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Hippo pathway

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-400902
    VT3989

    		YAP VEGFR Hippo (MST) Cancer
    VT3989 是一种口服有效的泛 TEAD 自棕榈酰化抑制剂，可调节 Hippo 信号。VT3989 通过直接结合 TEAD 转录因子阻断其棕榈酰化修饰，进而破坏 YAP/TAZ-TEAD 复合物形成并抑制下游致癌转录活性。VT3989 不仅能有效抑制 NF2 缺失相关的神经鞘膜瘤和脑膜瘤细胞生长、逆转施万细胞表型。VT3989 还能与 Osimtinib (HY-15772) 联用在 EGFR 突变型非小细胞肺癌模型中产生协同效应，显著延缓肿瘤复发并延长生存期。VT3989 可用于上皮样血管内皮瘤、恶性胸膜间皮瘤、2 型神经纤维瘤病及相关晚期实体瘤的研究。
    VT3989
  • HY-147082
    GA-017
    5 篇文献验证

    		 YAP Cancer
    GA-017是一种强效的选择性 LATS1 和 LATS2 (大型肿瘤抑制激酶 1/2) 抑制剂，其 IC50 值分别为 4.10 和 3.92 nM。GA-017 是一种细胞增殖激活剂。GA-017 促进 YAP/TAZ 激活和核转位。GA-017 在 3D 培养条件下促进细胞生长。GA-017 增强小鼠肠道类器官离体的形成。
    GA-017
  • HY-147165
    VT02956
    1 篇文献验证

    		 YAP Cancer
    VT02956 是一种 LATS 抑制剂 (IC50: LATS1 为 0.76 nM，LATS2 为 0.52 nM)。VT02956 靶向 Hippo 信号通路。VT02956 抑制 ER+ 乳腺癌细胞系和患者来源的肿瘤类器官的生长和 ESR1 表达。
    VT02956
  • HY-101275
    EMT inhibitor-1
    2 篇文献验证

    		 Hippo (MST) TGF-beta/Smad Wnt Cancer
    EMT inhibitor-1 是 Hippo，TGF-β 和 Wnt 信号通路的抑制剂，并拥有抗肿瘤活性。
    EMT inhibitor-1
  • HY-164254
    Cardiomyocyte proliferation promoting agent-1

    (E/Z)-GA-002

    		 YAP Cardiovascular Disease Cancer
    Cardiomyocyte proliferation promoting agent-1 ((E/Z)-GA-002)，即 E/Z 混合物，是一种心肌细胞增殖促进剂。GA-002 (单 E 构型) 是 LATS1 和 LATS2 激酶抑制剂，其 IC50 值分别为 3.93 nM 和 3.87 nM。GA-002 可诱导 Hippo 通路调控基因的表达，抑制 YAP/TAZ 磷酸化，并诱导 YAP 核转位。
    Cardiomyocyte proliferation promoting agent-1
  • HY-N8847
    α-Ionone

    alpha-Ionone

    		 Hippo (MST) YAP Olfactory Receptor Apoptosis Cancer
    α-紫罗酮 α-Ionone (alpha-Ionone) 是一种嗅觉受体 OR10A6激活剂。α-Ionone (alpha-Ionone) 通过激活 OR10A6 并增加 Hippo 通路中 LATS-YAP-TAZ 信号轴的磷酸化，来诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。α-Ionone 可在体内外抑制肿瘤发生。
    α-Ionone
  • HY-175357
    YAP/TEAD-IN-2

    		YAP Cancer
    YAP/TEAD-IN-2 (Compound T-1) 是一种 YAP/TEAD 抑制剂。YAP/TEAD-IN-2 抑制 293T 细胞中由 YAP/TEAD 驱动的荧光素酶活性。YAP/TEAD-IN-2 对人胸膜间皮瘤 NCI-H226 细胞表现出强烈的抗增殖活性。YAP/TEAD-IN-2 可用于研究与 Hippo 途径失调相关的疾病，特别是癌症。
    YAP/TEAD-IN-2
  • HY-147208
    MSC-4106

    		YAP Cancer
    MSC-4106 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。 MSC-4106 阻断 TEAD1 和 TEAD3 的 auto-palmitoylation，对 NCI-H226 异种移植瘤模型具有抑制作用。
    MSC-4106
  • HY-150761
    MY-875
    1 篇文献验证

