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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-B1030
    Lanatoside C
    5 篇以上引用文献

    		 Flavivirus Dengue Virus CHIKV Autophagy Enterovirus Cardiovascular Disease Cancer
    毛花甙丙 Lanatoside C 是一种强心苷, 可用于研究充血性心脏衰竭和心律失常, Lanatoside C 作用于HuH-7细胞, 抗登革病毒感染, IC50 为0.19 μM。Lanatoside C 可以有效抑制登革热病毒 (dengue virus)，flavivirus Kunjin，alphavirus Chikungunya 和 Sindbis virus 和人肠病毒 71 (enterovirus 71) 的所有四种血清型。
    Lanatoside C
  • HY-B0338
    Rimantadine

    1-Rimantadine

    		 Influenza Virus Autophagy Infection
    金刚乙胺 Rimantadine (1-Rimantadine) 是一种口服有效的 M2 蛋白抑制剂，可阻断氢离子通道活性，阻止病毒入侵和复制，并表现出广谱抗病毒活性。Rimantadine 在 Huh7 细胞中显著抑制甲型肝炎病毒 (HAV) 进入后阶段的复制。Rimantadine 可增强自噬 (autophagy)。Rimantadine 在小鼠模型中对 H3N2 病毒具有显著的保护作用。
    Rimantadine
  • HY-B1067
    Antazoline hydrochloride

    Phenazoline hydrochloride

    		 Histamine Receptor HBV Neurological Disease Endocrinology
    盐酸安他唑啉 Antazoline hydrochloride 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor)，具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline hydrochloride 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点，阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline hydrochloride 啉通过阻断和抑制H1受体，发挥抗过敏作用，防止生理反应的发生。Antazoline hydrochloride 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA，在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline hydrochloride 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline hydrochloride 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline hydrochloride 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
    Antazoline hydrochloride
  • HY-160093
    SQLE-IN-1

    		PTEN Akt PI3K Metabolic Disease
    SQLE-IN-1 (compound 19) 是一种角鲨烯环氧化酶 (SQLE) 抑制剂。SQLE-IN-1 抑制 Huh7 细胞的增殖和迁移。SQLE-IN-1 抑制细胞胆固醇生成。SQLE-IN-1 增加 PTEN 的表达，抑制 PI3K 和 AKT 的表达。
    SQLE-IN-1
  • HY-13337
    BMS-986094

    INX-08189

    		 HCV Infection
    BMS-986094 (INX-08189) 是丙型肝炎病毒 (HCV) 有效抑制剂，在 Huh-7 细胞中，抑制 HCV 复制的 EC50 值为 35 nM (24 h)。BMS-986094 是 6-O-methyl-2’-C-methyl guanosine 的氨基磷酸酯前体，可用于慢性 HCV 感染的研究。
    BMS-986094
  • HY-W013403
    2'-Deoxy-2'-fluorouridine

    		IFNAR Infection
    2'-Deoxy-2'-fluorouridine 是嘧啶核苷尿苷的衍生物。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 是一种核苷类似物，通过与病毒 RNA 结合来抑制野生型病毒的复制。含有 2'-Deoxy-2'-fluorouridine 的丙型肝炎 polyU/UC RNA 链可与 RIG-I 结合，但在使用 Huh7 细胞进行的报告基因检测中不会激活 RIG-I 信号传导。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 也被用作合成呼吸道合胞病毒 (RSV) 聚合酶抑制剂的起始原料。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 在给药后可融入大鼠和土拨鼠模型的 DNA 和 RNA 中。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 可用于抗病毒研究。
    2'-Deoxy-2'-fluorouridine
  • HY-146178
    IMP2-IN-1

    		Insulin Receptor Cancer
    IMP2-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 IMP2 抑制剂，对 IMP2 RNA 序列的 IC50 为 81.3~127.5 μM。IMP2-IN-1 在 SW480 细胞中降低了 IMP2 水平。IMP2-IN-1 显著降低分化和未分化 Huh7 细胞的活力
    IMP2-IN-1
  • HY-169120
    FKB04

    		Telomerase Cancer
    FKB04 是一种端粒重复结合因子2 (TRF2) 抑制剂，通过破坏肝癌细胞中的端粒维持机制，导致 T 环缺陷，来诱导端粒缩短和细胞衰老来，进而发挥其抗肿瘤活性。同时，FKB04 可抑制人肝癌异种移植小鼠模型 (将 Huh-7 细胞植入 BALB/c 小鼠) 的肿瘤生长。FKB04 可用于肝癌领域的研究。
    FKB04
  • HY-B1067A
    Antazoline

