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Epithelial-Mesenchymal

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91

抑制剂 & 激动剂

1

生化试剂

5

多肽产品

1

抗体抑制剂

25

天然产物

1

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N0488A
    Vincristine
    最多引用文献
    72 篇文献验证

    Leurocristine; NSC-67574; 22-Oxovincaleukoblastine

    Antibiotic Microtubule/Tubulin Mitosis Apoptosis Infection Cancer
    长春新碱 Vincristine (Leurocristine; NSC-67574; 22-Oxovincaleukoblastine) 是一种微管抑制剂,通过结合 β?tubulin (对牛的 Ki 为 85 nM) 从而破坏微管聚合,阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vincristine 可抑制细胞复制、肿瘤血流及多种癌细胞增殖,同时会引发氧化应激、炎症、钙超载、上皮?间质转化及周围神经性疼痛等效应。Vincristine 可上调多种转运体与核受体表达,并能富集胃癌干细胞样细胞。Vincristine 可用于急性淋巴细胞白血病、淋巴瘤、黑色素瘤、胃癌、实体瘤及肉瘤等多种肿瘤的相关研究。
    Vincristine
  • HY-111431
    p-Cresyl sulfate
    5 篇以上引用文献

    p-Tolyl sulfate

    JNK p38 MAPK Reactive Oxygen Species (ROS) Metabolic Disease
    对甲基硫酸 p-Cresyl sulfate (p-Tolyl sulfate) 是一种尿毒症毒素,可导致肾脏损伤和功能障碍。p-Cresyl sulfate 具有抗增殖活性。p-Cresyl sulfate 增加 HIF-1α 和 VHL 的蛋白表达,降低 HIF-2α 的蛋白表达。p-Cresyl sulfate 诱导上皮-间质转化 (EMT)。p-Cresyl sulfate 激活 JNK 和 p38 MAPK 信号通路。
    p-Cresyl sulfate
  • HY-B0008

    MK-231

    NF-κB PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    舒林酸 Sulindac (MK-231) 是一种口服活性非甾体类抗炎药。Sulindac 也是一种免疫调节剂。Sulindac 可用于脊柱关节炎、痛风性关节炎及多种癌症如结直肠癌、肺癌的研究。
    Sulindac
  • HY-W286743

    CML; N6-(Carboxymethyl)-L-lysine; Nε-(1-Carboxymethyl)-L-lysine

    Polo-like Kinase (PLK) ERK NF-κB Cancer
    N6-(羧甲基)-L-赖氨酸 Nε-(Carboxymethyl)-L-lysine (CML) 是一种口服有效晚期糖基化终产物。Nε-(Carboxymethyl)-L-lysine 上调 PLK1CEP20 的表达,诱导 RAGEERK/NFκB 激活。Nε-(Carboxymethyl)-L-lysine 驱动中心体扩增。Nε-(Carboxymethyl)-L-lysine 可驱使肝细胞发生恶性转化,促进肝细胞癌的发展。Nε-(Carboxymethyl)-L-lysine 可诱导骨肉瘤细胞发生上皮间质转化,增强其迁移、侵袭特性。
    Nε-(Carboxymethyl)-L-lysine
  • HY-N0837
    Veratramine
    1 篇文献验证

    NSC17821; NSC23880

    PI3K Akt mTOR Autophagy Apoptosis Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    黎芦碱 Veratramine (NSC17821; NSC23880) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制剂及 SIGMAR1 调节剂。Veratramine 诱导肿瘤细胞自噬性凋亡 (autophagy),阻滞细胞周期于 G0/G1 期,并抑制上皮-间质转化 (EMT) 相关蛋白减少肿瘤迁移。Veratramine 通过抑制 SIGMAR1 与 NMDAR 结合及 NMDAR Ser896 位点磷酸化,减轻神经病变模型中脊髓和坐骨神经病理损伤。Veratramine 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis、抑制炎症及神经保护活性,可用于肝癌、骨肉瘤等癌症及糖尿病周围神经病变的研究。
    Veratramine
  • HY-153910

