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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-111964
    Lenacapavir
    最多引用文献
    19 篇文献验证

    GS-6207

    HIV Infection
    Lenacapavir (GS-6207) 是一种 HIV-1 衣壳抑制剂。Lenacapavir sodium 结合于衣壳六聚体与 CA 单体的界面,可破坏衣壳组装与病毒成熟,抑制 HIV-1 DNA 的核转位,干扰 CA 介导的蛋白-蛋白相互作用,减少 2-LTR 环和整合前病毒的形成,产生畸形衣壳,并降低成熟 HIV-1 的产生。Lenacapavir 对多种 HIV-1 亚型和临床分离株均具有活性。Lenacapavir 可用于 1 型人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的相关研究。
    Lenacapavir
  • HY-17040
    Darunavir
    15 篇以上引用文献

    TMC114; UIC-94017

    HIV HIV Protease Infection Inflammation/Immunology
    达芦那韦 Darunavir (TMC114) 是一个口服有效的、二代 HIV 蛋白酶抑制剂,对突变型病毒和野生型病毒有类似的抗病毒活性。Darunavir (TMC114) 对实验室 HIV-1 毒株和临床分离株 (IC50 = 0.003;IC90 = 0.009 μM) 有效。细胞毒性小。
    Darunavir
  • HY-15148
    Tipranavir
    10 篇以上引用文献

    PNU-140690

    HIV Protease HIV SARS-CoV Infection
    替拉那韦 Tipranavir (PNU-140690) 有效抑制 HIV-1 蛋白酶 酶活性和二聚化,对抗多种蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株具有有效的活性,IC50 为 66-410 nM。Tipranavir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
    Tipranavir
  • HY-120072
    PF-3450074
    5 篇文献验证

    PF-74

    HIV Infection
    PF-3450074 (PF-74) 是 HIV-1 衣壳蛋白 (HIV-1 CA) 的特异性抑制剂,对 HIV 分离株表现出广谱抑制作用,显示出亚微摩尔级别的效价 (EC50=8-640 nM)。PF-3450074 (PF-74) 在 HIV-1 感染的早期阶段起作用,通过与 CPSF6 和 NUP153 的结合直接竞争来抑制病毒复制,并阻断病毒生命周期的脱膜,组装和逆转录步骤。CPSF6:核宿主因子裂解和聚腺苷酸特异性因子 6;NUP153:核孔蛋白 153。
    PF-3450074
  • HY-120427
    Cosalane
    1 篇文献验证

    NSC 658586

    CCR CXCR HIV HSV Infection Inflammation/Immunology
    Cosalane (NSC 658586) 是一种 CCR7 (IC50 = 2.43 μM) 和 CXCR2 拮抗剂 (IC50 = 0.66 μM)。Cosalane 是一种 HIV 复制抑制剂,具有广泛的抗 HIV-1 分离株、HIV-2、Rauscher 鼠白血病病毒、HSV-1HSV-2 和人类巨细胞病毒活性。Cosalane 可抑制 gp120 与 CD4 的结合。Cosalane 可抑制人类和鼠类 CCR7CCL19CCL21 激动剂的反应。Cosalane 可用于 HIV、减轻异基因造血干细胞移植 (HSCT)中的急性移植物抗宿主病 (aGVHD)。
    Cosalane
  • HY-111964A
    Lenacapavir sodium
    最多引用文献
    19 篇文献验证

    GS-6207 sodium

    HIV Infection
    Lenacapavir (GS-6207) sodium 是一种 HIV-1 衣壳抑制剂。Lenacapavir sodium 结合于衣壳六聚体与 CA 单体的界面,可破坏衣壳组装与病毒成熟,抑制 HIV-1 DNA 的核转位,干扰 CA 介导的蛋白-蛋白相互作用,减少 2-LTR 环和整合前病毒的形成,产生畸形衣壳,并降低成熟 HIV-1 的产生。Lenacapavir sodium 对多种 HIV-1 亚型和临床分离株均具有活性。Lenacapavir sodium 可用于 1 型人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的相关研究。
    Lenacapavir sodium
  • HY-159828

