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G2M checkpoint

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-19959
    Mirin
    5 篇以上引用文献

    		 ATM/ATR Apoptosis Cancer
    Mirin 一种有效的 Mre11-Rad50-Nbs1 (MRN) 复合物抑制剂。Mirin 在不影响 ATM 蛋白激酶活性的情况下阻止 ATM (ataxia-telangiectasia mutated) 的 MRN 依赖性激活 (IC50=12 μM)，并抑制 Mre11 相关的核酸外切酶活性。Mirin 可消除哺乳动物细胞中的 G2/M 检查点和同源性依赖性修复。Mirin 在哺乳动物细胞中阻止 ATM 因 DNA 双链断裂 (DSBs) 而激活并阻断同源性定向修复 (HDR)。
    Mirin
  • HY-108343
    WEE1-IN-4
    1 篇文献验证

    		 Wee1 Cancer
    WEE1-IN-4 (Compound 15) 是一种有效的检查点 Wee1 kinase 抑制剂，IC50 为 0.011 μM。Wee1 抑制剂可以消除 G2/M 检查点。
    WEE1-IN-4
  • HY-15883
    GNE-900

    		Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis Cancer
    GNE-900 是一种 ATP 竞争性、选择性和具有口服活性的 ChK1 抑制剂，对ChKl，ChK2 的 IC50 值分别为为 0.0011，1.5 μM。GNE-900 废除 G2-M 检查点，增强 DNA 损伤，并诱导胞凋亡 (Apoptosis)。 Gemcitabine (HY-17026) 和 GNE-900 给药显示抗肿瘤活性。
    GNE-900
  • HY-178190
    WEE1-IN-13

    		Wee1 Cancer
    WEE1-IN-13 (Compound 10) 是一种 WEE1 kinase 的高选择性抑制剂 (IC50=0.7 nM)。WEE1-IN-13 可导致 G2/M 检查点失控并诱导肿瘤细胞凋亡。WEE1-IN-13 有望用于实体瘤 (如非小细胞肺癌、卵巢癌) 的研究。
    WEE1-IN-13
  • HY-146792
    PLK1-IN-4

    		Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    PLK1-IN-4 是一种有效且具有选择性的 PLK1 抑制剂，IC50 < 0.508 nM。PLK1-IN-4 对多种癌细胞具有广泛的抗增殖活性。PLK1-IN-4 诱导有丝分裂阻滞在 G2/M 期检查点，导致癌细胞凋亡 (apoptosis)。PLK1-IN-4 可用于肝细胞癌的研究。
    PLK1-IN-4
  • HY-112347
    Isogranulatimide

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    Isogranulatimide 是一种选择性的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂，IC50 值为 0.1 μM。Isogranulatimide 能够抑制 G2/M 检查点，并抑制 p53 突变型肿瘤细胞的生长。Isogranulatimide 有望用于与 DNA 损伤反应相关的肿瘤研究。
    Isogranulatimide
  • HY-156916
    ST045945

    		Microtubule‐associated serine/threonine kinase (MAST) Metabolic Disease
    WAY-230563 (ST045945) 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，可以阻断 CHK1/CHK2 介导的细胞周期检查点。WAY-230563 可以诱导肿瘤细胞发生 G2/M 期阻滞和 DNA 损伤。
    ST045945
  • HY-178150
    WEE1-IN-14

    		Wee1 Cancer
    WEE1-IN-14 (Compound 14) 是一种选择性 WEE1 抑制剂 (IC50: L-RB-FEP 计算结果为 0.5 nM，ADP-Glo​​ 激酶测定中为 1.0 nM)。抑制癌细胞中的 Wee1 会破坏 G2-M 检查点，消除对细胞周期的调控，并导致有丝分裂早期失败，随后导致肿瘤细胞凋亡。因此，WEE1-IN-14 是研究癌症生物学的有用工具。
    WEE1-IN-14
  • HY-168739
    Topoisomerase I inhibitor 17

    		Topoisomerase Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Survivin Bcl-2 Family IAP DNA/RNA Synthesis Cancer
    Topoisomerase I inhibitor 17 (Compound 7h) 是一种 Topoisomerase I (Top1) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 17 减少 DDX5，并逆转 DDX5 对 Top1 活性的锁定。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导 Top1 介导的 DNA 损伤，促进 活性氧 (ROS) 产生。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导凋亡 (减少抗凋亡蛋白 XIAP, Bcl-2, Survivin 且增加促凋亡蛋白 Bax, γH2AX)。Topoisomerase I inhibitor 17 还阻止 G2/M 检查点的进展，诱导细胞周期阻滞。Topoisomerase I inhibitor 17 显著抑制结直肠癌细胞集落形成和细胞迁移的能力。Topoisomerase I inhibitor 17 有效减少人 PDX 肿瘤小鼠肿瘤。
    Topoisomerase I inhibitor 17
  • HY-160948
    DB07006

    		Wee1 Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    DB07006 (compound 18) 是一种强效的 ATP 竞争性双重抑制剂，可抑制 Wee1 (IC50 = 0.030 μM) 和 Chk1 检查点激酶 (IC50 = 0.018 μM)。DB07006 在细胞模型中与 DNA 损伤剂联用可有效阻断 G2/M 检查点。DB07006 可用于癌症研究。
    DB07006
  • HY-183118
    CID-078

    		CDK Apoptosis Neurological Disease Cancer
    CID-078 是一种具有口服活性的大环类细胞周期蛋白 A (cyclin A) 和细胞周期蛋白 B (cyclin B) 抑制剂。CID-078 可结合细胞周期蛋白的疏水区域，破坏细胞周期蛋白 A-Cdk2 与 E2F1、细胞周期蛋白 B-Cdk1 与 Myt1 的相互作用，并选择性靶向 RxL 结合基序以阻断复合物-底物间的相互作用。CID-078 可诱导 DNA 损伤、G2/M 期细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis)、有丝分裂、纺锤体组装检查点活化以及新形态细胞周期蛋白 B-CDK2 复合物的形成，从而在 E2F 驱动的癌细胞中引发合成致死效应。CID-078 可用于小细胞肺癌、非小细胞肺癌、三阴性乳腺癌、晚期实体瘤、管腔型 HR+/HER2- 乳腺癌、RB1 变异实体瘤以及神经母细胞瘤的研究。
    CID-078
  • HY-W851050A
    BAP2

    		PDI Neurological Disease Cancer
    BAP2 是一种别构蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂，其 IC50 为 0.85 μM。BAP2 结合于 PDI b′结构域的 His256，依赖变构结合 b′结构域发挥抑制作用。BAP2 可上调 GRP78。BAP2 抑制胶质母细胞瘤细胞生长。BAP2 可用于胶质母细胞瘤的相关研究。
    BAP2

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