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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-12646
    Rhosin hydrochloride
    最多引用文献
    39 篇文献验证

    		 Ras Apoptosis Cancer
    Rhosin hydrochloride 是一种有效的，特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂，能特异性的结合 RhoA，抑制 RhoA-GEF 相互作用，Kd 值 ~ 0.4 uM，但不与 Cdc42 或 Rac1，GEF，LARG 相互作用。Rhosin hydrochloride 可诱导细胞凋亡。Rhosin hydrochloride 通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。
    Rhosin hydrochloride
  • HY-156002
    LUNA18

    Paluratide

    		 Ras ERK Cancer
    LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT，降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用，表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系，如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
    LUNA18
  • HY-110100
    CPYPP
    3 篇文献验证

    		 DOCK Inflammation/Immunology
    CPYPP 是一种 DOCK2-Rac1 相互作用的抑制剂。CPYPP 结合 DOCK2DHR-2 结构域，并以剂量依赖性方式抑制 DOCK2DHR-2 对 Rac1 的鸟嘌呤核苷酸交换因子活性，IC50 为 22.8 µM。CPYPP 还抑制 DOCK180 和 DOCK5，对 DOCK9 的抑制活性较少。
    CPYPP
  • HY-114398
    BAY-293
    2 篇文献验证

    		 SOS1 Ras Cancer
    BAY-293 是一种有价值的化学探针，通过破坏 KRAS-SOS1 相互作用从而阻断 RAS 活化，IC50 为 21 nM。BAY-293 是一种有效的 SOS1 抑制剂。SOS1 是一种鸟苷酸交换因子 (GEF)，也是 RAS 的激活剂。
    BAY-293
  • HY-126247
    BI-2852

    		Ras Cancer
    BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
    BI-2852
  • HY-12646A
    Rhosin
    最多引用文献
    39 篇文献验证

    		 Ras Apoptosis Cancer
    Rhosin 是一种有效的，特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂，能特异性的结合 RhoA，抑制 RhoA-GEF 相互作用，Kd 值 ~ 0.4 uM，但不与 Cdc42 或 Rac1，GEF，LARG 相互作用。Rhosin 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Rhosin 通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。
    Rhosin
  • HY-117656
    ESI-05
    4 篇文献验证

    NSC 116966

    		 Acyltransferase Neurological Disease Metabolic Disease
    ESI-05 是一种特异性 EPAC2 抑制剂。ESI-05 抑制 cAMP 介导的 EPAC2 GEF 活性，IC50 值为 0.43 μM。ESI-05 可用于糖尿病、胰岛素分泌和神经系统疾病的研究。
    ESI-05
  • HY-12649
    Y16
    5 篇以上引用文献

    		 Ras Cancer
    Y16 是 LARG 的特异性抑制剂，其 Kd 值为 76 nM。Y16 可以有效阻断 LARG 和相关的 G-protein-coupled Rho GEFs 与 RhoA 的相互作用，而不会对其他 DBL 家族成员如 Rho GEFs，Rho effectors 或 RhoGAP 产生影响。
    Y16
  • HY-16663
    ITX3
    2 篇文献验证

    		 ROCK Others
    ITX3 是特异的、无毒的 TrioN (N-terminal GEF domain of the multidomain Trio protein) 抑制剂，IC50 值为 76 μM。ITX3 可用于活性分子的研究。
    ITX3
  • HY-111355
    Cholesterol sulfate

    		Endogenous Metabolite DOCK PKC AMPK Sirtuin Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Cholesterol sulfate 是一种天然存在、口服有效的胆固醇衍生物，广泛分布于各种组织和体液中。Cholesterol sulfate 是一种 DOCK2 抑制剂，其对小鼠和人的 IC50 分别为 2 和 2.9 μM。Cholesterol sulfate 限制中性粒细胞过度浸润，缓解肠道炎症和损伤。Cholesterol sulfate 是一种蛋白激酶 C (PKC) 的激活剂，可促进鳞状细胞分化并抑制皮肤癌变。Cholesterol sulfate 通过激活 AMPK-Sirt1 通路调节胆固醇稳态与细胞代谢。Cholesterol sulfate 可用于光照性角膜炎、溃疡性结肠炎、皮肤癌等相关研究。
    Cholesterol sulfate
  • HY-153128
    DOCK2-IN-1

