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Mouse tumor model " in MCE Product Catalog:
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Chemical Structure
HY-111145
Androgen Receptor
Cancer
RD162 是一种二芳基硫代乙内酰脲，一种口服有效的非甾体抗雄激素 (NSAA )。RD162 与雄激素受体 (AR ) 特异性结合。RD162 在去势抵抗人前列腺癌小鼠模型中诱导肿瘤消退。
HY-161736
CDK
Cancer
ARN25499 (compound 15) 是一种 CDC42 抑制剂。ARN25499 可用于癌症相关研究。
HY-174424
PD-1/PD-L1 Apoptosis
Cancer
NPH16 是一种口服有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂，其 IC50 为 24.44 nM。 NPH16 能促进 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis )。NPH16 在体内表现出出色的抗肿瘤效果和良好的药代动力学特性。NPH16 可用于肝癌研究。
HY-169918
SHP2
Cancer
SHP2-IN-34（compound A8) 是一种具有抗癌活性的苯基脲 SHP2 抑制剂。SHP2-IN-34 可显著抑制 CT26 小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-170806
HY-13762
Cytochrome P450
Cancer
Tesmilifene 是一种抗组胺剂和化学增敏剂。Tesmilifene 靶向细胞色素 P450 (cytochrome P450 )，对 MCF-7 细胞中的 DNA 合成产生激素效应，并刺激小鼠/大鼠模型中的肿瘤生长。Tesmilifene 可克服多药耐药性。
HY-163076
Apoptosis
Others
Anticancer agent 174 (BA-3) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 174 通过线粒体途径诱导肿瘤细胞 apoptosis 。Anticancer agent 174 抑制黑色素瘤小鼠异种移植瘤模型的癌细胞增殖。
HY-13762A
Cytochrome P450
Cancer
Tesmilifene hydrochloride 是一种抗组胺剂和化学增敏剂。Tesmilifene hydrochloride 靶向细胞色素 P450 (cytochrome P450 )，对 MCF-7 细胞中的 DNA 合成产生激素效应，并刺激小鼠/大鼠模型中的肿瘤生长。Tesmilifene hydrochloride 可克服多药耐药性。
HY-100443
PX-102
FXR
Cancer
PX20606 是口服有效的法呢醇 X 受体 (FXR ) 激动剂，经 Gal4-FXR 测定，EC50 为 220 nM (mFXR) 和 50 nM (hFXR)。PX20606 诱导肿瘤抑制基因 NDRG2 的表达，抑制小鼠 HCC 模型中的肿瘤生长和转移。PX20606 具有肝保护活性。
HY-12768B
BLZ945 dihydrochloride
c-Fms
Neurological Disease Cancer
Sotuletinib (BLZ945) dihydrochloride 是一种具有口服活性和血脑屏障透过性的 CSF1-R 特异性抑制剂 (IC50 =1 nM)。Sotuletinib (BLZ945) dihydrochloride 可诱导肿瘤细胞凋亡并能有效抑制小鼠模型中肿瘤的生长。Sotuletinib dihydrochloride 可用于癌症和肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 的研究。
HY-N7526
HY-152293
VEGFR ERK
Cancer
EVT801 是一种口服有效、选择性的 VEGFR-3 抑制剂 (IC50 =11 nM)，具有抗肿瘤作用。EVT801 不仅抑制 VEGF-C 诱导的人内皮细胞增殖，还抑制肿瘤小鼠模型中的肿瘤 (淋巴) 血管生成。EVT801 能够减少肿瘤缺氧，减少免疫抑制细胞因子 (CCL4、CCL5) 和髓系衍生抑制细胞 (MDSC) 产生。EVT801 与免疫检查点疗法 (ICT) 组有协同作用，它提高 ICT 应答率，对癌小鼠模型的抑制效果更好。
HY-156633
PC14586
MDM-2/p53
Cancer
Rezatapopt (PC14586) 是具有口服活性的抗肿瘤剂。Rezatapopt 与 TP53 Y220C 突变产生的口袋结合。Rezatapopt 通过稳定 p53 蛋白结构恢复 p53 肿瘤抑制功能。Rezatapopt 在具有 TP53 Y220C 突变的小鼠肿瘤模型中显示出肿瘤抑制和消退作用。
HY-19606
HY-P991481
CCR
Cancer
S-531011 是一种靶向 CCR8 的人类 IgG1 单克隆抗体。S-531011 在 CT26.WT 和 EMT6 荷瘤小鼠肿瘤模型中减少肿瘤浸润 CCR8 + Tregs 并具有抗肿瘤活性。S-531011 可用于癌症免疫的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P990148
VEGFR
Cancer
Anti-Mouse VEGF-A Antibody (2G11-2A05) 是大鼠来源的 IgG2a κ 型抗体抑制剂，靶向 VEGF-A ，具有高亲和力。Anti-Mouse VEGF-A Antibody (2G11-2A05) 在胃癌异种移植模型中显示出良好的抗肿瘤效果。
HY-165603
Liposome VEGFR FGFR
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
Si5-N14 是一种硅氧烷结合的脂质纳米颗粒 (SiLNP ) 的关键成分，具有促血管修复活性和抗肿瘤活性。在转基因 GFP 小鼠模型中，Si5-N14 能介导 CRISPR - Cas9 编辑。在 Lewis 肺癌 (LLC) 肿瘤小鼠模型里，Si5-N14 可敲除血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 的表达，发挥抗肿瘤作用。于病毒感染诱导的小鼠肺损伤模型中，借助 Si5-N14 递送成纤维细胞生长因子-2 (FGF-2 ) mRNA，能促进血管修复，提升血氧水平，改善肺功能。Si5-N14 有望用于肿瘤、肺炎、心血管疾病的研究。
HY-124628
HY-148839
c-Myc
Cancer
c-Myc inhibitor 9 是一种 c-Myc 抑制剂，logEC50 值 ≥6。c-Myc inhibitor 9 抑制异种移植裸鼠模型中肿瘤的生长。c-Myc inhibitor 9 可用于癌症研究。
HY-106431
Olpadronate; OLP
Others
Metabolic Disease Cancer
Olpadronic acid (Olpadronate) 是一种口服的氨基双膦酸盐，可抑制骨吸收。Olpadronic acid 还可抑制骨骼前列腺癌小鼠模型中的骨质破坏和肿瘤生长。Olpadronic acid 可用于骨质疏松症、恶性肿瘤和类风湿性关节炎的研究。
HY-162239
Others
Cancer
Anticancer agent 187 (Compound 4) 一种抗癌剂，在荷瘤小鼠模型中能靶向肉瘤细胞。Anticancer agent 187 对 HepG2、Caco2 和 MCF-7 细胞具有细胞毒性。
HY-172453
HY-161952
JAB-3312
SHP2
Cancer
Sitneprotafib (JAB-3312) 是一种口服有效的致癌磷酸酶 SHP2 抑制剂 (IC50 : 1.9 nM)，具有抗癌活性。Sitneprotafib 具有良好的耐受性，并在 KYSE-520 小鼠异种移植模型中显著引起肿瘤消退。
HY-153482A
HY-153482
HY-125850R
HY-P990259
Transmembrane Glycoprotein
Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 是一种源自大鼠的抗小鼠 CD96 IgG1 λ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 可阻断 CD155 与 CD96 的结合。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 可增强多种免疫检查点抑制剂的抗肿瘤功效。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤和抗转移活性。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 可用于癌症和炎症的研究，如乳腺癌。
HY-135217R
HY-P991464
TNF Receptor
Cancer
IBI37G5 是一种靶向 TNFRSF18/GITR/CD357 的人类单克隆抗体。IBI37G5 在 MC38 和 B16F10 小鼠肿瘤模型中具有抗肿瘤活性。IBI37G5 可用于癌症免疫的研究。
HY-150233
Microtubule/Tubulin
Cancer
Cys-McMMAF 是 AlMcMMAF 释放的有效载荷，AlMcMMAF 是一种抗 5T4 的人源化 A1 抗体，通过马来酰咪唑丙基连接物偶联到微管破坏 MMAF (HY-15579)。Cys-McMMAF 对两种肿瘤小鼠模型(H1975 和 MDA-MB-361-DYT2 模型) 均有抑癌效果。
HY-P990117
Integrin
Cardiovascular Disease Cancer
Anti-Mouse /Rat/Human Osteopontin/SPP1 Antibody (MPIIIB10) 是一种源自小鼠的 Osteopontin/SPP11 IgG1 κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse /Rat/Human Osteopontin/SPP1 Antibody (MPIIIB10) 可阻断心脏成纤维细胞中 Angiotensin II (HY-13948) 诱导的DNA 合成和胶原凝胶收缩。Anti-Mouse /Rat/Human Osteopontin/SPP1 Antibody (MPIIIB10) 能显著抑制 CT26 或 MC38 小鼠肿瘤模型中的肿瘤生长
。
HY-172970
CDK DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
HQY1428 是一种具有口服活性的 CDK12 抑制剂。HQY1428 可抑制 DNA 复制，导致 SKOV3 细胞周期在 G2/M 阻滞，诱导 DNA 双链断裂和细胞凋亡 (Apoptosis )。HQY1428 在 SKOV3 异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。HQY1428 在 NCI-N87 异种移植小鼠模型中和 HER2 抑制剂 Lapatinib (HY-50898) 联合使用可产生协同治疗效果。
HY-W016794
HY-16634
MDM-2/p53
Cancer
MI-888 (TFA) 是一种具有口服活性的 MDM2-p53 相互作用的抑制剂，Ki 为 0.44 nM。MI-888 (TFA) 可在异种移植肿瘤的小鼠模型中实现快速、完全和持久的肿瘤消退。
HY-160843
Apoptosis
Cancer
N-ω-chloroacetyl-L-ornithine (NCAO) 是一种强效可逆性且竞争性的鸟氨酸脱羧酶 (ODC ) 抑制剂，能够对肿瘤细胞系产生细胞毒性和抑制增殖的作用，其 EC50 值在 1 到 50.6 µM 之间。NCAO 能够在体外诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis )，并抑制肿瘤细胞的迁移。NCAO 在使用骨髓瘤 (Ag8) 细胞系的小鼠模型中显示出对固体肿瘤和腹水肿瘤的强效抗肿瘤活性。NCAO 有望用于抗肿瘤试剂的研究。
HY-176404
HSP
Cancer
DDO-6691 是一种热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂。DDO-6691 对多种肿瘤细胞具有的抗增殖作用，HCT-116 结肠癌细胞最敏感 (IC50 : 1.08 μM)。DDO-6691 在 HCT-116 异种移植小鼠模型中表现出强效的肿瘤生长抑制作用。
HY-126850
EGFR
Cancer
4-表强力霉素
HER2 基因表达的能力与 doxycycline 相当，在肿瘤组织中也表现出与 doxycycline 类似的高效性，可以实现超过 95% 的肿瘤消退率。
HY-156881
HY-155109
HY-124875
HY-170594
Atg7 Autophagy
Cancer
Antitumor agent-192 (Compound 2f) 是一种 β-咔啉抗肿瘤剂。Antitumor agent-192 通过 ATG5/ATG7 通路诱导 HCT116 细胞自噬 (Autophagy )。Antitumor agent-192 对人肿瘤细胞系的 IC50 低于 5 μM，且同种移植的小鼠结直肠癌模型中显著抑制肿瘤发展并减轻肿瘤重量。
HY-136927
STING
Inflammation/Immunology Cancer
MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂，以具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 结合。MSA-2 对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性，刺激肿瘤分泌干扰素-β，诱导肿瘤消退，具有持久的抗肿瘤免疫，并与抗 PD-1 协同作用。
HY-16726
CG100649
COX Carbonic Anhydrase
Cancer
Polmacoxib (CG100649) 是一种首创的，具有口服活性的非甾体抗炎剂 (NSAID)，它是一种双重抑制剂，可以抑制 COX-2 (IC50 ~ 0.1 μg/ml)和碳酸酐酶 (carbonic anhydrase )。Polmacoxib 在小鼠模型中抑制大肠腺瘤和肿瘤生长。
HY-118899
Endogenous Metabolite
Cancer
XR5944是一种抗肿瘤化合物，具有对DNA的靶向活性。XR5944作为一种拓扑异构酶抑制剂，能够有效抑制拓扑异构酶I和II的活性。XR5944在体内外对人类和小鼠肿瘤细胞显示出卓越的抗肿瘤活性。XR5944在多个细胞系中表现出显著的高效性，IC50 值为0.04-0.4 nM。XR5944在细胞中不受非典型药物耐受性的影响，即使在过表达P-糖蛋白或多药耐药相关蛋白的细胞中仍保持显著活性。XR5944在H69小细胞肺癌和HT29结肠癌的人类肿瘤模型中显示出抗肿瘤疗效，在HT29模型中诱导了大多数动物的肿瘤回归。XR5944可用于研究与结肠癌和肺癌相关的生物学过程。
HY-P99925
REGN421
Notch
Metabolic Disease Cancer
依诺苏单抗
Dll4 的 IgG1κ 抗体。DLL4 是 Notch 信号通路的配体，通过巨胞饮依赖性长链脂肪酸摄取的非转录调节来调节脂肪酸摄取。Enoticumab 在卵巢异种移植模型中具体体内活性。EGN421（2.5mg/kg，每周一次）可分别在小鼠皮下 TOV-112D 或腹膜内 A2780 人肿瘤异种移植模型中，导致 86% 和 83% 的肿瘤生长抑制。
HY-117366
PKC
Cancer
PS432 是一种 PKC 抑制剂，IC50 分别为 16.9 μM (PKCι ) 和 18.5 μM (PKCζ )。PS432 有效抑制非小细胞肺癌癌症细胞 (NSCLCs) 增殖，在小鼠异种移植模型抑制肿瘤生长。
HY-156681A
PI3K
Cancer
(S)-STX-478 是 STX-478 的 S 型异构体。STX-478 是一种选择性的 PI3Kα 突变体的抑制剂，可避免代谢功能障碍，并在异种移植 PI3Kα 突变体肿瘤的小鼠模型显示出抗肿瘤活性。
HY-149035
Others
Cancer
PAA4 是一种以甲基化物碳为中心的多核 Au(I) 簇。PAA4 显示出抗增殖活性。PAA4 以时间依赖性方式增加 pH2AX 的表达。PAA4 在原位膀胱癌小鼠模型中显示出抗肿瘤作用。
HY-163001
Autophagy p62 Atg8/LC3
Cancer
Microcolin H 是一种海洋脂肽，是磷脂酰肌醇转移蛋白配体，靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化，降低癌细胞中 p62 的水平，导致自噬性细胞死亡 (Autophagy)。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展，具有抗增殖活性。
HY-160021
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt agonist 4 (compound 14) 是一种有效的 RORγt 选择性激动剂。RORγt agonist 4 显著提高了代谢稳定性。RORγt agonist 4 改善小鼠 B16F10 黑色素瘤和 LLC 肺腺癌肿瘤模型的情况。
HY-N15497
HY-P991660
c-Met/HGFR
Cancer
ARGX-111 是一种无岩藻糖基化的抗 MET 抗体。ARGX-111 阻断 HGF 依赖性和非依赖性信号传导，下调肿瘤细胞表面 MET 的表达。ARGX-111 通过增强抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 消耗表达 MET 的循环肿瘤细胞，从而抑制肿瘤转移。ARGX-111 在转移性乳腺癌原位小鼠模型中耗竭循环肿瘤细胞抑制骨和肺转移。ARGX-111 可用于乳腺癌等癌症的研究。
HY-149539
FLT3 RET
Cancer
PLM-101 是口服有效、靶向 FLT3 和 RET 的抗癌剂，对急性髓系白血病细胞有抑制活性。PLM-101 抑制 RET，继而诱导 FLT3 自噬降解；并且它抑制 PI3K 和 Ras/ERK 通路，而产生抗白血病活性。PLM-101 在小鼠 MV4-11 侧翼异种移植模型 (剂量: 3, 10 mg/kg; po) 和同种异种移植小鼠模型具有抗肿瘤功效 (剂量: 40 mg/kg; po)。
HY-W110138
DNA/RNA Synthesis Cytochrome P450 ROCK
Cancer
7-氯代喹啉-4(1H)-酮
Rho/Rho kinase 信号通路抑制细胞侵袭。Chloroxoquinoline 在荷瘤小鼠模型中增强了Lewis 肺癌细胞和异种移植瘤的放射敏感性，但在大鼠模型中，由于其对 CYP1A 和 CYP3A 产生自诱导作用，经长期暴露后疗效降低。Chloroxoquinoline 具有广谱抗癌活性，如对非小细胞肺癌 (NSCLC)、乳腺癌和胃癌。
HY-16916
HY-P99697
PRO 140
CCR HIV
Infection Cancer
乐利单抗
抗 CCR5 单克隆抗体。leronlimumab 抑制 CCR 介导的 HIV-1 病毒和小鼠肿瘤模型肺转移。Leronlimab 可用于 HIV 非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和癌症的研究。
HY-170850
Kinesin
Cancer
MKLP2-IN-1 (compound 12a) 是 MKLP2 的抑制剂，具有良好的口服生物活性。MKLP2-IN-1 在体外抑制重组 MKLP2 微管刺激的 ATP 酶活性，在小鼠 Calu-6 肺癌模型中，抑制肿瘤生长。
HY-164546
STAT Apoptosis
Cancer
WB436B 是一种高选择性的 STAT3 抑制剂。WB436B 可以选择性抑制 STAT3-Tyr705 磷酸化和 STAT3 靶基因表达，对胰腺癌细胞具有细胞毒性，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。WB436B 可以在胰腺癌小鼠中抑制肿瘤生长和转移，延长荷瘤小鼠的生存期。
HY-117991
VEGFR
Cancer
DW10075 是一种的高度选择性、口服有效的 VEGFR 抑制剂，靶向 VEGF/VEGFR 通路。DW10075 能够选择性抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3，而对 FGFR 和 PDGFR 无影响。DW10075 能够抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 增殖、迁移和管状形成。并且，DW10075 在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中都抑制血管生成。DW10075 还对人癌细胞系表现出抗增殖活性，对 U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞和 A375 黑色素瘤细胞的 IC50 s 分别为 2.2 μM 和 22.2 μM。在裸鼠 U87-MG 异种移植肿瘤模型中，DW10075 (po) 显著抑制肿瘤生长，并降低了肿瘤组织中 CD31 和 Ki67 的表达。
