receptor (2) Autophagy (2) Btk (2) Cytochrome P450 (2) EGFR (2) Endogenous Metabolite (2) Epigenetic Reader Domain (4) Estrogen Receptor/ERR (13) FGFR (1) GABA Receptor (1) Integrin (1) Isotope-Labeled Compounds (2) Itk (1) Ligands for Target Protein for PROTAC (3) MAP4K (1) MDM-2/p53 (1) Molecular Glues (4) NF-κB (2) Orphan Nuclear Receptor (1) p38 MAPK (1) PD-1/PD-L1 (1) PPAR (1) Prostaglandin Receptor (3) PROTACs (30) Reference Standards (1) SNIPERs (1) Target Protein Ligand-Linker Conjugates (1) Thyroid Hormone Receptor (1)
By Research Areas:	Cancer (58) Cardiovascular Disease (1) Endocrinology (3) Inflammation/Immunology (4) Neurological Disease (2)
Click Chemistry:	叠氮化物 (2) PROTAC合成 (2)

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Targets Recommended: Ligands for E3 Ligase E1/E2/E3 Enzyme TREM receptor E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-138641

Bavdegalutamide 5 篇以上引用文献 ARV-110	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种具有口服活性的，特异性的雄激素受体 (AR) PROTAC 类降解剂。Bavdegalutamide 能促进 AR 的泛素化和降解，可用于前列腺癌的研究 (Pink: AR 配体 (HY-168299); Blue: E3 连接酶配体 (HY-W093272); Black: 连接子 (HY-W091986))。

HY-138642

Vepdegestrant 5 篇以上引用文献 ARV-471	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC₅₀ 值约为 2 nM。

HY-158101

BMS-986365 1 篇文献验证 CC-94676	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
BMS-986365 (CC-94676) 是一种具有口服活性且选择性的靶向雄激素受体 (AR) 的 PROTAC 降解剂 (DC₅₀ 为 10-40 nM)，可诱导 cereblon (CRBN) E3 连接酶依赖性泛素化和 AR 以及多种 AR 突变体降解。BMS-986365 不会降解近缘雄激素受体家族成员，包括雌激素受体 (ER)、孕激素受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR)。BMS-986365 表现出显著的体内效力，在晚期前列腺癌的动物模型中降解 AR、抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长。BMS-986365可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。

HY-N0170

Indole-3-carbinol 10 篇以上引用文献 Indole-3-methanol	NF-κB Aryl Hydrocarbon Receptor E1/E2/E3 Enzyme Endogenous Metabolite	Cancer
3-吲哚甲醇 Indole-3-carbinol (I3C) 是芳烃受体 (AhR) 的激动剂，为 NF-κB 和 WWP1 (含有 WW 结构域的 E3 连接酶 1) 的抑制剂。

HY-146237

Golcadomide CC-99282	Ligands for E3 Ligase Molecular Glues	Cancer
Golcadomide (CC-99282) 是一种有效的且具有口服活性的 CRBN E3 连接酶调节剂 (CELMoD)。Golcadomide 与 CRL4 CRBN E3 泛素连接酶底物受体 CRBN 相互作用，诱导转录因子 Ikaros 和 Aiolos 的招募和泛素介导的蛋白酶体降解。Golcadomide 有望用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 等癌症有关领域研究。

HY-153357

NRX-0492	PROTACs Btk	Cancer
NRX-0492 是一种口服活性的 PROTAC 类 BTK 降解剂。NRX-0492 催化 BTK 泛素化和蛋白酶体降解 (DC₅₀ ≤ 0.2 nM，DC₉₀ ≤ 0.5 nM)。NRX-0492 抑制 B 细胞受体 (BCR) 介导的信号、转录程序和趋化因子分泌。NRX-0492 对慢性淋巴细胞白血病具有抗肿瘤作用。NRX-0492 由靶蛋白配体 (red part) BTK-IN-40 (HY-170324)、E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) 和 PROTAC linker (black part) (3R)-3-Pyrrolidinemethanol (HY-60263) 组成。

HY-N6070A

Ricinoleic acid (purity≥99%)	Prostaglandin Receptor	Inflammation/Immunology
蓖麻油酸 Ricinoleic acid (purity≥99%) 是一种羟基脂肪酸，是生产高性能润滑剂，化妆品，聚合物，表面活性剂和涂料的重要原料。Ricinoleic acid 具有镇痛作用、促炎或抗炎作用，以及针对前列腺素 E3 受体的拮抗活性。Ricinoleic acid 是 Castor oil (HY-107799) 的主要活性成分。Ricinoleic acid 是前列腺素 EP3 受体 (EP3 receptor) 的激动剂 (MEG-01 中的 EC₅₀ 为 0.5 μM)，可引起泻药作用和子宫收缩。Ricinoleic acid 具有抗焦虑、抗炎和促炎特性。