    VH-499; VH4011499

    HIV Infection
    Dezecapavir 是一种 HIV-1 衣壳蛋白抑制剂。Dezecapavir 在体外对多种 HIV-1 实验室毒株和临床分离株具有皮摩尔级的抗病毒活性。Dezecapavir 可抑制 HIV-1 生命周期的早期和晚期阶段,阻断核输入、逆转录产物生成、病毒体组装、成熟以及核输入后/整合前的复制过程。Dezecapavir 可用于 HIV-1 感染相关研究。
    Dezecapavir
  • HY-107123
    TMC310911
    1 篇文献验证

    ASC-09

    HIV Protease Infection
    TMC310911 是一种有效且具有口服活性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂,对于野生型 HIV-1EC50 值范围为 2.2 nM 至 14.2 nM。TMC310911 对多种重组的 HIV-1 分离株也具有有效的活性,并具有很强的抗病毒活性。
    TMC310911
  • HY-122470

    Reverse Transcriptase HIV Infection
    Stampidine 是一种核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),具有高效、广谱的抗 HIV 活性。Stampidine 抑制实验室 HIV-1 株 HTLVIIIB (B 包膜亚型) 和主要临床分离株的 IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。Stampidine 还可以抑制耐 NRTI 临床分离株和耐 NNRTI 临床分离株,IC50 分别为 8.7 nM 和 11.2 nM 。
    Stampidine
  • HY-103078

    HIV Reverse Transcriptase Infection
    I-XW-053 是一种特异性抗 HIV-1 衣壳 (capsid) 抑制剂 (IC50=164.2 μM)。I-XW-053 通过结合 HIV-1 衣壳的 NTD-NTD 六聚化界面及 CTD 的 R173 区域 (Kd=66.3 μM),破坏衣壳功能并降低多聚化水平。I-XW-053 能有效阻碍 HIV-1 脱壳,抑制逆转录与早期复制,在外周血单个核细胞中对原代 HIV-1 分离株表现出广谱活性。I-XW-053 可广泛应用于 HIV-1 感染的相关研究。
    I-XW-053
  • HY-13053
    Depulfavirine
    1 篇文献验证

    Ro-0335

    Reverse Transcriptase Cancer
    RO-0335 是一种新型高效的二苯醚非核苷逆转录酶抑制剂 (NNTRI)。RO-0335 (IC50= 1.1 nM) 可以抑制 Wt HIV-1 病毒,并且对 92% 的 NNRTI 耐药临床分离株具有保留活性 (IC50<100 nM)。
    Depulfavirine
  • HY-106395

    SC-52151

    HIV Protease HIV Infection
    替利那韦 Telinavir (SC-52151) 是一种强效且选择性的 HIV 蛋白酶 (HIV protease) 抑制剂。Telinavir 可抑制 HIV 1 型 (HIV-1)、HIV-2 和猿猴免疫缺陷病毒的淋巴嗜性、单核嗜性菌株和野生分离株,EC50 为 26 ng/mL (43 nM)。Telinavir 在人血浆中蛋白结合率高,且在红细胞中的分配率较低。
    Telinavir
  • HY-14891

    GSK2248761; FDV

    HIV Reverse Transcriptase Infection
    Fosdevirine (GSK2248761) 是一种有效的、选择性的、非核苷类逆转录酶 (reverse transcriptase) 抑制剂 (NNRTI),可抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 复制,在体外具有低纳摩尔活性。 Fosdevirine 对多种 HIV-1 病毒株显示出良好的活性,包括依非韦伦 (HY-10572) 耐药的临床分离株。
    Fosdevirine
  • HY-106395A

    (Rac)-SC-52151

    HIV Protease HIV Infection
    (Rac)-Telinavir ((Rac)-SC-52151) 是 Telinavir (HY-106395A) 的外消旋体。Telinavir (SC-52151) 是一种强效且选择性的 HIV 蛋白酶 (HIV protease) 抑制剂。Telinavir 可抑制 HIV 1 型 (HIV-1)、HIV-2 和猿猴免疫缺陷病毒的淋巴嗜性、单核嗜性菌株和野生分离株,EC50 为 26 ng/mL (43 nM)。Telinavir 在人血浆中蛋白结合率高,且在红细胞中的分配率较低。
    (Rac)-Telinavir
  • HY-P4020

    HIV Others
    2F5 epitope 是肽 gp41 (659-671) 片段,包含能够中和广谱初级 HIV-1 分离株的三种已知抗体之一的完整表位,并且是唯一这样的连续表位。2F5 epitope 被广泛中和抗体 2F5 识别。
    2F5 epitope
  • HY-15884

