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FLT3/ITD

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-13001
    Quizartinib
    最多引用文献
    45 篇文献验证

    AC220; AC708

    FLT3 Ligands for Target Protein for PROTAC Apoptosis Cancer
    奎扎替尼 Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的,有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂,Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化,IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接,从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Quizartinib
  • HY-145015

    HM43239

    FLT3 Apoptosis Cancer
    Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性,并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Tuspetinib
  • HY-124500
    AC-4-130
    5 篇以上引用文献

    STAT Apoptosis Cancer
    AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性,可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。
    AC-4-130
  • HY-172581

    FLT3 Apoptosis Ras p38 MAPK PI3K Akt JAK STAT Cancer
    克立福替尼 Clifutinib 是一种具有口服活性且选择性作用于 FLT3-ITD (FMS 样酪氨酸激酶 3 内部串联重复突变) 的抑制剂,其 IC50 值为 15.1 nM。Clifutinib 对 FLT3-ITD 急性髓系白血病 (AML) 细胞系表现出强效的抗增殖作用(MV-4-11:IC50 = 1.5 nM;MOLM-13:IC50 = 1.4 nM)。Clifutinib 抑制 FLT3-ITD 激酶活性,并阻断 FLT3 的下游 RAS/MAPKPI3K/AKTJAK/STAT5 信号通路。Clifutinib 可诱导携带 FLT3-ITD 突变的急性髓系白血病细胞发生细胞凋亡 (apoptosis)。Clifutinib 在携带 MV-4-11 或 MOLM-13 移植瘤的小鼠中显示出显著的抗肿瘤功效。Clifutinib 有望用于复发/难治性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病的研究。
    Clifutinib
  • HY-14217
    Quizartinib dihydrochloride
    最多引用文献
    45 篇文献验证

    AC220 dihydrochloride

    FLT3 Apoptosis Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    Quizartinib dihydrochloride (AC220 dihydrochloride) 是 Quizartinib (HY-13001) 的二盐酸盐形式。Quizartinib dihydrochloride 是一种具有口服活性的、高选择性的,有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂,Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib dihydrochloride 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化,IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib dihydrochloride 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接,从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Quizartinib dihydrochloride
  • HY-153886
    Wu-5
    1 篇文献验证

    FLT3 AMPK Apoptosis Deubiquitinase Cancer
    Wu-5 是一种 USP10 抑制剂,可以抑制 FLT3AMPK 通路,诱导 FLT3-ITD 降解并诱导细胞凋亡(apoptosis)。
    Wu-5
  • HY-162037

    CDK FLT3 Cancer
    CDDD11-8 是一种口服有效的,选择性的 CDK9FLT3-ITD 抑制剂,Ki 值分别为 8 和 13 nM。CDDD11-8 可减少白血病细胞系的增殖,并且对那些含有 FLT3-ITD 突变的细胞系特别有效。
    CDDD11-8
  • HY-114323

    PROTACs FLT3 Apoptosis STAT MEK ERK Cancer
    PROTAC FLT-3 degrader 1 是一种有效的和选择性的 FLT-3 PROTAC 降解剂,IC50 为 0.6 nM。PROTAC FLT-3 degrader 1 对 FLT-3 和 FLT-3 内部串联复制 (ITD) 突变体均有抑制能力。PROTAC FLT-3 degrader 1 具有抗增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis) 的活性,可用于肿瘤的研究。(粉色: FLT3 配体 (HY-168702); 黑色: 连接子 (HY-124380); 蓝色: VHL 配体 (HY-125845))
    PROTAC FLT-3 degrader 1
  • HY-153857

    PHI-101

    FLT3 Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    Lasmotinib (PHI-101) 是一种 FLT3CHK2 抑制剂。Lasmotinib 有效抑制 FLT3 单激活突变 (ITD 或 TKD 突变体),并对 FLT3 双 (ITD/D835Y 或 ITD/F691L) 和三 (ITD/D835Y/F691L) 耐药突变 具有抑制活性。Lasmotinib 与 Venetoclax (HY-15531) 或 Azacytidine 协同抑制白血病。Lasmotinib 对卵巢癌和乳腺癌表现出抗癌活性。
    Lasmotinib
  • HY-18161