HY-P9934

Abciximab 2 篇文献验证 C7E3	Integrin	Cardiovascular Disease
阿昔单抗 Abciximab (C7E3) 是一种小鼠/人嵌合单克隆抗体片段，是一种糖蛋白 IIb/IIIa (glycoprotein IIb/IIIa) 抑制剂。 Abciximab 通过与糖蛋白 IIb/IIIa、vitronectin 和 Mac-1 受体结合抑制血小板聚集和白细胞粘附。

HY-130845A

AR antagonist 1 hydrochloride	Ligands for E3 Ligase Ligands for Target Protein for PROTAC Androgen Receptor	Cancer
AR antagonist 1 (compound 29) hydrochloride 是一种有效的 AR 拮抗剂，与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于合成 PROTAC ARD-266 (HY-133020)。

HY-156751A

GDC-2992 RO7656594	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
GDC-2992 (Compound 28A) 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。GDC-2992 在 VCaP 细胞中降解 AR 的 DC₅₀ 值为 2.7 nM。GDC-2992 抑制 VCaP 细胞增殖，其 IC₅₀ 值为 9.7 nM。GDC-2992 可用于前列腺癌研究。(Structure Note: Pink: target protein ligand (HY-130845); Blue: E3 ligase ligand (HY-W1003189A); Black: linker (HY-169975); E3 ligase ligand +linker (HY-169976A))。

HY-161779

PLX-3618	Molecular Glues Epigenetic Reader Domain Apoptosis	Cancer
PLX-3618 是一种选择性的 BRD4 分子胶降解剂，DC₅₀ 为 12.2 nM。PLX-3618 通过募集 E3 连接酶底物受体 DCAF11 来促进 BRD4 的多泛素化和随后的蛋白酶体降解。PLX-3618 可抑制各种癌细胞的增殖，诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis)。PLX-3618 可用于 AML 的相关研究。

HY-P99618

Fidasimtamab IBI-315; BH2950	EGFR PD-1/PD-L1	Cancer
Fidasimtamab 是一种靶向人表皮生长因子受体 2 (Her2) 和程序性死亡蛋白 1 (PD-1) 的双特异性抗体，其与人 Her2 的 K_a 为 3.55e-10 M，与人 PD-1 的 K_a 为 1.17e-9 M。Fidasimtamab 可将 Her2 阳性肿瘤细胞与 PD-1 阳性 T 细胞交联以形成免疫突触，阻断 PD-1-配体相互作用，保留抗体依赖的细胞毒性，诱导由 gasdermin B (GSDMB) 介导的细胞焦亡，并激活 T 细胞。Fidasimtamab 可用于 Her2 阳性胃癌的相关研究。

HY-145479

PROTAC AR-V7 degrader-1 1 篇文献验证	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
PROTAC AR-V7 degrader-1 是一种口服有效的选择性 AR-V7 PROTAC 降解剂，DC₅₀ 为 0.32 μM (22Rv1 细胞)。PROTAC AR-V7 degrader-1 能够抑制肿瘤细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。PROTAC AR-V7 degrader-1 可用于前列腺癌等癌症的研究。(Pink: VPC-14228 (HY-117669); Black: linker (HY-W041652); Blue: VHL Ligand (HY-112078))

HY-46531

Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Autophagy Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH (compound 114) 是一种有效的、选择性的原肌球蛋白受体激酶 (trk) 抑制剂。Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH 是 E3 连接酶的配体。Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH 具有研究一种或多种疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021170109A1)。

HY-114402

ARD-69	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
ARD-69 是基于 E3 泛素连接酶 VHL、靶向雄激素受体的 PROTAC 降解剂，可诱导 AR 阳性前列腺癌细胞中雄激素受体 (AR) 蛋白降解。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达，一端结合 AR 配体结合域，另一端结合 VHL，促使 AR 招募至 E3 泛素连接酶复合体，触发蛋白酶体降解，从而抑制 AR 信号通路及下游基因 (如 PSA、TMPRSS2) 表达。ARD-69 可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC)。 ARD-69 由靶蛋白配体 (pink part) AR antagonist 14 (HY-172624)， PROTAC linker (black part) tert-Butyl 4-ethynyl-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylate (HY-W442074)，VHL 型 E3 泛素酶配体 (blue part) VH 101, acid (HY-47070) 组成；其中，VHL 配体与 linker 可构成偶联物 VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne (HY-172625)。