    Cadherin MMP Cancer
    AGPS-IN-1 是一种烷基甘油酮磷酸合酶 (AGPS) 抑制剂。AGPS-IN-1 可以特异性逆转上皮-间质转化 (EMT) 过程 (上调 E-钙粘蛋白 (E-cadherin) ,下调 SnailMMP2)。AGPS-IN-1 可用于侵袭性肿瘤,如乳腺癌、前列腺癌的研究。
    AGPS-IN-1
  • HY-N0554
    Escin IA
    1 篇文献验证

    HIV Protease Monoamine Oxidase Infection Inflammation/Immunology Cancer
    七叶皂苷A Escin IA 是一种口服 LOXL2 抑制剂和 EMT 抑制剂,对表达 LOXL2 的细胞具有选择性。Escin IA 可抑制乳腺癌细胞的侵袭、迁移和转移,是七叶树 (Aesculus chinensis Bunge)果实皂苷组分中发挥抗三阴性乳腺癌 (TNBC) 转移作用的主要成分。Escin IA 可用于三阴性乳腺癌、急性炎症及乙醇诱导的胃黏膜损伤相关研究。
    Escin IA
  • HY-P990957

    BCA-101; FMAB2

    EGFR Inflammation/Immunology Cancer
    Ficerafusp alfa 是一种靶向 EGFRTGFβ 的双功能抗体,针对 EGFRKd 为 2.58 nM,针对 TGFβ1 的 Kd 值为 61.3 nM。Ficerafusp alfa 可结合 EGFR,抑制 EGFR 磷酸化,阻断 EGF 依赖性细胞增殖,并介导对 EGFR 阳性肿瘤细胞的抗体依赖性细胞毒性作用。Ficerafusp alfa 通过其 TGFβRII ECD 结构域螯合 TGFβ,中和 TGFβ 与 TGFβ1 的活性,阻断 TGFβ 依赖性过程,包括上皮间质转化、细胞侵袭及 诱导性调节 T 细胞分化。Ficerafusp alfa 可用于头颈部鳞状细胞癌、晚期实体瘤、鳞状非小细胞肺癌、肛管鳞状细胞癌、结直肠癌及胰腺癌的相关研究。
    Ficerafusp alfa
  • HY-151424

    Proteasome Mitosis Cancer
    Vimentin-IN-1 是 FiVe1 衍生物,是一种口服有效的选择性抗癌剂。FiVe1 能够结合 III 型中间丝蛋白 vimentin (VIM),诱导 Ser56 过度磷酸化,导致有丝分裂的选择性中断和转化表达 VIM 的间充质癌细胞的多核化。Vimentin-IN-1 比 FiVe1 表现出更好的口服利用度和药代动力学特征。
    Vimentin-IN-1
  • HY-149136

    Integrin TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology
    MORF-627 是一种高选择性、口服有效的、整合素 αvβ6 抑制剂。MORF-627 通过阻断 TGF-β1 激活及 pSMAD2 信号传导,从而显著减少胶原沉积、上皮-间质转化标志物及纤维化细胞的结构改变。MORF-627 在特发性肺纤维化模型中表现出显著的抗纤维化疗效且无遗传毒性。但 MORF-627 在食蟹猴和人类细胞中会诱导膀胱上皮增殖及早期浸润性尿路上皮癌,且该毒性效应可被外源性 TGF-β 逆转。MORF-627 可用于研究肺纤维化病理机制及药物安全性评价。
    MORF-627
  • HY-B0449

    Bacterial Antibiotic Infection
    盐酸美他环素 Methacycline hydrochloride 是一种四环素抗生素,可以抑制细菌蛋白质的合成。Methacycline hydrochloride 是一种有效的上皮-间质转化 (EMT) 抑制剂。Methacycline hydrochloride 在体外可阻断 EMT,体内抑制纤维发生,不会直接影响 TGF-β1 Smad 信号传导。Methacycline hydrochloride 是一种抗菌剂,具有用于肺纤维化研究的潜力。
    Methacycline hydrochloride
  • HY-N10335
    Harringtonolide
    2 篇文献验证

