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GBM cell

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64

抑制剂 & 激动剂

3

抗体抑制剂

4

天然产物

1

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-17595
    Mebendazole
    最多引用文献
    7 篇文献验证

    Parasite Apoptosis Microtubule/Tubulin Infection Cancer
    甲苯咪唑 甲苯达唑是一种高效、广谱的抗线虫药。甲苯达唑对多形性乳腺母细胞瘤 (GBM) 也有抑制作用,抑制 Hedgehog 通路和微管蛋白 (tubulin) 聚合。甲苯达唑具有口服活性,可透过血脑屏障。
    Mebendazole
  • HY-12456

    Antibiotic ADC Payload DNA Alkylator/Crosslinker Necroptosis Apoptosis Cancer
    Duocarmycin SA 是一种具有口服活性的抗肿瘤抗生素,IC50 为 10 pM。 Duocarmycin SA 是一种非常有效的细胞毒性剂,能够诱导双链 DNA 的序列选择性烷基化 (alkylation)。 Duocarmycin SA 表现出对体外质子辐射处理的多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞的协同细胞毒性。
    Duocarmycin SA
  • HY-19939S
    VX-984
    4 篇文献验证

    M9831

    DNA-PK Cancer
    VX-984 是一种口服有效、选择性的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 有效抑制 NHEJ (非同源性末端接合),增加DSBs (DNA 双链断裂)。VX-984 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。VX-984 是一种从头设计的氘代物。
    VX-984
  • HY-13610A

    Diethylnorspermine tetrahydrochloride; DENSPM tetrahydrochloride; BENSPM tetrahydrochloride

    Caspase mTOR Cancer
    N1, N11-Diethylnorspermine tetrahydrochloride (DENSPM tetrahydrochloride) 是一种有效的抗癌剂。N1, N11-Diethylnorspermine tetrahydrochloride 激活多胺分解代谢,减少 mTOR 蛋白。N1,N11-Diethylnorspermine tetrahydrochloride 诱导线粒体释放细胞色素 c,导致 caspase 3 的激活。N1,N11-Diethylnorspermine 通过诱导亚精胺/精胺 N1-乙酰转移酶 (SSAT) 结合产生过氧化氢杀灭多形胶质母细胞瘤 (GBM) 。
    N1,N11-Diethylnorspermine tetrahydrochloride
  • HY-108476
    INDY
    2 篇文献验证

    DYRK Cancer
    INDY 是一种有效,ATP 竞争性的 Dyrk1ADyrk1B 抑制剂,IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM。INDY 结合在酶的 ATP 口袋中,对 Dyrk1A 的 Ki 值为 0.18 μM。INDY 大大降低了原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。
    INDY
  • HY-122815

    Fusicoccin A

    Apoptosis Cancer
    Fusicoccin (Fusicoccin A),一种真菌化脓毒素,14-3-3 蛋白相互作用的稳定剂。Fusicoccin 使 H+-ATPase/14-3-3 复合物在植物中稳定,保持酶的激活状态。Fusicoccin 还稳定 14-3-3 蛋白与含有 C-末端 14-3-3 识别基序的结合伙伴的相互作用,如 ERα、GPIbα、TASK3、CTFR 和 p53。Fusicoccin 诱导一些癌细胞调亡,并具有抗癌活性。
    Fusicoccin
  • HY-153268
    Silevertinib
    2 篇文献验证

    BDTX-1535; EGFR-IN-76

    EGFR Infection Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    Silevertinib (BDTX-1535) 是一种不可逆的、可透过血脑屏障的、选择性和口服活性的EGFR抑制剂,且具有 野生型EGFR保留特性。Silevertinib 能靶向关键的 EGFR 耐药突变,包括激酶结构域突变 (C797S, L718Q, G724S, S768I)、细胞外结构域突变 (EGFRvIII, A289X) 以及 EGFR 扩增。Silevertinib 在体内表现出抗肿瘤活性且耐受性良好。Silevertinib 可用于非小细胞肺癌和胶质母细胞瘤的相关研究。
    Silevertinib
  • HY-14942A

    RTA 744; WP 744; WP 769 hydrochloride

    NF-κB Apoptosis Caspase Neurological Disease Cancer
    Berubicin (RTA 744) hydrochloride 是一种可穿过血脑屏障的 Doxorubicin (HY-15142A) 的类似物。Berubicin hydrochloride 可抑制 P-gp 和 MRP1 介导的外排,并抑制多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 生长。Berubicin hydrochloride 通过激活核因子 κB (NF-κB) 对白血病细胞产生细胞毒性作用,并诱导了神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Berubicin hydrochloride 可用于神经系统相关的肿瘤研究。
    Berubicin hydrochloride
  • HY-P99139