HY-163638

BRD4 degrader-1	Epigenetic Reader Domain Molecular Glues E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
BRD4 degrader-1 (Compound ML 1-50) 是一种相对选择性的、单价和共价的 BRD4 分子胶降解剂。BRD4 degrader-1 通过靶向 DCAF16 (E3 连接酶)，诱导 BRD4 长亚型和短亚型的降解。BRD4 degrader-1 可用于乳腺癌的研究。

HY-157581

MS39	EGFR PROTACs	Cancer
MS39 (compound 6) 是一种靶向 EGFR 的 PROTAC。MS39 降低 HCC-827 和 H3255 细胞中 EGFR 和下游信号的表达。MS39 抑制 H3255 细胞的增殖。

HY-W050162

(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 1 篇文献验证 TMCA	GABA Receptor 5-HT Receptor	Neurological Disease
(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (TMCA) 是一种被多甲氧基取代的肉桂酸。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 是一种口服有效的 GABAA/BZ 受体激动剂。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 与 5-HT_2C 和 5-HT_1A 受体具有良好的结合亲和力，其 IC₅₀ 值分别为 2.5 和 7.6 μM。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 具有抗惊厥和镇静活性。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 可用于失眠、头痛、癫痫的研究。

HY-133045

VHL Ligand 8	Ligands for E3 Ligase	Cancer
VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。VHL Ligand 8 可用于合成 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效且基于 VHL E3 连接酶的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解，DC₅₀ 值为 0.2-1 nM。

HY-130256

β-NF-JQ1	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
β-NF-JQ1 是一种 PROTAC，可募集 Aryl Hydrocarbon Receptor E3 连接酶以靶向蛋白质。β-NF-JQ1 使用 β-NF 作为 AhR 配体针对含溴结构域 (BRD) 的蛋白质，诱导 AhR 和 BRD 蛋白质相互作用，并显示与蛋白质敲低活性相关的有效抗癌活性。

HY-133020

ARD-266	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor, AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解， DC₅₀ 值为 0.2-1 nM。

HY-162702

AZ'3137	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
AZ'3137 是一种口服有效的 PROTAC 型雄激素受体 (AR) 降解剂，DC₅₀ 值为 22 nM。AZ'3137 可以降解 L702H 突变体 AR (DC₅₀ 为 92 nM)。AZ'3137 可以抑制 LNCaP 细胞增殖，GI₅₀ 值为 74 nM。AZ'3137 可以抑制前列腺癌小鼠的 AR 信号传导和肿瘤生长 (粉色：AR 配体 (HY-172954)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-172955)；黑色：连接子 (HY-W262798)；E3+ Linker: HY-172956)。

HY-112098

PROTAC ERα Degrader-1 1 篇文献验证	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
PROTAC ERα Degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团，linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 P1。PROTAC ERα Degrader-1 降低雌激素受体-α (ERα) 水平。

HY-149295

PROTAC ERα Degrader-4	PROTACs Estrogen Receptor/ERR Apoptosis	Cancer
PROTAC ERα Degrader-4 (Compound ZD12) 是一种高效和高选择性的雌激素受体 (*Estrogen Receptor/ERR) ERα* 亚型 PROTACs，含有 OBHSAs、linker 和 E3 连接酶配体。PROTAC ERα Degrader-4 对 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感和耐药的 ER⁺BC 细胞和 ERα 突变的 BC 细胞具有良好的细胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 能够诱导自噬 (Apoptosis)，可用于癌症研究。

HY-N0170R

Indole-3-carbinol (Standard)	NF-κB Aryl Hydrocarbon Receptor E1/E2/E3 Enzyme Endogenous Metabolite Reference Standards	Cancer
3-吲哚甲醇 (标准品) Indole-3-carbinol (Standard) 是 Indole-3-carbinol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Indole-3-carbinol (I3C) 是芳烃受体 (AhR) 的激动剂，为 NF-κB 和 WWP1 (含有 WW 结构域的 E3 连接酶 1) 的抑制剂。

HY-136187A

(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 dihydrochloride VH032-C5-NH2 dihydrochloride	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 (VH032-C5-NH2) dihydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate) 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 dihydrochloride 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂_[1]。

HY-163705

BR-cpd7	PROTACs FGFR	Cancer
BR-cpd7 是成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1/2) 的 PROTAC 降解剂，DC₅₀ 为 10 nM。BR-cpd7 可阻滞细胞周期，抑制 FGFR1/2 异常活化肿瘤细胞的增殖。(Pink: ligand for target protein FGFR-IN-12 (HY-160013); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide-NH-CH2-COOH (HY-131717))