    FAK Inflammation/Immunology Cancer
    Harringtonolide 是一种有效的 RACK1 抑制剂,在 A375 细胞中 IC50=39.66 μM。Harringtonolide 通过影响 FAKRACK1 的相互作用来抑制上皮-间充质转化 (EMT) 过程和细胞增殖。Harringtonolide 具有抑制植物生长、抗病毒、抗炎、抗增殖活性。
    Harringtonolide
  • HY-N0267
    Hypaconitine
    2 篇文献验证

    NF-κB Potassium Channel Calcium Channel Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    次乌头碱 Hypaconitine 抑制 KCNH2 电流,IC50 为 8.1 nM,并表现出心脏毒性。Hypaconitine 通过抑制 NF-κB 核转位来抑制 TGF-β1 诱导的 A549 细胞上皮间质转化(EMT)。Hypaconitine 可以用作神经肌肉阻滞剂。Hypaconitine 具有口服活性。
    Hypaconitine
  • HY-138657
    NCGC00378430
    2 篇文献验证

    Phosphatase Cancer
    NCGC00378430 是一种有效的 SIX1/EYA2 相互作用抑制剂。NCGC00378430 部分逆转 SIX1 过表达介导的转录和代谢谱,并逆转 SIX1 诱导的 TGF-β 信号传导和上皮-间质转化 (EMT)。NCGC00378430 在小鼠模型中抑制 SIX1 介导的乳腺癌转移。
    NCGC00378430
  • HY-N0819
    Raddeanin A
    1 篇文献验证

    Apoptosis PI3K Akt ERK mTOR Wnt β-catenin Wee1 JNK VEGFR CDK Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    竹节香附素A Raddeanin A 是一种齐墩果烷型三萜皂苷,具备口服活性。Raddeanin A 可抑制 SRCmTORJNKVEGFR2NLRP3 炎症小体、Wnt/β-cateninWee1PI3K/AKT 信号通路、MAPK/ERK 信号通路、AR-FLAR-Vs,并下调 p-PI3K 和 p-AKT 的表达。Raddeanin A 可抑制破骨细胞形成、骨吸收、溶骨作用、癌细胞侵袭、迁移、增殖、血管生成及上皮-间质转化,同时诱导细胞凋亡 (apoptosis)、细胞周期阻滞、ROS 产生、免疫原性细胞死亡及树突状细胞成熟。Raddeanin A 可改善血视网膜屏障功能、减轻炎症、调控肿瘤微环境,并提升抗 PD-1 抗体的活性。Raddeanin A 可用于乳腺癌相关溶骨症、人骨肉瘤、结直肠癌、胶质母细胞瘤、阿尔茨海默病、胆管癌、黑色素瘤、非小细胞肺癌、去势抵抗性前列腺癌及多发性骨髓瘤的研究。
    Raddeanin A
  • HY-N0864

    Macranthoiside I

    Apoptosis COX Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase SOD Cancer
    灰毡毛忍冬皂苷乙 Macranthoidin B (Macranthoiside I) 是一种具有口服活性的三萜皂苷。Macranthoidin B可通过 COX‑2/PGE2 通路抑制子宫内膜异位症的上皮间质转化,也能通过调控代谢、升高 ROS 水平诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制其增殖。Macranthoidin B 可用于子宫内膜异位症、结直肠癌及肝细胞癌的相关研究。
    Macranthoidin B
  • HY-N2587

    Integrin Apoptosis Cancer
    Irigenin 是一种先导化合物,通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A (EDA) 域的 C-C 环上 α9β1α4β1 整合素结合位点,介导其抗转移作用。Irigenin 具有抗癌作用。它通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡。
    Irigenin
  • HY-162567