HY-169310
ATM/ATR
Cancer
ATM Inhibitor-11 (Compound 1) 是 ATM 的抑制剂，IC50 为 0.32 nM。ATM Inhibitor-11 抑制 KAP1 磷酸化，IC50 为 0.97 nM。ATM Inhibitor-11 在 ICR 小鼠的大脑、心脏和血浆中表现出高暴露度。ATM Inhibitor-11 在 NCI-H441 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-170453
HY-123334
Porcupine Wnt
Cancer
GNF-1331 (compound 19) 是一种强效、选择性和口服生物有效的 Porcupine 抑制剂 (IC50 =12 nM)。GNF-1331 可阻断 Wnt 配体分泌并随后阻断 Wnt 信号传导活性。GNF-1331 在小鼠 MMTV-WNT1 异种移植肿瘤模型中诱导了显著的抗肿瘤效果。
HY-P990116
Osteopontin
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 是一种源自小鼠的抗小鼠 osteopontin/SPP1 IgG2c κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 可以增强细胞毒性 T 淋巴细胞的裂解活性并抑制结肠肿瘤生长。Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 可以改善胆总管结扎 (CBDL) 诱导的原发性硬化性胆管炎模型小鼠的肝损伤。
HY-149092
TAM Receptor
Cancer
Anticancer agent 109 (compound 6-15)是 Gas6-Axl 轴的抑制剂，具有抑癌活性。Anticancer agent 109 抑制 Gas6和 Axl 的表达，抑制 p-PI3K 和 p-AKT 的表达，导致肿瘤细胞周期 G1 期阻滞进而促进细胞凋亡 ( apoptosis ) 并在裸鼠荷瘤模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-P991372
RN927C antibody
TROP2
Cancer
Anti-TROP2 Antibody (RN927C antibody) 是一种靶向 TROP2 的人源单克隆抗体 (mAb)。Anti-TROP2 Antibody 对多种肿瘤细胞系均有体外抑制作用。Anti-TROP2 Antibody 在小鼠胰腺 PDX、卵巢 PDX、肺 LG0476 PDX 和三阴性乳腺癌 (TNB) PDX 模型中均有抗肿瘤活性。
HY-176758
Glutathione Peroxidase
Cancer
GPX4-IN-17 (Compound 9i) 是 GPX4 的抑制剂，具有强效细胞毒性 (IC50 = 0.3 nM)。GPX4-IN-17 对 GPX4 表现出强结合亲和力 (KD = 20.4 nM)。GPX4-IN-17 在异种移植肿瘤小鼠模型中抑制肿瘤生长，且无可检测的细胞毒性。GPX4-IN-17 可以增强癌症化疗并克服肿瘤耐药性。GPX4-IN-17 可用于抗肿瘤研究。
HY-155523
Microtubule/Tubulin HDAC Apoptosis
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-2 (Compound II-19k) 是 Tubulin 和 HDAC 的双重抑制剂，对HDAC1/2/3/6 的 IC50 分别为 0.403 μM、0.591μM、3.552μM、0.459μM。Tubulin/HDAC-IN-2 阻断细胞周期停滞在 G2 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin/HDAC-IN-2 抑制血肿和实体瘤细胞的生长，减少肿瘤转移，还抑制肝肿瘤同种异体移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-122181B
Histone Methyltransferase
Cancer
OTS186935 hydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂，IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 hydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用，且无明显毒性。OTS193320 hydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
HY-122181
HY-P1651B
TRP Channel
Cancer
SOR-C13 acetate 是 SOR-C13 (HY-P1651) 的醋酸盐形式。SOR-C13 acetate 是瞬时受体电位香草酸亚型 6 (TRPV 6 ) 的拮抗剂，IC50 为 14 nM。SOR-C13 acetate 抑制异种移植小鼠模型中 SKOV-3 肿瘤生长。
HY-122181A
Histone Methyltransferase
Cancer
OTS186935 trihydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂，IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 trihydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用，且无明显毒性。OTS186935 trihydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
HY-N0421
HY-P991639
Apoptosis
Cancer
BIW-8962 是一种人源化抗神经节苷脂 GM2 抗体。BIW-8962 对多发性骨髓瘤细胞表现出 ADCC/CDC 活性。BIW-8962 在小鼠异种移植模型中表现出强效抗肿瘤活性。BIW-8962 可用于骨髓瘤等癌症的研究。
HY-13762S
HY-162001
CDK
Cancer
INX-315 是一种口服有效的选择性 CDK2 抑制剂，能诱导细胞周期停滞于 G1 期。INX-315 可降低 CDK2 底物磷酸化，并以剂量依赖的方式抑制异种移植小鼠模型中肿瘤的生长。INX-315 可用于癌症的研究。
HY-106431R
Olpadronate (Standard); OLP (Standard)
Reference Standards Others
Metabolic Disease Cancer
Olpadronic acid (Standard)是 Olpadronic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Olpadronic acid (Olpadronate) 是一种口服的氨基双膦酸盐，可抑制骨吸收。Olpadronic acid 还可抑制骨骼前列腺癌小鼠模型中的骨质破坏和肿瘤生长。Olpadronic acid 可用于骨质疏松症、恶性肿瘤和类风湿性关节炎的研究。
HY-149666
DGK
Cancer
BMS-496 是 DGKα/ζ 脂激酶双抑制剂，IC50 分别为 0.09 μM (DGKα ) 和 0.006 μM (DGKζ )。
HY-142221
PD-1/PD-L1
Cancer
ARB-272572 是一种可口服的小分子 PD-L1 抑制剂，其 IC50 值为 400 pM。ARB-272572 在肿瘤和慢性病毒感染中有研究意义。
HY-149667
DGK
Cancer
BMS-332 是 DGKα/ζ 脂激酶双抑制剂，IC50 分别为 0.005 μM (DGKα ) 和 0.001 μM (DGKζ )。
HY-174830
PD-1/PD-L1
Cancer
GJ19 是一种 PD-L1 抑制剂，其 IC50 值为 32.06 nM。GJ19 能有效结合人源和鼠源 PD-L1 蛋白，KD 值分别为 171 nM和 290 nM。 GJ19 在 HepG2/hPD-L1 与 Jurkat T/hPD-1 细胞共培养模型中可浓度依赖性促进 HepG2 细胞死亡。GJ19 在 B16-F10 黑色素瘤小鼠模型中表现出显著的肿瘤生长抑制作用。GJ19 可用于肿瘤免疫治疗的相关研究。
HY-158062
PROTACs DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
LC-1-40 是一种 PROTAC ，能选择性降解 NUDT1 (DC50 =0.97 nM)。LC-1-40 在小鼠模型中，能选择性抑制 MYCN 引起的肿瘤生长。LC-1-40 还能诱导 MYCN 相关性肿瘤的核苷酸损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。LC-1-40 可用于癌症的研究。(Red: NUDT1 binder; Blue: CRBN ligand; Black: Linker)。
HY-P991646
heMab
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
ING-1 (heMab) 是一种高亲和力的人源化抗上皮细胞粘附分子 (Ep-CAM ) 单克隆抗体。ING-1 是一种介导 Ca2+ 的跨膜糖蛋白 (transmembrane glycoprotein )。ING-1 与肿瘤细胞上的 Ep-CAM 结合，具有强大的体外活性，可靶向并抑制小鼠癌症模型中肿瘤的生长和转移。ING-1 可用于乳腺癌、结直肠癌、肺癌等癌症的研究。
HY-129510
EGFR Mitosis
Cancer
4-甲基埃罗替尼
HY-149631
HDAC
Cancer
HFY-4A 是一种 HDAC 抑制剂。HFY-4A 抑制乳腺癌细胞增殖、迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HFY-4A 诱导免疫原性细胞死亡 (ICD)。HFY-4A 抑制乳腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-139418
FXR
Cancer
PX20350 是一种 FXR 激动剂，对 mFXR 和 hFXR 的 EC50 分别为 83 nM 和 10 nM。PX20350 显著诱导 NDRG2 mRNA 表达。PX20350 可有效抑制肝肿瘤细胞 (SK-GI-18 细胞) 的生长和转移，并在原位异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。
HY-163760
HuR MMP
Cancer
ZM-32 是人类抗原 R (HuR ) 抑制剂，可下调 VEGF-A 和 MMP9 的表达，从而抑制乳腺癌肿瘤血管生成。ZM-32 在多种癌细胞系中表现出广谱抗增殖作用，并在小鼠模型中对 MDA-MB-231 表现出抗肿瘤功效。
HY-12797
Microtubule/Tubulin Mitosis
Cancer
GF 15 是细胞有丝分裂时中心体聚集 (centrosomal clustering ) 的抑制剂，诱导多极纺锤体的 EC50 值为 900 nM。GF 15 是灰黄霉素的衍生物，在 25 μM 以上浓度时，可抑制微管蛋白聚合。GF 15 在人类结肠癌和多发性骨髓瘤的小鼠异种移植模型可抑制肿瘤生长并显著延长存活时间。
HY-122664
BRK
Cancer
XMU-MP-2 是 BRK 抑制剂，对 BRK 阳性细胞有显著抑制活性。XMU-MP-2 在小鼠的异种移植模型中，能抑制致癌 BRK 驱动的肿瘤生长。XMU-MP-2 还与 HER2 抑制剂或者内质网 (ER) 阻断效应有协同作用，发挥抗增殖活性。
HY-P10947
Epigenetic Reader Domain YAP
Cancer
MACTIDE-V 是一种具有口服活性和选择性的肽-药物偶联物，靶向 CD206 。MACTIDE-V 将 Verteporfin (HY-B0146) 递送至 CD206+ 肿瘤相关巨噬细胞 (TAM)，抑制 YAP/TAZ 信号通路，促使 YAP 从细胞核中排除，诱导 TAM 向抗肿瘤表型极化，增强吞噬和抗原呈递，促进 T 细胞浸润和 NK 细胞活性。MACTIDE-V 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 小鼠模型的原发肿瘤生长和肺转移。
HY-176798
Lactate Dehydrogenase Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
NCI-006 是一种具有口服活性的乳酸脱氢酶 (LDH ) 抑制剂 (LDHA IC50 = 0.06 μM; LDHB IC50 = 0.03 μM)。NCI-006 在小鼠胰腺癌模型中抑制了肿瘤内 LDH 活性、乳酸生成、肿瘤生长。NCI-006 在体外抑制糖酵解，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。NCI-006 与电离辐射 (IR) 结合使用可以增强糖酵解肿瘤细胞系的放射敏感性，同时不影响非糖酵解/正常细胞 (1522，皮肤成纤维细胞)。NCI-006 与 IACS-010759 (HY-112037) 联合使用对结直肠癌和胃癌发挥协同抗肿瘤作用。NCI-006 通过抑制乳酸脱氢酶靶向糖酵解会损害尤文肉瘤模型中的肿瘤生长。
HY-170936
FAK Hippo (MST) YAP
Cancer
MY-1576 是一种 FAK 抑制剂，IC50 为 8 nM。MY-1576 可以激活 Hippo 通路，从而阻碍 YAP/TAZ 调节。MY-1576 还有效抑制 KYSE30 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，具有良好的安全性，并在体内有效下调了 FAK 的自磷酸化和 YAP/TAZ 水平。
HY-121490
Apoptosis
Cancer
IMM-02是一种DID-DAD结合抑制剂，具有促进肌动蛋白组装和微管稳定化的活性。IMM-02能够触发血清反应因子介导的基因表达，并导致细胞周期 arrest 和凋亡。IMM-02在小鼠结肠癌异种移植模型中显示出减缓肿瘤生长的能力。
HY-169347
HY-16726R
CG100649 (Standard)
Reference Standards COX Carbonic Anhydrase
Cancer
Polmacoxib (Standard)是 Polmacoxib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Polmacoxib (CG100649) 是一种首创的，具有口服活性的非甾体抗炎剂 (NSAID)，它是一种双重抑制剂，可以抑制 COX-2 (IC50 ~ 0.1 μg/ml)和碳酸酐酶 (carbonic anhydrase )。Polmacoxib 在小鼠模型中抑制大肠腺瘤和肿瘤生长。
HY-154313
Clospirazine
Ras
Cancer
螺氯马嗪
KRAS (G12C) 抑制剂，选择性抑制突变型 KRas 驱动的胰腺癌。Spiclomazine 能够消除 KRas 驱动的胰腺癌中的 KRas-GTP 水平，有效抑制 Ras 介导的信号传导。Spiclomazine 在小鼠肾被膜异种移植模型中显著抑制肿瘤进展。
HY-P10786
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
LinTT1 peptide 是一种肿瘤穿透肽，其氨基酸序列为 AKRGARST。
LinTT1 peptide 可通过与 p32 (gC1qR ) 受体结合，靶向腹膜癌 (PC)。
LinTT1 peptide 可与铁氧化物纳米螺旋 (NWs) 结构结合，形成纳米载体。此纳米载体在体外能被腹膜癌细胞摄取，并进入线粒体；在小鼠体内也表现出显著的肿瘤靶向和穿透效果。此外，LinTT1 功能化的纳米载体联合前促凋亡肽 [D(KLAKLAK)2] 在小鼠腹膜肿瘤模型中显示出显著的肿瘤抑制效果。LinTT1 peptide 有望作为递送载体用于腹膜癌研究。
HY-147696
HSP AMPK Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
SMTIN-T140 (化合物 6a) 是一种有效的 TRAP1 (肿瘤坏死因子受体相关蛋白 1) 抑制剂，其 IC50 为 1.646 μM。SMTIN-T140 具有抗癌活性。SMTIN-T140 导致线粒体功能障碍，增加线粒体 ROS 生成，并激活 AMPK 。在 PC3 前列腺癌细胞异种移植的小鼠模型中，SMTIN-T140 能有效抑制肿瘤生长，且体内毒性不明显。
HY-106963
LGD1550
RAR/RXR
Cancer
ALRT1550 (LGD1550) 是一种选择性视黄酸受体 (RAR ) 激动剂，能够以极高的效力结合 RARs ，Kd 值约为 1-4 nM。ALRT1550 具有抗增殖活性，在 UMSCC-22B 鳞状细胞癌细胞中，ALRT1550 的 IC50 值为 0.22 nM。在小鼠肿瘤异种移植模型中，ALRT1550 剂量依赖性地抑制肿瘤生长，抑制率最高达 89%。ALRT1550 可用于癌症领域研究。
HY-P991233
EGFR
Cancer
BAT1006 是一种靶向 HER2 胞外域 II 的单克隆抗体，具有增强的抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC)，可用于研究 HER2 阳性的局部晚期/转移性实体瘤。BAT1006 与帕妥珠单抗 (HY-P9912) 相比，ADCC 效应增强了约 5 倍，并在 HER2 阳性的 Calu-3 异种移植小鼠模型中展现出强效的抗肿瘤活性。
HY-161954
HDAC
Cancer
HDAC8-IN-12 (compound 5k) 是非羟肟酸的、HDAC8 的选择性抑制 (IC50 : 0.12 nM)，也是乳腺癌的有效抑制剂。HDAC8-IN-12 通过激活 T 细胞触发抗肿瘤免疫，能够增加 M1 巨噬细胞的比例并降低 M2 巨噬细胞的比例。HDAC8-IN-12 (50 mg/kg) 在乳腺癌原位小鼠模型中发挥肿瘤抑制作用。
HY-P990004
Tim3
Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 是一种抗小鼠 TIM-3 IgG1 单克隆抗体。Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 能阻断 Tim-3 与 Phosphatidylserine (PtdSer) 和 CEACAM1 的结合但不干扰与 Galectin-9 的结合。Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 可以抑制肿瘤生长并激活肿瘤浸润的 CD8+ T 细胞。Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 可用于研究癌症如乳腺癌和结肠癌以及实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 模型的构建。
HY-P99667
OMP-54F28; FZD8-Fc
Wnt
Cancer
Ipafricept (OMP-54F28; FZD8-Fc) 是第一类重组融合蛋白 (recombinant fusion protein )，由人卷曲-8 受体的细胞外部分与人 IgG1 Fc 片段融合，该片段结合 Wnt 配体，阻断 Wnt 信号传导。Ipafricept 在胰腺癌小鼠模型中与 Gemcitabine (HY-17026) 联合使用可降低肿瘤生长，减少肝脏和肺转移。Ipafricept 表现出良好耐受性的实体肿瘤抑制作用，比如硬纤维瘤、生殖细胞癌、卵巢癌。
HY-168012
Ras Phosphatase
Cancer
Pan-RAS-IN-6 (compound 24) 是靶向 DUSP6 的抑制剂，降低了 NCI-H1373-Luc 模型大脑中的 MAPK 激活 (DUSP6 )，同时对 NSCLC 脑转移小鼠模型具有显著的肿瘤生长抑制与肿瘤消退效果。Pan-RAS-IN-6 具有高选择性和强大的抑制效果，特别是在 KRAS 突变相关的信号通路中，对不同 KRAS 突变体及相互作用蛋白显示出不同的抑制活性，对 KRAS G12C, G12D, G12V 的 IC50 分别为 1.3 nM, 4.7 nM 和 0.3 nM。
HY-175260
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ZN-c5 是一种选择性且口服有效的雌激素受体 (estrogen receptor ) 降解剂。ZN-c5 在细胞实验中显示出更强的活性 (MCF-7, IC50 = 0.3 nM)，并与 ERα 和 ERβ 具有高亲和力结合 (IC50 分别为 0.4 nM 和 0.8 nM)。ZN-c5 在 MCF-7 小鼠异种移植模型和 WHIM20 异种移植模型中抑制肿瘤生长。ZN-c5 可用于乳腺癌的研究。
HY-163534
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-43 (化合物 Z13) 是一种 PD-1/PD-L1 相互作用的小分子靶向抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-43 对 B16-F10 黑色素瘤具有较强的体内抗肿瘤作用。PD-1/PD-L1-IN-43 通过阻断 PD-1 和 PD-L1 的相互作用抑制肿瘤生长。PD-1/PD-L1-IN-43 可用于抗肿瘤研究。
