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Multitarget agents

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-128346
    PQM130

    		Amyloid-β Neurological Disease
    PQM130是一种能透过大脑的、魏罗酮-多奈哌齐杂化化合物，是多靶点的候选活性分子，可用于Aβ1-42 低聚物引起的神经毒性，还具有抗炎活性。PQM130 是具有神经保护作用的、有潜力的抗 AD 活性分子。
    PQM130
  • HY-B1227
    Carprofen
    5 篇以上引用文献

    		 COX FAAH Autophagy Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    卡洛芬 Carprofen 是一种非甾体类抗炎剂，为多靶点 FAAH/COX 抑制剂，能够抑制 COX-2，COX-1 和 FAAH 的活性，IC50 值分别为 3.9 μM，22.3 μM 和 78.6 μM。
    Carprofen
  • HY-169216
    Multi-target kinase inhibitor 3

    		Others Cancer
    Multi-target kinase inhibitor 3 (compund 6i) 是一种强效的多靶点抗癌剂。
    Multi-target kinase inhibitor 3
  • HY-178454
    Multitarget AD-IN-3

    		Monoamine Oxidase Amyloid-β Mitochondrial Metabolism Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) COX NF-κB Neurological Disease
    Multitarget AD-IN-3 是一种可穿透血脑屏障的神经保护剂。Multitarget AD-IN-3 能选择性抑制 MAO-B，其 IC50 为 4.42 μM， SI 为 18.12。Multitarget AD-IN-3 能清除活性氧 (ROS)。Multitarget AD-IN-3 能抑制 Aβ1-42 自聚集，并且能逆转 Aβ1-42 诱导的线粒体膜去极化并抑制细胞凋亡 (apoptosis)。Multitarget AD-IN-3 可用于神经系统疾病的研究，如阿尔茨海默病。
    Multitarget AD-IN-3
  • HY-181041
    Multitarget AD-IN-5

    		Drug Derivative Cholinesterase (ChE) Monoamine Oxidase Amyloid-β Neurological Disease
    Multitarget AD-IN-5 (Compound 20) 是 9-Aminoacridine (HY-B1422) 的衍生物，是一种神经保护剂。Multitarget AD-IN-5 对 hAChE、hBChE、 MAO-A 和 hMAO-B 的 IC50 值分别为 0.614、0.448、3.73 和 1.55 μM。Multitarget AD-IN-5 能够减小 Aβ42 纤维的长度和直径，并减少单位面积内的纤维数量。Multitarget AD-IN-5 可用于阿尔茨海默病的研究。
    Multitarget AD-IN-5
  • HY-155546
    Antimicrobial agent-22

    		Bacterial Infection
    Antimicrobial agent-22 (THI 6c) 是一种多靶点广谱抗菌剂。Antimicrobial agent-22 具有低细胞毒性、溶血性、快速杀菌能力和良好的抗生物膜活性。
    Antimicrobial agent-22
  • HY-179098
    Multi-target kinase-IN-8

    		Raf c-Met/HGFR Pim EGFR VEGFR Apoptosis Cancer
    Multi-target kinase-IN-8 (3d) 是一种抗癌剂。Multi-target kinase-IN-8 对多种蛋白激酶 (B-Raf V600E (IC50 = 0.078 µg/mL)、c-Met (IC50 = 0.405 µg/mL)、Pim-1 (IC50 = 1.053 µg/mL)、EGFR WT (IC50 = 0.177 µg/mL)、VEGFR-2 (IC50 = 0.275 µg/mL)) 表现出抑制活性。Multi-target kinase-IN-8 能诱导细胞周期阻滞并促进早期和晚期凋亡 (apoptosis)。Multi-target kinase-IN-8 常用于癌症的研究。
    Multi-target kinase-IN-8
  • HY-162092
    Multi-target Pt

    		NF-κB IKK Cancer
    Multi-target Pt (IV)，是一种抗肿瘤剂，可抑制抑制IKKβ磷酸化、IκBα磷酸化和NF-κB p65磷酸化及核易位，导致NF-kB信号通路阻断。
    Multi-target Pt
  • HY-178487
    anti-TNBC agent-12