    HSP Beclin1 Autophagy Cancer
    AP-4-139B 是一种可穿过血脑屏障的 HSP70 抑制剂,对 hHSP70 的 IC50 为 180 nM。AP-4-139B 可直接结合 HSP70,抑制其 ATP 酶活性。AP-4-139B 通过增加 Beclin-1 磷酸化促进自噬 (Autophagy)。AP-4-139B 在结直肠癌和胰腺导管腺癌临床前模型中具有抗肿瘤作用。
    AP-4-139B
  • HY-75954
    2-Hydroxyhexanoic acid
    2 篇文献验证

    Endogenous Metabolite Cancer
    2-羟基己酸 2-Hydroxyhexanoic acid 是一种代谢物。2-Hydroxyhexanoic acid 在转移性胰腺神经内分泌肿瘤中升高。2-Hydroxyhexanoic acid 不会促进胰腺神经内分泌肿瘤细胞的增殖、迁移或侵袭。2-Hydroxyhexanoic acid 可用于转移性胰腺神经内分泌肿瘤的研究。
    2-Hydroxyhexanoic acid
  • HY-123931
    ZLDI-8
    1 篇文献验证

    Notch Phosphatase Apoptosis Cancer
    ZLDI-8 是一种 Notch 活化/裂解酶 ADAM-17 抑制剂,可抑制 Notch 蛋白的裂解,并降低促存活/抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。ZLDI-8 还是一种竞争性和不可逆的酪氨酸磷酸酶 (Lyp) 抑制剂,IC50 为 31.6 μM,Ki 为 26.22 μM。ZLDI-8 以 IC50 为 5.32 μM 抑制 MHCC97-H 细胞的生长。
    ZLDI-8
  • HY-162153

    FGFR Cancer
    CYY292 是 FGFR1 抑制剂,能够特异性靶向 GBM 细胞中的 FGFR1/AKT/Snail 通路。CYY292 在体外剂量依赖性地抑制癌细胞增殖、上皮间质转化、干细胞性、侵袭和迁移。
    CYY292
  • HY-151976
    STAT3-IN-15
    1 篇文献验证

    STAT Inflammation/Immunology
    STAT3-IN-15 是一种有效的,具有口服活性的 STAT3 抑制剂,可对抗特发性肺纤维化 (IPF)。STAT3-IN-15 抑制 STAT3 磷酸化。STAT3-IN-15 还抑制 TGF-β1 诱导的上皮细胞迁移和变形,抑制上皮间质转化 (EMT)。
    STAT3-IN-15
  • HY-N9561
    Vanicoside B
    1 篇文献验证

    CDK STAT Cancer
    钒苷 B (Vanicoside B) 是一种苯丙基蔗糖衍生物,可从何首乌 (Persicaria dissitiflora) 中分离得到。钒苷 B 靶向周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8)并表现出抗肿瘤活性。其潜在机制是钒苷 B 阻断 CDK8 介导的信号通路,抑制上皮-间充质过渡蛋白的表达,从而导致细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。
    Vanicoside B
  • HY-170964

    DNA/RNA Synthesis TGF-β Receptor Cancer
    HPH-15 是一种抗细胞迁移化合物,通过与 hnRNP U 结合或抑制 TGF-β 来发挥抑制细胞迁移的作用。同时,HPH-15 还可抑制上皮到间充质转化 (EMT)。HPH-15 有望用于抗肿瘤转移、抗纤维化领域的研究。
    HPH-15
  • HY-12093A

    Drug Isomer MMP Cadherin Inflammation/Immunology
    (R)-MMP408 是一种口服有效的 MMP-12 抑制剂 (对 hMMP-12 IC50=2.0 nM),可有效干预上皮间质转化 (EMT) 过程。(R)-MMP408 能显著上调鼻上皮细胞中 E-钙粘蛋白的表达,同时抑制波形蛋白、α-平滑肌肌动蛋白及纤连蛋白等间质标志物,从而逆转 EMT 表型。(R)-MMP408 已被用于伴鼻息肉的慢性鼻窦炎、慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 及哮喘等气道重塑相关疾病研究。
    (R)-MMP408
  • HY-157435