HY-160061
Biochemical Assay Reagents
Cancer
P12FR2 aptamer sodium 是靶向人 PAUF、2'-氟嘧啶修饰的 RNA 适体，估计表观 KD 为 77 nM。在伤口愈合试验中，P12FR2 aptamer sodium 抑制 PAUF 诱导的 PANC-1（人胰腺癌细胞）迁移，并在小鼠 CFPAC-1 胰腺癌模型中抑制肿瘤生长。
HY-168934
DNA/RNA Synthesis
Cancer
KWR137 是一种 WRN 的降解剂，IC50 为 8 nM。KWR137 表现出对 MSI-H 细胞的良好抗增殖活性 (对 SW48 细胞的 GI50 为 509 nM，对 HCT116 的 GI50 为 824 μM)，同时在异种移植小鼠模型中显示出抗肿瘤生长作用。KWR137 可用于癌症领域的研究。
HY-111193
3-Chloroprocainamide
NF-κB Apoptosis
Cancer
Declopramide (3-Chloroprocainamide) 是一种口服有效的抗肿瘤药物，可抑制癌细胞 HL60 和 K562 的增殖，并抑制小鼠模型中人脑星形细胞瘤 (T24) 的生长。Declopramide 可诱导 70Z/3 细胞凋亡 (apoptosis )，通过抑制 IκBα 降解抑制 NF-κB。Declopramide 还可在研究中作为化学增敏剂。
HY-19345
NSC13316
p38 MAPK
Cancer
Vacquinol-1 (NSC13316) 是一种 MKK4 特异性激活剂，可激活 MAPK 通路。 Vacquinol-1 在多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型中特异性诱导人胶质母细胞瘤细胞 (GC) 死亡、减缓肿瘤进展并延长生存期。 Vacquinol-1 还诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡。
HY-135953
Apoptosis
Cancer
CDDO-3P-Im 是 CDDO 咪唑胺类似物，具有化学预防作用。CDDO-3P-Im 可降低小鼠肺癌模型肺肿瘤的大小和严重程度。CDDO-3P-Im 是一种具有口服活性的坏死 (necroptosis) 抑制剂，可用于缺血/再灌注 (I/R) 的研究。
HY-19345A
NSC13316 dihydrochloride
p38 MAPK
Cancer
Vacquinol-1 (NSC13316) dihydrochloride 是一种 MKK4 特异性激活剂，可激活 MAPK 通路。 Vacquinol-1 dihydrochloride 在多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型中特异性诱导人胶质母细胞瘤细胞 (GC) 死亡、减缓肿瘤进展并延长生存期。 Vacquinol-1 dihydrochloride 还诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡。
HY-155740
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-32 (compound A56) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂 (IC50 =2.4 nM)，具有抗癌活性。PD-1/PD-L1-IN-32 能显著抑制 hPD-L1 MC38 人源化小鼠模型的肿瘤生长，对小鼠无明显毒性。
HY-P991328
Notch
Cancer
MAb604.107 是一种靶向 NOTCH1 的人类单克隆抗体。MAb604.107 抑制原代 T-ALL 细胞的增殖和 CD34/CD44 的表达。MAb604.107 在 MDA-MB-231、HCC-1806、BT-474 和 HCT-116 四种肿瘤异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。MAb604.107 可用于 T 急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-155848
Phosphatase
Cancer
LYP-IN-4 (compound D14) 是淋巴酪氨酸磷酸酶 (LYP) 的可逆和特异性的抑制剂 (Ki=1.34 μM，IC50=3.52μM)。LYP-IN-4 抑制 LYP 来调节 TCR 信号传导，上调 PD-1/PD-L1 表达，增强抗肿瘤免疫。LYP-IN-4 激活 T 细胞和抑制 M2 巨噬细胞极化，抑制 MC38 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-123045
CDK
Cancer
PNU-292137 是一种口服有效的 CDK2 抑制剂，对 CDK2/cyclin A 和 CDK2/cyclin E 的 IC50 分别为 37 nM 和 92 nM。PNU-292137 与 CDK2 ATP 口袋背面的疏水口袋相互作用。PNU-292137 可有效抑制人类结肠和前列腺肿瘤细胞系中的肿瘤细胞增殖。PNU-292137 在小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性 (TGI>50%)。
HY-163673
HY-172454
SHP2
Cancer
SHP2-IN-36 (Compound B8) 是一种 SHP2 变构抑制剂，IC50 为 9.0 nM。此外，对 p-ERK 的 IC50 为 40 nM。SHP2-IN-36 在 KYSE520 异种移植小鼠模型中也显示出显着的抗肿瘤活性。SHP2-IN-36 可用于抗肿瘤领域的研究。
HY-125065
HY-P991358
LFA-102; X213
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
XOMA-213 (LFA-102; X213) 是一种靶向 PRLR/Prolactin Receptor 的人类单克隆抗体 (mAb)。XOMA-213 抑制 BaF3/hPRLR 细胞的 hPRL 依赖性生长 (EC50 : 0.5 μg/mL)。XOMA-213 在 Nb2-11-luc 异种移植小鼠模型和 DMBA 诱导大鼠乳腺癌模型中可抑制 PRLR 信号传导和肿瘤生长。XOMA-213 可用于乳腺癌、高泌乳素血症和前列腺癌的研究。
HY-116504
EGFR Akt ERK Apoptosis
Cancer
WB-308是一种的小分子，通过体外EGFR激酶活性系统被鉴定为EGFR的抑制剂。WB-308能够降低NSCLC细胞的增殖和克隆形成，引起G2/M期阻滞和凋亡。此外，WB-308在两种体内动物模型中（肺原位移植模型和患者来源的克隆小鼠模型）抑制了肿瘤的生长。WB-308损害了EGFR、AKT和ERK1/2蛋白的磷酸化。与Gefitinib相比，WB-308的细胞毒性较低。本研究表明，WB-308是一种新的EGFR-TKI，可能被考虑用于替代Gefitinib在NSCLC临床抑制中。
HY-121365
Bacterial
Infection
Forphenicinol 是一种免疫调节剂，是细菌代谢物 Forphenicine 的衍生物。它可增加从受硫代乙醇酸刺激的小鼠中分离出的腹膜巨噬细胞对酵母的吞噬作用。Forphenicinol（100 μg/只动物）可防止环磷酰胺引起的迟发型超敏反应 (DTH) 抑制，并增强小鼠对半抗原恶唑酮或绵羊红细胞的 DTH 反应。当以 0.5 mg/kg 的剂量给药时，它可以增强小鼠巨噬细胞对铜绿假单胞菌的杀菌活性。Forphenicinol（15.6-1,000 μg/只动物）可以提高小鼠铜绿假单胞菌感染模型的存活率。当以每天 0.05 至 5 mg/kg 的剂量给药时，它还可以抑制 S180 肉瘤和 IMC 癌小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-155971
Autophagy
Inflammation/Immunology Cancer
VISTA-IN-2 (Compound 1) 是一种 T 细胞激活的 V 结构域 Ig 抑制因子 (VISTA ) 的抑制剂。VISTA-IN-2 通过自噬 (Autophagy ) 机制诱导细胞内 VISTA 降解。VISTA-IN-2 可以挽救 VISTA 介导的免疫抑制，并增强免疫细胞的抗肿瘤活性。VISTA-IN-2 还可激活 CT26 小鼠肿瘤模型的抗肿瘤免疫功能，并抑制肿瘤生长。
HY-150636
Autophagy Apoptosis
Cancer
Autophagy-IN-1 是一种有效的细胞自噬 (autophagy ) /线粒体自噬 (mitophagy ) 抑制剂，通过在阻断癌细胞内自噬体-溶酶体融合的同时选择性地增加自噬通量来发挥作用。Autophagy-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。Autophagy-IN-1 在 HCT116 小鼠异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长，且毒性低。Autophagy-IN-1 可用于结直肠癌的研究。
HY-P11050A
Apoptosis
Cancer
SP94 是一种对肝细胞癌细胞具有高特异性的肽配体。SP94 在体外选择性的与多种肝细胞癌细胞系结合。SP94 在肝细胞癌小鼠模型中通过促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 和减少肿瘤血管生成来抑制肿瘤生长。SP94 可作为特异性探针用于肝细胞癌成像。SP94 可用于肝细胞癌的研究。
HY-W747797
HY-107811A
HY-109061B
YH25448 mesylate; GNS-1480 mesylate
EGFR Akt ERK
Cancer
Lazertinib (mesylate) (YH25448 (mesylate); GNS-1480 (mesylate)) 是一种可透过血脑屏障并具有口服活性的 EGFR 抑制剂。Lazertinib (mesylate) 抑制 p-EGFR、p-AKT 和 p-ERK 信号通路，导致细胞凋亡 (Apoptosis )。Lazertinib (mesylate) 在小鼠 H1975-luc BM 异种移植模型中具有抗肿瘤活性。Lazertinib (mesylate) 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-N12044
Apoptosis
Cancer
Asparanin A 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂，具有抗癌活性。Asparanin A 通过线粒体和 PI3K/AKT 信号通路诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期，抑制癌细胞生长。Asparanin A 还在小鼠 Ishikawa 子宫内膜癌的异种移植模型中表现出体内效力，显著抑制肿瘤生长。
HY-165245
HY-107811
HY-16232
D 19575; Glucosylifosfamide mustard
Apoptosis Caspase Bcl-2 Family
Cancer
Glufosfamide 是一种葡萄糖偶联的烷化细胞毒性剂和 Ifosfamide (HY-17419) 的衍生物。Glufosfamide 在癌细胞中诱导凋亡 (apoptosis ) 频率增加，并提高 caspase-9 和 caspase-3 的表达。Glufosfamide 在 MiaPaCa-2-RFP 小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。Glufosfamide 可用于肝细胞癌、前列腺癌和胰腺癌研究。
HY-P991336
HY-N0421R
HY-P991663
Tie
Cancer
AMG-780 是一种靶向血管生成素 1 (Ang1 ) (IC50 = 4.5 nM) 和血管生成素 2 (Ang2 ) (IC50 = 0.06 nM) 的全人源 IgG2 抗体。AMG-780 通过抑制 Ang1 和 Ang2 ，抑制 Colo205 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。AMG-780 可用于结肠癌等癌症的研究。
HY-151462
DNA/RNA Synthesis
Cancer
RP-6685是一种有效且具有选择性和口服活性的 DNA 聚合酶 θ (Polθ ) 抑制剂，其 IC50 值为5.8 nM (PicoGreen 实验)。RP-6685 在小鼠肿瘤移植模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-P10761
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) Carbonic Anhydrase
Cancer
DPI-4452 是一种带有 DOTA 笼的靶向 CAIX 环肽，可与放射性核素螯合，用于表达 CAIX 肿瘤 PET-CT 成像和研究。DPI-4452 能特异性和选择性地与 CAIX 结合，而不会与体外 55 个目标的脱靶受体发生相互作用 (对重组 hCAIX 的 IC50 ：130 nM)。放射性的 DPI-4452 可抑制 HT-29 和 SK-RC-52 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。DPI-4452 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-18652A
Ro 5126766 potassium; CH5126766 potassium
Raf MEK
Cancer
Avutometinib (CH5126766) (potassium) 是一种 RAF/MEK 钳子，能有效抑制 RAF/MEK 激酶活性，诱导 RAF-MEK 负复合体，阻止 ARAF，BRAF 和 CRAF 对 MEK 的磷酸化。Avutometinib (potassium) 在携带 KRAS 突变的肿瘤细胞系 (包括 PDAC 细胞系) 中显示出抗增殖能力。在 KRAS/p53 胰腺癌小鼠模型中，Avutometinib (potassium) 诱导肿瘤抑制并提高生存率。Avutometinib (potassium) 有望用于低级别浆液性卵巢癌 (LGSOC)，卵巢癌和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-P991310
LT3015; LT-3000
LPL Receptor
Neurological Disease Cancer
Lpathomab (LT3015; LT-3000) 是一种靶向 LPA 的人类 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。Lpathomab 降低 SKOV3 细胞中 IL-8 和 IL-6 细胞因子的释放，并阻断 LPA 触发的肿瘤细胞迁移。Lpathomab 在 Matrigel 栓和 CNV 模型中减少新生血管形成。Lpathomab 在 CCI 小鼠模型中可抑制脑损伤。Lpathomab 可用于脑损伤、卵巢癌、糖尿病性神经病变和脊髓损伤的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
HY-150023
EGFR Itk PI4K Btk CDK Raf JAK
Cancer
BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2 ) 抑制剂，IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果，具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。
HY-13440
PI3K
Cancer
AMG 511 是一个高效、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。AMG 511 减少 p-Akt (Ser473), 体现了它显著抑制了 PI3K 信号。AMG 511 在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。
HY-110077
Akt Apoptosis Caspase PARP
Cancer
API-1 是一种有效的选择性 Akt/PKB 抑制剂，可降低磷酸化 Akt 的水平 (IC50 = 0.8 μM)。API-1 与 PH 结构域结合并抑制 Akt 膜易位。API-1 诱导 c-FLIP 降解。API-1 可降低细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。API-1 可降低小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-155532
Biochemical Assay Reagents
Cancer
10m/ZS44 是一种具有血脑屏障透过性的胶质母细胞瘤 Glioblastoma (GBM) 抑制剂。10m/ZS44 在小鼠异种移植模型中，能显著抑制 GBM 肿瘤的生长。10m/ZS44 还能激活 SIRT1/ p53 介导的细胞凋亡途径，从而抑制 U251 细胞的增殖。
HY-169937
Epigenetic Reader Domain
Cancer
(R)-SR-C-107 是基于 ENL (含 YEAST 结构域蛋白) 抑制剂，设计而成的具有口服有效性的、抗急性髓系白血病 (AML ) 的抑制剂。(R)-SR-C-107 靶向 ENL 的 IC50 和 KD 分别为 40 nM 和 144 nM。(R)-SR-C-107 在异种移植 AML 的小鼠模型中发挥了体内效力，200 mg/kg (PO; QD) 剂量下的肿瘤消退率为 45%。
HY-146462
Apoptosis ROS Kinase
Cancer
Anticancer agent 59 (compound 11) 对多种癌细胞具有抑制活性，特别是在 A549 细胞中 (IC50 = 0.2 μM)，Anticancer agent 59 诱导肿瘤细胞凋亡，也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高，能显著降低线粒体膜电位。Anticancer agent 59 在 A549 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
HY-131328
LOXO-305
Btk
Cancer
Pirtobrutinib (LOXO-305) 是一种高选择性和非共价的下一代 BTK 抑制剂，可抑制多种 BTK C481 替代突变。Pirtobrutinib 导致小鼠异种移植模型中 BTK 依赖性淋巴瘤肿瘤的消退。Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性也是 370 种其他激酶的 300 倍以上，并且在 1 μM 时对非激酶靶点没有明显的抑制作用。
HY-129510R
EGFR Mitosis Reference Standards
Cancer
4-甲基埃罗替尼 (Standard)
HY-149913
Orphan Receptor
Cancer
NR2F1 agonist 1 是一种核受体 NR2F1 激动剂，可特异性激活恶性细胞的休眠程序。NR2F1 agonist 1 上调 NR2F1 和调节休眠的下游靶基因。NR2F1 agonist 1 通过 NR2F1 激活在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 中诱导神经嵴样生长抑制。NR2F1 agonist 1 在小鼠原发肿瘤模型中抑制肿瘤生长。
HY-177345
Sigma Receptor Apoptosis Caspase
Cancer
SV119 是一种选择性 σ-2 受体 (σ₂ receptor ) 配体 (Ki ≈ 5-10 nM)。SV119 通过激活 caspase-3 并促进线粒体去极化，诱导多种人类癌细胞系凋亡 (apoptosis )。SV119 可以增强 Paclitaxel (HY-B0015) 等化疗药物的作用，增强对肿瘤细胞的细胞毒性。SV119 在小鼠异种移植模型中单独使用或联合使用均可显著抑制肿瘤生长。SV119 可用于乳腺癌、前列腺癌和胰腺癌等癌症的研究。
HY-P991353
PD-1/PD-L1
Cancer
Sym-021 是一种靶向 PDCD1/PD-1/CD279 的人类单克隆抗体 (mAb)。Sym-021 可阻断 PD-L1 和 PD-L2 配体的结合，诱导干扰素 IFN-γ 和 IL-2 分泌以及 T 细胞的增殖。Sym-021 在 PDX 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。
HY-110243
Carbonic Anhydrase
Cancer
CAIX Inhibitor S4 是一种有效和选择性的碳酸酐酶 IX/XII (CA IX/XII ) 的抑制剂，Ki 值分别为 7 nM 和 2 nM。CAIX Inhibitor S4 还抑制 CA II 和 CA I (Ki =546 nM, 5600 nM)。CAIX Inhibitor S4 可以抑制原位 MDA-MB-231 小鼠模型中肺转移的数量，而不影响原发肿瘤的生长。
