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HEK Blue

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15

抑制剂 & 激动剂

1

抗体抑制剂

1

重组蛋白

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-110353
    CU-T12-9
    5 篇以上引用文献

    		 Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology Cancer
    CU-T12-9 是一种特异性 TLR1/2 激动剂，EC50 为 52.9 nM。CU-T12-9 既激活先天免疫系统，又激活适应性免疫系统。CU-T12-9 选择性激活 TLR1/2 异二聚体而对 TLR2/6 没有作用。CU-T12-9 通过促进 TLR1 和 TLR2 二聚而激活 NF-κB 信号，致使下游 TNF-α，IL-10，和 iNOS 增加，从而提高身体的免疫反应。
    CU-T12-9
  • HY-148338
    TLR8 agonist 5

    		Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    TLR8 agonist 5 是有效的 TLR8 激动剂，对 HEK-Blue hTLR8 的 EC50 值为 20 nM。TLR8 agonist 5 激活免疫反应。
    TLR8 agonist 5
  • HY-148706
    STAT3-IN-17

    		STAT Infection Cancer
    STAT3-IN-17 是一种中度 STAT3 抑制剂 (IC50=0.7 μM; HEK-Blue IL-6)，在 HeLa 细胞中表现出抗增殖活性。STAT3-IN-17 具有良好的药代动力学特征。STAT3-IN-17 也抑制丙酮酸铁氧还蛋白氧化还原酶抑制剂 (PFOR)，抑制幽门螺杆菌。
    STAT3-IN-17
  • HY-155193
    XY-52

    		Interleukin Related Inflammation/Immunology
    XY-52 (Compound 32) 是一种 Stimulation-2 (ST2) 抑制剂，在 AlphaLISA 实验中的 IC50 值为 5.68 μM，在 HEK-Blue 实验中为 4.59 μM。XY-52 增加促炎性 T 细胞增殖。XY-52 降低移植物抗宿主病 (GVHD) 小鼠模型中的血浆 sST2 和 IFNγ 生物标志物。
    XY-52
  • HY-175764
    FIP22

    		PROTACs IRAK NF-κB p38 MAPK TNF Receptor Interleukin Related Inflammation/Immunology
    FIP22 是一种强效的、具有选择性的 IRAK4 PROTAC 降解剂 (HEK293T 细胞：DC50 = 3.2 nM；THP-1 细胞：DC50 = 10.6 nM)。FIP22 通过形成 IRAK4-FIP22-CRBN 三元复合物诱导泛素-蛋白酶体系统 (EC50 = 12.63 nM)，从而强效阻断 IRAK4 介导的 NF-κB 和 MAPK 信号通路。FIP22 可用于研究特应性皮炎 (粉色：IRAK4 配体 (HY-175765)；蓝色：CRBN 配体 (HY-W087383)；黑色：连接体 (HY-46871))。
    FIP22
  • HY-168207
    TH023

    		Toll-like Receptor (TLR) NF-κB Inflammation/Immunology
    TH023 是 TLR4 信号通路的抑制剂，主要针对 TLR4 同型二聚体的形成。TH023 在细胞 HEK-Blue hTLR4 中抑制分泌的胚胎碱性磷酸酶，IC50 为 0.354 μM，抑制 RAW264.7 中的 NO 表达，IC50 为 1.61μM。TH023 还能抑制 NF-κB 的活化，减少 NF-κB p65 的核转位。TH023 在 LPS (HY-D1056) 诱导的小鼠急性脓毒症模型中表现出抗炎作用，并改善小鼠肺损伤。
    TH023
  • HY-178803
    PROTAC BCL6 Degrader-2

    		PROTACs BCL6 Cancer
    PROTAC BCL6 Degrader-2 (Compound A19) 是一种口服活性、选择性 BCL6 PROTAC 降解剂 (IC50：在 OCI-LY1 细胞中为 34 pM，在 HEK293T 细胞中为 0.45 nM)。PROTAC BCL6 Degrader-2 能促进 BCL6 的泛素化和降解。PROTAC BCL6 Degrader-2 对 BCL6 依赖的弥漫性大 B 细胞淋巴瘤具有抗癌活性 (Pink: BCL6 配体 (HY-178804); Blue: E3 连接酶配体 (HY-W087383); E3 连接酶配体 + linker (HY-W998306))。
    PROTAC BCL6 Degrader-2
  • HY-170390
    AB3067