HY-128538

Sepetaprost ONO-9054	Prostaglandin Receptor	Neurological Disease
Sepetaprost (ONO-9054) 是前列腺素 E3 受体 (prostaglandin E3 receptor) 和前列腺素 F 受体 (prostaglandin F receptor) 的双重激动剂。Sepetaprost 能够降低眼内压，可用于高眼压症和开角型青光眼的研究。

HY-163641

AR Degrader-1	Molecular Glues Androgen Receptor E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
AR Degrader-1 (Compound ML 2-9) 是一种分子胶类雄激素受体 (AR) 单价降解剂。AR Degrader-1 可在 LNCaP 前列腺癌细胞中利用 DCAF16 (E3 连接酶) 降解 AR，且无明显细胞毒性。

HY-129619

SNIPER(ER)-87	SNIPERs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
SNIPER(ER)-87 由凋亡蛋白 (IAP) 配体 LCL161 衍生物的抑制剂组成，该抑制剂通过 PEG 接头与雌激素受体 α (ERα) 配体 4-Hydroxytamoxifen 缀合，并有效降解 ERα 蛋白 (IC₅₀=0.097 μM)。SNIPER(ER)-87 在细胞中优先招募 XIAP 至 ERα，而 XIAP 是负责 SNIPER(ER)-87 诱导的 ERα 降解的主要 E3 泛素连接酶。

HY-130845

AR antagonist 1	Ligands for E3 Ligase Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
AR antagonist 1 (compound 29) 是一种有效的 AR 拮抗剂，与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于合成PROTAC ARD-266 (HY-133020)。

HY-133046

VHL Ligand-Linker Conjugates 17	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
VHL Ligand-Linker Conjugates 17 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。VHL Ligand-Linker Conjugates 17 可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。

HY-157491

K2-B4-5e	PROTACs Androgen Receptor Epigenetic Reader Domain	Cancer
K2-B4-5e 是一种基于 KLHDC2 的 E3 连接酶 BRD4 和雄激素受体 (AR) 降解 PROTAC。K2-B4-5e 能够诱导细胞中 BET 家族和 AR 蛋白快速而有力的降解。

HY-138642S

Vepdegestrant-d5 ARV-471-d₅	Isotope-Labeled Compounds	Cancer
Vepdegestrant-d₅ (ARV-471-d₅) 是氘代标记的 Vepdegestrant (HY-138642)。Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC₅₀ 值约为 2 nM。

HY-130854

Thalidomide-NH-C6-NH-Boc	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Autophagy Apoptosis	Cancer
Thalidomide-NH-C6-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接蛋白偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，结合了基于 cereblon 配体的 Thalidomide 和连接蛋白，用于合成 MI-389 (化合物 22)。MI-389 是一种基于多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂舒尼替尼 (HY-10255A) 的 PROTAC 降解剂。

HY-161115

NR2E3 agonist 1	Orphan Nuclear Receptor	Inflammation/Immunology
NR2E3 agonist 1 (Compound 11a) 是一种光感受器特异性核受体 (NR2E3) 的小分子激动剂，EC₅₀ 值小于 200 nM。NR2E3 agonist 1 可用于色素性视网膜炎的研究。

HY-160264

PROTAC ER Degrader-12	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
PROTAC ER Degrader-12 (Compound 70) 是一种 estrogen receptor PROTAC 降解剂 (DC₅₀: <10 nM)，并抑制 MCF-7 细胞增殖 (DC₅₀: <10 nM)。PROTAC ER Degrader-12 具有抗癌作用。粉色: ER 配体 (HY-169978); 蓝色：E3 连接酶配体 (HY-138793); 黑色: linker (HY-30756)。

HY-170448

PROTAC AR Degrader-9	PROTACs Androgen Receptor	Endocrinology
PROTAC AR Degrader-9 (Compound c6) 是针对雄激素受体 (androgen receptor) 的 PROTAC 降解剂，可在人类毛囊乳头细胞 (HDPC) 中降解 AR，DC₅₀ 为 262.38 nM。PROTAC AR Degrader-9 可促进旁分泌因子（如 TGF-β1 和 β-catenin）的表达，在小鼠模型中发挥毛发再生作用。(Pink: ligand for target protein AR ligand-38 (HY-170450); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-170449))

HY-138642A

(Rac)-Vepdegestrant (Rac)-ARV-471	Estrogen Receptor/ERR PROTACs	Cancer
(Rac)-Vepdegestrant 是 Vepdegestrant (HY-138642) 的异构体。Vepdegestrant ((Rac)-ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC₅₀ 值约为 2 nM。