HY-P991366
AL008
CD47
Cancer
IBI-397 是一种靶向 SIRPα/CD172a 的人类单克隆抗体 (mAb)。IBI-397 促进人单核细胞来源的树突状细胞介导的 T 细胞增殖，并增加 CD86 和 HLA-DR 的表达。IBI-397 在小鼠 MDA-MB-231 肿瘤模型中具有抗肿瘤活性。IBI-397 可用于骨髓瘤的研究。
HY-145239
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-13 (Compound 43) 是一种有效的免疫检查点 PD-1/PD-L1 抑制剂，对 PD-1/PD- L1 相互作用的 IC50 值为 10.2 nM。PD-1/PD-L1-IN-13 在 Hepa1-6 同系小鼠模型中促进 CD8+ T 细胞活化并延缓肿瘤生长。
HY-139061
LPL Receptor ROCK
Cancer
Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid (HY-139061) 是棕榈酰化的 Carba 类环磷脂酸，是溶血磷脂酸 (LPA) 的类似物。Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid 与 LPA 功能不同，能够抑制 RhoA 的激活，而抑制黑色素瘤细胞的迁移。在 B16-F0 异种移植小鼠模型中，Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid 有效地抑制了实验性肺转移，减少了肿瘤结节的数量。
HY-177021
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin-IN-51 是一种口服有效的微管蛋白 (Tubulin ) 抑制剂 (IC50 = 31 nM)。Tubulin-IN-51 在体外促进微管蛋白聚合，不与 Paclitaxel (HY-B0015) 竞争性结合。Tubulin-IN-51 抑制 Vinblastine (HY-13780) 与微管蛋白的结合。Tubulin-IN-51 下调 G1 期细胞比例诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin-IN-51 抑制多种裸鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-173433
Epigenetic Reader Domain
Cancer
JV8 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂。JV8 能促进 BRD4 的泛素化和降解，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。JV8 在小鼠 4T1 原位肿瘤模型中具有抗肿瘤活性。(粉色：BRD4 配体 (HY-78695)；蓝色：E3 连接酶 VHL 配体 (HY-173435)；黑色：连接子 (HY-33366)；E3 连接酶 VHL 配体-连接子结合物 (HY-173436))。
HY-168300
HY-169120
Telomerase
Cancer
FKB04 是一种端粒重复结合因子2 (TRF2 ) 抑制剂，通过破坏肝癌细胞中的端粒维持机制，导致 T 环缺陷，来诱导端粒缩短和细胞衰老来，进而发挥其抗肿瘤活性。同时，FKB04 可抑制人肝癌异种移植小鼠模型 (将 Huh-7 细胞植入 BALB/c 小鼠) 的肿瘤生长。FKB04 可用于肝癌领域的研究。
HY-147008
Epigenetic Reader Domain
Cancer
XP-524 是一种有效的 BET 和 EP300 抑制剂。XP-524 在体内显示出强大的杀肿瘤活性。 XP-524 可防止 KRAS 诱导的体内肿瘤转化，并延长两种侵袭性 PDAC 转基因小鼠模型的存活时间。XP-524 还增强了自身肽的表达和将肿瘤细胞向细胞毒性 T 淋巴细胞的募集。XP-524 具有研究胰腺导管腺癌（PDAC）的潜力。
HY-15186
GDC-0068; RG7440
Organoid Akt Apoptosis
Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂，其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活，从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-18676B
OSU-T315 analog
Integrin Autophagy Apoptosis Caspase PDHK
Cancer
ILK-IN-2 (OSU-T315 analog) 是一种可口服的 PDK2 抑制剂，也是一种 ILK 抑制剂，IC50 为 0.6 μM。ILK-IN-2 诱导细胞自噬 (Autophagy ) 和凋亡 (Apoptosis )，有抗肿瘤活性。ILK-IN-2 通过阻止 AKT 向脂筏的转位直接废除 AKT 的激活，触发慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 中 Caspase 依赖性凋亡，延长 TCL1 小鼠模型的生存期。
HY-15186C
GDC-0068 tosylate; RG7440 tosylate
Organoid Akt Apoptosis
Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) tosylate 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂，其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活，从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-161629
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR8 agonist 7 是 Toll 样受体 8 (TLR8 ) 的激动剂，EC50 <250 nM。TLR8 agonist 7 在人和鼠血浆中稳定，诱导细胞因子 TNFα 的分泌，EC50 <1 μM。TLR8 agonist 7 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 98%。
HY-101447
EPH 116
Src Apoptosis
Cancer
SI-2 (EPH 116) 是类固醇受体辅激活剂 3 (SRC-3 ) 的抑制剂，可降低细胞中 SRC-3 的转录活性和蛋白质水平，对癌细胞具有细胞毒性，可抑制 MDA-MB-468 的迁移，诱导 MDA-MB-468 细胞凋亡 (apoptosis )。SI-2 可抑制小鼠模型中的肿瘤生长，且对心脏和其他主要器官无明显毒性（20 mg/kg）。
HY-143286
PROTACs FLT3
Cancer
PF15 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC，是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂，其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖，下调 FLT3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长，可用于白血病的研究。
HY-169078
Histone Methyltransferase
Cancer
ML234 是一种针对 EZH2/LSD1 的双重抑制剂，其 IC50 值分别为 0.09 和 0.12 μM。ML234 对前列腺癌细胞系 LNCAP，PC3 和 22RV1 表现出优异的抗增殖能力。ML234 在 22RV1 异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。ML234 有望用于前列腺癌抗癌试剂的研究。
HY-172874
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
Cancer
TDO-IN-2 (Compound 5c) 是一种具有口服活性的 TDO 抑制剂 (IC50 : 1.25 μM)。TDO-IN-2 在 Hepa1-6 肝细胞癌同种异体移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。TDO-IN-2 与 PD-1/PD-L1 抑制剂 BMS-202 (HY-19745) 有协同作用，可用于肿瘤免疫耐受的研究。
HY-157317
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-126 (化合物 II4) 是一种具有光活性 (IC50 = 0.149) 的抗癌剂，在 650-760 nm 处有明显的近红外荧光发射。Antitumor agent-126 具有抗增殖活性，并且经激光照射后可引起细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-126 能有效抑制暴露于 650 nm 激光照射下小鼠异种移植模型中肿瘤的生长。Antitumor agent-126 可用于癌症的研究。
HY-P10744
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) PSMA
Cancer
BQ7859 是一种靶向 PSMA 的 含有 NOTA 螯合剂的探针，具有出色的成像性能。BQ7859 可标记多种放射性核素，如 68Ga、18F、55Co 和 111In。在小鼠前列腺癌异种移植模型中，BQ7859 (标记 111In) 通过以 PSMA 依赖的方式在肿瘤区域高效积累，并可呈现高对比度的肿瘤成像效果。BQ7859 有望用于前列腺癌的影像领域研究，特别是正电子发射断层扫描 (PET) 和单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 的研究。BQ7859 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-155993
PARP
Cancer
YCH1899是一种具有口服活性的PARP 抑制剂，对PARP1/2的IC50 均小于0.001 nM。YCH1899对Olaparib (HY-10162) 耐药和Talazoparib (HY-16106) 耐药的Capan-1细胞 (Capan-1/OP和Capan-1/TP细胞) 显示出明显的抗增殖活性，IC50 值分别为0.89和1.13 nM。YCH1899在大鼠体内具有良好的药代动力学特性。
HY-163527
FGFR
Cancer
FGFR-IN-13 (compound III-30) 通过抑制关键蛋白的表达调节内源性 FGFR1 (IC50 =0.20±0.02 nM) 和 FGFR4 (IC50 =0.40±0.03 nM) 介导的信号通路。FGFR-IN-13 能够抑制 total-PARP 和 Bcl-2 蛋白的表达，促进 Cleaved-PARP 和 Bax 蛋白的表达，且呈剂量依赖性。FGFR-IN-13 具有显著的抗肿瘤活性且具有口服活性。
HY-147081
AGRO-100
Histone Methyltransferase Bcl-2 Family
Cancer
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖，并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中，减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中，则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖，也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖，具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-161630
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR8 agonist 8 (Compound II-72) 是 Toll 样受体 8 (TLR8 ) 的激动剂，EC50 为 0.25-1 μM。TLR8 agonist 8 在人和鼠血浆中稳定，诱导细胞因子 TNFα 的分泌，EC50 <1 μM。TLR8 agonist 8 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 89%。
HY-143286A
PROTACs FLT3
Cancer
PF15 TFA 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC ，是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂，其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 TFA 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖，下调 FLT3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 TFA 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长，可用于白血病的研究。
HY-149695
EGFR
Cancer
EGFR-IN-91 (compound 9) 是口服有效的 EGFR 抑制剂，可穿透血脑屏障。EGFR-IN-91 抑制 EGFRL858R/C797S 和 EGFRexon 19del/C797S ，在异种移植 (PDX) 小鼠模型中诱导肿瘤消退。EGFR-IN-91 有潜力抑制带 EGFR 突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-155780
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 52 (compound 7j) 是口服有效和选择性的 COX-2 抑制剂。Anti-inflammatory agent 52 具有抗 HT29 迁移活性，并诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Anti-inflammatory agent 52 对大鼠的胃肠道具有安全性，并能中等抑制炎症。Anti-inflammatory agent 52 在荷有艾利希实体癌的小鼠模型中抑制肿瘤发展，具有抗癌活性。
HY-144777
FLT3 Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-14 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 的 IC50 分别为 5.6 nM 和 1.4 nM。FLT3-IN-14 降低 FLT3 (Y591) 磷酸化，将细胞周期阻滞在 G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155195
FLT3
Cancer
FLT3/CHK-IN-1 (Compound 18) 是一种FLT3/CHK1双抑制剂。FLT3/CHK-IN-1 对 c-KI T的选择性超过1700倍，并大大降低了 hERG 亲和力，IC50 值为58.4 μM。FLT3/CHK-IN-1 抑制了 MV-4-11 细胞接种小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-16232R
Reference Standards Apoptosis Bcl-2 Family Caspase
Cancer
Glufosfamide (Standard) 是 Glufosfamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glufosfamide 是一种葡萄糖偶联的烷化细胞毒性剂和 Ifosfamide (HY-17419) 的衍生物。Glufosfamide 在癌细胞中诱导凋亡 (apoptosis ) 频率增加，并提高 caspase-9 和 caspase-3 的表达。Glufosfamide 在 MiaPaCa-2-RFP 小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。Glufosfamide 可用于肝细胞癌、前列腺癌和胰腺癌研究。
HY-161631
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR8 agonist 9 (Compound II-77) 是 Toll 样受体 8 (TLR8 ) 的激动剂，EC50 为 0.25-1 μM。TLR8 agonist 9 在人和鼠血浆中稳定，诱导细胞因子 TNFα 的分泌，EC50 <1 μM。TLR8 agonist 9 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 97%。
HY-161520
Glucocorticoid Receptor NF-κB
Inflammation/Immunology
Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 (Compound 20) 是 ocotillol 的衍生物。Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 抑制糖皮质激素受体 (GR) mRNA 和 GR 蛋白的降解，抑制 NF-κB 信号通路的激活。Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 下调 NO、白介素 (IL-6) 和肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 的水平。Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 改善小鼠败血症。
HY-149677
Mitochondrial Metabolism
Cancer
ZK53 是线粒体酪蛋白水解蛋白酶 P (HsClpP ) 的选择性激活剂 (对于 HsClpP 水解 α-酪蛋白的 EC50 : 1.37?μM)。ZK53 对细菌 ClpP 蛋白无活性。ZK53 诱导 H1703、H520 和 SK-MES-1 细胞凋亡 (apoptosis )。ZK53 诱导肺鳞状细胞癌 (LUSC) 细胞线粒体功能失调。ZK53 抑制 H1703 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-169002
Phosphatase
Cancer
PP5-IN-2 是具有口服活性且选择性强的蛋白磷酸酶 5 (PP5 ) 抑制剂，IC50 值为 0.9 μM。PP5-IN-2 在 U87 MG 细胞系中可激活 p53，并下调细胞周期蛋白 D1 和 MGMT，表现出在细胞周期停滞和逆转 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 耐药性方面的效力。PP5-IN-2 在异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长。
HY-160962
Caspase Apoptosis
Cancer
SM1044 是二氢青蒿素 (DHA) 二聚体。SM1044 可激活 caspase ，诱导 RL95-2 和 KLE 细胞凋亡 (apooptosis )。SM1044 可抑制癌细胞 RL95-2、KLE、HEC-50、HEC-1-A、HEC-1-B、AN3CA 的增殖，IC50 < 3.6 μM。SM1044 可抑制 RL95-2 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-137849
PARP
Cancer
RK-582 是一种口服有效的、基于螺吲哚啉的端锚聚合酶 (tankyrase) 选择性抑制剂。RK-582 对 TNKS1/PARP5A 和 PARP1 的 IC50 s 分别为 36.1 nM 和 18.168 nM。RK-582 抑制直肠癌 COLO-320DM 细胞 (GI50=0.23 μM)，并在 COLO-320DM 小鼠异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-129602
PROTACs STAT Apoptosis
Cancer
SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd =~50 nM)，与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白，并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50 =10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性，并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
HY-159803
6-O-(3-Ethoxypropionyl)-3',4'-O-exo-benzylidenechartreusin
Endogenous Metabolite