    E1/E2/E3 Enzyme Cytochrome P450 Proteasome Cancer
    PELI1-IN-1 是一种Resveratrol (HY-16561) 衍生物,是一种具有口服活性的 PELI1 抑制剂 (KD = 8.2 μM) 。PELI1-IN-1 显著阻断了 PELI1 与 SNAIL/SLUG 的相互作用,并抑制了 PELI1 对 SNAIL/SLUG 的 K63 多泛素化,从而下调了上皮间质转化 (EMT) 效应蛋白 SNAIL/SLUG 的蛋白水平。PELI1-IN-1 显著降低了 SNAIL、SLUG 和 Vimentin 的水平,但不影响 PELI1 的表达。PELI1-IN-1 靶向 PELI1 的 FHA 结构域,在体内外抑制了三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的转移。PELI1-IN-1 在体内无明显毒性。
    PELI1-IN-1
  • HY-149894

    Biochemical Assay Reagents c-Myc Cadherin Cancer
    MC-1-F2 是一种 FOXC2 抑制剂。MC-1-F2 对全长 FOXC2 的结合亲和力 (Kd) 为 26 μM。MC-1-F2 降低乳腺癌细胞中的上皮-间质转化 (EMT) 标志物,抑制癌症干细胞 (CSC) 特性,并减少去势抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞的侵袭性。MC-1-F2 可用于 CRPC 和乳腺癌研究。
    MC-1-F2
  • HY-121811

    Lanceolatin C

    Glycosidase Phosphatase Interleukin Related TNF Receptor COX Beclin1 GLUT FAK Akt mTOR p38 MAPK Keap1-Nrf2 Apoptosis Amyloid-β Tau Protein Autophagy Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Pongamol 是一种具有口服活性的黄酮类化合物,对 PTPase-1BIC50 为 75 μM、Ki 为 58 μM,对肠道 α-GlycosidaseIC50 为 103.5 μM。Pongamol 可降低细胞中 IL‑1βTNF‑αCOX‑2iNOS 的释放,逆转 NF‑κB 的核转位,并上调 Beclin 1LC3 Ⅱ/LC3 Ⅰ 水平。Pongamol 可通过提高骨骼肌细胞表面的 GLUT4 水平来促进葡萄糖摄取。Pongamol 通过抑制 FAK/Akt-mTOR 信号通路抑制上皮 - 间质转化。Pongamol 通过激活 MAPKs/Nrf2 信号通路抑制神经元细胞神经毒性、抑制细胞凋亡 (Apoptosis) 并延长秀丽隐杆线虫寿命。Pongamol 在糖尿病小鼠模型中发挥降血糖作用。Pongamol 在阿尔茨海默病小鼠模型中通过抑制 Akt/mTOR 信号通路,减轻氧化应激、神经炎症、 沉积及 Tau 蛋白 (Tau Protein) 过度磷酸化,并恢复自噬 (Autophagy) 功能。Pongamol 可用于阿尔茨海默病、2 型糖尿病、非小细胞肺癌及餐后高血糖的相关研究。
    Pongamol
  • HY-128859

    Cytochrome P450 Metabolic Disease
    EMT inhibitor-2 (Compound 1) 抑制由免疫细胞释放的物质如 IL-1β 和 TGF-β 诱导的上皮-间质转化 (EMT)。EMT inhibitor-2 抑制CYP3A4 睾酮和 CYP2C9,IC50 分别为 49.72 和 5.54 μM。
    EMT inhibitor-2
  • HY-160187A

