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H2122

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-137497
    KRAS inhibitor-9

    		Ras Apoptosis Cancer
    KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (Kd=92 μM)，阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D，KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis)。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖，但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9
    KRAS inhibitor-9
  • HY-155209
    SCD1 inhibitor-5

    		Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Cancer
    SCD1 inhibitor-5 (compound 51) 是 SCD1 抑制剂。SCD1 inhibitor-5 对 H2122 和 H1819 细胞的 IC50 值分别为 0.13 μM 和 31 μM。SCD1 inhibitor-5 可用于癌症研究。
    SCD1 inhibitor-5
  • HY-124084
    SW203668

    		Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Cancer
    SW203668 是一种不可逆的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 (SCD) 抑制剂，IC50 为 54 nM。SW203668 可与 SCD 共价结合并对其产生抑制作用，消耗不饱和脂肪酸，进而诱导敏感细胞死亡。SW203668 需要经 CYP4F11 去甲基化以形成其具有 SCD 抑制活性的形式；CYP4F11 的差异性表达会介导选择性细胞毒性。SW203668 对表达 CYP4F11 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞具有细胞毒性，而对不表达 CYP4F11 的 NSCLC 细胞无影响。SW203668 可抑制免疫缺陷小鼠中表达 CYP4F11 的 NSCLC 异种移植瘤的生长，且对小鼠皮肤皮脂腺细胞无损伤。SW203668 可用于非小细胞肺癌的研究。
    SW203668
  • HY-124084A
    SW203668 TFA

    		Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Cancer
    SW203668 TFA 是一种不可逆的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 (SCD) 抑制剂，IC50 为 54 nM。SW203668 TFA 可与 SCD 共价结合并对其产生抑制作用，消耗不饱和脂肪酸，进而诱导敏感细胞死亡。SW203668 TFA 需要经 CYP4F11 去甲基化以形成其具有 SCD 抑制活性的形式；CYP4F11 的差异性表达会介导选择性细胞毒性。SW203668 TFA 对表达 CYP4F11 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞具有细胞毒性，而对不表达 CYP4F11 的 NSCLC 细胞无影响。SW203668 TFA 可抑制免疫缺陷小鼠中表达 CYP4F11 的 NSCLC 异种移植瘤的生长，且对小鼠皮肤皮脂腺细胞无损伤。SW203668 TFA 可用于非小细胞肺癌的研究。
    SW203668 TFA
  • HY-121352
    Kibdelone C

    		Drug Derivative Cancer
    Kibdelone C 是一种六环四氢口山酮天然产物和抗癌剂，对人 SR 白血病细胞系和 SN12C 肾癌细胞系具有亚纳摩尔级 GI50 活性。Kibdelone C 可破坏人类癌细胞中的肌动蛋白细胞骨架，导致细胞收缩和肌动蛋白应力纤维形成，且无直接肌动蛋白结合、肌动蛋白聚合作用、拓扑异构酶 I/II 抑制或 DNA 结合活性。Kibdelone C 可用于白血病和肾细胞癌的相关研究。
    Kibdelone C

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