    		 Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    MY-875 是一种竞争性的微管蛋白聚合 (microtubulin polymerization) 抑制剂, IC50 值为 0.92 μM。MY-875 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合，同时可以激活 Hippo 通路。MY-875 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗癌活性。
    MY-875
  • HY-W1005067
    EN171

    		Molecular Glues Hippo (MST) Estrogen Receptor/ERR Others
    EN171 是一种共价配体，能够共价靶向 14-3-3 上的 C38 和 C96，以增强 14-3-3 与 ERα，YAP 和 TAZ 的相互作用，从而导致雌激素受体和 Hippo 通路转录活性的损害。EN171 不仅可以用作分子胶水来增强天然蛋白质的相互作用，还可以作为共价 14-3-3 招募者在异双功能分子中将核新底物如 BRD4 和 BLC6 隔离到细胞质中。
    EN171
  • HY-179395
    TEAD-IN-23

    		YAP Cancer
    TEAD-IN-23 (Compound 22) 是一种高效的泛 TEAD 抑制剂，其 IC50 为 10 nM。TEAD-IN-23 对 NCI-H226 和 MSTO-211H 表现出强效的抗增殖活性。TEAD-IN-23 在 MSTO-211H 异种移植瘤模型中引起肿瘤完全消退。TEAD-IN-23 可用于研究间皮瘤、肝细胞癌。
    TEAD-IN-23
  • HY-159912
    pan-TEAD-IN-1

    		YAP Cancer
    pan-TEAD-IN-1 (Compound 3) 是一种具有口服活性的 TEAD 泛抑制剂，通过靶向 TEAD 的棕榈酰化位点，干扰其与共激活因子 YAP/TAZ 的相互作用，从而抑制 Hippo 信号通路中癌基因（如 Ctgf 和 Cyr61）的转录上调。pan-TEAD-IN-1 展现了优异的活性，对 luciferase IC50 为 0.36 nM，对 H226 细胞 IC50 为 1.52 nM，并具有较好的药代动力学特性 (AUC0–∞ = 228.7 μg/mL·min，T1/2 = 183.9 min)。在 TEAD 依赖型癌症的异种移植小鼠模型中，pan-TEAD-IN-1 显著抑制肿瘤生长。pan-TEAD-IN-1 有望用于研究 TEAD 依赖型癌症。
    pan-TEAD-IN-1
  • HY-147165A
    VT02956 hydrochloride

    		YAP Cancer
    VT02956 是一种 LATS 抑制剂 (IC50: LATS1 为 0.76 nM，LATS2 为 0.52 nM)。VT02956 靶向 Hippo 信号通路。VT02956 抑制 ER+ 乳腺癌细胞系和患者来源的肿瘤类器官的生长和 ESR1 表达。
    VT02956 hydrochloride
  • HY-174505
    Human YAP1 mRNA

    		mRNA Cancer
    Human YAP1 mRNA 能编码人类的 Yes1 相关转录调节因子（YAP1）蛋白，它是 Hippo 信号通路的下游核效应因子，与发育、生长、修复和稳态等过程有关。已知 YAP1 在多种癌症的发育和进展中作为该信号通路的转录调节因子发挥着作用，并且可能作为癌症的潜在靶点。
    Human YAP1 mRNA
  • HY-160657
    DC-TEADin04

    		YAP Others
    DC-TEADin04 对 TEAD4 棕榈酰化具有较弱的抑制活性。
    DC-TEADin04
  • HY-170936
    MY-1576

    		FAK Hippo (MST) YAP Cancer
    MY-1576 是一种 FAK 抑制剂，IC50 为 8 nM。MY-1576 可以激活 Hippo 通路，从而阻碍 YAP/TAZ 调节。MY-1576 还有效抑制 KYSE30 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，具有良好的安全性，并在体内有效下调了 FAK 的自磷酸化和 YAP/TAZ 水平。
    MY-1576
  • HY-E70801
    Biotin-MST2 Recombinant Human Active Protein Kinase

    		Hippo (MST) Cancer
    MST2 是一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在控制发育过程中细胞增殖、分化和凋亡的 Hippo 通路中发挥核心作用。Biotin-MST2 Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种可用于研究 MST2 相关功能的重组 MST2 蛋白，并经过生物素化。
    Biotin-MST2 Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-173150
    Hapalindole Q