    Cadherin MMP Akt FAK ERK NF-κB Cancer
    (Rac)-AAA 是一种靶向 GPR75 的调节剂与抑制剂。(Rac)-AAA 通过阻断 20-HETE 诱导的 GPR75 表达下调,有效抑制下游 EGFR、AKT、NF-κBFAK 等关键信号通路的激活。(Rac)-AAA 能逆转 20-HETE 介导的上皮间质转化,具体表现为下调波形蛋白 (vimentin)、上调 E-Cadherin,并降低 MMP-2 活性及癌细胞迁移能力。(Rac)-AAA 还能消除 20-HETE 诱导的 HIC-5 表达升高及锚定非依赖性生长,并调节 PKC-α 和磷酸化 AKT 的亚细胞定位。(Rac)-AAA 在雄激素非依赖性前列腺癌 (去势抵抗性前列腺癌) 的研究。
    (Rac)-AAA
  • HY-W005379

    TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology
    3-(环丙基甲氧基)-4-(二氟甲氧基)苯甲酸 DGM 是 TGF-β1/Smad 信号通路抑制剂,具有显著的抗纤维化作用。DGM 抑制肺泡上皮细胞的上皮-间质转化 (EMT) 过程,并通过减轻肺部炎症、改善肺功能及减少细胞外基质 (ECM) 重塑,在体内减缓肺纤维化的发展。DGM 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 和 EMT 相关疾病的研究。
    DGM
  • HY-135319

    Bacterial Antibiotic ERK JNK NF-κB ROR Apoptosis Caspase GSK-3 Akt PI3K Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Strictinin 是一种具有口服活性的酚类化合物。Strictinin 降低 Xanthine (HY-W017389) 处理的肝细胞中黄嘌呤氧化酶活性、尿酸生成量及 ERK1/2JNKNF-κBNLRP3 炎症小体组分活化。Strictinin 降低氧嗪酸钾处理小鼠升高的血尿酸水平及增强的黄嘌呤氧化酶活性。Strictinin 是一种 ROR1 抑制剂,对高度侵袭性非雄激素依赖性前列腺癌具有抗癌活性。Strictinin 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)、阻滞细胞周期,并抑制癌细胞的迁移、侵袭及上皮间质转化过程。Strictinin 能够调节肠道菌群、抑制细菌 (bacterial) 生长与生物膜形成、加速小肠转运,还可阻断病毒的入侵与复制。Strictinin 可用于高尿酸血症、雄激素受体阴性雄激素非依赖性前列腺癌、三阴性乳腺癌、细菌感染、便秘、冠状病毒感染、龋齿以及甲型流感、乙型流感和人副流感病毒 1 型感染的相关研究。
    Strictinin
  • HY-176861

    E1/E2/E3 Enzyme Cadherin Cancer
    Hakin-1 是一种 E3 泛素连接酶 Hakai 抑制剂。Hakin-1 可阻断 Hakai 介导的总体泛素化及 E-钙黏蛋白的特异性泛素化,并抑制上皮间质转化 (EMT) 进程。Hakan-1 可抑制肿瘤进展和癌症转移。Hakin-1 可用于研究结直肠癌等癌症。
    Hakin-1
  • HY-N7019

    Others Cancer
    19-羟基蟾毒灵 19-Hydroxybufalin 是一种蟾二烯羟酸内酯,可抑制上皮间质转化,减弱 PC3 细胞的迁移和侵袭。
    19-Hydroxybufalin
  • HY-12564

    Aurora Kinase Apoptosis Mitosis Cancer
    Phthalazinone pyrazole 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Aurora-A 激酶抑制剂,其 IC50 值为 0.031 μM。Phthalazinone pyrazole 可以阻止有丝分裂并随后通过增殖细胞的凋亡抑制肿瘤生长。Phthalazinone pyrazole 抑制人胚胎干细胞向肝细胞样细胞 (HLC) 分化过程中的上皮间质转化 (EMT)。
    Phthalazinone pyrazole
  • HY-P2923

    Biochemical Assay Reagents Cathepsin Cancer
    组织蛋白酶L Cathepsin L 是一种半胱氨酸蛋白酶。Cathepsin L 通过降解 E-钙粘蛋白并激活促转移途径 (例如,NF-κB) 来诱导上皮-间质转化 (EMT)。Cathepsin L 有望用于癌症的研究。
    Cathepsin L
  • HY-151904

