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LMP7/β5

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抑制剂 & 激动剂

3

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-12113
    Oprozomib
    3 篇文献验证

    ONX 0912; PR-047

    		 Proteasome Autophagy Apoptosis Cancer
    奥泼佐米 Oprozomib (PR-047) 是一种有效的，具有口服活性的选择性肽环氧酮类蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，对蛋白酶体 (β5) 和免疫蛋白酶体 (LMP7) 的 IC50 分别为 36 和 82 nM。 Oprozomib (ONX 0912) 诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
    Oprozomib
  • HY-111790
    M3258
    5 篇文献验证

    		 Proteasome Apoptosis Cancer
    M3258 是一种口服生物利用度高、有效、可逆、高选择性的免疫蛋白酶体亚单位 LMP7 (β5i) 抑制剂。M3258 对 LMP7 的 IC50 为 3.6 nM，在细胞中 IC50 为 3.4 nM。M3258 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出很强的抗肿瘤作用。在多发性骨髓瘤细胞中，M3258 导致肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换的显著且持久的抑制以及诱导凋亡 (apoptosis)。
    M3258
  • HY-179394
    Immunoproteasome-IN-2

    		Proteasome Inflammation/Immunology
    Immunoproteasome-IN-2 是一种选择性免疫蛋白酶体抑制剂，其对 LMP7 亚基 IC50 值为 232.3 nM，对 β5 亚基的 IC50 值为 9384.9 nM。Immunoproteasome-IN-2 对 LMP2 和 MECL-1 亚基亦具有附属抑制活性。Immunoproteasome-IN-2 在关节炎小鼠模型中免疫蛋白酶体抑制剂 IN-2 表现出抗炎效果，并在毒理学研究中显示出良好的安全性，肝脏毒性和血液毒性均较低。Immunoproteasome-IN-2 的 LMP7/β5 选择性与较低的系统毒性直接相关。Immunoproteasome-IN-2 可用于关节炎相关研究。
    Immunoproteasome-IN-2
  • HY-142920
    LMP7-IN-1

    		Proteasome Inflammation/Immunology
    LMP7-IN-1 是一种硼酸衍生物，是一种有效的选择性免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (β5i) 抑制剂，IC50 为 1.83 nM (WO2021143923A1; compound 20)。
    LMP7-IN-1

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