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H3K36me2

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-145103
    UNC6934

    		Histone Methyltransferase Cancer
    UNC6934 是一种选择性 NSD2-PWWP1 拮抗剂，针对人类靶点的 IC50 值为 78 nM 和 104 nM，针对人类靶点的 Ka 为 91 nM。UNC6934 结合至 NSD2-PWWP1 的经典甲基化赖氨酸结合口袋，直接与 H3K36me2 竞争结合。UNC6934 诱导核仁内 NSD2 聚集，不会改变核糖体 RNA 转录、整体 H3K36me2 水平或 KMS-11 细胞增殖。UNC6934 可用于多发性骨髓瘤和弥漫性内生型桥脑胶质瘤的相关研究。
    UNC6934
  • HY-179427
    NSD2/H3K36me2 modulator-1

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    NSD2/H3K36me2 modulator-1 是一种口服有效的 NSD2/H3K36me2 调节剂。NSD2/H3K36me2 modulator-1 与 NSD2 的 SAM 口袋竞争性结合，有效抑制 NSD2 表达并抑制 H3K36me2 甲基化。NSD2/H3K36me2 modulator-1 还能逆转上皮-间质转化 (EMT)，抑制细胞迁移，并诱导 G0/G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。NSD2/H3K36me2 modulator-1 可降低线粒体膜电位 (MMP) 并导致活性氧 (ROS) 生成。NSD2/H3K36me2 modulator-1 可用于研究靶向 NSD2 的表观遗传抗癌策略在肝细胞癌 (HCC) 中的应用。
    NSD2/H3K36me2 modulator-1
  • HY-154812
    Gintemetostat

    KTX-1001

    		 Histone Methyltransferase CD44 Cancer
    Gintemetostat 是一种口服有效、高特异性的 NSD2/MMSET 组蛋白甲基转移酶抑制剂，其对人源 NSD2 的 IC50 值为 0.460-2.17 nM，对 NSD2 SET 结构域的 IC50 为 2.32 nM，Kd 值为 6.3-70.4 nM。Gintemetostat 可降低 H3K36me2 水平，抑制多发性骨髓瘤细胞的黏附和集落形成，增强细胞毒性，促进 T 细胞活化，并使耐药性多发性骨髓瘤细胞对其他药物敏感。Gintemetostat 可用于多发性骨髓瘤以及复发难治性多发性骨髓瘤的相关研究。
    Gintemetostat
  • HY-157251
    UNC8153 TFA

    		Histone Methyltransferase Cancer
    UNC8153 TFA 是一种强效且选择性的核受体结合 SET 结构域 2（NSD2）的降解剂，Kd 为 24 nM。UNC8153 TFA 可降低 NSD2 蛋白（U2OS 细胞中的 DC50 为 0.35 μM）和 H3K36me2 染色质标记的细胞水平。UNC8153 TFA 含有一个简单的弹头，可实现蛋白酶体依赖的 NSD2 降解。
    UNC8153 TFA
  • HY-157251A
    UNC8153

    		Histone Methyltransferase Cancer
    UNC8153 是一种强效且选择性的核受体结合 SET 结构域 2（NSD2）的降解剂，Kd 为 24 nM。UNC8153 可降低 NSD2 蛋白（U2OS 细胞中的 DC50 为 0.35 μM）和 H3K36me2 染色质标记的细胞水平。UNC8153 含有一个简单的弹头，可实现蛋白酶体依赖的 NSD2 降解。
    UNC8153
  • HY-155817
    UNC7096

    		Histone Methyltransferase Others
    UNC7096 (compound 53) 是一个生物素标记的亲和试剂。UNC7096 的苯环替代了 UNC6934 (HY-145103) 中的嘧啶环，并在苯环的对位引入了生物素，对 NSD2-PWWP1 结构域有很高的结合亲和力 (Kd=46 nM)。UNC7096 通过占据 NSD2-PWWP1 的甲基赖氨酸结合口袋，阻断 NSD2-PWWP1 与核小体 H3K36me2 之间的相互作用。这种结合是通过形成氢键和特定的芳香笼结构共价结合来实现的。UNC7096 可用于捕获与 NSD2-PWWP1 结构域相互作用的蛋白质，从而进一步分析这些相互作用的生物学意义。
    UNC7096
  • HY-180553
    NSD2-IN-6

    		Histone Methyltransferase Cancer
    NSD2-IN-6 是一种选择性 NSD2 抑制剂，对 NSD2 和 NSD1 的IC50 分别为3.8 nM和274 nM。NSD2-IN-6 可降低 H3K36me2 水平，并通过恢复雄激素受体 (AR) 信号通路来逆转细胞可塑性。NSD2-IN-6在类器官模型中能诱导细胞状态从簇 2 和簇 3 向簇 1 转变。NSD2-IN-6 在体内通过逆转肿瘤细胞可塑性、抑制生长并促进细胞凋亡 (apoptosis) 来发挥抗肿瘤活性。NSD2-IN-6 可用于前列腺癌的研究。
    NSD2-IN-6
  • HY-179651
    NSD2-PWWP1-IN-6

    		Histone Methyltransferase Cancer
    NSD2-PWWP1-IN-6 (Compound 16) 是一种有效的 NSD2-PWWP1 抑制剂，其 Kd 为 30 nM。NSD2-PWWP1-IN-6 竞争性阻断 NSD2-PWWP1 对 H3K36me2 和 DNA 的识别，从而削弱了其与核小体的结合能力。NSD2-PWWP1-IN-6 可用于研究癌症。
    NSD2-PWWP1-IN-6
  • HY-179650
    NSD2-PWWP1-IN-5

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    NSD2-PWWP1-IN-5 (Compound 13) 是一种有效的 NSD2-PWWP1 抑制剂，其 Kd 为 78 nM。NSD2-PWWP1-IN-5 竞争性阻断 NSD2-PWWP1 对 H3K36me2 和 DNA 的识别，从而削弱了其与核小体的结合能力。NSD2-PWWP1-IN-5 抑制 U2OS 骨肉瘤细胞增殖，并诱导其细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。NSD2-PWWP1-IN-5 可用于研究骨肉瘤。
    NSD2-PWWP1-IN-5
  • HY-161574
    LLC0424

    		PROTACs Histone Methyltransferase Cancer
    LLC0424 是一种强效且选择性的基于 cereblon 的 PROTAC 核受体结合 SET 结构域 2 (NSD2) 降解剂。LLC0424 在 RPMI-8402 细胞中有效降解 NSD2，DC50 为 20 nM。LLC0424 以 cereblon 和蛋白酶体依赖的方式选择性诱导 NSD2 降解。（蓝色：CRBN 配体（HY-14658），黑色：连接子（HY-40002）；粉色：NSD2 抑制剂（HY-161575））。
    LLC0424
  • HY-161576
    Thalidomide-Pip-N-boc

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Thalidomide-Pip-N-boc 是 E3 连接酶配体和连接子的偶联物。Thalidomide-Pip-N-boc 可用于合成 PROTAC Degrader LLC0424 (HY-161574)。
    Thalidomide-Pip-N-boc
  • HY-185557
    LLC0424N

    		Histone Methyltransferase Cancer
    LLC0424N 是一种通过甲基化 LLC0424 (HY-161574) 的沙利度胺母核设计得到的阴性对照化合物。LLC0424N 不会诱导 NSD2 降解，也不会抑制携带 NSD2 突变的急性淋巴细胞白血病细胞的增殖。LLC0424N 可用于急性淋巴细胞白血病的相关研究。
    LLC0424N

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