HY-160221

PROTAC AR Degrader-7	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
PROTAC AR Degrader-7 (compound 99) 是一种靶向雄激素受体的PROTAC，IC₅₀值为3 nM。PROTAC AR Degrader-7由PROTAC靶蛋白配体AR ligand-32 (HY-170303) (red part)、E3连接酶配体E3 ligase Ligand 44 (HY-170304) (blue part) 和N-Boc-piperazine (HY-30105) (black part) 组成，其中E3泛素连接酶配体+Linker的结合物为E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 145 (HY-170305)。

HY-174266

WB156	MDM-2/p53	Cancer
WB156 是一种双 MDM2 和 GSPT1 降解剂。WB156 可以招募 CRBN (Cereblon，E3 泛素连接酶复合物的底物受体) 来诱导泛素化-蛋白酶体途径介导的 MDM2 和 GSPT1 的降解。WB156 有望用于癌症的研究，如白血病。

HY-156751

(Rac)-GDC-2992 (Rac)-RO7656594; PROTAC AR Degrader-6	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
(Rac)-GDC-2992 (Compound 1) 是一种选择性的 PROTAC 雄激素受体降解剂 (DC₅₀: 10 nM， VCaP 细胞)。(Rac)-GDC-2992 能阻断雄激素受体传导的过程，同时也能降解受体本身。(Rac)-GDC-2992 可用于前列腺癌疾病的研究。粉色: AR 配体 (HY-130845); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-W1003189); 黑色：连接子 (HY-169975)。

HY-168869

Tamoxifen-PEG-Clozapine	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Tamoxifen-PEG-Clozapine 是一种雌激素受体 α (ERα) PROTAC 降解剂。Tamoxifen-PEG-Clozapine 通过使用泛素蛋白连接酶 E3 组分 N-识别素 5 的泛素-蛋白酶体系统降解 ERα。Tamoxifen-PEG-Clozapine 可用于癌症研究。 (Pink: ERα inhibitor (HY-W271653); Black: linker (HY-168870); Blue: CRBN Ligand (HY-G0021))

HY-176067

LO-4-25	Androgen Receptor	Cancer
LO-4-25 是一种共价降解剂，靶向雄激素受体 (AR) 及其截断变体 AR-V7。LO-4-25 共价结合 E3泛素连接酶 CUL4 DCAF16，促进 AR 和 AR-V7 的泛素化，随后被蛋白酶体识别和降解，降低细胞中 AR 和 AR--V7 的蛋白水平。LO-4-25 有望用于雄激素非依赖性前列腺癌的研究。

HY-168963

PROTAC BTK Degrader-13	PROTACs Btk Itk p38 MAPK	Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC BTK Degrader-13 (Compound 25) 是靶向 BTK PROTAC 降解剂，DC₅₀ 为 0.27 μM。PROTAC BTK Degrader-13 抑制 BTK 的活性，IC₅₀ 为 0.44 μM，抑制 IL-2 诱导的 T 细胞激酶（ITK），IC₅₀ 为 2.16 μM。PROTAC BTK Degrader-13 抑制 p38 MAPK 信号通路，阻断 BCR（B 细胞受体）信号通路的激活。(Pink: ligand for target protein BTK ligand 15 (HY-168965); Black: linker (HY-Y0524); Blue: ligand for E3 ligase cereblon (HY-103596))

HY-130499

ERRα Ligand-Linker Conjugates 1	Target Protein Ligand-Linker Conjugates	Cancer
ERRα Ligand-Linker Conjugates 1 包含靶蛋白雌激素相关受体 α (ERRα) 配体和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 MDM2。ERRα Ligand-Linker Conjugates 1 可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 PROTAC ERRalpha Degrader-1 (HY-128838)。PROTAC ERRalpha Degrader-1 是一种 ERRα 降解剂。

HY-136186

(S,R,S)-AHPC-C7-amine VH032-C7-amine	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-C7-amine (VH032-C7-amine) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate) 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂。

HY-136186B

(S,R,S)-AHPC-C7-amine hydrochloride VH032-C7-amine hydrochloride	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-C7-amine (VH032-C7-amine) hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate) 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂。

HY-136186A

(S,R,S)-AHPC-C7-amine dihydrochloride VH032-C7-amine dihydrochloride	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-C7-amine dihydrochloride 是 (S,R,S)-AHPC-C7-胺 (HY-136186) 的二盐酸盐形式。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate) 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 可用于合成靶向 ERRα 的 < b>PROTAC 降解剂。