Cancer
IST-622 (6-O-(3-Ethoxypropionyl)-3',4'-O-exo-benzylidenechartreusin)是一种抗肿瘤剂，具有显著的生长抑制活性。IST-622对多种小鼠肿瘤如P388和L1210白血病、B16黑色素瘤、Lewis肺癌、Colon 26及Colon 38腺癌以及M5076网状细胞肉瘤表现出明显的抗肿瘤效果。IST-622通过口服给药后，结果显示在不同肿瘤类型中有效。此外，IST-622对两种人类肿瘤异种移植模型: 大细胞肺癌（Lu-116）和胃腺癌（St-4）提供了重要的抑制作用。IST-622在体外也对P388白血病表现出显著的生长抑制活性，其半数抑制浓度（IC50）比CT低超过20倍。
HY-176457
Small Interfering RNA (siRNA) MDM-2/p53 PROTACs
Cancer
ZS3-046 是一种 TAF1 PROTAC 降解剂。ZS3-046 能促进 TAF1 的泛素化和降解。ZS3-046 能激活 p53 并诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (Apoptosis )。ZS3-046 在 AML 肿瘤异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。(靶蛋白配体 (HY-176467)；CRBN 连接酶 (HY-41547)；连接子 (HY-176469); CRBN 连接酶+连接子 (HY-176470))。
HY-168589
HY-P991664
HY-132192
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
HY-146755
Trk Receptor
Cancer
TIY-7 是一种选择性和具有口服活性的 原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂。TIY-7 对 TRKA, TRKAG595R , TRKAG667C , TRKAF589L , TRKCG623R , TRKCG696A 酶均显示出抑制活性其 IC50 值分别为 2.9, 1.1, 0.7, 0.8, 0.8, 0.2 nM。TIY-7 在小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤效力。
HY-148813
PROTACs STAT
Cancer
AK-2292 是一种有效和选择性 STAT5 PROTAC 降解剂，DC50 值为 0.10 μM。AK-2292 在体外和体内诱导 STAT5A/B 蛋白的降解。AK-2292 可在急性髓性白血病和慢性髓性白血病异种移植小鼠模型中诱导肿瘤消退。
HY-146461
Apoptosis Caspase ROS Kinase
Cancer
Anticancer agent 58 (compound 16) 对多种癌细胞具有抑制活性，特别是在 A549 和 T24 细胞中，IC50 分别为 0.6 μM 和 0.7 μM。Anticancer agent 58 通过激活 caspase 3/8/9 活性诱导细胞凋亡 (apoptosis )，也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高。Anticancer agent 58 在 T24 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
HY-175332
Apoptosis Bcl-2 Family Caspase MDM-2/p53
Cancer
Apoptosis inducer 43 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Apoptosis inducer 43 可以诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )，SubG0-G1 细胞周期停滞、继发性坏死，上调 caspase-3 、p53 和 Bax/Bcl-2 表达。Apoptosis inducer 43 在实体艾氏癌 (SEC) 小鼠模型中可抑制肿瘤生长。Apoptosis inducer 43 可用于结肠癌、白血病、非小细胞肺癌等癌症的研究。
HY-132192A
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
HY-155781
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 53 (compound 7c) 是口服有效和选择性的 COX-2 抑制剂。Anti-inflammatory agent 52 具有抗 HT29 迁移活性，并诱导细胞周期停滞在 S 期和 G2/M 期。Anti-inflammatory agent 52 对大鼠的胃肠道具有安全性，并能中等抑制炎症。Anti-inflammatory agent 52 在荷有艾利希实体癌的小鼠模型中抑制肿瘤发展，具有抗癌活性。
HY-107811R
HY-162688
Telomerase G-quadruplex Apoptosis Ferroptosis
Others
Anticancer agent 239 (Compound 5) 是 hTERT 启动子 G-四链体 DNA 结构 (hTERT G4 ) 的配体 (Kd = 1.1 μM)，并下调 hTERT 表达。Anticancer agent 239 降低端粒酶活性，缩短端粒长度，并诱导 DNA 损伤、急性细胞衰老和细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 239 会导致线粒体功能障碍，破坏铁代谢并激活癌细胞中的铁死亡 (Ferroptosis )。Anticancer agent 239 抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-172888
Endogenous Metabolite FAK
Cancer
SPP-037 是一种具有口服活性的 ST6GAL1 选择性抑制剂 (IC50 : 3.59 μM)。SPP-037 通过抑制整合素 α2,6-唾液酸化和整合素-FAK -桩蛋白通路表现出抗 MDA-MB-231 细胞迁移活性。SPP-037 在 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。SPP-037 可用于乳腺癌的研究。
HY-177338
HY-175455
PROTACs Androgen Receptor Akt
Cancer
LYA914 是一种具有口服活性的 AR /AR-V7 PROTAC 降解剂。LYA914 靶向雄激素受体 (AR ) 保守 DNA 结合域 (DBD) 的蛋白水解。LYA914 在 Enzalutamide (HY-70002) 不敏感/耐药细胞中表现出有效的抗增殖作用。LYA914 在 VCaP/LNCaP 肿瘤小鼠模型中抑制肿瘤生长。LYA914 可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。(粉色：AR-DBD ligand-1：HY-175456，蓝色: Thalidomide：HY-14658，粉色 + 黑色：AR-DBD ligand-Linker Conjugate 1：HY-175457，黑色: Boc-piperidine-oxopiperidin：HY-175458)。
HY-139062
C6 Ceramide (d18:1/6:0) Urea; Cer(d18:1/6:0) Urea; D-erythro-Urea-C6-Ceramide
Apoptosis Ceramidase Autophagy β-catenin
Cancer
D-赤型-N-[2-(1,3-二羟基-4E-十八碳烯)]-N'-己烷-脲-鞘氨醇
Ceramidase ) 的抑制剂。C6 Urea Ceramide 可增加野生型小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 和 HT-29 结肠癌细胞中的总神经酰胺水平。C6 Urea Ceramide (5-10 μM) 会抑制 HT-29 细胞的增殖，并诱导细胞凋亡和自噬，但对非癌性细胞无毒性。C6 Urea Ceramide 可降低 HT-29 和 HCT116 细胞中总 β-catenin 和磷酸化 β-catenin 水平，并诱导 β-catenin 与 20S 蛋白酶体的共定位。C6 Urea Ceramide (1.25、2.5 和 5 mg/kg) 可以减少肿瘤生长并增加 HT-29 小鼠异种移植模型中肿瘤组织中的 C16、C18、C20 和 C24 神经酰胺水平。
HY-176149
CaMK MMP AMPK Apoptosis Autophagy
Cancer
Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 (Compound 8) 是一种 eEF2K 抑制剂。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 可抑制癌细胞的增殖，诱导 DNA 损伤、细胞周期在 S 期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 诱导 ROS 积累和线粒体功能障碍。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 通过抑制 MMP-2 活性来抑制 TNBC 细胞迁移和侵袭。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 通过激活 AMPK 来诱导 TNBC 细胞自噬。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 在 4T1-Luc 小鼠模型中具有抗肿瘤活性并激活免疫抑制。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 可用于三阴乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-142870
HY-16468
HY-170855A
PROTACs RET
Cancer
YW-N-7 (TFA) 是一种靶向抑制和降解 RET 激酶的 PROTAC ，DC50 为 88 nM。YW-N-7 (TFA) 可在 KIF5B-RET 驱动的异种移植小鼠肿瘤模型中发挥抗肿瘤活性，可用于癌症领域的研究 (结构: 红色部分为靶蛋白配体: HY-170856; 蓝色部分为 E3 连接酶配体: HY-1708557; 黑色部分为 linker; E3 连接酶配体 + linker：HY-170858)。
HY-175454
HY-175714
STING
Inflammation/Immunology Cancer
STING agonist-46 是一种具有口服活性的 STING 激动剂。STING agonist-46 可激活 STING 信号通路，促进 TBK1 和 IRF3 的磷酸化，并促进 IFN-β 和 IP-10 的分泌。STING agonist-46 能直接与 STING 结合并提高其热稳定性。在 B16F10、CT26 和 4T1 小鼠模型中，STING agonist-46 表现出强效的抗肿瘤功效。STING agonist-46 可用于癌症免疫治疗研究。
HY-173522
Kinesin
Cancer
KIF2C-IN-1 (Compound 7S9) 是一种选择性和有效的小分子 KIF2C 抑制剂。KIF2C-IN-1 稳定 KIF2C-微管蛋白相互作用，阻断多聚谷氨酰化微管的解聚。KIF2C-IN-1 增强 Paclitaxel (HY-B0015) 对紫杉醇耐药三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的细胞毒性，并在小鼠模型中联合 Paclitaxel 显著降低肿瘤生长。
HY-175805
EGFR HDAC Apoptosis
Cancer
EGFR/HDAC-IN-2 (Compound 38) 是 EGFR 和 HDAC3 的双功能抑制剂，对 EGFR 和 HDAC3 的 IC50 分别为 20.34 nM 和 1.09 nM。EGFR/HDAC-IN-2 对癌细胞具有优异的抗增殖活性，可抑制细胞迁移并诱导晚期细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR/HDAC-IN-2 在异种移植小鼠模型中显著抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 肿瘤的生长。EGFR/HDAC-IN-2 可用于 TNBC 等癌症研究。
HY-176537
Microtubule/Tubulin
Cancer
RGN6024 是一种可透过血脑屏障的、具有口服活性且可逆的小分子微管蛋白 (tubulin ) 去稳定剂。RGN6024 在生化和细胞实验中均能抑制微管聚合，与 β-微管蛋白的秋水仙碱结合口袋结合 (SPR: Kd = 6.7 μM；tryptophan assay: Kd = 7.4 μM)，并在胶质母细胞瘤 (GB) 细胞中触发 G2/M 期阻滞。RGN6024 在 βIII-微管蛋白过表达的细胞中仍保持活性。RGN6024 在胶质母细胞瘤 (GB) 异种移植小鼠模型中可抑制肿瘤生长。RGN6024 可用于胶质母细胞瘤 (GB) 的研究。
HY-162873
MEK Raf
Cancer
MEK/RAF-IN-1 (Compound 16b) 是一种 MEK 和 RAF 抑制剂，对 MEK1 、BRAF 和 BRAFV600E 的 IC50 值分别为 28、3 和 3 nM。MEK/RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性，可以在体外抑制 MIA PaCa-2 (G12C KRAS)、HCT116 (G13D KRAS) 和 C26 (G12D KRAS) 细胞增殖，以及在异种移植的结直肠癌小鼠模型中抑制肿瘤生长。
HY-P10873
HY-P991447
VISTA
Cancer
Anti-VSIR/VISTA Antibody (SG7) 是一种靶向 VISTA/B7-H5 的人源单克隆抗体 (mAb)。Anti-VSIR/VISTA Antibody (SG7) 可抑制 VISTA 功能并阻止 PSGL-1 和 VSIG3 与 VISTA 结合。Anti-VSIR/VISTA Antibody (SG7) 在小鼠 B16F10 黑色素瘤模型中具有抗肿瘤活性。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
HY-149427
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-12 (compound 13) 是高选择性的 PI3Kα 抑制剂 (IC50 : 1.2 nM)。PI3Kα-IN-12 抑制 HCT-116 和 U87-MG，IC50 s 值分别为 0.83 和 1.25 μM。PI3Kα-IN-12 (40 mg/kg; IP) 可在 U87-MG 细胞系异种移植小鼠模型中导致肿瘤消退。
HY-175820
VEGFR ERK Apoptosis EGFR
Cancer
AGW-11 是一种强效的双重抑制剂，能够抑制 EGFR (IC50 = 556 nM) 和 VEGFR2 (IC50 = 289.7 nM)。AGW-11 可诱导凋亡 (apoptosis )，并抑制 HUVECs 中 EGFR 、VEGFR2 和 ERK1/2 的磷酸化。AGW-11 有效抑制癌细胞生长，减少 HUVEC 的增殖、管腔形成和侵袭，从而阻断血管生成。AGW-11 在 4T1 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长并减少肺转移。AGW-11 可用于乳腺癌的研究。
HY-169349
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 12 (Compound EF2) 是一种口服活性雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50 : 0.30 μM)。Androgen receptor antagonist 12 抑制变体 AR 突变体的转录活性和 AR 阳性 PCa 细胞系的增殖。Androgen receptor antagonist 12 阻断 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 12 抑制 C4-2B 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Androgen receptor antagonist 12 可用于前列腺癌 (PCa) 研究。
HY-126287
Trk Receptor Apoptosis
Cancer
JND4135 是一种 II 型 TRK 抑制剂，对 TRKA, TRKB, TRKC 的 IC50 值分别为 2.79, 3.19 和 3.01 nM。JND4135 可以克服 BaF3 稳定模型中的 TRK xDFG 和其他突变体抗性，抑制 TRKs WT 和 xDFG 突变及其下游信号分子的磷酸化。JND4135 可以诱导 BaF3–CD74-TRKA-G667C 细胞的 G0/G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。JND4135 在 BaF3-CD74-TRKA-G667C 小鼠异种移植模型中具有肿瘤生长抑制活性。
HY-153321
NX-5948; BTK-IN-24
PROTACs Btk
Inflammation/Immunology Cancer
Bexobrutideg (NX-5948) 是一种具有口服活性的 PROTAC ，可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解，而不降解其他 cereblon neo 底物。Bexobrutideg 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性，从而抑制 B 细胞活化。Bexobrutideg 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。Bexobrutideg 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。Bexobrutideg 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: BTK ligand (HY-170324); Blue: CRBN ligand (HY-171893); Black: linker)。
HY-P990858
CD47
Cancer
Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 是一种小鼠 IgG1 κ 嵌合抗体，靶向人 CD47 。Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 可阻断 CD47 与 SIRPα 的相互作用。Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 抑制细胞增殖、细胞迁移和侵袭。Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 增强巨噬细胞吞噬作用。Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤作用，如骨肉瘤。
HY-156096
HDAC Histone Methyltransferase Caspase Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50 : 14 nM)，高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性，对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM，对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效，选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平，提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量，降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
HY-175646
Acyltransferase mTOR Ribosomal S6 Kinase (RSK) Apoptosis
Cancer
AGPAT4-IN-1 (Compound CL26) 是一种共价 AGPAT4 抑制剂，其 IC50 为 795 nM。AGPAT4-IN-1 与 AGPAT4 的 Cys228 位点共价结合，显著抑制 acyltransferase 活性、LPA 到 PA 的转化以及下游 mTOR/S6K 通路。AGPAT4-IN-1 可增强肝细胞癌 (HCC) 肿瘤对 Sorafenib (HY-10201) 的敏感性，并通过协同反应显著诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AGPAT4-IN-1 具有抗肿瘤活性，并可降低肝细胞癌异种移植小鼠模型中的致瘤性和干细胞特性。
HY-129085