    		DOCK Drug Derivative Inflammation/Immunology
    DOCK2-IN-1 (Compound 3) 是 CPYPP (HY-110100) 类似物，也是 DOCK2 抑制剂 (IC50 = 19.1 μM)。DOCK2-IN-1 可与 DOCK2 DHR-2 结构域结合，抑制其介导的 Rac 鸟苷酸交换因子活性。DOCK2-IN-1 阻断淋巴细胞中趋化因子受体和抗原受体介导的 Rac 的激活。DOCK2-IN-1 显着抑制趋化反应和 T 细胞活化。DOCK2-IN-1 可用于移植排斥反应及器官特异性自身免疫性疾病的研究。
    DOCK2-IN-1
  • HY-117958
    HJC0197
    1 篇文献验证

    		 Ras Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
    HJC0197 是一种有效的 Epac1 (cAMP 1 直接激活的交换蛋白) 和 Epac2 (对 Epac2 的 IC50=5.9 μM) 拮抗剂。HJC0197 选择性阻断 cAMP 诱导的 Epac 活化。HJC0197 在等浓度 cAMP 存在下抑制 Epac1 介导的 Rap1-GDP 交换活性。
    HJC0197
  • HY-102078
    ZINC69391
    1 篇文献验证

    		 Ras Apoptosis Cancer
    ZINC69391 是一种特异的 Rac1 抑制剂，通过在 Rac1 表面掩蔽 Trp56 残基来干扰 Rac1-GEF 的相互作用。ZINC69391 干扰 Rac1 与 Dock180 的相互作用，降低 Rac1-GTP水平。ZINC69391 诱导细胞凋亡，具有抗增殖和抗转移作用。
    ZINC69391
  • HY-108016
    Peruvoside

    Encordin

    		 Src PI3K JNK STAT EGFR Apoptosis Autophagy Cancer
    Peruvoside 是一种有效的 Src，PI3K，JNK ，STAT，和 EGFR的抑制剂。Peruvoside 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，在乳腺癌、肺癌、肝癌和白血病中具有广谱的抗肿瘤活性。Peruvoside 对正义 RNA 病毒具有广谱、强效的抗病毒活性。 Peruvoside 增加 Gefitinib (HY-50895) 耐药肿瘤细胞 (A549，PC9/gef和H1975) 的敏感性。。
    Peruvoside
  • HY-P1382A
    Rac1 Inhibitor W56 TFA

    		Ras Cancer
    Rac1 Inhibitor W56 TFA 是 Rac1 中的残基 45-60。Rac1 Inhibitor W56 TFA 抑制 Rac1 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 TrioN、GEF-H1 和 Tiam 的相互作用。
    Rac1 Inhibitor W56 TFA
  • HY-172917
    Rho GTPase inhibitor 1

    		Ras Cancer
    Rho GTPase inhibitor 1 是一种强效的 Rho GTP 酶抑制剂。Rho GTPase inhibitor 1 对 Cdc42、Rac1 和 RhoA 具有高亲和力，其 KD 值分别为 151、352 和 232 μM。Rho GTPase inhibitor 1 可降低胶质瘤细胞系的细胞迁移与运动能力。Rho GTPase inhibitor 1 可用于胶质母细胞瘤的相关研究。
    Rho GTPase inhibitor 1
  • HY-126247B
    (R)-BI-2852

    		Drug Derivative Ras Cancer
    (R)-BI-2852 是 BI-2852 (HY-126247) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
    (R)-BI-2852
  • HY-151461
    CHNQD-01255