    FLT3 Aurora Kinase Cancer
    CCT241736 是一种有效的,可口服的 FLT3Aurora kinase 双重抑制剂,能够有效抑制 Aurora-A (Kd,7.5 nM;IC50,38 nM),Aurora-B (Kd,48 nM),FLT3 (Kd,6.2 nM),以及 FLT3 突变体 FLT3-ITD (Kd,38 nM) 和 FLT3(D835Y) (Kd,14 nM) 的活性。
    CCT241736
  • HY-120758

    Pim FLT3 Apoptosis Cancer
    SEL24-B489 是有效的、I 型的、口服有效的、PIMFLT3-ITD 的双抑制剂,其对PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Kd 值分别为 2 nM、2 nM、和 3 nM。
    SEL24-B489
  • HY-100368
    MELK-8a
    3 篇文献验证

    NVS-MELK8a

    PDGFR Haspin Kinase MELK Mitosis Cancer
    MELK-8a (NVS-MELK8a) 是一种高效的选择性母体胚胎亮氨酸拉链激酶 (MELK) 抑制剂,IC50 为 2 nM。MELK-8a 还抑制 Flt3 (ITD)、Haspin、PDGFRα,IC50 分别为 0.18、0.19 和 0.42 μM。 MELK 在调节癌细胞的细胞有丝分裂中发挥着重要作用。
    MELK-8a
  • HY-128572

    FLT3 Cancer
    FLT3-IN-6 是一种有效、选择性的 FLT3-ITD (FLT3 突变体) 抑制剂,IC50 值为 1.336 nM。
    FLT3-IN-6
  • HY-144779

    HDAC Autophagy Cancer
    HDAC10-IN-1 (化合物 13b) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂,其 IC50 为 58 nM。HDAC10-IN-1 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
    HDAC10-IN-1
  • HY-144782A

    HDAC Autophagy Cancer
    HDAC10-IN-2 hydrochloride (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂,其 IC50 为 20 nM。HDAC10-IN-2 hydrochloride 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
    HDAC10-IN-2 hydrochloride
  • HY-177467

    Apoptosis Cancer
    P0064 是一种靶向 PRDM16 的 PR 结构域的选择性抑制剂。P0064 能够选择性地降低 FLT3-ITD+ 白血病细胞的增殖和存活率并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。P0064 有望用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    P0064
  • HY-143286A

    PROTACs FLT3 Cancer
    PF15 TFA 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC,是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂,其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 TFA 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖,下调 FLT3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 TFA 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长,可用于白血病的研究。
    PF15 TFA
  • HY-131230

    Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Desmorpholinyl Quizartinib-PEG2-COOH 包含靶蛋白 FLT-3 配体和一种基于 PEG 的 PROTAC Linker。Desmorpholinyl Quizartinib-PEG2-COOH 可用于合成 PROTAC FLT-3 degrader 1 (HY-114323)。PROTAC FLT-3 degrader 1 是 PROTAC FLT-3 ITD 降解剂,IC50 为 0.6 nM。
    Desmorpholinyl Quizartinib-PEG2-COOH
  • HY-148521

    CDK FLT3 PROTACs Apoptosis Cancer
    PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1 是一种有效的 FLT3CDK9 双 PROTAC 降解剂。PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并有效降解靶蛋白 FLT3 和 CDK9。PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1具有研究 FLT3-ITD 突变型 AML 的潜力。
    PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1
  • HY-110026

    FLT3 Cancer
    GTP-14564 是一种酪氨酸激酶抑制剂,靶向内部串联重复 (ITD)和 FLT3。GTP-14564 抑制 Ba/F3 白血病细胞的 FLT3 配体依赖性生长。
    GTP-14564
  • HY-145903

    PDGFR FLT3 Cancer
    PDGFRα/FLT3-ITD-IN-2 (Compound 13d) 是一种有效的 PDGFRα/FLT3 抑制剂,IC50 分别大于 20 和 0.004 μM。PDGFRα/FLT3-ITD-IN-2 具有研究急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病的潜力。
    PDGFRα/FLT3-ITD-IN-2
  • HY-145904

    PDGFR FLT3 Cancer
    PDGFRα/FLT3-ITD-IN-3 (Compound 18d) 是一种有效的 PDGFRα/FLT3 抑制剂,IC50 分别为 0.153 和 0.004 μM。PDGFRα/FLT3-ITD-IN-3 具有研究急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病的潜力。
    PDGFRα/FLT3-ITD-IN-3
  • HY-145902