    Phenazoline

    		 Histamine Receptor Neurological Disease Endocrinology
    Antazoline (Phenazoline) 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor)，具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点，阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline 啉通过阻断和抑制H1受体，发挥抗过敏作用，防止生理反应的发生。Antazoline 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA，在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
    Antazoline
  • HY-178098
    TEAD-IN-21

    		YAP Cancer
    TEAD-IN-21 是一种强效且口服有效的泛 TEAD 抑制剂，其 IC50 为 3 nM。TEAD-IN-21 可有效抑制 Huh-7 细胞的增殖。TEAD-IN-21 选择性下调 TEAD 依赖的下游基因。TEAD-IN-21 在肝癌衍生肿瘤异种移植小鼠模型中实现了肿瘤消退。TEAD-IN-21 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
    TEAD-IN-21
  • HY-B1030R
    Lanatoside C (Standard)

    		Dengue Virus Flavivirus Reference Standards CHIKV Autophagy Enterovirus Cardiovascular Disease Cancer
    毛花甙丙 (标准品) Lanatoside C (Standard)是 Lanatoside C 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lanatoside C 是一种强心苷, 可用于研究充血性心脏衰竭和心律失常, Lanatoside C 作用于HuH-7细胞, 抗登革病毒感染, IC50 为0.19 μM。Lanatoside C 可以有效抑制登革热病毒 (dengue virus)，flavivirus Kunjin，alphavirus Chikungunya 和 Sindbis virus 和人肠病毒 71 (enterovirus 71) 的所有四种血清型。
    Lanatoside C (Standard)
  • HY-155759
    HMGB1-IN-2

    		NF-κB Interleukin Related Caspase Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    HMGB1-IN-2 (compound 15) 是高度保守的核蛋白 HMGB1 的抑制剂，在 RAW264.7 细胞中显示出 NO 抑制作用，IC50 值为 20.2 μM。 HMGB1-IN-2 (30 μM) 降低 IL-1 β、TNF-α、caspase-1 p20 的水平，抑制 NF-κB p65 的磷酸化，具有抗凋亡活性。 HMGB1-IN-2（15 mg/kg；腹腔注射）可缓解脓毒症急性肾损伤小鼠的肾损伤。HMGB1-IN-2 抑制 Huh7 细胞和 A549 细胞的 IC50 分别为 77.0 μM 和 82.0 μM。
    HMGB1-IN-2
  • HY-175204
    SHP2 protein degrader-3

    		AUTACs SHP2 Apoptosis Autophagy Atg8/LC3 Cancer
    SHP2 protein degrader-3 是一种靶向 SHP2 的 AUTAC 蛋白降解剂。SHP2 protein degrader-3 在 HeLa 细胞中剂量依赖性降解 SHP2 (DC50 = 3.22 μM)，并且表现出显著的抗肿瘤活性 (IC50=5.59 μM)。SHP2 protein degrader-3 的降解机制是通过 LC3 介导的自噬 (autophagy) 途径实现的，这一过程可被溶酶体抑制剂所阻断。 SHP2 protein degrader-3 能诱导多种肿瘤细胞 (宫颈癌细胞 (HeLa)，肝癌细胞 (HepG2 和 Huh-7)，结肠癌细胞 (LoVo)) 发生凋亡 (apoptosis)。(SHP2 ligand：(HY-100388)；LC3 Ligand：(HY-10542)；Linker：(HY-128834))。
    SHP2 protein degrader-3
  • HY-W411439
    1-O-p-Coumaroyl-β-D-glucose

    		GLUT Metabolic Disease
    1-O-p-Coumaroyl-β-D-glucose 可促进 HuH7 细胞对葡萄糖的摄取，可以从丝瓜中提取。
    1-O-p-Coumaroyl-β-D-glucose
  • HY-162327
    PROTAC PAPD5 degrader 1

    		PROTACs HBV Infection
    PROTAC PAPD5 degrader 1 (compound 12b) 可在体外和体内抑制甲型肝炎 (HAV) 和乙型肝炎病毒 (HBV)，在 Huh7 细胞具有 IC 50 和 CC50 分别为 10.59 μM 和 > 50 μM。
    PROTAC PAPD5 degrader 1
  • HY-163569
    FGFR4-IN-20

    		FGFR Cancer
    FGFR4-IN-20 (comp 11) 是一种具有口服活性以及选择性的 FGFR4 抑制剂，其抑制 Huh7 细胞和 FGFR4 酶的 IC50 为 19 和 36 nM。FGFR4-IN-20 可用于肝细胞癌的研究。
    FGFR4-IN-20
  • HY-159890
    MTI013