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    AB3067 是针对 BET 蛋白 (BET protein) 的 PROTAC 降解剂，可募集两种不同的 E3 连接酶 Cereblon 和 VHL，且具有良好的亲和力 (在活体 HEK293 中，VHL 的 IC50=559 nM，CRBN 的 IC50=190 nM)，并且可降解 BRD2、BRD3、BRD4 和 CRBN，DC50 分别为 2.1~2.3、1.6、15 和 75 nM。 AB3067 抑制 RKO 细胞增殖，EC50 为 111 nM。(Pink: ligand for target protein (HY-131633A); Black: linker (HY-170391); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-112078) and CRBN(HY-W998346))
    AB3067
  • HY-156401
    BRD9 Degrader-1

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD9 Degrader-1 (Compound 13-7) 是一种 PROTAC BRD9 降解剂。BRD9 Degrader-1 对 BRD9 具有微摩尔结合亲和力，对 BRD9 和 VCB 的三元配合物具有纳摩尔亲和力。BRD9 Degrader-1 在 HEK293T 细胞中诱导 BRD9 的蛋白酶体降解，这一过程部分被 MLN4924 (HY-70062) 逆转。(蓝色: VH032-cyclopropane-F (HY-125905); 黑色: 连接子 (HY-W763939); 粉色: HY-168695)。
    BRD9 Degrader-1
  • HY-163274
    NOD1 antagonist-1

    		NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    NOD1 antagonist-1 (compound 37) 对 NOD1 表现出拮抗性，对 NOD1/NOD2 具有微弱的选择性，IC50 分别是 9.18 μM 和 20.8 μM 。
    NOD1 antagonist-1
  • HY-158758
    PROTAC IRAK4 degrader-10

    		PROTACs IRAK Inflammation/Immunology
    PROTAC IRAK4 degrader-10 (compound 10) 是一种具有口服活性的基于 Cereblon 配体的 PROTAC，在 HEK293 细胞中诱导对 IRAK4 的最大降解率为 95.94%，DC50 值为7.68 nM (结构备注:(蓝色:Cereblon配体，黑色:连接体;粉红色:IRAK4 抑制剂)。
    PROTAC IRAK4 degrader-10
  • HY-158760
    PROTAC IRAK4 degrader-11

    		PROTACs IRAK Cancer
    PROTAC IRAK4 degrader-11 (compound 15) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC，在 HEK293 细胞中诱导对 IRAK4 的最大降解率为 96.25%，DC50 值为 2.29 nM (结构备注:(蓝色:Cereblon配体(HY-14658)，黑色:连接体;粉红色:IRAK4 抑制剂)。
    PROTAC IRAK4 degrader-11
  • HY-180580
    SMU-C409

    		Toll-like Receptor (TLR) MyD88 NF-κB TNF Receptor Interleukin Related Inflammation/Immunology
    SMU-C409 是一种 TLR1/2 激动剂，在 HEK-Blue hTLR2 细胞中的 EC50 值为 65 nM。SMU-C409 可激活 TLR1/2–MyD88–NF-κB 通路，诱导 TNF-α/IL-1β 分泌，并强烈激活免疫细胞，从而发挥抗肿瘤免疫调节作用。SMU-C409 在体外表现出较低的毒性，可用于癌症免疫的研究。
    SMU-C409
  • HY-P992045
    HZD37-5

    		Interleukin Related CXCR Inflammation/Immunology
    HZD37-5 是一种可特异性识别 IL-17A N78 位点的人源化单克隆抗体。HZD37-5 可结合人类和恒河猴的相关靶点，阻断 IL-17 诱导的信号转导，以及 IL-6、IL-8、CXCL-1 和 GM-GSF 的释放。HZD37-5 可显著抑制人源 IL-17A 诱导的角质形成细胞趋化因子分泌。HZD37-5 可用于包括银屑病和银屑病关节炎在内的自身免疫性疾病的研究。
    HZD37-5
  • HY-186062
    HCN-IN-1

    		Toll-like Receptor (TLR) Potassium Channel Phosphatase Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology
    HCN-IN-1 是一种 TLR4 抑制剂和 HCN2/HCN4 通道调节剂。HCN-IN-1 不仅能抑制 TLR4 介导的 TLR4 碱性磷酸酶 (SEAP) 信号活性，还能通过降低 HCN2 电流、改变其电压依赖性激活及动力学，并阻断 HCN4 电流来发挥药理作用。HCN-IN-1 镇痛、抗炎和抗心绞痛活性，适用于炎性疼痛、神经性疼痛、心力衰竭及炎症的相关研究。
    HCN-IN-1

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