    TAM Receptor FLT3 PDGFR Cancer
    AXL-IN-13 是一种有效的、具有口服活性的 AXL 抑制剂 (IC50: 1.6 nM,Kd : 0.26 nM)。AXL-IN-13 逆转 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT),并抑制癌细胞迁移和侵袭。
    AXL-IN-13
  • HY-168996

    CDK Apoptosis Cancer
    LA-CB1 是一种 Abemaciclib (HY-16297A) 衍生物,靶向 CDK4/6,通过泛素-蛋白酶体途径促进其降解,从而阻断 CDK4/6-Cyclin D1-Rb-E2F 轴,诱导 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。LA-CB1 对 MDA-MB-231 细胞具有抗增殖活性, IC50 为 0.27 µM,并有效抑制上皮-间充质转化、细胞迁移、侵袭和血管生成。在三阴性乳腺癌 (TNBC) 等高侵袭性模型中,LA-CB1 显著抑制肿瘤生长,表现出良好的剂量依赖性抗肿瘤活性。LA-CB1 可用于乳腺癌领域的研究。
    LA-CB1
  • HY-N0837R

    NSC17821 (Standard); NSC23880 (Standard)

    Reference Standards PI3K Akt mTOR Autophagy Apoptosis Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    黎芦碱 (标准品) Veratramine (NSC17821; NSC23880) (Standard) 是 Veratramine (HY-N0837) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Veratramine (NSC17821; NSC23880) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制剂及 SIGMAR1 调节剂。Veratramine 诱导肿瘤细胞自噬性凋亡 (autophagy),阻滞细胞周期于 G0/G1 期,并抑制上皮-间质转化 (EMT) 相关蛋白减少肿瘤迁移。Veratramine 通过抑制 SIGMAR1 与 NMDAR 结合及 NMDAR Ser896 位点磷酸化,减轻神经病变模型中脊髓和坐骨神经病理损伤。Veratramine 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis、抑制炎症及神经保护活性,可用于肝癌、骨肉瘤等癌症及糖尿病周围神经病变的研究。
    Veratramine (Standard)
  • HY-151802

    TrxR Cancer
    CPUL1 是一种 TrxR 抑制剂,对 A549 细胞显示出增殖抑制和抗转移活性。CPUL1 通过抑制 TrxR1 酶活性来诱导 ROS 介导的 ERK/JNK 信号传导从而影响上皮-间质转化 (EMT)。CPUL1 与 α-Lipoic Acid (HY-N0492) 或 Dithiodipropionic acid (HY-W014395) 联合使用效果更好。
    CPUL1
  • HY-152084

    Drug Derivative Cancer
    Anticancer agent 93 是一种 4-羟基香豆素衍生物。Anticancer agent 93 可通过调节上皮间质转化 (EMT) 效应子的表达来抑制肺癌细胞的侵袭和迁移。
    Anticancer agent 93
  • HY-111431AR

    JNK p38 MAPK Reactive Oxygen Species (ROS) Metabolic Disease
    对甲基硫酸钾 (Standard) p-Cresyl sulfate (potassium) (Standard) 是 p-Cresyl sulfate (potassium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。p-Cresyl sulfate (p-Tolyl sulfate) potassium 是一种尿毒症毒素,可导致肾脏损伤和功能障碍。p-Cresyl sulfate potassium 具有抗增殖活性。p-Cresyl sulfate potassium 增加 HIF-1α 和 VHL 的蛋白表达,降低 HIF-2α 的蛋白表达。p-Cresyl sulfate potassium 诱导上皮-间质转化 (EMT)。p-Cresyl sulfate potassium 激活 JNK 和 p38 MAPK 信号通路。
    p-Cresyl sulfate potassium (Standard)
  • HY-147768