    		Arf Family GTPase Cancer
    CHNQD-01255 是一种具有口服活性的 Arf-GEFs 抑制剂，可有效地抵抗肝细胞癌 (HCC)。
    CHNQD-01255
  • HY-P1382
    Rac1 Inhibitor W56

    		Ras Cancer
    Rac1 Inhibitor W56 是 Rac1 中的残基 45-60。Rac1 Inhibitor W56 抑制 Rac1 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 TrioN、GEF-H1 和 Tiam 的相互作用。
    Rac1 Inhibitor W56
  • HY-124161
    SCH54292

    		Ras Cancer
    SCH54292 是一种有效的 Ras-GEF 相互作用抑制剂，IC50为 0.7 μM。
    SCH54292
  • HY-175290
    Arf1-GEFs-IN-1

    		Arf Family GTPase Cancer
    Arf1-GEFs-IN-1 是一种强效且口服有效的ADP-核糖基化因子 1 -鸟嘌呤核苷酸交换因子 (Arf1-GEFs) 抑制剂，对 CT26 细胞的 IC50 值为 40 μM。Arf1-GEFs-IN-1 主要通过触发抗肿瘤免疫反应，而不是通过直接的细胞毒性介导肿瘤消退。Arf1-GEFs-IN-1 有效促进 CCL5 表达，具有出色的体内疗效。Arf1-GEFs-IN-1 可用于结肠癌的研究。
    Arf1-GEFs-IN-1
  • HY-19539
    NSC-658497

    		SOS1 Ras Cancer
    NSC-658497 是一种有效的 SOS1 抑制剂。NSC-658497 与 SOS1 结合，竞争性抑制 SOS1-Ras 相互作用，并呈剂量依赖性抑制 SOS1-GEF 活性。NSC-658497 在抑制 Ras、下游信号活动和相关细胞增殖方面显示出剂量依赖性功效。
    NSC-658497
  • HY-P1383A
    Rac1 Inhibitor F56, control peptide TFA

    		Ras Others
    Rac1 Inhibitor F56, control peptide TFA 是一种含有 Rac1 残基 45-60 的肽。Rac1 Inhibitor F56, control peptide TFA 含有 Trp56 到 Phe56 突变。Rac1 Inhibitor F56, control peptide TFA 对 Rac1与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用没有影响。
    Rac1 Inhibitor F56, control peptide TFA
  • HY-175326
    SOS1-IN-21

    		SOS1 Cancer
    SOS1-IN-21 是一种口服有效的 son of Sevenless 1 (SOS1) 抑制剂，其 IC50 值为 15 nM。SOS1 是一种鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF)，通过促进 GDP 到 GTP 的转换来激活 KRAS。SOS1-IN-21 具有强大的抗增殖活性，对 NCI-H358 细胞的 IC50 值为 16 nM，对 Mia Paca-2 细胞为 17 nM。SOS1-IN-21 在 Mia Paca-2 肿瘤移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性。SOS1-IN-21 可用于研究 KRAS 突变肿瘤，如胰腺癌。
    SOS1-IN-21
  • HY-102078R
    ZINC69391 (Standard)

    		Reference Standards Ras Apoptosis Cancer
    ZINC69391 (Standard) 是 ZINC69391 (HY-102078) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ZINC69391 是一种特异的 Rac1 抑制剂，通过在 Rac1 表面掩蔽 Trp56 残基来干扰 Rac1-GEF 的相互作用。ZINC69391 干扰 Rac1 与 Dock180 的相互作用，降低 Rac1-GTP水平。ZINC69391 诱导细胞凋亡，具有抗增殖和抗转移作用。
    ZINC69391 (Standard)
  • HY-124755
    RAS activator compound 1

    		Ras SOS1 Cancer
    RAS activator compound 1 (Compound 7c) 是一种 RAS 激活剂，靶向鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF) SOS1。RAS activator compound 1 能够激活核苷酸交换过程，并提高 HeLa 细胞中活性 RAS-GTP 的水平。RAS activator compound 1 可用于 RAS 驱动的肿瘤研究。
    RAS activator compound 1

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