    		SARS-CoV Infection
    MTI013 是一种选择性 SARS-CoV-2 nsp14 Mtase 抑制剂 (IC50: 2.98 μM) 和抗病毒剂 (在 HCoV-229E 感染的 Huh7 细胞中 IC50 为 10.33 μM)。MTI013 还与 RdRp 抑制剂 SHEN26 (HY-155488) 显示出协同抗病毒作用。
    MTI013
  • HY-143402
    Topoisomerase I/II inhibitor 2

    		Topoisomerase Cancer
    Topoisomerase I/II inhibitor 2 (compound 1a) 是一种有效的拓扑异构酶 (Topoisomerase) 抑制剂，Huh7 与 LM9 细胞中的 IC50 分别为 9.82 μM 和 6.83 μM。Topoisomerase I/II inhibitor 2 对 DNA 拓扑异构酶 I/II 具有双重抑制，也能抑制小鼠模型中的异种移植肿瘤。Topoisomerase I/II inhibitor 2 具有研究肝癌的潜在价值。
    Topoisomerase I/II inhibitor 2
  • HY-168102
    Antiproliferative agent-59

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Antiproliferative agent-59 (Compound 14u) 是微管蛋白聚合 (tubulin) 的抑制剂。Antiproliferative agent-59 对癌细胞 Huh7、SGC-7901 和 MCF-7 表现出抗增殖活性，IC50 分别为 0.03、0.18 和 0.13 μM。Antiproliferative agent-59 在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导 Huh7 细胞凋亡 (apoptosis)。Antiproliferative agent-59 在 Huh7 异种移植小鼠模型中表现出对肝癌的抗肿瘤作用，且无明显毒性。
    Antiproliferative agent-59
  • HY-168337
    SET-171

    		JNK Pyruvate Kinase
    SET-171 是一种 JNK (c-Jun N-terminal kinase) 抑制剂，通过抑制肝脏丙酮酸激酶 (PKL) 的表达展现出显著的抗癌活性和调节脂质代谢的潜力。在抗肿瘤研究中，SET-171 对人肝癌细胞系 HepG2 和 Huh7 的 IC50 值分别为 8.82 μM 和 2.97 μM，显示出较高的细胞毒性。此外，在非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 相关研究中，SET-171 显著降低三酰甘油 (TAG) 水平，同时抑制与脂肪变性相关蛋白的表达。SET-171 有望用于研究肝细胞癌 (HCC) 和非酒精性脂肪性肝病。
    SET-171
  • HY-168715
    SHP2-IN-33

    		SHP2 Apoptosis MAPKAPK2 (MK2) Cancer
    SHP2-IN-33 (Compound D13) 是一种 SHP2 别构抑制剂，对 SHP2 的 IC50 为 1.2 μM。SHP2-IN-33 对 Huh7 细胞的抗增殖 IC50 为 38 μM，能够通过阻滞 G0/G1 细胞周期、促进细胞凋亡 (Apoptpsis) 以及抑制 MAPK 信号通路来发挥作用。在 Huh7 异种移植小鼠模型中，SHP2-IN-33 显示出显著的抗肿瘤活性，并表现出良好的药代动力学特性，包括 54% 的口服生物利用度和 10.57 小时的半衰期。SHP2-IN-33 有望用于研究与 SHP2 相关的肿瘤疾病研究。
    SHP2-IN-33
  • HY-B1067AR
    Antazoline (Standard)

    Phenazoline (Standard)

    		 Reference Standards Histamine Receptor Neurological Disease Endocrinology
    Antazoline (Phenazoline) (Standard)是 Antazoline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Antazoline 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor)，具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点，阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline 啉通过阻断和抑制H1受体，发挥抗过敏作用，防止生理反应的发生。Antazoline 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA，在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
    Antazoline (Standard)
  • HY-B1067BR
    Antazoline phosphate (Standard)

    Phenazoline phosphate (Standard)

    		 Reference Standards Histamine Receptor Neurological Disease Endocrinology
    Antazoline (phosphate) (Standard)是 Antazoline (phosphate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Antazoline phosphate 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor)，具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline phosphate 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点，阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline phosphate 啉通过阻断和抑制H1受体，发挥抗过敏作用，防止生理反应的发生。Antazoline phosphate 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA，在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline phosphate 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline phosphate 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline phosphate 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
    Antazoline phosphate (Standard)
  • HY-B1067R
    Antazoline hydrochloride (Standard)

    Phenazoline hydrochloride (Standard)

    		 Reference Standards Histamine Receptor HBV Neurological Disease Endocrinology
    盐酸安他唑啉 (标准品) Antazoline (hydrochloride) (Standard) 是 Antazoline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Antazoline hydrochloride 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor)，具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline hydrochloride 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点，阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline hydrochloride 啉通过阻断和抑制H1受体，发挥抗过敏作用，防止生理反应的发生。Antazoline hydrochloride 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA，在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline hydrochloride 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline hydrochloride 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline hydrochloride 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
    Antazoline hydrochloride (Standard)
  • HY-B1067B
    Antazoline phosphate