    PI3K Akt Microtubule/Tubulin MMP Apoptosis Cancer
    PI3K/AKT-IN-2 (Compound 12c) 是一种 PI3KAKT 抑制剂。PI3K/AKT-IN-2 阻断上皮-间质转化 (EMT),诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PI3K/AKT-IN-2 抑制微管蛋白 (tubulin) 的聚合。
    PI3K/AKT-IN-2
  • HY-162904

    Mitochondrial Metabolism Cardiovascular Disease
    BPU17 结合 PHB1,通过影响 PHB1-PHB2 的相互作用导致线粒体功能出现轻微缺陷。这种损害抑制了 SRF/CArG-box 依赖的转录,导致视网膜色素上皮细胞 (RPEs) 的上皮-间质转化 (EMT) 被抑制。BPU17 在体内展现出抗纤维化活性。BPU17 有望用于研究抗新生血管性年龄相关性黄斑变性 (nAMD) 试剂。
    BPU17
  • HY-N7215

    β-catenin Wnt Cancer
    Jatrophone 是一种具有抗癌活性的二萜,能够从 Jatropha isabelli 中分离得到。Jatrophone 可干扰 Wnt/β-catenin 通路,来抑制三阴乳腺癌细胞的增殖和上皮-间充质转化 (EMT)。
    Jatrophone
  • HY-179408

    β-catenin Apoptosis Cancer
    β-catenin-IN-9 是一种 β-catenin 抑制剂,诱导细胞凋亡 (apoptosis)、细胞周期阻滞,并抑制结直肠癌细胞的迁移、侵袭和细胞上皮-间质转化 (EMT)。β-catenin-IN-9 抑制 β-catenin 和 vimentin 的转录,并在蛋白质水平上显著抑制 β-catenin。β-catenin-IN-9 可用于结直肠癌的研究。
    β-catenin-IN-9
  • HY-179228

    CTLA-4 TGF-beta/Smad Cancer
    AN02 是一种 Curcumin (HY-N0005) 的衍生物。AN02 抑制卵巢癌细胞的增殖和克隆形成、迁移和侵袭。AN02 剂量依赖性地上调 APC 表达,并通过 SMAD4 介导了 CTLA-4 的降解。AN02 在小异种移植模型中显著抑制了肿瘤生长并逆转肿瘤免疫抑制微环境。AN02 与 Ipilimumab (HY-P9901) 联合可增加疗效,抑制上皮-间质转化。AN02 可用于研究卵巢癌。
    AN02
  • HY-179427

    Histone Methyltransferase Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    NSD2/H3K36me2 modulator-1 是一种口服有效的 NSD2/H3K36me2 调节剂。NSD2/H3K36me2 modulator-1 与 NSD2 的 SAM 口袋竞争性结合,有效抑制 NSD2 表达并抑制 H3K36me2 甲基化。NSD2/H3K36me2 modulator-1 还能逆转上皮-间质转化 (EMT),抑制细胞迁移,并诱导 G0/G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。NSD2/H3K36me2 modulator-1 可降低线粒体膜电位 (MMP) 并导致活性氧 (ROS) 生成。NSD2/H3K36me2 modulator-1 可用于研究靶向 NSD2 的表观遗传抗癌策略在肝细胞癌 (HCC) 中的应用。
    NSD2/H3K36me2 modulator-1
  • HY-N7972

    Others Cancer
    19-Oxocinobufotalin能够抑制 EMT (上皮间质转化) 并削弱 PC3 细胞的迁移和侵袭潜能。
    19-Oxocinobufotalin
  • HY-151429

    Apoptosis Ferroptosis Bcl-2 Family COX Cancer
    Antitumor agent-77 具有抗肿瘤活性,能抑制癌细胞的生长和迁移。Antitumor agent-77 通过抑制 GPx-4 和升高 COX2 引发铁死亡 (ferroptosis)。Antitumor agent-77 还能激活肿瘤细胞固有凋亡通路 (Bax-Bcl-2-caspase-3),阻碍肿瘤细胞上皮间质转化 (EMT) 过程。
    Antitumor agent-77

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