HY-172954

*Androgen receptor* ligand 1**	Androgen Receptor Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
Androgen receptor ligand 1 是一种雄激素受体 (AR) 配体。Androgen receptor ligand 1 通过连接子与 CRBN E3 连接酶结合，形成 AR PROTAC 降解剂。Androgen receptor ligand 1 可用于前列腺癌的研究。

Cat. No.	Product Name

HY-L935

分子胶目标蛋白结合片段库

1039 compounds

POI 指目标蛋白（Protein of Interest），即分子胶作用中需被降解或调控功能的致病蛋白或关键功能蛋白。分子胶 POI库是由一系列可特异性结合不同类型 POI 的小分子片段组成的。这些配体作为分子胶的关键组成部分，可与靶蛋白形成稳定结合，为分子胶诱导 POI 与 E3 泛素连接酶相互作用奠定基础，其涵盖的 POI 包括癌症相关的 GSPT1、雄激素受体以及神经退行性疾病相关的异常聚集蛋白等多种类型。

该片段库可应用于靶向蛋白降解剂筛选与优化，通过筛选库中对特定 POI 亲和力高、选择性强的配体，可以发现核心结构，开发新型分子胶，如针对 GSPT1 的配体经优化后，得到了降解活性更优的分子胶降解剂。由于许多 POI 因缺乏传统小分子结合口袋难以成药，POI 配体库中部分配体可通过诱导蛋白相互作用的方式调控这类 POI，进一步拓展 “不可成药” 靶标药物研发空间。

MCE分子胶POI片段库包含了上千个POI 配体片段，其分子量在 150 - 400 之间，可广泛应用于分子胶的研发中。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	图片

HY-P9934

Abciximab 2 篇文献验证 C7E3	Integrin	Cardiovascular Disease
阿昔单抗 Abciximab (C7E3) 是一种小鼠/人嵌合单克隆抗体片段，是一种糖蛋白 IIb/IIIa (glycoprotein IIb/IIIa) 抑制剂。 Abciximab 通过与糖蛋白 IIb/IIIa、vitronectin 和 Mac-1 受体结合抑制血小板聚集和白细胞粘附。

HY-P99618

Fidasimtamab IBI-315; BH2950	EGFR PD-1/PD-L1	Cancer
Fidasimtamab 是一种靶向人表皮生长因子受体 2 (Her2) 和程序性死亡蛋白 1 (PD-1) 的双特异性抗体，其与人 Her2 的 K_a 为 3.55e-10 M，与人 PD-1 的 K_a 为 1.17e-9 M。Fidasimtamab 可将 Her2 阳性肿瘤细胞与 PD-1 阳性 T 细胞交联以形成免疫突触，阻断 PD-1-配体相互作用，保留抗体依赖的细胞毒性，诱导由 gasdermin B (GSDMB) 介导的细胞焦亡，并激活 T 细胞。Fidasimtamab 可用于 Her2 阳性胃癌的相关研究。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N0170

Indole-3-carbinol 10 篇以上引用文献 Indole-3-methanol	Alkaloids other families Classification of Application Fields Plants Endogenous metabolite Disease Research Fields Indole Alkaloids Source Classification Cancer	NF-κB Aryl Hydrocarbon Receptor E1/E2/E3 Enzyme Endogenous Metabolite
3-吲哚甲醇 Indole-3-carbinol (I3C) 是芳烃受体 (AhR) 的激动剂，为 NF-κB 和 WWP1 (含有 WW 结构域的 E3 连接酶 1) 的抑制剂。

HY-N0170R

Indole-3-carbinol (Standard)	Structural Classification Alkaloids other families Plants Endogenous metabolite Indole Alkaloids Source Classification	NF-κB Aryl Hydrocarbon Receptor E1/E2/E3 Enzyme Endogenous Metabolite Reference Standards
3-吲哚甲醇 (标准品) Indole-3-carbinol (Standard) 是 Indole-3-carbinol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Indole-3-carbinol (I3C) 是芳烃受体 (AhR) 的激动剂，为 NF-κB 和 WWP1 (含有 WW 结构域的 E3 连接酶 1) 的抑制剂。

Species:	Human (5)
Tag:	His (4) Tag Free (1)
Source:	E. coli Cell-free (1) Sf9 insect cells (1) E. coli (3)

