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Mino cell

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-136250
    BSJ-03-204

    		PROTACs CDK Cancer
    BSJ-03-204 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种有效的，选择性的基于 Palbociclib (HY-50767) 的 CDK4/6 双重降解剂，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-03-204 不诱导 IKZF1/3 降解，具有抗癌活性。
    BSJ-03-204
  • HY-148369
    U7D-1

    		PROTACs Deubiquitinase Apoptosis MDM-2/p53 Cancer
    U7D-1 是一种首创的、有效的和选择性的泛素特异性蛋白酶 7 USP7 PROTAC 降解剂，在 RS4;11 细胞中 DC50 为 33 nM。U7D-1 具有抗癌活性。U7D-1 可诱导 Jeko-1 细胞凋亡 (apoptosis)。
    U7D-1
  • HY-154860
    PTD10

    		PROTACs Btk Apoptosis Caspase Bcl-2 Family NF-κB Akt Inflammation/Immunology Cancer
    PTD10 是一种选择性强、效力高的 BTK PROTAC 降解剂 (DC50 = 0.5 nM, KD = 2.28 nM)。PTD10 可招募 cereblon (CRBN) E3 连接酶并与 BTK 形成三元复合物，从而介导 BTK 的泛素化及蛋白酶体依赖性降解。PTD10 可抑制癌细胞增殖，并通过激活 caspase 依赖性通路和线粒体通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PTD10 可强效抑制 BCR、AKT 和 NF-κB 信号通路。PTD10 可用于 B 细胞恶性肿瘤与自身免疫性疾病相关研究。
    PTD10
  • HY-136250A
    BSJ-03-204 triTFA

    		PROTACs CDK Cancer
    BSJ-03-204 triTFA 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种有效的，选择性的基于 Palbociclib (HY-50767) 的 CDK4/6 双重降解剂，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-03-204 triTFA 不诱导 IKZF1/3 降解，具有抗癌活性。
    BSJ-03-204 triTFA
  • HY-163856
    CDK7-IN-30

    		Apoptosis DNA/RNA Synthesis CDK Cancer
    CDK7-IN-30 (Compound 22) 是 CDK7 抑制剂 (IC50 = 7.21 nM)，能有效抑制 RNA聚合酶 II 和 CDK2 的磷酸化。CDK7-IN-30 能诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性，可以用于癌症的研究。
    CDK7-IN-30
  • HY-153536
    PROTAC BTK Degrader-3

    		PROTACs Btk Cancer
    PROTAC BTK Degrader-3 是一种有效的 BTK PROTAC 降解剂，在 Mino 细胞中对 BTK 的降解的 DC50 值为 10.9 nM。PROTAC BTK Degrader-3 有潜力用于B细胞恶性肿瘤，包括慢性淋巴细胞恶性肿瘤的研究。
    PROTAC BTK Degrader-3
  • HY-168131
    PROTAC EZH2 Degrader-3

    		PROTACs Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    PROTAC EZH2 Degrader-3 (compound ZJ-20) 是一种 EZH2 PROTAC 降解剂。PROTAC EZH2 Degrader-3 （5 μM, 24 h）不仅能有效抑制 EZH2 蛋白的表达，而且对 PRC2 其他亚基 H3k27me3 蛋白的表达水平也有较强的抑制作用。PROTAC EZH2 Degrader-3 具有抗增殖活性，阻断细胞周期在 G0-G1 期，诱导细胞凋亡 （apoptosis） ((蓝色: cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984), 黑色: 连接子 HY-W361751；粉色: EZH2 抑制剂 Tazemetostat (HY-13803))。
    PROTAC EZH2 Degrader-3
  • HY-150641
    CDK-IN-9

    		CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis Molecular Glues Cancer
    CDK-IN-9 (compound 24) 是一种有效的 CDK 抑制剂，也作为一个分子胶诱导 CDK12 和 DDB1 的互作，对 CDK2/E 的 IC50 为 4 nM。CDK-IN-9 导致细胞周期蛋白 K (cyclin K) 的多泛素化及其随后的降解。CDK-IN-9 通过去磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白和 RNA 聚合酶 II 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    CDK-IN-9
  • HY-182799
    IBA-12

    		PROTACs Molecular Glues IKZF Family Cancer
    IBA-12 是一种 IKZF2 分子胶/PROTAC (molecular glue/PROTAC) 降解剂，其 DC50 为 276.2 nM (Jurkat 细胞) 和 461.8 nM (Mino 细胞)，IC50 为 179.9 nM。IBA-12 可结合 CRBN 的经典三色氨酸口袋，与 IKZF2 形成三元复合物。IBA-12 可诱导 CRBN 依赖的泛素-蛋白酶体系统介导的 IKZF2 降解，对其他 CRBN 底物无影响。IBA-12 可通过降解 IKZF2 诱导白细胞介素-2 (IL-2) 的产生。IBA-12 可用于癌症免疫研究。
    IBA-12
  • HY-182807
    CRBN ligand-899

    		Ligands for E3 Ligase Others
    CRBN ligand-899 是一种 CRBN 配体，可用于合成 PROTACs，如 IBA-12 (HY-182799)。
    CRBN ligand-899
  • HY-182800
    IBA-11

    		Molecular Glues Casein Kinase Cancer
    IBA-11 是一种选择性依赖 CRBN 的 CK1α 分子胶 (molecular glue) 降解剂。IBA-11 结合 CRBN 的经典三色氨酸口袋，与 CK1α 形成三元复合物以介导其降解。IBA-11 诱导依赖 CRBN 的泛素-蛋白酶体系统介导的 CK1α 降解。IBA-11 对癌细胞表现出细胞毒性。IBA-11 在大鼠肝微粒体中表现出体外代谢稳定性，且对 hERG 的抑制作用极弱。IBA-11 可用于癌症相关研究，例如急性髓系白血病。
    IBA-11

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