    Interleukin Related Reactive Oxygen Species (ROS) Ferroptosis Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Anti-Mouse IL-1b Antibody (B122) 是一种抗小鼠 IL-1b IgG 单克隆抗体。Anti-Mouse IL-1b Antibody (B122) 与 Sulfasalazine (SAS) (HY-14655) 联用可以增强铁死亡 (ferroptosis) 并增加的活性氧水平 (ROS)。Anti-Mouse IL-1b Antibody (B122) 可以通过阻断 IL-1β 信号传导来减少单核细胞浸润和缓解 T 细胞耗竭。Anti-Mouse IL-1b Antibody (B122) 可用于研究癌症和心血管疾病,如口腔鳞状细胞癌 (OSCC)、胶质母细胞瘤 (GBM) 和心力衰竭。
    Anti-Mouse IL-1b Antibody (B122)
  • HY-P99445

    APG101; CAN008

    TNF Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    Asunercept (APG101; CAN008) 是一种靶向 CD95L 的可溶性 CD95-Fc (hIgG1) 融合蛋白。Asunercept 通过选择性地与 CD95L 结合,来破坏 CD95/CD95L 的信号传导。Asunercept 可用于多形性胶质母细胞瘤 (GBM)、骨髓增生异常综合征 (MDS) 以及移植物抗宿主病 (GvHD) 的研究。
    Asunercept
  • HY-115630

    RIP kinase Caspase Apoptosis Cancer
    cRIPGBM chloride 是一种口服有效的促凋亡衍生物,cRIPGBM 可从多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 癌症干细胞 (CSC) 中产生。cRIPGBM chloride 靶向受体相互作用蛋白激酶 2 (RIPK2) 以诱导半胱天冬酶 caspase 1 依赖性细胞凋亡。cRIPGBM chloride 抑制 RIPK2/TAK1 (促存活复合物) 的形成,并增加 RIPK2/caspase 1 (促凋亡复合物) 的形成。cRIPGBM chloride 在动物模型中发挥了强力的体内抗肿瘤活性。
    cRIPGBM chloride
  • HY-124813

    113B7

    FAK EGFR MMP NF-κB Cancer
    PDZ1i (113B7) 是一种 MDA-9/Syntenin 抑制剂,选择性地结合 PDZ1 结构域。PDZ1i 抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞的辐射诱导侵袭,使 GBM 细胞对辐射敏感,并抑制 GBM 相关的信号通路 (包括 Src/EphA2EGFRvIII/FAKNF-κB)。PDZ1i 减少辐射诱导的侵袭相关蛋白酶 (MMP-2MMP-9ADAM9) 的分泌。PDZ1i 在携带颅内 U1242-luc 异种移植瘤或 GBM 异种移植瘤的裸鼠中显示出抗肿瘤效果。PDZ1i 可用于研究胶质母细胞瘤 (GBM)、乳腺癌和前列腺癌。
    PDZ1i
  • HY-162153

    FGFR Cancer
    CYY292 是 FGFR1 抑制剂,能够特异性靶向 GBM 细胞中的 FGFR1/AKT/Snail 通路。CYY292 在体外剂量依赖性地抑制癌细胞增殖、上皮间质转化、干细胞性、侵袭和迁移。
    CYY292
  • HY-175207

    Glycosidase Cancer
    CHI3L1-IN-3 是一种 CHI3L1 抑制剂。CHI3L1-IN-3 与 CHI3L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 值分别为 13.76 μM 和 13.5 μM。CHI3L1-IN-3 展现出较长的血浆半衰期和微粒体稳定性,同时具有较低的内在清除率。CHI3L1-IN-3 在三维多细胞胶质母细胞瘤 (GBM) 球体模型中诱导剂量依赖性细胞毒性,减少球体质量并抑制细胞迁移。CHI3L1-IN-3 可用于胶质母细胞瘤的研究。
    CHI3L1-IN-3
  • HY-117357

    SGK Cancer
    SI-113 是SGK1 的抑制剂,其 IC50 值为 600 nM。SI113 可诱导自噬。
    SI-113
  • HY-N5025