    PDGFR FLT3 Cancer
    PDGFRα/FLT3-ITD-IN-1 (Compound 12d) 是一种有效的 PDGFRα/FLT3 抑制剂,IC50s 分别大于 0.036 和 0.003 μM。PDGFRα/FLT3-ITD-IN-1 具有研究急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病的潜力。
    PDGFRα/FLT3-ITD-IN-1
  • HY-158325

    PROTACs FLT3 Apoptosis Cancer
    PROTAC FLT-3 degrader 4 是一种具有口服活性的基于 CRBNFLT3-PROTAC 降解剂,可通过泛素-蛋白酶体系统有效诱导 FLT3-ITD 降解。PROTAC FLT-3 degrader 4 对 FLT3-ITD 突变型急性髓系白血病 (AML) 细胞具有高度选择性。(蓝色:CRBN 配体,黑色:连接子;粉色:FLT3 抑制剂)。
    PROTAC FLT-3 degrader 4
  • HY-125008

    FLT3 Apoptosis Cancer
    JH-IX-179 是一种 FLT3 抑制剂 (IC50 = 4 nM (FLT3-ITD)、10 nM (FLT3-D835Y))。JH-IX-179 抑制表达 FLT3-ITD 细胞 G1 期停止,并诱导凋亡 (apoptosis)。JH-IX-179 可用于急性骨髓性白血病 (AML) 研究。
    JH-IX-179
  • HY-143286

    PROTACs FLT3 Cancer
    PF15 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC,是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂,其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖,下调 FLT3STAT5 的磷酸化。PF15 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长,可用于白血病的研究。
    PF15
  • HY-179382

    FLT3 Apoptosis Cancer
    HSB401 是一种口服有效的 FLT3 抑制剂 (FLT3-WT, FLT3-D835Y, FLT3-ITD-F691L, FLT3-ITDIC50 值分别为: 28, 5, 72, 51 nM)。HSB401 可下调 FLT3 信号通路,诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。HSB401 不抑制 c-KIT,从而降低骨髓抑制的风险。在 MV4-11 异种移植小鼠模型中,HSB401 可显著抑制肿瘤生长。HSB401 可用于急性髓系白血病的研究。
    HSB401
  • HY-139996

    PROTACs Apoptosis FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR c-Fms Cancer
    Pomalidomide-C5-Dovitinib (compound 2) 是一种含有 Pomalidomide、Dovitinib 并与 CRBN 相连的 PROTAC。Pomalidomide-C5-Dovitinib 对 FLT3-ITD+ AML 细胞具有增强的抗增殖作用。Pomalidomide-C5-Dovitinib 以泛素-蛋白酶体依赖性方式诱导 FLT3-ITD 和 KIT 蛋白降解,并完全阻断其下游信号通路。Pomalidomide-C5-Dovitinib具有研究FLT3-ITD+ 急性髓系白血病的潜力。
    Pomalidomide-C5-Dovitinib
  • HY-115443

    FLT3 Cancer
    MZH29 是一种强效且具有口服活性的 FLT3 抑制剂。MZH29 对野生型和突变型 FLT3 均有抑制作用,包括 FLT3-ITDFLT3-D835H/Y/V 和 FLT3-K663Q 突变体。MZH29 对 FLT3-ITD/F691L 突变 (一种对已知 FLT3 抑制剂 AC220 (HY-13001) 产生耐药性的突变) 仍保持强效抑制作用。MZH29 可用于癌症研究,如急性髓系白血病 (AML)。
    MZH29
  • HY-175273

    PROTACs FLT3 HSP ERK STAT Akt Apoptosis Cancer
    MA191 是一种 FLT3 PROTAC 降解剂。MA191 可消除因丝裂原活化激酶反弹激活而产生的 FLT3 抑制剂耐药性。MA191 通过一种需要 VHL、Neddylation 和 BIM 的机制介导 FLT3-ITD 的快速降解。MA191 在诱导细胞凋亡 (apoptosis) 之前降低 FLT3-ITD 水平。MA191 可抑制斑马鱼体内 AML 细胞的增殖。MA191 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。(粉色:FLT3 配体:(HY-175311),蓝色:E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-112078),黑色:连接子,E3 连接酶配体-接头偶联物:(HY-175312))。
    MA191
  • HY-13001R

    AC220 (Standard); AC708 (Standard)

