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Mdm2-MdmX

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P4210
    Sulanemadlin
    1 篇文献验证

    ALRN-6924; MP-4897

    		 MDM-2/p53 Cancer
    Sulanemadlin (ALRN-6924) 是一种可穿透细胞膜的，基于 p53 的强效拟肽大环。Sulanemadlin 是 p53-MDM2，p53-MDMX，或 p53 和 MDM2 和 MDMX 蛋白-蛋白相互作用的抑制剂。Sulanemadlin 可用于癌症研究。
    Sulanemadlin
  • HY-141584
    ATSP-7041

    		MDM-2/p53 Cancer
    ATSP-7041 是一种双重 MDM2/MDMX 抑制剂，其 Ki 分别为 0.9 和 7 nM、Kd 为 0.91 和 2.31 nM。ATSP-7041 可激活 p53 通路，诱导野生型 p53 癌细胞发生 G1 和 G2/M 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。ATSP-7041 通过时间依赖性的液相巨胞饮作用进入细胞，不会破坏细胞膜，可在血清中高效穿透癌细胞，并对 p53 信号通路发挥持久抑制作用。ATSP-7041 可用于骨肉瘤和乳腺癌的相关研究。
    ATSP-7041
  • HY-123950
    MMRi64

    		MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    MMRi64 破坏 Mdm2-MdmX 相互作用。MMRi64 下调白血病细胞中的 Mdm2 和 MdmX。MMRi64 诱导 p53 积累，并诱导白血病/淋巴瘤细胞中 p53 途径的凋亡。MMRi64 可用于癌症研究。
    MMRi64
  • HY-148106
    MEL23

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    MEL23 是一种 MDM2 E3 连接酶 (MDM2 E3 ligase) 抑制剂，可阻断 MDM2-MDMX 复合物的 E3 连接酶活性。MEL23 抑制细胞中的 Mdm2 和 p53 泛素化，降低野生型 p53 细胞的活力。MEL23 通过独立于 p53 转录的机制稳定 MDM2。
    MEL23
  • HY-124791
    MMRi6

    		MDM-2/p53 PARP Cancer
    MMRi6 是一种 Mdm2-MdmX RING 结构域抑制剂，可在体外破坏 Mdm2-MdmX RING-RING 相互作用。MMRi6 在体外抑制 MdmX 刺激的 Mdm2 自我泛素化和 Mdm2-MdmX 介导的 p53 多聚泛素化，但不影响 NEDD4-1 的自我泛素化。MMRi6 在 wt-p53 Emu-myc 淋巴瘤细胞中诱导 p53 稳定和积累，并诱导 PARP 裂解。MMRi6 抑制 wt-p53 和 p53-null Emu-myc 淋巴瘤细胞的生长，IC50 值分别为约 0.5 μM 和 3 μM。MMRi6 可用于白血病/淋巴瘤研究。
    MMRi6
  • HY-164550
    YF438

    		HDAC Cancer
    YF438 是 HDAC 抑制剂，具有有效的体外和体内抗癌活性。YF438 通过阻断 HDAC 与 MDM2 之间的相互作用，诱导 MDM2-MDMX 解离，促进 MDM2 的降解，从而抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的生长和转移。
    YF438
  • HY-149250
    MDMX/MDM2-IN-2

    		MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    MDMX/MDM2-IN-2 是一种有效的 p53-MDM2/MDMX 双重抑制剂，对 MDM2 和 MDMX 的 Ki 分别为 0.23 μM 和 2.45 μM。MDMX/MDM2-IN-2 抑制 p53 和 MDM2 蛋白的结合。MDMX/MDM2-IN-2 恢复 p53 的功能并使细胞周期停滞和细胞凋亡。MDMX/MDM2-IN-2 抑制细胞迁移和侵袭，具有抗肿瘤活性。
    MDMX/MDM2-IN-2
  • HY-107466
    WK298

    		MDM-2/p53 Cancer
    WK298是一种有效的MDM2/MDMX-p53相互作用抑制剂，具有良好的抗肿瘤活性。WK298能够通过抑制MDM2和MDMX与p53的结合，促使p53通路的完全激活。WK298的开发得益于对p53-MDM2/MDMX相互作用结构关键要素的深入理解。
    WK298
  • HY-P11255
    SPDI-48-T1

    		MDM-2/p53 Cancer
    SPDI-48-T1 是一种赖氨酸交联肽。SPDI-48-T1 对 MDM2 和 MDMX 具有明显的结合亲和力，其 Kd 值分别为 396 nM 和 456 nM。SPDI-48-T1 对乳腺癌、结直肠癌、非小细胞肺癌、宫颈癌和恶性黑色素瘤均具有抗癌活性。
    SPDI-48-T1
  • HY-P10286
    Phage-derived 12/1 peptide

    		MDM-2/p53 Cancer
    Phage-derived 12/1 peptide 通过靶向 MDM2 和 MDMX 发挥抗肿瘤活性，从而破坏 MDM2-p53 和 MDMX-p53 相互作用，IC50 为 0.15 和 1.25 μM。
    Phage-derived 12/1 peptide
  • HY-P11490
    DPMI-ω

    		MDM-2/p53 Inflammation/Immunology Cancer
    DPMI-ω 是一种致癌蛋白 MDM2 和 MDMX 的双特异性 D 肽拮抗剂。DPMI-ω 负载于金纳米颗粒上后，能有效穿透肿瘤细胞，并通过重新激活 p53 信号通路杀死肿瘤细胞。DPMI-ω 可以破坏 p53-MDM2/MDMX 复合物。DPMI-ω 能抑制 B16 黑色素瘤生长并诱导细胞 G0/G1 期停滞。DPMI-ω 与抗 PD1 抗体联合使用时，可通过扩增 CD3+/CD8+ 细胞毒性 T 细胞和抑制 CD4+/CD25+ 调节性 T 细胞增强免疫疗法的疗效。DPMI-ω 可用于黑色素瘤的研究。
    DPMI-ω
  • HY-115797
    LQFM030

    		MDM-2/p53 Caspase c-Myc Apoptosis NF-κB Cancer
    LQFM030 是一种 MDM2 抑制剂。LQFM030 在 K562 细胞中表现出浓度依赖的细胞毒性 (IC50 = 0.28 mM)。LQFM030 通过 G0/G1 期细胞周期阻滞和 Caspase 活性上升诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。LQFM030 下调 MDM2、MDMX、p73、MYC、NF-κB 的 mRNA 表达。LQFM030 常用于癌症如白血病的研究。
    LQFM030

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