    P2X Receptor Apoptosis ERK p38 MAPK c-Myc NF-κB Reactive Oxygen Species (ROS) Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    雪上一枝蒿甲素 Bullatine A,一种二萜生物碱,是强效的 P2X7 拮抗剂。Bullatine A 具有抗风湿、抗炎和抗痛觉作用。Bullatine A 抑制 ATP 诱导的 BV-2 细胞死亡/凋亡 (apoptosis) 以及 P2X 受体介导的炎症反应。Bullatine A 通过靶向 SIRT6 抑制胶质瘤细胞生长。Bullatine A 特异性地减轻大鼠的痛觉过敏。Bullatine A 通过抑制小鼠中的 ROS/JNK/NF-κB 途径减轻 LPS (HY-D1056) 诱导的全身炎症反应。Bullatine A 改善慢性社交挫败应激 (CSDS) 小鼠的绝望行为。Bullatine A 可用于炎症、胶质母细胞瘤 (GBM) 和抑郁症研究。
    Bullatine A
  • HY-19345A

    NSC13316 dihydrochloride

    p38 MAPK Cancer
    Vacquinol-1 (NSC13316) dihydrochloride 是一种 MKK4 特异性激活剂,可激活 MAPK 通路。 Vacquinol-1 dihydrochloride 在多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型中特异性诱导人胶质母细胞瘤细胞 (GC) 死亡、减缓肿瘤进展并延长生存期。 Vacquinol-1 dihydrochloride 还诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡。
    Vacquinol-1 dihydrochloride
  • HY-112293

    EGFR Cancer
    GW2974 是一种强效的 EGFRHER2 双抑制剂,其 IC50 值分别为0.007 μM 和0.016 μM。GW2974 对 EGFRHER2 的结构域具有体外抑制作用,并抑制肿瘤细胞的生长,可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 疾病的研究。
    GW2974
  • HY-155888

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    IV-255 是 BRG1 溴域的选择性小分子抑制剂。IV-255 增加 Temozolomide (HY-17364) 和 Bleomycin (HY-108345) 诱导的DNA损伤程度。IV-255 抑制 GBM 细胞侵袭性,增强 Temozolomide 导的细胞死亡和细胞凋亡诱导活性。
    IV-255
  • HY-148833

    MDM-2/p53 Cancer
    MDM2-p53-IN-16 是一种 MDM2-p53 复合体抑制剂,解离人 MDM2-p532 复合体的 IC50 值为 4.3 nM。MDM2-p53-IN-16 可重激活 p53,诱导多形性成胶质细胞瘤 (GBM) 细胞凋亡和细胞周期阻滞。MDM2-p53-IN-16 可用于癌症研究。
    MDM2-p53-IN-16
  • HY-122910

    Apoptosis Cancer
    RIPGBM 是一种选择性的细胞凋亡 (apoptosis) 诱导剂,诱导多形性成胶质细胞瘤 (GBM) 癌症干细胞 (CSCs) 凋亡,EC50≤500 nM。
    RIPGBM
  • HY-168708

    Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    AH2-14c 是 DNA 去甲基化酶 ALKBH2 的抑制剂。AH2-14c 抑制 GBM U87 细胞活力(IC50 为 4.56 µM)和细胞迁移。AH2-14c 可调控凋亡相关基因的表达,诱导 GBM U87 细胞凋亡 (apoptosis)。
    AH2-14c
  • HY-N3001

    STAT VEGFR Bcl-2 Family Survivin IAP NF-κB Apoptosis Caspase Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Isolinderalactone 是一种倍半萜,具有抗癌、抗炎和神经保护作用。Isolinderalactone抑制 VEGF 的表达和 VEGFR2 的酪氨酸磷酸化。Isolinderalactone 降低 U-87 胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞和结直肠癌 (CRC) 细胞的存活率并诱导其凋亡 (apoptosis)。Isolinderalactone 在结直肠癌 (CRC) 细胞中诱导 G2/M 期细胞周期停滞、活性氧 (ROS) 生成和 pJNK/p38 MAPK 激活。Isolinderalactone 在 RAW264.7 巨噬细胞中阻断 LPS (HY-D1056) 诱导的 NF-κB 活化,同时激活 Nrf2-HMOX1 信号通路。Isolinderalactone 改善 APP/PS1 小鼠的认知功能障碍。Isolinderalactone 可用于研究胶质母细胞瘤 (GBM)、结直肠癌、阿尔茨海默病和急性肺损伤。
    Isolinderalactone
  • HY-111187