    Reference Standards FLT3 Ligands for Target Protein for PROTAC Apoptosis Autophagy Cancer
    奎扎替尼 (标准品) Quizartinib (Standard)是 Quizartinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的,有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂,Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化,IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接,从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Quizartinib (Standard)
  • HY-145015A

    HM43239 hydrate

    FLT3 Apoptosis Cancer
    Tuspetinib (HM43239) hydrate 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib hydrate 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性,调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib hydrate 抑制白血病细胞的增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Tuspetinib hydrate
  • HY-145015B

    HM43239 dihydrochloride

    FLT3 Apoptosis Cancer
    Tuspetinib (HM43239) dihydrochloride 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib dihydrochloride 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性,调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib dihydrochloride 抑制白血病细胞的增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Tuspetinib dihydrochloride
  • HY-144782

    HDAC Autophagy Cancer
    HDAC10-IN-2 (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂,其 IC50 为 20 nM。HDAC10-IN-2 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
    HDAC10-IN-2
  • HY-P991641

    LY3012218

    FLT3 p38 MAPK STAT PI3K Akt Cancer
    IMC-EB10 (LY3012218) 是一种抗 FLT3 单克隆抗体。IMC-EB10 能够高亲和力 (Kd = 158 pM) 结合 FLT3,并阻断 FLT3 配体与 FLT3 的结合 (IC50 ≈ 10 nM),进而抑制白血病细胞中的 MAPKSTAT5PI3K/Akt 信号传导。IMC-EB10 可以增强 Methotrexate (HY-14519) 抗白血病的效果,抑制表达野生型或 ITD 突变型 FLT3 受体的白血病。IMC-EB10 延长急性淋巴细胞白血病 (ALL) 细胞系和原发性白血病样本的生存期并减少非肥胖糖尿病/严重联合免疫缺陷的植入。IMC-EB10 可用于白血病研究。
    IMC-EB10
  • HY-N10221

    Apoptosis Cancer
    Petromurin C 是一种双吲哚基苯类化合物,从 Petromycesmuricatus 的 ascostromata 中分离出来。Petromurin C 在 FLT3-ITD 阳性 AML 中诱导保护性自噬和细胞凋亡 (apoptosis)。
    Petromurin C
  • HY-144710

    FLT3 Cancer
    FLT3/ITD-IN-2 (Compound 17) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂,对 FLT3D835YFLT3FLT3-ITDIC50 值分别为 0.3、0.4 和 1.0 nM。FLT3/ITD-IN-2 有效抑制 FLT3 的磷酸化,对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
    FLT3/ITD-IN-2
  • HY-144711

    FLT3 Cancer
    FLT3/ITD-IN-3 (Compound 19) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂,对 FLT3D835YFLT3FLT3-ITDIC50 值分别为 0.3、0.4 和 0.9 nM。FLT3/ITD-IN-3 有效抑制 FLT3 的磷酸化,对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
    FLT3/ITD-IN-3
  • HY-144709

    FLT3 Cancer
    FLT3/ITD-IN-1 (Compound 1) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂,对 FLT3FLT3-ITDIC50 值分别为 38.2 nM 和 144.1 nM。FLT3/ITD-IN-1 对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
    FLT3/ITD-IN-1
  • HY-160848

    FLT3 Cancer
    FLT3/ITD-IN-5 (Example 6) 是一种具有口服活性的 FLT3FLT3-ITD 抑制剂,IC50 值分别为 0.088 和 0.348 nM。FLT3/ITD-IN-5 可用于癌症研究。
    FLT3/ITD-IN-5
  • HY-146680

    FLT3 RET CDK MAP4K Cancer
    FLT3/ITD-IN-4 (Compound 16) 是一种选择性的 FLT3 内部串联重复突变 (FLT3-ITD) 抑制剂,IC50 值为 2.3 nM。FLT3/ITD-IN-4 可用于急性骨髓性白血病的研究。
    FLT3/ITD-IN-4
  • HY-E70724

    FLT3 Cancer
    FLT3 (FMS 样酪氨酸激酶 3,CD135) 是一种 3 型受体酪氨酸激酶,在正常造血过程中对细胞存活、增殖和分化起重要作用。FLT3 是急性髓系白血病 (AML) 中最常见的突变基因之一。FLT3 ITDFLT3 的一种内部串联重复 (ITD) 突变,可能存在于 AML 细胞中。FLT3 ITD Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 FLT3 ITD 蛋白,可用于研究 FLT3 ITD 相关功能。
    FLT3 ITD Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-168741

