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FLT3/CHK1

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-13263
    CHIR-124
    3 篇文献验证

    		 Checkpoint Kinase (Chk) FLT3 PDGFR Apoptosis Cancer
    CHIR-124 是一种有效的，选择性的 Chk1 抑制剂，IC50 值为 0.3 nM；同时可有效抑制 PDGFR 和 FLT3，IC50 值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。
    CHIR-124
  • HY-10032
    PF 477736
    5 篇文献验证

    PF 00477736

    		 Checkpoint Kinase (Chk) VEGFR Src c-Fms Aurora Kinase FGFR FLT3 RET CDK Cancer
    PF 477736 (PF 00477736) 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的 Chk1 的抑制剂，Ki 值为 0.49 nM。它也是 Chk2 抑制剂，Ki 值为 47 nM。PF 477736 显示出对 VEGFR2，Fms，Yes，Aurora-A，FGFR3，Flt3 和 Ret (IC50=8 (Ki)，10，14，23，23，25 和 39 nM) <100 倍的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。
    PF 477736
  • HY-155195
    FLT3/CHK1-IN-1

    		FLT3 Cancer
    FLT3/CHK-IN-1 (Compound 18) 是一种FLT3/CHK1双抑制剂。FLT3/CHK-IN-1 对 c-KI T的选择性超过1700倍，并大大降低了 hERG 亲和力，IC50值为58.4 μM。FLT3/CHK-IN-1 抑制了 MV-4-11 细胞接种小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
    FLT3/CHK1-IN-1
  • HY-178858
    PROTAC FLT3/CHK1 Degrader-1

    		PROTACs FLT3 Checkpoint Kinase (Chk) STAT ERK c-Myc Akt Cancer
    PROTAC FLT3/CHK1 Degrader-1 是一种 PROTAC FLT3/CHK1 降解剂，DC50 值分别为 5.88 nM（FLT3）和 4.17 nM（CHK1）。PROTAC FLT3/CHK1 Degrader-1 可抑制 FLT3 下游信号效应因子 STAT5 (Tyr694)、AKT (Ser473) 和 ERK (Tyr204) 的磷酸化，下调 c-Myc 蛋白水平，并维持 p53 蛋白的表达。PROTAC FLT3/CHK1 Degrader-1 在 MV-4-11 细胞中诱导凋亡 (apoptosis)。PROTAC FLT3/CHK1 Degrader-1 在携带 MV-4-11 皮下异种移植的小鼠中显示出显著的抗肿瘤效能。PROTAC FLT3/CHK1 Degrader-1 可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。(粉红色：FLT3/CHK1 配体 (HY-178869)，蓝色：CRBN 配体 (HY-W093272)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-连接子偶联物 (HY-W998238))。
    PROTAC FLT3/CHK1 Degrader-1
  • HY-178869
    FLT3/CHK1 ligand-1

    		Ligands for Target Protein for PROTAC FLT3 Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    FLT3/CHK1 ligand-1 是一种 PROTAC 靶蛋白配体，可用于合成 PROTACs，例如 PROTAC FLT3/CHK1 Degrader-1 (HY-178858)。PROTAC FLT3/CHK1 Degrader-1 是一种强效的 FLT3/CHK1 PROTAC 降解剂，具有抗肿瘤活性。
    FLT3/CHK1 ligand-1
  • HY-162367
    FLT3/CHK1-IN-2

    		FLT3 Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    FLT3/CHK1-IN-2 (Compound 30) 是 FLT3 和 CHK1 的双重抑制剂，对 CHK1、FLT3-WT 和 FLT-D835Y IC50 分别为 25.63、16.39、22.80 nM。FLT3/CHK1-IN-2 具有良好的口服 PK 特性和激酶选择性。FLT3/CHK1-IN-2可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    FLT3/CHK1-IN-2
  • HY-W998238
    Thalidomide-5-F-6-azetidin-MeOH

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Thalidomide-5-F-6-azetidin-MeOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接子偶联物，可用于合成 PROTAC FLT3/CHK1 Degrader-1 (HY-178858)。PROTAC FLT3/CHK1 Degrader-1 是一种强效的 FLT3/CHK1 降解剂，具有抗肿瘤活性。
    Thalidomide-5-F-6-azetidin-MeOH
  • HY-10032R
    PF 477736 (Standard)

    		Checkpoint Kinase (Chk) Reference Standards VEGFR Src c-Fms Aurora Kinase FGFR FLT3 RET CDK Cancer
    PF 477736 (Standard) 是 PF 477736 (HY-10032) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PF 477736 (PF 00477736) 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的 Chk1 的抑制剂，Ki 值为 0.49 nM。它也是 Chk2 抑制剂，Ki 值为 47 nM。PF 477736 显示出对 VEGFR2，Fms，Yes
    PF 477736 (Standard)

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