    KX-02

    Src Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    KX2-361 (KX-02) 是一种 Src 激酶和微管蛋白 (tubulin) 聚合抑制剂。 KX2-361 在小鼠体内表现出良好的口服生物利用度并易于穿过血脑屏障。 KX2-361 具有抗肿瘤活性,并能诱导胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞凋亡 (apoptosis)。
    KX2-361
  • HY-14942

    RTA 744 free base; WP 744 free base; WP 769

    NF-κB Apoptosis Caspase Drug Derivative Neurological Disease Cancer
    Berubicin (RTA 744 free base) 是一种可穿过血脑屏障的 Doxorubicin (HY-15142A) 的类似物。Berubicin 可抑制 P-gp 和 MRP1 介导的外排,并抑制多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 生长。Berubicin 通过激活核因子 κB (NF-κB) 对白血病细胞产生细胞毒性作用,并诱导了神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Berubicin 可用于神经系统相关的肿瘤研究。
    Berubicin
  • HY-17595R

    Reference Standards Parasite Apoptosis Microtubule/Tubulin Infection Cancer
    甲苯咪唑 (标准品) Mebendazole (Standard)是 Mebendazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。甲苯达唑是一种高效、广谱的抗线虫药。甲苯达唑对多形性乳腺母细胞瘤 (GBM) 也有抑制作用,抑制 Hedgehog 通路和微管蛋白 (tubulin) 聚合。甲苯达唑具有口服活性,可透过血脑屏障。
    Mebendazole (Standard)
  • HY-173066

    PROTACs Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Cancer
    NU227326 是一种可穿透血脑屏障的 IDO1 PROTAC 降解剂,在 HiBiT 降解实验中的 DC50 为 4.5 nM。NU227326 在细胞 U87 和 GBM43 中降解 IDO1DC50 分别为 7.1 nM 和 11.8 nM (WB 实验)。NU227326 可用于胶质母细胞瘤、前列腺癌、三阴性乳腺癌、胰腺癌、卵巢癌的相关研究。
    NU227326
  • HY-162384

    Histone Methyltransferase Cancer
    EPIC-0628 是 HOTAIR-EZH2 相互作用的抑制剂,并能够促进 ATF3 表达。已发现,长链非编码 RNA HOTAIR 通过与 PRC2 的催化亚基 EZH2 相互作用来调节胶质母细胞瘤 (GBM) 进展并介导 DNA 损伤修复 (DDR)。EPIC-0628 还抑制 ATF3-p38-E2F1 DDR 通路来抑制 HR 通路,并上调 CDKN1A (p21) 表达,引起细胞周期阻滞。EPIC-0628 还与 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 有协同作用,可以增强其的体内效力。
    EPIC-0628
  • HY-125964

    Survivin Cancer
    LLP-3 是一种有效的 Survivin 抑制剂,可扰乱癌细胞中的 Survivin-Ran 蛋白复合物作用。LLP-3 可用于多形性胶质母细胞瘤(GBM) 的研究。
    LLP-3
  • HY-P99715

    EGFR Cancer
    Losatuxizumab 是一种抗 EGFR 单克隆抗体。Losatuxizumab 可结合 EGFR,EGFR 野生型 EC50 为 0.96 nM,EGFRC271A, C283A 为 0.09 nM,EGFRvIII 为 0.12 nM,EGFR1-501 为 0.66 nM。Losatuxizumab 可用于研究表达 EGFR 的癌症。
    Losatuxizumab
  • HY-144720

    SWI/SNF Complex Cancer
    BRG1-IN-1 (Compound 11d) 是一种有效的 SMARCA4/BRG1 抑制剂。BRG1-IN-1 在体外使 GBM 细胞对 Temozolomide 的抗增殖和细胞死亡诱导作用敏感方面显示出比 PFI-3 更好的功效。BRG1-IN-1增强 Temozolomide 对皮下 GBM 肿瘤生长的抑制作用。
    BRG1-IN-1
  • HY-W278944

    Drug Derivative Cancer
    Antiproliferative agent-15 是一种噻吩并嘧啶衍生的抗癌剂,对人结肠癌细胞系 (HCT116 和 HCT15)、脑癌细胞系 (LN-229 和 GBM-10) 显示出抗增殖活性。
    Antiproliferative agent-15
  • HY-114413