    		YAP Cancer
    Hapalindole Q (Compound (+)-1) 是一种靶向 YAP1 的自噬 (Autophagy) 抑制剂。Hapalindole Q 对 Hippo 通路转录因子 YAP1 的 Kd 为 9.13 μM，可诱导 YAP1 通过伴侣介导自噬 (CMA) 途径降解，从而抑制 Rab7 介导的自噬体与溶酶体融合过程，并下调自噬水平，而不影响溶酶体功能。Hapalindole Q 有望用于癌症 (如肝癌、乳腺癌等) 领域的研究。
    Hapalindole Q
  • HY-N8847R
    α-Ionone (Standard)

    alpha-Ionone (Standard)

    		 Reference Standards Hippo (MST) YAP Cancer
    α-紫罗酮 (标准品) α-Ionone (Standard)是 α-Ionone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。α-Ionone (alpha-Ionone) 是一种嗅觉受体 OR10A6激活剂。α-Ionone (alpha-Ionone) 通过激活 OR10A6 并增加 Hippo 通路中 LATS-YAP-TAZ 信号轴的磷酸化，来诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。α-Ionone 可在体内外抑制肿瘤发生。
    α-Ionone (Standard)
  • HY-147209
    DC-TEAD3in03

    		YAP Metabolic Disease
    DC-TEAD3in03 是一种亚型选择性、共价 TEAD3 抑制剂，其 IC50 为 0.16 μM。DC-TEAD3in03 对 TEAD1/2/4 的抑制活性降低 100 倍以上。DC-TEAD3in03 在细胞内的 GAL4-TEAD 报告基因实验中对 TEAD3 的 IC50 为1.15 μM，且不干扰 β-连环蛋白通路。DC-TEAD3in03 降低了斑马鱼尾鳍的生长速度。DC-TEAD3in03 可用于研究脊椎动物附肢的比例生长。
    DC-TEAD3in03
  • HY-176171
    Tubulin polymerization-IN-79

    		Microtubule/Tubulin Hippo (MST) YAP Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-79 (Compound C20) 是一种微管聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-79 对食管癌细胞 (例如 KYSE450，IC50=0.36 μM；EC-109，IC50=0.63 μM) 具有显著的抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-79 在食管癌细胞中占据秋水仙碱结合位点，破坏微管网络的完整性，激活 Hippo 信号通路，下调致癌蛋白 YAP 的表达，诱导 G2/M 期停滞和凋亡 (apoptosis)。Tubulin polymerization-IN-79 有望用于食管癌的研究。
    Tubulin polymerization-IN-79
  • HY-181537
    PROTAC TEAD1/IAP degrader-2

    		PROTACs YAP IAP Cancer
    PROTAC TEAD1/IAP degrader-2 是一种 IAP 招募型 TEAD1 PROTAC 降解剂，其在 NCI-H2052 细胞中对 TEAD1 的 DC50 为 170 nM。PROTAC TEAD1/IAP degrader-2 在 Hippo 通路依赖的间皮瘤细胞中表现出中等强度的抗增殖活性。PROTAC TEAD1/IAP degrader-2 能抑制 CTGF 的表达，但效果弱于 TEAD 抑制剂 VT-107 (HY-134957)。PROTAC TEAD1/IAP degrader-2 可用于间皮瘤的相关研究。
    PROTAC TEAD1/IAP degrader-2
  • HY-181533
    IAP ligand 9

    		Ligands for E3 Ligase IAP
    IAP ligand 9 是一种 SMAC 模拟物和 IAP (凋亡抑制蛋白) BIR 结构域的结合剂，选择性靶向 cIAP1-BIR3、XIAP-BIR3，且对 XIAP-BIR2 结合力极弱，SPR 的 pKD 分别为 7.0、8.0、5.0。IAP ligand 9 可作为 IAP 配体模块，与靶向 TEAD1 P 位点的降解剂一起、通过连接子偶联形成 IAP 招募型蛋白水解靶向嵌合体 (PROTACs/IPDs)。该 IPD 可招募 IAP E3 泛素连接酶形成 TEAD1-IPD-IAP 三元复合物，进而介导 TEAD1 的泛素化和蛋白酶体依赖性降解，同时可诱导 cIAP1 的自降解。IAP ligand 9 及系列降解剂可用于 Hippo 通路异常激活相关的恶性胸膜间皮瘤等实体肿瘤的研究。
    IAP ligand 9
  • HY-101275R
    EMT inhibitor-1 (Standard)