    HIV Infection
    GSK2838232 抑制HIV逆转录酶活性, 详细信息请参考专利文献WO/2013090664A1中的化合物51。
    GSK2838232
  • HY-P10517

    SFT

    HIV Infection
    Sifuvirtide (SFT) 是一种强效的 HIV 融合抑制剂。Sifuvirtide 以剂量依赖性方式抑制 HIV-1 介导的细胞融合,对多种基因型的原发性和实验室适应性 HIV-1 分离株的感染具有高效力。Sifuvirtide 可用于抗 HIV 药物的研究。
    Sifuvirtide
  • HY-17040R

    HIV HIV Protease Reference Standards Infection Inflammation/Immunology
    达芦那韦 (标准品) Darunavir (Standard) 是 Darunavir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Darunavir (TMC114) 是一个口服有效的、二代 HIV 蛋白酶抑制剂,对突变型病毒和野生型病毒有类似的抗病毒活性。Darunavir (TMC114) 对实验室 HIV-1 毒株和临床分离株 (IC50 = 0.003;IC90 = 0.009 μM) 有效。细胞毒性小。
    Darunavir (Standard)
  • HY-P10517A

    SFT acetate

    HIV Infection
    Sifuvirtide (SFT) acetate 是一种有效的 HIV 融合抑制剂。Sifuvirtide acetate 以剂量依赖性方式抑制 HIV-1 介导的细胞融合,对多种基因型的原发性和实验室适应性 HIV-1 分离株的感染具有高效力。Sifuvirtide acetate可用于抗 HIV 药物的研究。
    Sifuvirtide acetate
  • HY-15148S1

    PNU-140690-d7

    HIV Protease HIV SARS-CoV Isotope-Labeled Compounds Infection
    替拉那韦-d7 Tipranavir-d7 是氘代标记的 Tipranavir (HY-15148)。Tipranavir (PNU-140690) 有效抑制 HIV-1 蛋白酶 酶活性和二聚化,对抗多种蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株具有有效的活性,IC50 为 66-410 nM。Tipranavir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
    Tipranavir-d7
  • HY-122256

    HIV Integrase Infection
    L-870812 是一种 HIV-1 整合酶链转移抑制剂。L-870812 能持续阻断无细胞和细胞相关的 HIV-1 感染。L-870812 可阻断 C 亚型和 CRFO2_AG 原代分离株的感染。L-870812 可用于研究复制缺陷型 HIV-1 Ba-L (env) 假病毒。
    L-870812
  • HY-P10653

    HCV HIV Infection
    C5A 是一种杀微生物肽、抗丙型肝炎病毒 (HCV) 和抗HIV 化合物。C5A 破坏了 HIV 病毒粒子的膜完整性以及围绕病毒基因组的锥形衣壳核心的完整性。C5A 抑制了各种原发性 HIV 分离株在各种原发性靶细胞中的体外感染性。C5A 保护小鼠免受阴道和直肠 HIV 感染。
    C5A
  • HY-15148R

    PNU-140690 (Standard)

    Reference Standards HIV Protease HIV SARS-CoV Infection
    替拉那韦 (标准品) Tipranavir (Standard)是 Tipranavir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tipranavir (PNU-140690) 有效抑制 HIV-1 蛋白酶 酶活性和二聚化,对抗多种蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株具有有效的活性,IC50 为 66-410 nM。Tipranavir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
    Tipranavir (Standard)
  • HY-105097

    U 87201E mesylate

    HIV Reverse Transcriptase Inflammation/Immunology
    Atevirdine (U 87201E) mesylate 是一种非核苷类逆转录酶 (NNRT) 抑制剂。Atevirdine mesylate 能够抑制 1 型人类免疫缺陷病毒 (HIV-1),其 IC50 值为 0.06-1.6 μM。Atevirdine mesylate 与 Zidovudine (HY-17413)/Didanosine (Hy-B0249) 联合使用时,对 Zidovudine/Didanosine 耐药的 HIV-1 临床分离株表现出高度的协同作用。Atevirdine mesylate 可用于艾滋病的研究。
    Atevirdine mesylate
  • HY-112585