    		HDAC DNA/RNA Synthesis NO Synthase Apoptosis Cancer
    anti-TNBC agent-12 (Compound 23a) 是一种多靶点抗肿瘤剂，靶向 HDAC6 (IC50=30.3 nM)、DNA，并能促使一氧化氮 (NO) 释放。anti-TNBC agent-12 能诱导肿瘤细胞凋亡和 G2/M 期细胞周期停滞。anti-TNBC agent-12 有望用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
    anti-TNBC agent-12
  • HY-175171
    Anticancer agent 276

    		Topoisomerase VEGFR c-Met/HGFR EGFR Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Anticancer agent 276 (Compound 5) 是一种多靶点抗癌剂。Anticancer agent 276 对人类肿瘤细胞具有强效抗癌活性，对 HEPG2 和 MCF7 细胞的 IC50 分别为 6.90 μM 和 4.48 μM。Anticancer agent 276 与多个靶点 (包括拓扑异构酶 II、VEGFR2、c-Met、EGFR 和 ERα) 表现出强效且稳定的相互作用。
    Anticancer agent 276
  • HY-B1227S
    Carprofen-d3

    		COX FAAH Autophagy Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    卡洛芬 d3 Carprofen-d3 是 Carprofen 的氘代物。Carprofen 是一种非甾体类抗炎剂，为多靶点 FAAH/COX 抑制剂，能够抑制 COX-2，COX-1 和 FAAH 的活性，IC50 值分别为 3.9 μM，22.3 μM 和 78.6 μM。
    Carprofen-d3
  • HY-N10429
    Geissoschizoline

    (+)-Geissoschizoline

    		 Cholinesterase (ChE) Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Geissoschizoline ((+)-Geissoschizoline) 是一种有效的人 AChE/BChE 抑制剂，其IC50s 分别为 20.40 µM 和 10.21 µM。Geissoschizoline 可用于预防神经变性和恢复神经传递方面的研究。Geissoschizoline 还具有抗炎作用。
    Geissoschizoline
  • HY-143499
    hMAO-B-IN-3

    		Monoamine Oxidase Neurological Disease
    hMAO-B-IN-3 (Compound 15) 是一种有效的 hMAO-B 抑制剂，IC50 为 47.4 nM。hMAO-B-IN-3 具有良好的活性分子样特性和广泛的安全窗口。因此，hMAO-B-IN-3 是先导优化和多靶点定向配体开发的合适候选者。
    hMAO-B-IN-3
  • HY-B1227R
    Carprofen (Standard)

    		Reference Standards COX FAAH Autophagy Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    卡洛芬 (标准品) Carprofen (Standard) 是 Carprofen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Carprofen 是一种非甾体类抗炎剂，为多靶点 FAAH/COX 抑制剂，能够抑制 COX-2，COX-1 和 FAAH 的活性，IC50 值分别为 3.9 μM，22.3 μM 和 78.6 μM。
    Carprofen (Standard)
  • HY-173413
    Insecticidal agent 21

    		Insecticide Cholinesterase (ChE) nAChR Sodium Channel GABA Receptor Others
    Insecticidal agent 21 (Compound 6) 是一种针对 Culex pipiens 幼虫的杀虫剂 (LC50: 0.4 μg/mL)。Insecticidal agent 21 通过抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 并同时靶向其他神经受体 (烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR)、电压门控钠通道 (VGSC) 和 γ-氨基丁酸受体 (GABAAR))，实现多靶点神经毒性。Insecticidal agent 21 具有强大的杀虫效力，可用于新型杀虫剂的开发，以应对蚊虫对传统杀虫剂的抗药性问题。
    Insecticidal agent 21
  • HY-161823
    Anti-MRSA agent 13

