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KST012174

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-165413
    KST012174 hydrochloride

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase VEGFR Cancer
    KST012174 hydrochloride 是一种高效的 HIF-1α-p300/CBP 相互作用抑制剂 (IC50=107 μM)。KST012174 hydrochloride 可在 100 μM 浓度下完全阻断 HIF-1α 与 p300 蛋白的结合，且不影响 HIF-1α 蛋白本身的表达稳定性。KST012174 通过直接干扰 HIF-1α C 端转录激活域 (C-TAD) 与 p300 的 CH1 结构域的结合，抑制 HIF-1α 的转录激活功能，进而显著下调其下游靶基因 VEGF 的 mRNA 表达水平，发挥抑制肿瘤血管生成的核心活性。KST012174 hydrochloride 可用于癌症发生发展以及靶向缺氧通路策略的研究。
    KST012174 hydrochloride

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