C5OH
Drug Derivative Apoptosis NF-κB
Cancer
5-Methyl cromolyn (C5OH) disodium 是一种 Cromolyn (HY-B1619) 类似物，是一种 S100P 抑制剂。5-Methyl cromolyn disodium 可抑制 S100P 与其受体 RAGE 的结合、NF-κB 活性和细胞增殖，并促进 Gemcitabine (HY-17026) 诱导的细胞凋亡 (apoptosis )。5-Methyl cromolyn disodium 减少同基因 PDAC 小鼠模型中的肿瘤生长和转移并延长生存期。5-Methyl cromolyn disodium可用于胰腺癌 (如胰腺导管腺癌 (PDAC)) 研究。
HY-175846
Drug Derivative Apoptosis
Cancer
TQFL13 是 Thymoquinone (TQ) (HY-D0803) 的衍生物，具有显著的抗乳腺癌活性。TQFL13 对乳腺癌细胞 (BT549, MDA-MB-231, 4T1) 表现出更高的细胞毒性。TQFL13 可促进乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis )，并阻滞细胞周期于 S 期和 G2/G1 期。TQFL13 在小鼠乳腺癌同种移植模型中显示出剂量依赖性的抗肿瘤活性。TQFL13 可用于乳腺癌的研究。
HY-W276819
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
PLK1-IN-9 (Compound M2) 一种 polo 样激酶 1 (PLK1 ) 抑制剂，抑制由 peptide 1010pT、cdc25c 和 PBIP 修饰的 PLK 蛋白，IC50 分别为 1.6、0.8 和 1.4 μM。PLK1-IN-9 抑制癌细胞 HeLa、HL60、SNU387/499、HepG2 的增殖，表现出细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PLK1-IN-9 抑制 HepG2 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-169478
Liposome
Cancer
Lipid N2-3L 是一种可离子化的阳离子脂质 (pKa = 8.99)，可用于生成超分子脂质纳米颗粒 (SMLNPs )，从而用于 mRNA 递送。通过
Lipid N2-3L 包裹荧光素酶报告基因形成的脂质纳米颗粒可被检测到积累于小鼠淋巴结，表明其可有效进入小鼠免疫系统。通过
Lipid N2-3L 包裹卵白蛋白 mRNA 以及 TLR7/8 激动剂 Resiquimod (HY-13740) 形成的脂质纳米颗粒，能够在 MC-38-OVA 小鼠结肠癌模型中减少其肿瘤体积并提高其存活率。
Lipid N2-3L 可用于抗癌相关的药物递送领域的研究。
HY-161641
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-62 (Compound 14b) 是微管聚合抑制剂 (IC50 为 7.5 μM)，也是 α 和 β 微管蛋白 (α-/β-tubulin) 的降解剂。Tubulin polymerization-IN-62 抑制癌细胞 MCF-7、A549 和 HCT-116 的增殖，IC50 分别为 32、60 和 29 nM。Tubulin polymerization-IN-62 将细胞周期停滞在 G2/M 期，抑制 MCF-7 细胞的迁移。Tubulin polymerization-IN-62 在 4T1 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效，肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 74.27%。
HY-148409
Ferroptosis Apoptosis Autophagy MDM-2/p53
Cancer
MMRi62 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂，靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis ) 活性，并诱导其自噬 (autophagy )。MMRi62 诱导铁死亡，伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1 ) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解，并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。
HY-164503
NEP010
EGFR
Cancer
Neptinib (NEP010) 是一种具有口服活性的 Afatinib (HY-10261) 衍生物，通过改善药代动力学具有比 Afatinib (HY-10261) 更强的抗肿瘤活性。Neptinib 对不同 EGFR 突变的小鼠非小细胞肺癌移植模型有显著的抑制肿瘤生长的作用。Neptinib 对 EGFR 激酶家族具有一定的抑制作用，对 EGFR wt , EGFR L858R/T790M , EGFR L858R 和 EGFR T790M 的 IC50 值分别为 0.24 nM、7.25 nM、0.46 nM 和 1.79 nM。
HY-169830
Drug Derivative Apoptosis
Cancer
2-(Cyclohexylmethyl)-plumbagin 是萘醌类化合物 Plumbagin (HY-N1497) 的衍生物。在营养缺乏条件下，2-(Cyclohexylmethyl)-plumbagin 对 PANC-1人胰腺癌细胞具有选择性的细胞毒性 (PC50 为0.11 µM)，并减少 PANC-1细胞中 Akt 和 mTOR 的磷酸化。2-(Cyclohexylmethyl)-plumbagin 还可在1 µM 浓度下诱导 PANC-1 细胞的凋亡 (Apoptosis )。2-(Cyclohexylmethyl)-plumbagin 可在异种移植 MiaPaCa-2 胰腺癌的小鼠模型中减少肿瘤体积和重量。
HY-137936
Antibiotic
Infection
Terrecyclic Acid是一种最初从 A. terreus 中分离出来的倍半萜，具有抗生素和抗癌活性。它对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和玫瑰红芽孢杆菌有活性（MIC 分别为 25、50 和 25 μg/mL）。Terrecyclic Acid可诱导热休克反应，增加活性氧 (ROS) 水平，并抑制 3T3-Y9-B12 细胞中的 NF-κB 活性和细胞生长。在体内，Terrecyclic Acid（0.1、1 和 10 mg/ml）可减少 P388 鼠白血病小鼠模型中的腹水肿瘤细胞数量。
HY-143881
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-6 (Compound 9ka) 是一种共价可逆的 FGFR4 抑制剂，IC50 值为 5.4 nM。FGFR4-IN-6 具有良好的口服药代动力学特性。 FGFR4-IN-6 在 Hep3B2.1-7 HCC 细胞系的异种移植小鼠模型中显著诱导肿瘤消退，且没有明显的毒性。
HY-150613
Epigenetic Reader Domain PARP Apoptosis
Cancer
PARP1/BRD4-IN-2 是一种有效且具有选择性的 PARP1 和 BRD4 抑制剂，IC50 分别为 197 nM 和 238 nM。PARP1/BRD4-IN-2 抑制 DNA 损伤修复，阻止 G0/G1 细胞周期转变，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PARP1/BRD4-IN-2 在MDA-MB-468小鼠异种移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。PARP1/BRD4-IN-2 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-164411
c-Met/HGFR
Cancer
KRC-00715 是口服有效的 c-Met 的抑制剂 (IC50 为 9.0 nM)，具有高度选择性。KRC-00715 在胃癌细胞中通过诱导 G1/S 阻滞来特异性抑制 c-Met 高表达细胞系的生长，降低了下游信号包括 Akt 和 Erk 以及 c-Met 活性。KRC-00715 在胃癌细胞系 Hs746 中的细胞毒性 IC50 为 39 nM，且只抑制高表达 c-Met 细胞系的增殖。KRC-00715 减小 Hs746T 异种移植小鼠模型的肿瘤大小。
HY-P10393
ERα (295-311)
Apoptosis
Cancer
ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM ) 结合表位，以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K/Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-N0841
Dihydrobrusatol; NSC310616
Parasite NF-κB p38 MAPK Phosphatase Apoptosis
Infection Cancer
鸦胆子素A
parasites )，NF-κB ，和 PFKFB4 (Kd : 44 nM) 抑制剂。Bruceine A 是一种 P38α MAPK 激活剂。Bruceine A 具有抗寄生虫活性。Bruceine A 具有抗肿瘤活性并抑制癌细胞迁移。Bruceine A 可阻断细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Bruceine A 可用于寄生虫、胰腺癌和乳腺癌的研究。
HY-13559A
HY-110102
HY-13559
HY-175547
PROTACs MAP4K ERK Interleukin Related IFNAR
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC HPK1 Degrader-5 是一种强效且具有口服活性的 HPK1 PROTAC 降解剂 (DC50 = 5.0 nM; Dmax ≥ 99%)。PROTAC HPK1 Degrader-5 通过降解 HPK1 显著抑制 SLP76 磷酸化并增强 ERK 通路活化，从而刺激 IL-2 和 IFN-γ 的释放。PROTAC HPK1 Degrader-5 能够克服 PGE2、NECA 或 TGF-β 引起的免疫抑制作用。PROTAC HPK1 Degrader-5 单独使用即可有效抑制 MC38 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。PROTAC HPK1 Degrader-5 可用于肿瘤 (如结直肠癌) 免疫治疗的研究 (粉色：靶蛋白配体 (HY-175549)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W023573)；黑色：Linker；E3 连接酶配体 + Linker (HY-175551))。
HY-172934
HY-144088
HPK1-IN-22
MAP4K
Inflammation/Immunology Cancer
ZYF0033 是一种口服有效的造血祖细胞激酶 HPK1 抑制剂，基于 MBP 蛋白的磷酸化抑制作用的 IC50 小于 10 nM。ZYF0033 促进抗癌免疫反应，降低 SLP76 (丝氨酸 376) 的磷酸化。ZYF0033 抑制 4T-1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长并导致 DC、NK 细胞和 CD107a+ CD8+ T 细胞的肿瘤内浸润增加，但导致 T 细胞、PD-1+ CD8+ T 细胞、TIM-3+ CD8+ T 细胞和 LAG3+ CD8+ T 细胞的浸润减少。
HY-161785
Apoptosis EGFR
Cancer
EGFR-IN-117 (Compound 8h) 对 EGFR 突变具有抑制活性，可以靶向肿瘤环境，并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-117 抑制 H1975、PC-9 和 EGFR 突变细胞 BaF3-EGFRL858R/T790M/C797S 和 BaF3–C797S/Del19/T790M 的增殖，IC50 分别为 13 nM、19 nM、1.2 nM 和 1.3 nM。EGFR-IN-117 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-W142432
HY-121081
CDK
Cancer
BAY-958 是一种有效的 PTEFb/CDK9 抑制剂，体外实验证明其具有高选择性，尤其是在 CDK 家族中。它对 HeLa 和 MOLM-13 等癌细胞系表现出强大的抗增殖活性。在药代动力学研究中，BAY-958 表现出良好的代谢稳定性，可有效抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长，且无明显毒性。
HY-159912
YAP
Cancer
pan-TEAD-IN-1 (Compound 3) 是一种具有口服活性的 TEAD 泛抑制剂，通过靶向 TEAD 的棕榈酰化位点，干扰其与共激活因子 YAP/TAZ 的相互作用，从而抑制 Hippo 信号通路中癌基因（如 Ctgf 和 Cyr61 ）的转录上调。pan-TEAD-IN-1 展现了优异的活性，对 luciferase IC50 为 0.36 nM，对 H226 细胞 IC50 为 1.52 nM，并具有较好的药代动力学特性 (AUC0–∞ = 228.7 μg/mL·min，T1/2 = 183.9 min)。在 TEAD 依赖型癌症的异种移植小鼠模型中，pan-TEAD-IN-1 显著抑制肿瘤生长。pan-TEAD-IN-1 有望用于研究 TEAD 依赖型癌症。
HY-N13009
HY-168715
SHP2 Apoptosis MAPKAPK2 (MK2)
Cancer
SHP2-IN-33 (Compound D13) 是一种 SHP2 别构抑制剂，对 SHP2 的 IC50 为 1.2 μM。SHP2-IN-33 对 Huh7 细胞的抗增殖 IC50 为 38 μM，能够通过阻滞 G0/G1 细胞周期、促进细胞凋亡 (Apoptpsis ) 以及抑制 MAPK 信号通路来发挥作用。在 Huh7 异种移植小鼠模型中，SHP2-IN-33 显示出显著的抗肿瘤活性，并表现出良好的药代动力学特性，包括 54% 的口服生物利用度和 10.57 小时的半衰期。SHP2-IN-33 有望用于研究与 SHP2 相关的肿瘤疾病研究。
HY-157228
PROTACs Ras
Cancer
ACBI3 (compound 7) 是一种化学探针，是一种靶向 KRAS 的 PROTAC。ACBI3 由 PROTAC 靶蛋白配体 pan-KRAS degrader 1 (HY-162960) (red part)、E3 连接酶配体 E3 ligase Ligand 43 (HY-401613) (blue part) 和 PROTAC Linker 1-Bromo-4-(ethynyloxy) butane (HY-169992) (black part) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 143 (HY-169995)。ACBI3 实现了致癌 KRAS 的体内降解，导致 KRAS 突变异种移植小鼠模型中的持久通路调节和肿瘤消退。
HY-158726
Fluorescent Dye Apoptosis
Cancer
Complex 3 是一种荧光二硫代氨基甲酸盐-铜复合物，具有抗癌活性，定位于线粒体。Complex 3 的激发/发射最大值分别为 455-495/535 nm。Complex 3 抑制 BxPC-3、AsPC-1、PANC-1 和 WI38 胰腺癌细胞的生长，IC50 值分别为 0.74、0.41、0.62 和 2.06 µM。Complex 3 在 AsPC-1 细胞中诱导脂质过氧化和线粒体破裂和收缩。Complex 3 还可诱导 AsPC-1 细胞线粒体凋亡和细胞因子-细胞因子受体相互作用功能障碍。Complex 3 在 AsPC-1 小鼠异种移植模型中减少肿瘤体积。
HY-173147
CDK
Cancer
CDK2-IN-42 (Compound H63) 是一种 CDK12 抑制剂，IC50 为 10 nM。CDK2-IN-42 具有抗 ESCC 细胞活性，可阻断转录延伸，下调 G1 期核心基因以诱导细胞周期停滞，并改变 CDK12-ATM/ATR-CHEK1/CHEK2 信号轴导致 DNA 损伤。CDK2-IN-42 可有效抑制人 ESCC KYSE150 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。CDK2-IN-42 有望用于癌症领域的研究。
HY-156296
CDK Apoptosis
Cancer
CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 (Compound B19) 是一种选择性的 CDK9-Cyclin T1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC MDA-MB-231 细胞的细胞增殖 (IC50 : 0.044 μM)，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 CDK9 转录活性，减少 RNA Pol II CTD ser2 的磷酸化。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC 4T1 移植瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-151411
RUNX
Cancer
RUNX1/ETO tetramerization-IN-1 是 RUNX1/ETO 四聚化的小分子抑制剂，具有抗白血病作用。RUNX1/ETO tetramerization-IN-1 可特异靶向 RUNX1/ETO 的 NHR2 (EC50 =0.25 μM)，恢复 RUNX1/ETO 下调的基因表达。RUNX1/ETO tetramerization-IN-1抑制RUNX1/ETO 依赖性 SKNO-1 细胞增殖，在小鼠模型中抑制 RUNX1/ETO 相关肿瘤生长。
HY-170968
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-150 是一种 EGFR 抑制剂，可有效抑制突变型表皮生长因子受体 (EGFR ) 及其下游 AKT 信号通路的磷酸化，从而发挥抗肿瘤作用，并诱导 HMOX1 表达以触发铁死亡反应。EGFR-IN-150 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H1975 的 IC50 为 0.386 μM，并可显著抑制 H1975 和 A549 细胞的克隆形成及迁移能力，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。此外，EGFR-IN-150 可在 H1975 荷瘤小鼠 CDX 模型中显著抑制肿瘤生长。EGFR-IN-150 有望用于非小细胞肺癌的相关研究。
HY-156110
Insulin Receptor
Cancer
IGF2BP1-IN-1 (Compound A11) 是一种 IGF2BP1 抑制剂，可抑制下游信号传导。IGF2BP1-IN-1 与 IGF2BP1 蛋白结合，KD 值为 2.88 nM。IGF2BP1-IN-1 抑制癌细胞增殖 (IC50 : 对 A549 细胞为 9 nM，HCT116 为 34 nM)。IGF2BP1-IN-1 诱导癌细胞凋亡(apoptosis )。GF2BP1-IN-1 抑制 A549 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-N0538
HY-160777
Galeterone 3β-imidazole
Molecular Glues Androgen Receptor MNK Apoptosis
Cancer
VNPP433-3β 是一种口服有效的分子胶降解剂，可靶向降解雄激素受体 (AR ) 及其剪接变体 (AR-Vs ) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。VNPP433-3β 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制癌细胞 LNCaP、C4-2B 和 CWR22Rv1 的增殖，GI50 分别为 0.2、0.3 和 0.31 μM。VNPP433-3β 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征，并抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-172878