Cat. No.	Compare	Product Name	Species	Source	图片

HY-P701559

	RNF14 Protein, Human (His) RNF14; E3 ubiquitin-protein ligase RNF14; Androgen receptor-associated protein 54; HFB30; RING finger protein 14; Triad2 protein	Human	E. coli
	RNF14 蛋白 RNF14 蛋白是一种关键的 E3 泛素蛋白连接酶，可在核糖体停滞期间激活 RNF14-RNF25 翻译质量控制途径。RNF14 被 GCN1 招募来泛素化和降解翻译因子，主要是 EEF1A1/eEF1A，以及 ETF1/eRF1 和核糖体蛋白（RPL0、RPL1、RPL12、RPS13、RPS17）。RNF14 Protein, Human (His) 是重组的 RNF14 蛋白，由 E. coli 表达，带有 N-6*His 标签。

HY-P702210

	AMFR Protein, Human (Cell-Free, His) E3 ubiquitin-protein ligase AMFR; Autocrine motility factor receptor; AMF receptor; RING finger protein 45; gp78	Human	E. coli Cell-free
	AMFR 蛋白 AMFR 蛋白是一种 E3 泛素蛋白连接酶，以 CD3D、CYP3A4、CFTR、INSIG1、SOAT2/ACAT2 和 APOB 等蛋白质为目标进行降解。AMFR Protein, Human (Cell-Free, His) 是重组的 AMFR 蛋白，由 E. coli Cell-free 表达，带有 N-10*His 标签。

HY-P701558

	RNF14 Protein, Human RNF14; E3 ubiquitin-protein ligase RNF14; Androgen receptor-associated protein 54; HFB30; RING finger protein 14; Triad2 protein	Human	E. coli
	RNF14 蛋白 RNF14 蛋白是一种关键的 E3 泛素蛋白连接酶，可在核糖体停滞期间激活 RNF14-RNF25 翻译质量控制途径。RNF14 被 GCN1 招募来泛素化和降解翻译因子，主要是 EEF1A1/eEF1A，以及 ETF1/eRF1 和核糖体蛋白（RPL0、RPL1、RPL12、RPS13、RPS17）。RNF14 Protein, Human 是重组的 RNF14 蛋白，由 E. coli 表达，不带标签。

HY-P7S0408

	TRAF6 Protein, Human (His) E3 ubiquitin-protein ligase TRAF6; Interleukin 1 signal transducer; Interleukin-1 signal transducer; MGC 3310; MGC:3310; MGC3310; OTTHUMP00000232772; OTTHUMP00000232773; RING finger protein 85; RNF 85; RNF85; TNF receptor associated factor 6; TNF receptor-associated factor 6; TNF receptor-associated factor 6; E3 ubiquitin protein ligase; TRAF 6; Traf6; TRAF6_HUMAN	Human	E. coli
	肿瘤坏死因子受体-associated 因子 6 蛋白

HY-P790103

	TRAF3 Protein, Human (sf9, His) CD40 receptor-associated factor 1; CRAF1; CD40-binding protein; CD40BP; LMP1-associated protein 1; LAP1; RING-type E3 ubiquitin transferase TRAF3 ; TRAF3; CAP-1; CRAF1; TRAFAMN; TNF receptor-associated factor 3	Human	Sf9 insect cells
	TRAF3 蛋白 TRAF3 Protein, Human (sf9, His) 是重组的 TRAF3 蛋白，由 Sf9 insect cells 表达，带有 C-6*His 标签。TRAF3 Protein, Human (sf9, His, 1-568a.a.)

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Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-138642S

Vepdegestrant-d5

Vepdegestrant-d₅ (ARV-471-d₅) 是氘代标记的 Vepdegestrant (HY-138642)。Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC₅₀ 值约为 2 nM。

HY-W713284

2-Ethylhexyl (E)-3-(4-(methoxy-d3)phenyl)acrylate

2-Ethylhexyl (E)-3-(4-(methoxy-d₃)phenyl)acrylate 是 Octinoxate (HY-B1234) 的氘代物。Octinoxate (Octyl methoxycinnamate) 是一种甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor) 激动剂，可降低日本 Medaka 体内三碘甲状腺原氨酸 (T3) 和甲状腺素 (T4) 的水平以及 II 型脱碘酶 (deio2) 相关基因的转录水平。Octinoxate 通常作为安全的紫外线 (UV) 过滤剂在水环境中使用。Octinoxate 抑制 CYP1A1 和 CYP1B1，并以依赖于 PI3K 通路的方式调节人类角质形成细胞中的透明质酸 (HA) (HY-B0633A) 代谢。Octinoxate 在体外和体内均表现抗雌激素 (anti-estrogenic) 和抗雄激素 (anti-androgenic) 作用。