    FLT3 Cancer
    FLT3-ITD-IN-2 (Compound A1) 是 FLT3-ITD 激酶 (FLT3-ITD kinase) 的抑制剂,IC50 为 2.12 nM。FLT3-ITD-IN-2 可抑制 FLT3 依赖性的人 AML 细胞系 MOLM-13 的增殖,IC50 为 25.65 nM。FLT3-ITD-IN-2 对急性髓系白血病具有抗肿瘤作用。
    FLT3-ITD-IN-2
  • HY-173214

    FLT3 Apoptosis Cancer
    FLT3-ITD-IN-3 (13v) 是一种具有口服活性的 FLT3-ITD (FLT3内部串联重复突变) 抑制剂,可通过阻断 FLT3信号转导,诱导 G0/G1 期细胞周期停滞及 细胞凋亡。该化合物目前被用于急性髓系白血病 (AML) 的相关研究。
    FLT3-ITD-IN-3
  • HY-161323

    FLT3 Bcr-Abl Apoptosis Cancer
    FLT3-ITD/D835Y-IN-1 (Compound 1) 是一种 FLT3-ITDBCR-ABL 抑制剂。FLT3-ITD/D835Y-IN-1通过抑制 FLT3 和 BCR-ABL 通路以及其他可能的靶点介导细胞的促凋亡 (apoptosis) 作用。FLT3-ITD/D835Y-IN-1 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
    FLT3-ITD/D835Y-IN-1
  • HY-111545

    FLT3 Cancer
    BSc5371 是一种有效的、不可逆的 FLT3 抑制剂,对 FLT3 突变体 FLT3(D835H),FLT3(ITD, D835V),FLT3(ITD, F691L),FLT3-ITD 和野生型 FLT3wt 的 Kd 值分别为 1.3,0.83,1.5,5.8 和 2.3 nM。BSc5371 对 FLT3 依赖性的细胞具有细胞毒性。
    BSc5371
  • HY-155770

    FLT3 Cancer
    FLT3-IN-20 (compound 34f) 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对于 FLT3-D835Y 和 FLT3-ITDIC50 值分别为 1 和 4 nM。FLT3-IN-20 在 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞系 MV4-11 和 MOLM-13 (分别为 7 和 9 nM) 以及带有FLT3-ITD-D835Y 突变的 MOLM-13 变体中 (4 nM) 中具有抗增殖功效。FLT3-IN-20 可用于癌症研究。
    FLT3-IN-20
  • HY-145691

    FLT3 Cancer
    HP1142 是 FLT3 受体酪氨酸激酶 (FLT3/ITD 突变) 的有效和具有选择性抑制剂。HP1142 是一种基于苯并咪唑支架的化合物。HP1142 具有研究FLT3/ITD 白血病的潜力。
    HP1142
  • HY-145690

    FLT3 Cancer
    HP1328 是 FLT3 受体酪氨酸激酶 (FLT3/ITD 突变) 的有效抑制剂。HP1328 是一种基于苯并咪唑支架的化合物。HP1328 显着降低白血病负担并延长 FLT3/ITD 白血病小鼠的生存期。
    HP1328
  • HY-170576

    FLT3 STAT Apoptosis Cancer
    FLT3-IN-28 (Compound 12y) 是一种具有口服活性的 FLT3 抑制剂,具有抗肿瘤活性。FLT3-IN-28 可选择性抑制 FLT3 内部串联重复 (ITD) 突变的癌症细胞,对 BaF3-FLT3-ITD、BaF3-TEL-VEGFR2、MV4-11、MOLM-13、MOLM-14 细胞系的 IC50 分别为 85、290、130、65 和 220 nM (MV4-11 和 MOLM-13/14 细胞系为携带 FLT3-ITD 突变的急性髓性白血病 (AML) 细胞)。此外,FLT3-IN-28 可下调 MOLM-13 细胞中 FLT3STAT5 的磷酸化水平,并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis)。FLT3-IN-28 在 SD 大鼠中具有 19.2% 的口服生物利用度,并可在 MOLM-13 异种移植的 NSG 小鼠模型中剂量依赖性地延长其存活率。FLT3-IN-28 有望用于 FLT3-ITD 相关的癌症领域研究。
    FLT3-IN-28

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