Small Interfering RNA (siRNA) HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC/PSMD14-IN-1 (Compound 8B) 是一种硫藤黄素衍生物。HDAC/PSMD14-IN-1 是一种具有口服活性的 PSMD14/HDAC1 双靶点抑制剂 (IC50 分别为 238.7 nM/141.2 nM)。HDAC/PSMD14-IN-1 对 ESCC 细胞系具有良好的细胞毒性 (IC50 : 30-250 nM)，并有效逆转上皮间质转化 (EMT)。HDAC/PSMD14-IN-1 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。HDAC/PSMD14-IN-1 在 KYSE30 细胞小鼠异种移植模型中具有抗肿瘤活性。HDAC/PSMD14-IN-1 可用于抗食管癌的研究。
HY-168954
c-Fms Apoptosis Akt ERK STAT
Inflammation/Immunology Cancer
CSF1R-IN-26 (Compound III-1) 是 CSF-1R 的抑制剂，IC50 为 20.07 nM。CSF1R-IN-26 促进 M2 巨噬细胞向 M1 巨噬细胞极化，从而诱导 MC-38 癌细胞凋亡 (apoptosis )。CSF1R-IN-26 抑制 AKT/ERK/STAT3 信号通路的激活。CSF1R-IN-26 重塑肿瘤免疫微环境并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。CSF1R-IN-26 在 SD 大鼠中表现出良好的药代动力学特征，半衰期为 1.86 小时，口服生物利用度为 79.22%。
HY-162275
Histone Demethylase Histone Methyltransferase STAT
Cancer
JMJD1C-IN-1 是一种具有口服活性的选择性 JMJD1C 抑制剂 (IC50 = 0.59 μM，Kd = 1.96 μM)。JMJD1C-IN-1 在 HTRF 实验中抑制 JMJD1C 与 H3K9me2 肽底物的结合 (IC50 = 1.47 μM)。JMJD1C-IN-1 通过双重机制破坏肿瘤内调节性 T (Treg) 细胞的适应性：促进 H3K9me2 的积累以下调 PD1 表达，并减少 STAT3 去甲基化以增强 STAT3 激活。JMJD1C-IN-1 在多种小鼠肿瘤模型 (MCA205 纤维肉瘤、B16-F10 黑色素瘤、LLC 肺癌、Hepa1-6 肝细胞癌、CT26 结直肠癌) 中显示出剂量依赖性的抗肿瘤效果。JMJD1C-IN-1 可用于通过选择性靶向肿瘤内 Treg 细胞来研究肿瘤免疫。
HY-W768347
HY-159922
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 9 是一种具有口服活性的选择性 雄激素受体 (AR) 拮抗剂，通过破坏 AR 配体结合域二聚体的形成发挥抗癌作用，具有克服前列腺癌 (PCa) 药物抗性的潜力。其对 AR 的拮抗活性 IC50 为 0.051 μM，与 Enzalutamide (HY-70002) (IC50 = 0.060 μM) 相当。AR antagonist 9 对 ARF876L/T877A 和 ARW741C 突变体的抑制效果优于 Enzalutamide (HY-70002)。此外，AR antagonist 9 具有良好的药代动力学特性 (大鼠中的口服生物利用度 F = 66.24%)，在 LNCaP 异种移植小鼠模型中口服给药表现出显著的肿瘤生长抑制效果。AR antagonist 9 有望用于克服 PCa 抗药性领域的研究。
HY-174984
p97 Caspase p62
Cancer
VCP/p97 IN-3 是一种 VCP/p97 变构抑制剂。 VCP/p97 IN-3 对 VCP 显示出抑制活性，IC50 为 9 nM，对突变型 VCP 蛋白的 IC50 分别为 12 nM (N660K) 和 19 nM (V474A/D649A)。VCP/p97 IN-3 增加 K48 泛素化水平和 caspase-3 的含量。VCP/p97 IN-3 激活内质网应激和未折叠蛋白反应 (UPR)。VCP/p97 IN-3 在 RPMI-8226 细胞皮下异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。VCP/p97 IN-3 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-174086
Glutathione Peroxidase Ferroptosis ROS Kinase
Cancer
PROTAC GPX4 degrader-4 是一种 GPX4 PROTAC 降解剂 (DC50 : 5.32 nM)。PROTAC GPX4 degrader-4 能抑制 RT4、T24 和 J82 癌细胞的活性 (IC50 值分别为 0.09、2.97 和 7.58 μM)。PROTAC GPX4 degrader-4 可增加 T24 和 RT4 细胞中脂质 ROS 水平并诱导铁死亡 (ferroptosis )。PROTAC GPX4 degrader-4 在 T24 荷瘤 BALB/c 裸鼠模型中具有抗肿瘤活性。PROTAC GPX4 degrader-4 可用于膀胱癌的研究。(粉色：靶蛋白配体 (HY-N0193)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-1035960)；黑色：连接子 (HY-W013907)；E3 连接酶配体+linker (HY-174087))。
HY-163985
PROTACs FGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC FGFR2 degrader 1 (compound N5) 是一种有效靶向 FGFR2 的 PROTAC ，DC50 为 6.46 nM，IC50 为 0.08 nM。
PROTAC FGFR2 degrader 1 具有抗增殖活性和高度选择性，通过降低 FGFR2 下游蛋白 p-ERK 和 p-PLCγ 的激活，诱导 KATOIII 和 SNU16 周期阻滞于 G0/G1 期，抑制细胞凋亡 (Apoptosis )。
PROTAC FGFR2 degrader 1 在 0.17 nM 浓度下对胃癌细胞的抑制率保持在50%以上。
PROTAC FGFR2 degrader 1 有效抑制了小鼠模型中 SNU16 异种移植肿瘤的生长
(Structure Note: Pink，FGFR2 激活剂：HY-18708; Blue，E3 连接酶配体：HY-10984; Black，linker：HY-163989; E3连接酶配体 + linker：HY-163986)。
HY-154974
Liposome
Cancer
LNP Lipid-8 (11-A-M) 是一种可电离的单尾多头脂质，可作为脂质纳米颗粒 (LNP) 将 siRNA 递送到 T 细胞而不靶向配体。LNP Lipid-8 对 T 细胞的选择性高于肝细胞等其他细胞类型。LNP Lipid-8 通过内源性脂质转运途径选择性递送 siRNA/sgRNA 至 T 细胞 (尤其是 CD8+ T细胞)，可通过内吞作用进入细胞并释放 RNA，实现基因沉默。LNP Lipid-8 装载 GFP 的 siRNA (siGFP) 在小鼠模型中显著导致 GFP 基因沉默。LNP Lipid-8 在细胞和动物体内均表现出良好的功效和安全性，无明显肝靶向性及毒性。LNP Lipid-8 可用于肿瘤免疫治疗、T 细胞介导的自身免疫性疾病等领域的 RNA 递送研究。
HY-175369
PI3K Akt PD-1/PD-L1 Interleukin Related CD3
Inflammation/Immunology Cancer
PI3Kδ-IN-25 是一种具有口服活性的选择性的 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 = 2.1 nM)。PI3Kδ-IN-25 对 PI3Kα ，PI3Kγ ，PI3Kβ 的 IC50 分别为 272，285，1171 nM。PI3Kδ-IN-25 在 B16F10 细胞中抑制 AKT Ser473 磷酸化，抑制 Treg 细胞增殖并下调 PD-L1 的表达。PI3Kδ-IN-25 在 B16F10 黑色素瘤和 Lewis 肺癌小鼠模型中通过减少肿瘤浸润 Treg 细胞并增强免疫反应发挥抗癌功效。PI3Kδ-IN-25 可用于黑色素瘤，肺癌等癌症的研究。
HY-175236
PD-1/PD-L1 Apoptosis ERK JNK Cadherin p38 MAPK GSK-3 IFNAR Caspase Bcl-2 Family
Cancer
SF-9-2 是一种 PD-L1/PD-1 结合抑制剂 (IC50 = 24.9 nM)。SF-9-2 抑制了 SK-N-SH 细胞的上皮间质转化、迁移、侵袭和增殖，还诱导其凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。SF-9-2 通过 MAPK 信号通路阻断 PD-L1 诱导的 SK-N-SH 细胞生长。SF-9-2 恢复 GSK-3β 活性，并通过泛素-蛋白酶体通路增强 PD-L1 降解。SF-9-2 抑制了 SK-N-SH NOG 小鼠模型中的肿瘤生长，且无明显毒性。SF-9-2 还可作为免疫检查点抑制剂，阻断 PD-L1 以恢复 T 细胞功能。SF-9-2 可用于神经母细胞瘤研究。
HY-136765
PI3K
Cancer
PI3K-IN-11 (compound 13) 是 PI3K 抑制剂，选择性抑制 PI3Kα、PI3Kβ、PI3K 和 PI3Kδ（IC50 s 分别为 6.4、13、8 和 11 nM），而非 mTOR（IC50 =2.9 μM）。PX-13-17OH 对 20 种脂质和蛋白激酶中的 PI3K 的选择性超过 420 倍。当浓度范围为 0.03 至 1 μg/mL 时，PX-13-17OH 可抑制 PTEN 阴性 U87MG 细胞中 Akt 和 S6 激酶 (S6K) 的磷酸化。当剂量范围为 2.5 至 10 mg/kg 时，可抑制 U87MG 小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-N0171A
HY-N0171R
β-Sitosterol (Standard); 22,23-Dihydrostigmasterol (Standard))
Reference Standards Apoptosis Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
β-谷甾醇（标准品）
ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ，介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-N0171
Apoptosis Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
谷甾醇
ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ，介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-N0171AR
Cat. No.
Product Name
Type
HY-158726
Fluorescent Dyes/Probes
Complex 3 是一种荧光二硫代氨基甲酸盐-铜复合物，具有抗癌活性，定位于线粒体。Complex 3 的激发/发射最大值分别为 455-495/535 nm。Complex 3 抑制 BxPC-3、AsPC-1、PANC-1 和 WI38 胰腺癌细胞的生长，IC50 值分别为 0.74、0.41、0.62 和 2.06 µM。Complex 3 在 AsPC-1 细胞中诱导脂质过氧化和线粒体破裂和收缩。Complex 3 还可诱导 AsPC-1 细胞线粒体凋亡和细胞因子-细胞因子受体相互作用功能障碍。Complex 3 在 AsPC-1 小鼠异种移植模型中减少肿瘤体积。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1727
YAP
Cancer
Super-TDU 是一种特异性的 YAP 拮抗剂，可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
HY-P1728A
YAP
Cancer
Super-TDU (1-31) TFA 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) TFA 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU TFA 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。
HY-163001
Autophagy p62 Atg8/LC3
Cancer
Microcolin H 是一种海洋脂肽，是磷脂酰肌醇转移蛋白配体，靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化，降低癌细胞中 p62 的水平，导致自噬性细胞死亡 (Autophagy)。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展，具有抗增殖活性。
HY-P1651B
TRP Channel
Cancer
SOR-C13 acetate 是 SOR-C13 (HY-P1651) 的醋酸盐形式。SOR-C13 acetate 是瞬时受体电位香草酸亚型 6 (TRPV 6 ) 的拮抗剂，IC50 为 14 nM。SOR-C13 acetate 抑制异种移植小鼠模型中 SKOV-3 肿瘤生长。
HY-P10761
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) Carbonic Anhydrase
Cancer
DPI-4452 是一种带有 DOTA 笼的靶向 CAIX 环肽，可与放射性核素螯合，用于表达 CAIX 肿瘤 PET-CT 成像和研究。DPI-4452 能特异性和选择性地与 CAIX 结合，而不会与体外 55 个目标的脱靶受体发生相互作用 (对重组 hCAIX 的 IC50 ：130 nM)。放射性的 DPI-4452 可抑制 HT-29 和 SK-RC-52 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。DPI-4452 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-P1727A
YAP
Cancer
Super-TDU TFA 是一种特异性的 YAP 拮抗剂，可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU TFA 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
HY-P1728
YAP
Cancer
Super-TDU (1-31) 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。
HY-P10947
Epigenetic Reader Domain YAP
Cancer
MACTIDE-V 是一种具有口服活性和选择性的肽-药物偶联物，靶向 CD206 。MACTIDE-V 将 Verteporfin (HY-B0146) 递送至 CD206+ 肿瘤相关巨噬细胞 (TAM)，抑制 YAP/TAZ 信号通路，促使 YAP 从细胞核中排除，诱导 TAM 向抗肿瘤表型极化，增强吞噬和抗原呈递，促进 T 细胞浸润和 NK 细胞活性。MACTIDE-V 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 小鼠模型的原发肿瘤生长和肺转移。
HY-P10786
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
LinTT1 peptide 是一种肿瘤穿透肽，其氨基酸序列为 AKRGARST。
LinTT1 peptide 可通过与 p32 (gC1qR ) 受体结合，靶向腹膜癌 (PC)。
LinTT1 peptide 可与铁氧化物纳米螺旋 (NWs) 结构结合，形成纳米载体。此纳米载体在体外能被腹膜癌细胞摄取，并进入线粒体；在小鼠体内也表现出显著的肿瘤靶向和穿透效果。此外，LinTT1 功能化的纳米载体联合前促凋亡肽 [D(KLAKLAK)2] 在小鼠腹膜肿瘤模型中显示出显著的肿瘤抑制效果。LinTT1 peptide 有望作为递送载体用于腹膜癌研究。
HY-P11050A
Apoptosis
Cancer
SP94 是一种对肝细胞癌细胞具有高特异性的肽配体。SP94 在体外选择性的与多种肝细胞癌细胞系结合。SP94 在肝细胞癌小鼠模型中通过促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 和减少肿瘤血管生成来抑制肿瘤生长。SP94 可作为特异性探针用于肝细胞癌成像。SP94 可用于肝细胞癌的研究。
HY-P10744
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) PSMA
Cancer
BQ7859 是一种靶向 PSMA 的 含有 NOTA 螯合剂的探针，具有出色的成像性能。BQ7859 可标记多种放射性核素，如 68Ga、18F、55Co 和 111In。在小鼠前列腺癌异种移植模型中，BQ7859 (标记 111In) 通过以 PSMA 依赖的方式在肿瘤区域高效积累，并可呈现高对比度的肿瘤成像效果。BQ7859 有望用于前列腺癌的影像领域研究，特别是正电子发射断层扫描 (PET) 和单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 的研究。BQ7859 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-P10873
HY-P10393
ERα (295-311)
Apoptosis
Cancer
ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM ) 结合表位，以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K/Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-K6008
MCE 高浓度基底膜基质胶（无酚红）主要成分是小鼠肿瘤中提取的天然基底膜基质，各种细胞因子含量均高于标准型，主要用于动物模型和3D 肿瘤模型构建。
HY-K6005
MCE 高浓度基底膜基质胶（含酚红）主要成分是小鼠肿瘤中提取的天然基底膜基质，各种细胞因子含量均高于标准型，主要用于动物模型和3D 肿瘤模型构建。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P990257
c-Fms
Cancer
Anti-Mouse CSF1 Antibody (5A1) 是一种源自大鼠的抗小鼠 CSF1 IgG1 κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse CSF1 Antibody (5A1) 可抑制细胞增殖和巨噬细胞诱导的侵袭。Anti-Mouse CSF1 Antibody (5A1) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤作用，如神经母细胞瘤。
HY-P990245
FAP
Cancer
Anti-Mouse FAP Antibody (73.3) 是一种抗小鼠 FAP IgG1 单克隆抗体。Anti-Mouse FAP Antibody (73.3) 通常用于构建靶向 FAP 的 73.3-FAP-CAR T细胞。Anti-Mouse FAP Antibody (73.3) 可用于研究多种同基因小鼠肿瘤模型。
HY-P990107
TGF-β Receptor
Cancer
Anti-Mouse /Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 是一种 TGF-β IgG 抗体抑制剂。Anti-Mouse /Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 可减轻单侧输尿管梗阻 (UUO) 模型小鼠的肾纤维化。Anti-Mouse /Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤作用，如胰腺癌。
HY-P990789
CTLA-4
Others Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse CTLA-4 Antibody (9H10) 是一种叙利亚仓鼠 IgG 抗体抑制剂，靶向 CTLA-4 。Anti-Mouse CTLA-4 Antibody (9H10) 可结合小鼠 CTLA-4，并阻断 CTLA-4 与其配体之间的相互作用。Anti-Mouse CTLA-4 Antibody (9H10) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤作用，如乳腺癌和结肠癌。
HY-P990148
VEGFR
Cancer
Anti-Mouse VEGF-A Antibody (2G11-2A05) 是大鼠来源的 IgG2a κ 型抗体抑制剂，靶向 VEGF-A ，具有高亲和力。Anti-Mouse VEGF-A Antibody (2G11-2A05) 在胃癌异种移植模型中显示出良好的抗肿瘤效果。
HY-P990259
Transmembrane Glycoprotein
Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 是一种源自大鼠的抗小鼠 CD96 IgG1 λ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 可阻断 CD155 与 CD96 的结合。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 可增强多种免疫检查点抑制剂的抗肿瘤功效。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤和抗转移活性。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 可用于癌症和炎症的研究，如乳腺癌。
HY-P991307
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
BND-35 是一种靶向 LILRB4/ILT3/CD85k 的人类单克隆抗体 (mAb)。BND-35 可阻断 ILT3 与 APOE 和纤连蛋白相互作用，增强各种髓系细胞促炎活性，并逆转 ILT3 介导的不同抑制性髓系细胞对 T 细胞的免疫抑制。BND-35 在 hILT3 转基因小鼠肿瘤模型中具有抗肿瘤活性。
HY-P991539
HY-P991481
CCR
Cancer
S-531011 是一种靶向 CCR8 的人类 IgG1 单克隆抗体。S-531011 在 CT26.WT 和 EMT6 荷瘤小鼠肿瘤模型中减少肿瘤浸润 CCR8 + Tregs 并具有抗肿瘤活性。S-531011 可用于癌症免疫的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P991464
TNF Receptor
Cancer
IBI37G5 是一种靶向 TNFRSF18/GITR/CD357 的人类单克隆抗体。IBI37G5 在 MC38 和 B16F10 小鼠肿瘤模型中具有抗肿瘤活性。IBI37G5 可用于癌症免疫的研究。
HY-P990117
Integrin
Cardiovascular Disease Cancer
Anti-Mouse /Rat/Human Osteopontin/SPP1 Antibody (MPIIIB10) 是一种源自小鼠的 Osteopontin/SPP11 IgG1 κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse /Rat/Human Osteopontin/SPP1 Antibody (MPIIIB10) 可阻断心脏成纤维细胞中 Angiotensin II (HY-13948) 诱导的DNA 合成和胶原凝胶收缩。Anti-Mouse /Rat/Human Osteopontin/SPP1 Antibody (MPIIIB10) 能显著抑制 CT26 或 MC38 小鼠肿瘤模型中的肿瘤生长
。
HY-P991230
Inhibitory Antibodies
Cancer
MK-4830 是一种完全人源化的免疫球蛋白 G4 (immunoglobulin G4 ) 亚类单克隆抗体，可特异性结合 ILT4 并阻断其与 HLA-G 和其他配体的相互作用。MK-4830 在人源化小鼠癌症模型中可抑制肿瘤生长。
HY-P99925
REGN421
Notch
Metabolic Disease Cancer
依诺苏单抗
Dll4 的 IgG1κ 抗体。DLL4 是 Notch 信号通路的配体，通过巨胞饮依赖性长链脂肪酸摄取的非转录调节来调节脂肪酸摄取。Enoticumab 在卵巢异种移植模型中具体体内活性。EGN421（2.5mg/kg，每周一次）可分别在小鼠皮下 TOV-112D 或腹膜内 A2780 人肿瘤异种移植模型中，导致 86% 和 83% 的肿瘤生长抑制。
HY-P991660
c-Met/HGFR
Cancer
ARGX-111 是一种无岩藻糖基化的抗 MET 抗体。ARGX-111 阻断 HGF 依赖性和非依赖性信号传导，下调肿瘤细胞表面 MET 的表达。ARGX-111 通过增强抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 消耗表达 MET 的循环肿瘤细胞，从而抑制肿瘤转移。ARGX-111 在转移性乳腺癌原位小鼠模型中耗竭循环肿瘤细胞抑制骨和肺转移。ARGX-111 可用于乳腺癌等癌症的研究。
HY-P99697
PRO 140
CCR HIV
Infection Cancer
乐利单抗
抗 CCR5 单克隆抗体。leronlimumab 抑制 CCR 介导的 HIV-1 病毒和小鼠肿瘤模型肺转移。Leronlimab 可用于 HIV 非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和癌症的研究。
HY-P990116
Osteopontin
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 是一种源自小鼠的抗小鼠 osteopontin/SPP1 IgG2c κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 可以增强细胞毒性 T 淋巴细胞的裂解活性并抑制结肠肿瘤生长。Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 可以改善胆总管结扎 (CBDL) 诱导的原发性硬化性胆管炎模型小鼠的肝损伤。
HY-P991372
RN927C antibody
TROP2
Cancer
Anti-TROP2 Antibody (RN927C antibody) 是一种靶向 TROP2 的人源单克隆抗体 (mAb)。Anti-TROP2 Antibody 对多种肿瘤细胞系均有体外抑制作用。Anti-TROP2 Antibody 在小鼠胰腺 PDX、卵巢 PDX、肺 LG0476 PDX 和三阴性乳腺癌 (TNB) PDX 模型中均有抗肿瘤活性。
HY-P991639
Apoptosis
Cancer
BIW-8962 是一种人源化抗神经节苷脂 GM2 抗体。BIW-8962 对多发性骨髓瘤细胞表现出 ADCC/CDC 活性。BIW-8962 在小鼠异种移植模型中表现出强效抗肿瘤活性。BIW-8962 可用于骨髓瘤等癌症的研究。
HY-P991646
heMab
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
ING-1 (heMab) 是一种高亲和力的人源化抗上皮细胞粘附分子 (Ep-CAM ) 单克隆抗体。ING-1 是一种介导 Ca2+ 的跨膜糖蛋白 (transmembrane glycoprotein )。ING-1 与肿瘤细胞上的 Ep-CAM 结合，具有强大的体外活性，可靶向并抑制小鼠癌症模型中肿瘤的生长和转移。ING-1 可用于乳腺癌、结直肠癌、肺癌等癌症的研究。
HY-P991233
EGFR
Cancer
BAT1006 是一种靶向 HER2 胞外域 II 的单克隆抗体，具有增强的抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC)，可用于研究 HER2 阳性的局部晚期/转移性实体瘤。BAT1006 与帕妥珠单抗 (HY-P9912) 相比，ADCC 效应增强了约 5 倍，并在 HER2 阳性的 Calu-3 异种移植小鼠模型中展现出强效的抗肿瘤活性。
HY-P990004
Tim3
Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 是一种抗小鼠 TIM-3 IgG1 单克隆抗体。Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 能阻断 Tim-3 与 Phosphatidylserine (PtdSer) 和 CEACAM1 的结合但不干扰与 Galectin-9 的结合。Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 可以抑制肿瘤生长并激活肿瘤浸润的 CD8+ T 细胞。Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 可用于研究癌症如乳腺癌和结肠癌以及实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 模型的构建。
HY-P99667
OMP-54F28; FZD8-Fc
Wnt
Cancer
Ipafricept (OMP-54F28; FZD8-Fc) 是第一类重组融合蛋白 (recombinant fusion protein )，由人卷曲-8 受体的细胞外部分与人 IgG1 Fc 片段融合，该片段结合 Wnt 配体，阻断 Wnt 信号传导。Ipafricept 在胰腺癌小鼠模型中与 Gemcitabine (HY-17026) 联合使用可降低肿瘤生长，减少肝脏和肺转移。Ipafricept 表现出良好耐受性的实体肿瘤抑制作用，比如硬纤维瘤、生殖细胞癌、卵巢癌。
HY-P991328
Notch
Cancer
MAb604.107 是一种靶向 NOTCH1 的人类单克隆抗体。MAb604.107 抑制原代 T-ALL 细胞的增殖和 CD34/CD44 的表达。MAb604.107 在 MDA-MB-231、HCC-1806、BT-474 和 HCT-116 四种肿瘤异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。MAb604.107 可用于 T 急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-P991358
LFA-102; X213
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
XOMA-213 (LFA-102; X213) 是一种靶向 PRLR/Prolactin Receptor 的人类单克隆抗体 (mAb)。XOMA-213 抑制 BaF3/hPRLR 细胞的 hPRL 依赖性生长 (EC50 : 0.5 μg/mL)。XOMA-213 在 Nb2-11-luc 异种移植小鼠模型和 DMBA 诱导大鼠乳腺癌模型中可抑制 PRLR 信号传导和肿瘤生长。XOMA-213 可用于乳腺癌、高泌乳素血症和前列腺癌的研究。
HY-P991336
HY-P991663
Tie
Cancer
AMG-780 是一种靶向血管生成素 1 (Ang1 ) (IC50 = 4.5 nM) 和血管生成素 2 (Ang2 ) (IC50 = 0.06 nM) 的全人源 IgG2 抗体。AMG-780 通过抑制 Ang1 和 Ang2 ，抑制 Colo205 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。AMG-780 可用于结肠癌等癌症的研究。
HY-P991310
LT3015; LT-3000
LPL Receptor
Neurological Disease Cancer
Lpathomab (LT3015; LT-3000) 是一种靶向 LPA 的人类 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。Lpathomab 降低 SKOV3 细胞中 IL-8 和 IL-6 细胞因子的释放，并阻断 LPA 触发的肿瘤细胞迁移。Lpathomab 在 Matrigel 栓和 CNV 模型中减少新生血管形成。Lpathomab 在 CCI 小鼠模型中可抑制脑损伤。Lpathomab 可用于脑损伤、卵巢癌、糖尿病性神经病变和脊髓损伤的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P991353
PD-1/PD-L1
Cancer
Sym-021 是一种靶向 PDCD1/PD-1/CD279 的人类单克隆抗体 (mAb)。Sym-021 可阻断 PD-L1 和 PD-L2 配体的结合，诱导干扰素 IFN-γ 和 IL-2 分泌以及 T 细胞的增殖。Sym-021 在 PDX 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。
HY-P991366
AL008
CD47
Cancer
IBI-397 是一种靶向 SIRPα/CD172a 的人类单克隆抗体 (mAb)。IBI-397 促进人单核细胞来源的树突状细胞介导的 T 细胞增殖，并增加 CD86 和 HLA-DR 的表达。IBI-397 在小鼠 MDA-MB-231 肿瘤模型中具有抗肿瘤活性。IBI-397 可用于骨髓瘤的研究。
HY-P991664
HY-P991447
VISTA
Cancer
Anti-VSIR/VISTA Antibody (SG7) 是一种靶向 VISTA/B7-H5 的人源单克隆抗体 (mAb)。Anti-VSIR/VISTA Antibody (SG7) 可抑制 VISTA 功能并阻止 PSGL-1 和 VSIG3 与 VISTA 结合。Anti-VSIR/VISTA Antibody (SG7) 在小鼠 B16F10 黑色素瘤模型中具有抗肿瘤活性。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P990858
CD47
Cancer
Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 是一种小鼠 IgG1 κ 嵌合抗体，靶向人 CD47 。Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 可阻断 CD47 与 SIRPα 的相互作用。Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 抑制细胞增殖、细胞迁移和侵袭。Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 增强巨噬细胞吞噬作用。Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤作用，如骨肉瘤。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-157029S
KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-157031S
KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-13762S
Tesmilifene-d4 是氚代标记的 Tesmilifene (HY-13762)。Tesmilifene 是一种抗组胺剂和化学增敏剂。Tesmilifene 靶向细胞色素 P450 (cytochrome P450 )，对 MCF-7 细胞中的 DNA 合成产生激素效应，并刺激小鼠/大鼠模型中的肿瘤生长。Tesmilifene 可克服多药耐药性。
HY-W747797
Cinobufagine-d3 是 Cinobufagin (HY-N0421) 的氘代物。Cinobufagin 是一种抗癌剂，可由亚洲蟾蜍分泌。Cinobufagin 能够诱导 G1 期或 G2/M 期细胞周期阻滞，导致癌症细胞凋亡 。Cinobufagin 抑制异种移植小鼠模型中黑色素瘤和多形性胶质母细胞瘤的肿瘤生长。
HY-W768347
Xylitol-13 C5 (Xylite-13 C5 ) 是 13 C 标记的 Xylitol (HY-N0538)。Xylitol 可被分类为多元醇和糖醇，对癌细胞增殖具有抑制活性，可通过激活 A549 细胞的自噬信号通路 (Xylitol 处理增加 LC3-II 和 Atg5-Atg12 的表达) 来诱导 A549 自噬 (Autophagy ) 和死亡。Xylitol 还可以抑制念珠菌属产生乙醛，以此降低其致癌性。在体内，Xylitol 可诱导小鼠肠道微生物群落变化，可能会增强胆固醇的积累和肝脏 ChREBP 的上调，以及减缓 B16F10 黑色素瘤 C57BL/6 小鼠模型中的肿瘤生长。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-157029S
炔烃
KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-157031S
炔烃
KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-129602
PROTAC合成
SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd =~50 nM)，与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白，并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50 =10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性，并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
HY-129510
炔烃
4-Methyl erlotinib，是一种强效且选择性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。4-Methyl erlotinib 通过降低 EGFr 特异性酪氨酸磷酸化有效抑制 EGF 介导的肿瘤细胞有丝分裂。在使用人类肿瘤移植小鼠模型中，4-Methyl erlotinib 展示了显著且持续的抑制 EGFr 磷酸酪氨酸水平，导致 EGFr 依赖型人类癌症的显著生长抑制。
HY-175421
炔烃
ArMan 是一种芳基甘露糖苷配体，可以通过点击化学功能化到病毒样颗粒 （VLPs） 的表面。VLPs可用于靶向 DC-SIGN 树突状细胞，促进 DC-SIGN 和 TLR7 的选择性共结合，导致 TH1 型免疫应答。VLP-ArMan-OvaI/II 可显著抑制小鼠黑色素瘤模型中的肿瘤生长。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-153482A
小干扰RNA siRNA drugs
ATU027 sodium 是一种 siRNA ，可沉默血管内皮中 PKN3 的表达。ATU027 sodium 在小鼠癌症模型中被证明可以抑制局部肿瘤侵袭以及淋巴结和肺转移。
HY-153482
小干扰RNA siRNA drugs
ATU027 是一种 siRNA ，可沉默血管内皮中 PKN3 的表达。ATU027 在小鼠癌症模型中被证明可以抑制局部肿瘤侵袭以及淋巴结和肺转移。
HY-147081
AGRO-100
核酸适配体
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖，并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中，减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中，则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖，也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖，具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-N0538
Xylite
填充剂
Xylitol 可被分类为多元醇和糖醇，对癌细胞增殖具有抑制活性，可通过激活 A549 细胞的自噬信号通路 (Xylitol 处理增加 LC3-II 和 Atg5-Atg12 的表达) 来诱导 A549 自噬 (Autophagy ) 和死亡。Xylitol 还可以抑制念珠菌属产生乙醛，以此降低其致癌性。在体内，Xylitol 可诱导小鼠肠道微生物群落变化，可能会增强胆固醇的积累和肝脏 ChREBP 的上调，以及减缓 B16F10 黑色素瘤 C57BL/6 小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-154974
阳离子脂质
LNP Lipid-8 (11-A-M) 是一种可电离的单尾多头脂质，可作为脂质纳米颗粒 (LNP) 将 siRNA 递送到 T 细胞而不靶向配体。LNP Lipid-8 对 T 细胞的选择性高于肝细胞等其他细胞类型。LNP Lipid-8 通过内源性脂质转运途径选择性递送 siRNA/sgRNA 至 T 细胞 (尤其是 CD8+ T细胞)，可通过内吞作用进入细胞并释放 RNA，实现基因沉默。LNP Lipid-8 装载 GFP 的 siRNA (siGFP) 在小鼠模型中显著导致 GFP 基因沉默。LNP Lipid-8 在细胞和动物体内均表现出良好的功效和安全性，无明显肝靶向性及毒性。LNP Lipid-8 可用于肿瘤免疫治疗、T 细胞介导的自身免疫性疾病等领域的 RNA 递送研究。
HY-N0171
胆固醇
Beta-Sitosterol (purity>≥80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ，介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-160061
核酸适配体
P12FR2 aptamer sodium 是靶向人 PAUF、2'-氟嘧啶修饰的 RNA 适体，估计表观 KD 为 77 nM。在伤口愈合试验中，P12FR2 aptamer sodium 抑制 PAUF 诱导的 PANC-1（人胰腺癌细胞）迁移，并在小鼠 CFPAC-1 胰腺癌模型中抑制肿瘤生长。
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