    TMC114-d9; UIC-94017-d9

    HIV HIV Protease Infection Inflammation/Immunology
    Darunavir-d9 (TMC114-d9) 是 Darunavir 的氘代物。Darunavir (TMC114) 是一个口服有效的、二代 HIV 蛋白酶抑制剂,对突变型病毒和野生型病毒有类似的抗病毒活性。Darunavir (TMC114) 对实验室 HIV-1 毒株和临床分离株 (IC50 = 0.003;IC90 = 0.009 μM) 有效。细胞毒性小。
    Darunavir-d9
  • HY-122058

    HIV Infection
    KRH-3955是一种CXCR4拮抗剂,具有良好的生物利用度和强效的抗HIV-1活性。KRH-3955能够有效抑制X4型HIV-1的复制,包括来自不同供体的临床分离株。KRH-3955对含有逆转录酶、蛋白酶和酪氨酸酶抗性突变的重组X4 HIV-1也显示出活性。KRH-3955能够抑制SDF-1alpha与CXCR4的结合以及通过该受体的钙离子信号传导。KRH-3955抑制针对CXCR4的一抗体与CXCR4的结合,显示出对CXCR4的强效拮抗作用。KRH-3955在大鼠中显示出25.6%的口服生物利用度,并能在体内抑制X4型HIV-1的复制。
    KRH-3955
  • HY-182678

    HIV Integrase Infection
    L-731988 是一种 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase) 抑制剂。L-731988 通过阻断整合酶功能抑制 HIV-1 复制。L-731988 对多种 HIV-1 分离株的 ED50 值范围为 0.5 μM 至 3.14 μM。L-731988 可用于 1 型人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
    L-731988
  • HY-182316

    HIV Protease HIV Infection
    P-1946 是一种 HIV 蛋白酶 (protease) 抑制剂,对人源 HIV-1 蛋白酶的 Ki 值为 2.600 nM。P-1946 具有强效且选择性的体外抗病毒活性,对已对市售蛋白酶抑制剂产生耐药性的 HIV 分离株仍保持完整的抗病毒活性。P-1946 可用于 1 型人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的相关研究。
    P-1946
  • HY-19281

    HIV Protease HIV Infection
    DMP-851 是一种环状脲类 HIV 蛋白酶 (HIV protease) 抑制剂,其 Ki 为 0.021 nM。DMP-851 对 HIV-1HIV-2 的实验室毒株以及从 Zidovudine (HY-17413) 耐受样本 (A018C、E、WR 10983) 中分离出的原代临床毒株均显示出抗病毒活性。
    DMP-851
  • HY-107123R

    ASC-09 (Standard)

    Reference Standards HIV Protease Infection
    TMC310911 (Standard) (ASC-09 (Standard)) 是 TMC310911 (HY-107123) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。TMC310911 是一种有效且具有口服活性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂,对于野生型 HIV-1EC50 值范围为 2.2 nM 至 14.2 nM。TMC310911 对多种重组的 HIV-1 分离株也具有有效的活性,并具有很强的抗病毒活性。
    TMC310911 (Standard)
  • HY-N17982

    HIV Integrase Infection
    香草酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 Vanillic acid 4-O-β-D-glucopyranoside 是一种香草酸糖苷,具有中等的抗氧化活性。Vanillic acid 4-O-β-D-glucopyranoside 能够清除 DPPH 自由基和超氧阴离子自由基,并抑制由 AAPH 诱导的亚油酸体系脂质过氧化。Vanillic acid 4-O-β-D-glucopyranoside 靶向 HIV-1 整合酶的 IC50 >100 μg/mL,说明其不是有效的 HIV-1 整合酶抑制剂。Vanillic acid 4-O-β-D-glucopyranoside 能够从栀子 (Gardeniae Fructus) 乙酸乙酯提取物中分离得到。
    Vanillic acid 4-O-β-D-glucopyranoside
  • HY-182277

    HIV Integrase Infection
    GSK-1264 是一种 HIV-1 整合酶 抑制剂。GSK-1264 结合于横跨 HIV-1 整合酶 催化核心结构域与 C 端结构域的位点,通过相邻二聚体间由抑制剂桥接的相互作用介导 HIV-1 整合酶 二聚体形成开放多聚体。GSK-1264 通过干扰病毒颗粒组装来破坏 HIV 的晚期复制。GSK-1264 可诱导 HIV-1 整合酶 发生异常聚合。GSK-1264 可用于 HIV 感染的相关研究。
    GSK-1264

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