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H3K4me1

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-403538
    iZMYND8-34

    		Zinc Finger Protein Cancer
    iZMYND8-34 是一种 ZMYND8 抑制剂，其 IC50 为 0.66 μM。iZMYND8-34 可抑制 H3K4me1-H3K14ac 肽与 ZMYND8 蛋白的结合。iZMYND8-34 可抑制 ZMYND8 的组蛋白识别功能。iZMYND8-34 可阻断神经内分泌前列腺癌的发展。
    iZMYND8-34
  • HY-149091
    KDM5B-IN-4

    		Histone Demethylase Cancer
    KDM5B-IN-4 (compound 11ad) 是一种新的赖氨酸去甲基化酶 5B (KDM5B) 抑制剂，对 KDM5B 的 IC50 为 0.025 μM。KDM5B-IN-4 通过抑制 PC-3 细胞内 KDM5B 增加底物 H3K4me1/2/3 浓度。KDM5B-IN-4 可将 PC-3 细胞阻滞在 G2/M 期。KDM5B-IN-4 能下调 PI3K/AKT 通路蛋白。KDM5B-IN-4 降低小鼠体内肿瘤体积且对脏器毒性较小。
    KDM5B-IN-4
  • HY-128912
    Arborinine

    		Histone Demethylase Cancer
    Arborinine 是一种有效的口服活性 LSD1 抑制剂。Arborinine 增加 H3K4me1/2、H3K9me1/2、E-cad 蛋白的表达并降低 UBE2O 蛋白水平的表达。Arborinine 诱导细胞周期停滞在 S 期。Arborinine 具有抗肿瘤活性。
    Arborinine
  • HY-P2255
    H3K4(Me) (1-20)

    		Histone Demethylase Others
    H3K4(Me) (1-20) 是一种组蛋白肽，H3K4me 是一种复杂调控的翻译后修饰，与活跃转录的基因组位点的增强子和启动子密切相关。
    H3K4(Me) (1-20)
  • HY-176283
    Tubulin/LSD1-IN-1

    		Microtubule/Tubulin Histone Demethylase Apoptosis Wee1 Bcl-2 Family Caspase Cancer
    Tubulin/LSD1-IN-1 是一种有效的微管蛋白聚合和 LSD1 (IC50 = 1.72 μM) 双重抑制剂。Tubulin/LSD1-IN-1 对癌细胞系有广谱抗增殖活性。Tubulin/LSD1-IN-1 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合，从而破坏胃癌细胞中的微管网络。Tubulin/LSD1-IN-1 可提高 H3K4me1/2 和 H3K9me2/3 的甲基化水平，从而实现表观遗传调控。Tubulin/LSD1-IN-1 诱导 G2/M 期阻滞、促进细胞凋亡 (Apoptosis)，有效地抑制胃癌细胞的集落形成。
    Tubulin/LSD1-IN-1
  • HY-149213
    LSD1/TLK1-IN-1

    J54; J3-54

    		 Histone Demethylase TLK Cancer
    LSD1/TLK1-IN-1 是一种具有口服活性的 LSD1、TLK1、TLK2、TTK 抑制剂，其 LSD1 IC50 为 0.247 μM。LSD1/TLK1-IN-1 可抑制 Nek1 于 T141 位点、Rad9 于 S328 位点的磷酸化，阻断 TLK1>Nek1>ATR>Chk1 信号轴，保护 H3K4me1/2 不被去甲基化，且对 LSD2、MAO-A 或 MAO-B 无影响。LSD1/TLK1-IN-1 可诱导细胞凋亡、绕过细胞周期阻滞、抑制肿瘤生长，同时可作为弱效 D4R 拮抗剂，下调 PD-L1 表达、增强 T 细胞杀伤反应、抑制胃癌细胞增殖，且毒性极低，对正常前列腺细胞无显著作用。LSD1/TLK1-IN-1 可用于前列腺癌与胃癌相关的研究。
    LSD1/TLK1-IN-1
  • HY-P10819
    S9-CMC1 TFA

    		Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    S9-CMC1 TFA 是一种共价肽类赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂，IC50 值为 2.53 μM。S9-CMC1 TFA 特异性地识别酶活性区中的 Cys360。S9-CMC1 TFA 抑制 LSD1 活性，增加 H3K4me1 和 H3K4me2 水平，导致 G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制细胞增殖。S9-CMC1 TFA 显著抑制 A549 异种移植动物模型中的肿瘤生长。
    S9-CMC1 TFA
  • HY-168086
    LSD1-IN-35

    		PD-1/PD-L1 Histone Demethylase Infection Inflammation/Immunology
    LSD1-IN-35 (Compound Z-1) 是一种选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50: 108 nM)。LSD1-IN-35 抑制 H3K4me1/2 的去甲基化。LSD1-IN-35 是一种免疫调节剂。LSD1-IN-35 通过降低 PD-L1 表达促进胃癌细胞对 T 细胞杀伤作用的反应，并进一步减弱 PD-1/PD-L1 相互作用。
    LSD1-IN-35
  • HY-181781
    LSD1-IN-48

    		Histone Demethylase CD44 Apoptosis Cancer
    LSD1-IN-48 是一种反苯环丙胺-嘧啶衍生物，同时也是高选择性 LSD1 抑制剂，对人源靶点的 IC50 为 7.87 nM。LSD1-IN-48 可提高 H3K4me1/2 组蛋白甲基化水平。LSD1-IN-48 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，上调 CD86，下调 SOX2 和 CD44，并抑制癌细胞增殖。LSD1-IN-48 可用于急性髓系白血病的相关研究。
    LSD1-IN-48

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