    		Bacterial Infection
    Anti-MRSA agent 13 (Compound 9b) 是一种抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 剂，对临床分离的 MRSA 菌的最低抑菌浓度 (MIC) 为 0.5–2 μg/mL。Anti-MRSA agent 13 具有良好的生物安全性、血浆耐受稳定性和较低的耐药倾向性。Anti-MRSA agent 13 能够破坏细胞壁和细胞膜，降低代谢活性，造成氧化损伤，影响 DNA 功能，最终通过多靶点协同作用导致 MRSA 死亡。
    Anti-MRSA agent 13
  • HY-B1227S1
    Carprofen-13C,d3

    		FAAH COX Autophagy Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    卡洛芬-13C,d3 Carprofen-13C,d3 是 13C 标记的 Carprofen 的氘代物。 Carprofen 是一种非甾体类抗炎剂，为多靶点 FAAH/COX 抑制剂，能够抑制 COX-2，COX-1 和 FAAH 的活性，IC50 值分别为 3.9 μM，22.3 μM 和 78.6 μM。
    Carprofen-13C,d3
  • HY-155178
    Antiproliferative agent-34

    		EGFR Cancer
    Antiproliferative agent-34 (Compound A14) 是一种多靶点激酶抑制剂，对 EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的 IC50 分别为 177 nM 和 1567 nM。Antiproliferative agent-34 还抑制 JAK2、ROS1、FLT3、FLT4、PDGFRα，IC50 为 30.93、106.90、108.00、226.60、42.53 nM。常氧条件下 Antiproliferative agent-34 抑制 H1975 和 HCC827 细胞增殖 的 IC50 值低于 40 nM，在缺氧条件下其抗增殖效力提高 4-6 倍 (IC50 值 < 10 nM)。
    Antiproliferative agent-34
  • HY-179711
    AChE/BChE-IN-32

    		Cholinesterase (ChE) Amyloid-β Neurological Disease
    AChE/BChE-IN-32 (Compound 4a) 是一种 AChE 和 BChE 抑制剂，其 Ki 分别为 2.48 和 0.696 μM。AChE/BChE-IN-32 抑制了 Aβ 聚集，并表现出强大的 ABTS•+ 清除能力 (TEAC = 2.40)。AChE/BChE-IN-32 在谷氨酸和过氧化氢诱导的氧化应激模型中均表现出显著的神经保护活性。AChE/BChE-IN-32 可用于研究阿尔茨海默症。
    AChE/BChE-IN-32
  • HY-165527
    S18327

    		Dopamine Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    S18327 是一种多靶点的抗精神病剂。S18327 通过作用于大脑中的多种神经递质系统来发挥疗效，对多巴胺受体 (特别是 D2 receptor) 和 5-羟色胺 2A 受体 (5-HT2A receptor) 具有拮抗作用。S18327 能对抗多巴胺能过度活跃和谷氨酸能功能低下。S18327 多参数药理学特征与 Clozapine (HY-14539) 高度相似，能够产生与 Clozapine 相同的辨别刺激，改善与精神分裂症相关的认知过滤缺陷并显示出抗焦虑特性。S18327 对组胺能受体和毒蕈碱受体的亲和力较弱，这避免了 Clozapine 的副作用。
    S18327
  • HY-P11617
    CLP-d2

    		NF-κB ERK JNK p38 MAPK Interleukin Related Inflammation/Immunology
    CLP-d2 是一种多靶点抗炎剂、破骨细胞生成抑制剂及免疫调节剂，具有优于 Daptomycin (HY-B0108) 的药代动力学特征，以及良好的安全性。CLP-d2 通过降低 c-Fos、NFATc1 的表达水平，减少 IκBα、p65、ERK 及 JNK 的磷酸化水平，抑制 NF-κB 和 MAPK 信号通路，进而减少 IL-6、TNF-α、IL-1β 等促炎细胞因子的分泌，发挥抗炎活性。CLP-d2 抑制小鼠关节内破骨细胞生成，减轻骨侵蚀与关节肿胀，减少滑膜增生和炎症细胞浸润，降低血清类风湿因子 (RF) 水平。CLP-d2 可用于类风湿关节炎的相关研究。
    CLP-d2

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