    HSP Apoptosis Cancer
    YZ129 是 HSP90-磷酸酶-NFAT 通路的抑制剂,可抗胶质母细胞瘤,直接与 热休克蛋白 (HSP90) 结合,对NFAT核易位的 IC50 值为820 nM。YZ129 在 G2/M 期诱导GBM细胞周期阻滞,促进细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增值和迁移。
    YZ129
  • HY-13610

    Diethylnorspermine; BENSPM; DENSPM; BE-333

    Caspase mTOR Cancer
    二乙基去甲精胺 N1,N11-Diethylnorspermine 是一种人工合成的精胺类似物,可以诱导多胺耗竭并抑制肿瘤细胞生长。N1,N11-Diethylnorspermine 激活多胺分解代谢,减少 mTOR 蛋白。N1,N11-Diethylnorspermine 诱导线粒体释放细胞色素 c,导致 caspase 3 的激活。N1,N11-Diethylnorspermine 通过诱导亚精胺/精胺 N1-乙酰转移酶 (SSAT) 结合产生过氧化氢杀灭多形胶质母细胞瘤 (GBM) 。
    N1,N11-Diethylnorspermine
  • HY-174212

    Apoptosis Cancer
    MXC-017 是一种可穿透血脑屏障 (BBB) 的凋亡诱导剂,可直接靶向 Vimentin (VIM)。MXC-017 可阻止放射诱导的胶质瘤干细胞 (GSC) 形成,同时促进 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。MXC-017 具有极小的脱靶效应,且无显著的细胞毒性。MXC-017 与放射疗法联用可显著延长胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型的中位生存期。
    MXC-017
  • HY-125466

    RIP kinase Apoptosis Cancer
    cRIPGBM 是RIPGBM 的促凋亡衍生物,是通过与受体相互作用蛋白激酶2 (RIPK2)结合,诱导 GBM 肿瘤干细胞 凋亡的选择性诱导剂,对 GBM-1 细胞的 EC50 值为 68 nM。
    cRIPGBM
  • HY-13610B

    Caspase Cancer
    N1,N11-Diethylnorspermine hydrobromide 是一种有效的抗癌剂。N1,N11-Diethylnorspermine hydrobromide 是一种激活多胺分解代谢的精胺类似物。N1,N11-Diethylnorspermine hydrobromide 诱导线粒体释放细胞色素 c,导致 caspase 3 的激活。N1,N11-Diethylnorspermine hydrobromide 通过诱导亚精胺/精胺 N1- 乙酰转移酶 (SSAT) 结合产生过氧化氢杀灭多形胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞。
    N1,N11-Diethylnorspermine hydrobromide
  • HY-175299

    Hedgehog Apoptosis DNA Methyltransferase Cancer
    Hedgehog IN-11 是一种口服有效的 Hedgehog 抑制剂。Hedgehog IN-11 通过 Hedgehog 通路下调 O6-甲基鸟嘌呤-脱氧核糖核苷酸甲基转移酶 (MGMT) 的表达,从而降低 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 的耐药性。Hedgehog IN-11 能显著抑制耐 TMZ 的胶质母细胞瘤细胞迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Hedgehog IN-11 经计算机模拟预测具有良好的血脑屏障穿透性。Hedgehog IN-11 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 的研究。
    Hedgehog IN-11
  • HY-178969

    FAK Pyk2 Apoptosis Neurological Disease Cancer
    GZD-257 是一种可穿透血脑屏障的 ATP 竞争性 FAK 抑制剂 (IC50 = 14.3 nM),其对 FAK 的选择性比 Pyk2 高 4.77 倍 (IC50 = 68.2 nM)。GZD-257 可显著诱导 U118MG 细胞凋亡 (apoptosis),并将细胞周期阻滞于 G2/M 期。GZD-257 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 的研究。
    GZD-257
  • HY-103407

    Dopamine Receptor Neurological Disease Cancer
    PD 168568 是一种口服有效的多巴胺受体 D4 (DRD4) 拮抗剂。PD 168568 含有异吲哚啉酮,对 D4 受体相对于 D2 和 D3 具有选择性,其 Ki 值分别为 8.8、1842 和 2682 nM。PD 168568 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 研究。
    PD 168568
  • HY-178499

    CDK c-Myc Bcl-2 Family Neurological Disease Cancer
    CDK9-IN-44 (Compound 7) 是一种选择性的 CDK9 抑制剂 (IC50=7.6 μM)。CDK9-IN-44 能够抑制 CDK9/细胞周期蛋白 T1 激酶活性,阻碍转录延伸,降低促癌蛋白 (如 MCL1、c-MYC) 的表达,并诱导肿瘤细胞凋亡。CDK9-IN-44 有望用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和中枢神经系统 (CNS) 疾病的研究。
    CDK9-IN-44
  • HY-155580