Cat. No.	Compare	Product Name	Application	Reactivity	图片

HY-P80919

	TRAF6 Antibody (YA031) TRAF6; RNF85; TNF receptor-associated factor 6; E3 ubiquitin-protein ligase TRAF6; Interleukin-1 signal transducer; RING finger protein 85	WB	Human, Rat
	TRAF6 Antibody (YA031) 是一个兔来源、无偶联标记、抗 TRAF6 的 IgG 单克隆抗体。

HY-P86111

	TRAF6 Antibody (YA5803) TRAF6; RNF85; TNF receptor-associated factor 6; E3 ubiquitin-protein ligase TRAF6; Interleukin-1 signal transducer; RING finger protein 85	WB, IHC-P, ICC/IF, ELISA	Human, Mouse, Rat
	TRAF6 Antibody (YA5803) 是一个兔来源、无偶联标记、抗 TRAF6 的 IgG 单克隆抗体。

HY-P81998

	Pirh2 Antibody (YA1743) RCHY1; ARNIP; CHIMP; PIRH2; RNF199; ZNF363; RING finger and CHY zinc finger domain-containing protein 1; Androgen receptor N-terminal-interacting protein; CH-rich-interacting match with PLAG1; E3 ubiquitin-protein ligase Pirh2; RING finger	WB	Human
	Pirh2 Antibody (YA1743) 是一个兔来源、无偶联标记、抗 Pirh2 的 IgG 单克隆抗体。

HY-P80919A

	TRAF6 Antibody (YA031)(PBS only) TRAF6; RNF85; TNF receptor-associated factor 6; E3 ubiquitin-protein ligase TRAF6; Interleukin-1 signal transducer; RING finger protein 85	WB	Human, Rat
	TRAF6 Antibody (YA031) 是一个兔来源、无偶联标记、抗 TRAF6 的 IgG 单克隆抗体。

HY-P83471

	RNF14 Antibody (YA3216) RNF14; ARA54; HRIHFB2038; E3 ubiquitin-protein ligase RNF14; Androgen receptor-associated protein 54; HFB30; RING finger protein 14; Triad2 protein	WB	Human, Mouse, Rat
	RNF14 Antibody (YA3216) 是一个兔来源、无偶联标记、抗 RNF14 的 IgG 单克隆抗体。

HY-P83471A

	RNF14 Antibody (YA3216)(PBS only) RNF14; ARA54; HRIHFB2038; E3 ubiquitin-protein ligase RNF14; Androgen receptor-associated protein 54; HFB30; RING finger protein 14; Triad2 protein	WB	Human, Mouse, Rat
	RNF14 Antibody (YA3216) 是一个兔来源、无偶联标记、抗 RNF14 的 IgG 单克隆抗体。

HY-P85328

	Pirh2 Antibody (YA5020) RCHY1; ARNIP; CHIMP; PIRH2; RNF199; ZNF363; RING finger and CHY zinc finger domain-containing protein 1; Androgen receptor N-terminal-interacting protein; CH-rich-interacting match with PLAG1; E3 ubiquitin-protein ligase Pirh2; RING finger	WB; ICC/IF; IP	Human, Mouse
	Pirh2 Antibody (YA5020) 是一个兔来源、无偶联标记、抗 Pirh2 的单克隆抗体。

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Cat. No.	Product Name		Classification

HY-114402

ARD-69		PROTAC合成
ARD-69 是基于 E3 泛素连接酶 VHL、靶向雄激素受体的 PROTAC 降解剂，可诱导 AR 阳性前列腺癌细胞中雄激素受体 (AR) 蛋白降解。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达，一端结合 AR 配体结合域，另一端结合 VHL，促使 AR 招募至 E3 泛素连接酶复合体，触发蛋白酶体降解，从而抑制 AR 信号通路及下游基因 (如 PSA、TMPRSS2) 表达。ARD-69 可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC)。 ARD-69 由靶蛋白配体 (pink part) AR antagonist 14 (HY-172624)， PROTAC linker (black part) tert-Butyl 4-ethynyl-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylate (HY-W442074)，VHL 型 E3 泛素酶配体 (blue part) VH 101, acid (HY-47070) 组成；其中，VHL 配体与 linker 可构成偶联物 VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne (HY-172625)。

HY-133020

ARD-266		PROTAC合成
ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor, AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解， DC₅₀ 值为 0.2-1 nM。

HY-139999

LCL-PEG3-N3		叠氮化物
LCL-PEG3-N3 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体，可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec)，降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-139999A

LCL-PEG3-N3 hydrochloride		叠氮化物
LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体，可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec)，降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

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