    Phenazoline phosphate

    		 Histamine Receptor Neurological Disease Endocrinology
    Antazoline phosphate 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor)，具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline phosphate 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点，阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline phosphate 啉通过阻断和抑制H1受体，发挥抗过敏作用，防止生理反应的发生。Antazoline phosphate 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA，在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline phosphate 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline phosphate 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline phosphate 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
    Antazoline phosphate
  • HY-W013403S
    2'-Deoxy-2'-fluorouridine-d2

    		IFNAR Infection
    2'-Deoxy-2'-fluorouridine-d2 是 2'-Deoxy-2'-fluorouridine 的氘代物。 2'-Deoxy-2'-fluorouridine 是嘧啶核苷尿苷的衍生物。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 是一种核苷类似物，通过与病毒 RNA 结合来抑制野生型病毒的复制。含有 2'-Deoxy-2'-fluorouridine 的丙型肝炎 polyU/UC RNA 链可与 RIG-I 结合，但在使用 Huh7 细胞进行的报告基因检测中不会激活 RIG-I 信号传导。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 也被用作合成呼吸道合胞病毒 (RSV) 聚合酶抑制剂的起始原料。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 在给药后可融入大鼠和土拨鼠模型的 DNA 和 RNA 中。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 可用于抗病毒研究。
    2'-Deoxy-2'-fluorouridine-d2
  • HY-162914
    SARS-CoV-2-IN-96

    		SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2-IN-96（compound 12b）是 HCoV-OC43（EC50= 97 nM）和 SARS-CoV-2（EC50= 45 nM）的抑制剂，并且在 Huh7 细胞中具有低细胞毒性（CC50 10 μM）。
    SARS-CoV-2-IN-96
  • HY-180619
    p53 Y220C ligand-1

    		MDM-2/p53 Cancer
    p53 Y220C ligand-1 是 p53 DUBTAC modulator-1 (HY-180618) 的靶蛋白配体。p53 Y220C ligand-1 在抑制 Huh7 细胞增殖方面表现出强大的活性。
    p53 Y220C ligand-1
  • HY-181651
    SZU305

    		PROTACs RAD51 DNA/RNA Synthesis Apoptosis IKZF Family Cancer
    SZU305 是一种 RAD51 PROTAC 降解剂，其在 SK-HEP-1 和 Huh-7 中的 DC50 分别为 307.45 和 84.19 nM。SZU305 抑制 DNA 损伤修复，诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。SZU305 在高浓度下可适度降低 IKZF1 和 IKZF3 的蛋白水平。SZU305 可用于肝细胞癌的相关研究。
    SZU305
  • HY-180913
    FQI2-34

    		Connective Peptide Cancer
    FQI2-34 是一种口服有效的 TFCP2 (LSF) 小分子变构抑制剂。FQI2-34 直接结合 LSF 蛋白 (Ki = 63 nM)，抑制 LSF 的寡聚化，高效抑制 LSF 的转录活性 (IC₅₀ = 48 nM)，干扰 SF-DNA 相互作用。FQI2-34 对 Huh7 细胞具有显著的抗增殖活性，在小鼠模型中诱导肿瘤消退。FQI2-34 可用于研究肝癌。
    FQI2-34
  • HY-182042
    DENV-IN-15

    		Dengue Virus Infection
    DENV-IN-15 是一种磺酰基邻氨基苯甲酸衍生物及泛血清型抗登革病毒 (DENV) 抑制剂，具有广谱抗 RNA 病毒活性。DENV-IN-15 抑制 Huh-7 细胞中的 DENV-2 的 EC50 为 0.7 μM。DENV-IN-15 可选择性调控编码翻译相关蛋白、含 5'端寡嘧啶基序的 mRNA 的翻译过程。DENV-IN-15 可降低特定核糖体蛋白的表达，从而抑制病毒复制。DENV-IN-15 具有提升膜通透性、人血浆稳定性及人肝微粒体代谢稳定性。DENV-IN-15 可用于登革病毒感染相关研究。
    DENV-IN-15
  • HY-181723
    Anticancer agent 304

    		PARP Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    Anticancer agent 304 是一种抗癌剂。Anticancer agent 304 结合 CDC45，Kd 为 83.0 μM。Anticancer agent 304 可将肝癌细胞周期阻滞于 G2/M 期，通过上调 C-PARP-1、下调 PARP-1 和 BCL-2 诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，并抑制肝癌细胞的迁移、侵袭和增殖。Anticancer agent 304 在肝细胞癌动物模型中可抑制肿瘤生长。Anticancer agent 304 可用于肝癌的相关研究。
    Anticancer agent 304

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