    		Hippo (MST) Reference Standards TGF-beta/Smad Wnt Cancer
    EMT inhibitor-1 (Standard) 是 EMT inhibitor-1 (HY-101275) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。EMT inhibitor-1 是 Hippo，TGF-β 和 Wnt 信号通路的抑制剂，并拥有抗肿瘤活性。
    EMT inhibitor-1 (Standard)
  • HY-181607
    TEAD ligand-Linker Conjugate 3

    		Target Protein Ligand-Linker Conjugates IAP YAP Others
    TEAD ligand-Linker Conjugate 3 (A536) 是 ALP2 系列、靶向 TEAD1 的 IAP 招募型双功能降解剂 (IPD)，对人源 TEAD1 的降解 DC50为110 nM，最大降解效率 Dmax 为 51%。TEAD ligand-Linker Conjugate 3 还高效结合 cIAP1 并诱导其自身降解 (IC50=122 nM)，且具备良好的细胞通透性。TEAD ligand-Linker Conjugate 3 由 ALP2 靶蛋白配体和 PROTAC linker 组成，可用于合成 PROTAC (如 HY-181594)。A536 可剂量依赖性抑制 Hippo 通路依赖的人恶性间皮瘤细胞增殖，下调 TEAD1 下游靶基因 CTGF 的转录表达。A536 可用于 Hippo 通路异常激活的恶性肿瘤 (尤其是 NF2 突变型间皮瘤) 的机制研究。
    TEAD ligand-Linker Conjugate 3
  • HY-181590
    PROTAC TEAD1/IAP degrader-3

    		PROTACs YAP Cancer
    PROTAC TEAD1/IAP degrader-3 是一种 TEAD1/IAP PROTAC 降解剂。PROTAC TEAD1/IAP degrader-3 招募 cIAP1 和 XIAP E3 连接酶形成三元复合物，驱动 TEAD1 的蛋白酶体降解，并触发 cIAP1 的自泛素化和蛋白酶体降解。PROTAC TEAD1/IAP degrader-3 可抑制细胞增殖。PROTAC TEAD1/IAP degrader-3 可通过依赖 TEAD 的方式下调 CTGF 基因表达来调控 Hippo 通路活性。PROTAC TEAD1/IAP degrader-3 可用于间皮瘤的研究。
    PROTAC TEAD1/IAP degrader-3
  • HY-181532
    IAP ligand 8

    		Cancer
    IAP ligand 8 是一种 SMAC 模拟物和 IAP (凋亡抑制蛋白) BIR 结构域的结合剂，选择性靶向 cIAP1-BIR3、XIAP-BIR2 和 XIAP-BIR3，SPR 的 pKD 分别为 7.8、7.0、6.7。IAP ligand 8 可作为 IAP 配体模块，与靶向 TEAD1 P 位点的降解剂一起、通过连接子偶联形成 IAP 招募型蛋白水解靶向嵌合体 (PROTACs/IPDs)。该 IPD 可招募 IAP E3 泛素连接酶形成 TEAD1-IPD-IAP 三元复合物，进而介导 TEAD1 的泛素化和蛋白酶体依赖性降解，同时可诱导 cIAP1 的自降解。IAP ligand 8 及系列降解剂可用于 Hippo 通路异常激活相关的恶性胸膜间皮瘤等实体肿瘤的研究。
    IAP ligand 8
  • HY-186021
    PROTAC TEAD degrader-2

    		PROTACs YAP Cancer
    PROTAC TEAD degrader-2 (Compound 31) 是一种高效的 TEAD1 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 0.6 nM。PROTAC TEAD degrader-2 抑制 YAP/TAZ-TEAD 相互作用，其 IC50 为 1.8 nM。PROTAC TEAD degrader-2 对 YAP 依赖性癌细胞具有显著的选择性抑制活性，且有效抑制 YAP 介导的转录活性。PROTAC TEAD degrader-2 可用于研究间皮瘤和胶质瘤。
    PROTAC TEAD degrader-2
  • HY-179706
    VS3

    		YAP Cancer
    VS3 是一种 YAP-TEAD 相互作用抑制剂。VS3 通过结合 TEAD4 Interface 3 (Kd = 6 μM) 表面直接破坏 YAP-TEAD 的相互作用。VS3 对 HT29、HCT116 和 A2780 具有抗增殖活性。VS3 可用于研究结直肠腺癌和卵巢癌。
    VS3

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