    Monoamine Oxidase HSP Cancer
    MAO A/HSP90-IN-2 (compound 4-C) 是 HSP90 和 MAO A 双抑制剂,其 IC50 值分别为 0.016 和 4.58 μM。MAO A/HSP90-IN-2 上调 HSP70 表达,下调 HER2 和磷酸化 AKT 表达,以及 GL26 细胞中 IFN-γ 诱导的 PD-L1 的上升。MAO A/HSP90-IN-2 可以抑制 Temozolomide (HY-17364) 敏感和耐药的 GBM 细胞胶质瘤、结肠癌、白血病和非小细胞肺癌等癌症的生长,具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。
    MAO A/HSP90-IN-2
  • HY-N9341

    Autophagy Cancer
    Norswertianin 是一种氧杂蒽酮类化合物,是一种有效的抗神经胶质瘤化合物 (anti-glioma compound)。Norswertianin 通过氧化应激和 Akt/mTOR 依赖的自噬诱导 GBM 细胞分化。
    Norswertianin
  • HY-155532

    Biochemical Assay Reagents Cancer
    10m/ZS44 是一种具有血脑屏障透过性的胶质母细胞瘤 Glioblastoma (GBM) 抑制剂。10m/ZS44 在小鼠异种移植模型中,能显著抑制 GBM 肿瘤的生长。10m/ZS44 还能激活 SIRT1/ p53 介导的细胞凋亡途径,从而抑制 U251 细胞的增殖。
    10m/ZS44
  • HY-144438

    Aurora Kinase LIM Kinase (LIMK) Cancer
    Aurora/LIM 激酶-IN-1 (Compound F114) 是一种有效的 auroralim 激酶的双重抑制剂。Aurora 激酶和 lim 激酶分别参与肿瘤细胞分裂和细胞运动。Aurora/LIM 激酶-IN-1 抑制 GBM 增殖和侵袭。Aurora/LIM 激酶-IN-1 是一种很有前途的新型 Aurora/lim 激酶双抑制剂支架,可用于未来 GBM 和潜在其他癌症的活性分子开发工作。
    Aurora/LIM kinase-IN-1
  • HY-172586

    GSK-3 PKA Neurological Disease Cancer
    GSK-3α/β-IN-1 是 GSK-3α/β 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 分别为 0.265 μM 和 0.255 μM。GSK-3α/β-IN-1 也能抑制 PKA,其 IC50 值为 0.188 μM。GSK-3α/β-IN-1 可有效抑制三种胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系的细胞活力(IC50:3-6 μM,72小时),且对人星形胶质细胞无毒性,且代谢稳定性良好。GSK-3α/β-IN-1 在全人血脑屏障 (BBB) GBM 模型中具有潜在的中枢神经系统活性。
    GSK-3α/β-IN-1
  • HY-155889

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    IV-275 是 BRG1BRM 溴域的抑制剂。IV-275 增加 Temozolomide (HY-17364) 和 Bleomycin (HY-108345) 诱导的 DNA 损伤程度。IV-275 抑制 GBM 细胞的侵袭性。IV-275 增强 Temozolomide 诱导的细胞死亡凋亡诱导活性。
    IV-275
  • HY-161946

    DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    GBM CSCs-IN-1 (Compound (−)-20),rocaglate 的衍生物,是胶质母细胞瘤干细胞 (GBM CSCs) 的强效抑制剂 (EC50 = 45 nM),通过靶向 RNA 解旋酶 DDX3 来发挥作用。此外 GBM CSCs-IN-1 还能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    GBM CSCs-IN-1
  • HY-147789

    Akt Neurological Disease Cancer
    FPDT 是一种抗胶质母细胞瘤活性分子。FPDT 显示 GBM 细胞的 IC50 值为 45–68 μM,星形胶质细胞 >100 μM。FPDT 的抗胶质母细胞瘤活性与 AKT 通路的下调有关。
    FPDT
  • HY-161256

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin inhibitor 41 (Compd D19),一个具有血脑屏障透过性的有希望的抗胶质母细胞瘤 (glioblastoma) 先导化合物和微管蛋白抑制剂,能够引起G2/M期阻滞,导致细胞凋亡并抑制U87细胞的迁移。
    Tubulin inhibitor 41

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