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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-144635
    Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1

    		Monoamine Oxidase Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species (ROS) Neurological Disease
    Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1 是一种基于白藜芦醇 (Resveratrol) 的多靶点定向配体，对 hMAO-B、NRF2 和 QR2 的 IC50 分别为 8.05 μM、9.83 μM 和 0.57 μM。Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1 具有神经保护作用，可降低冈田酸处理过的小鼠海马切片中 ROS 的产生。Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1
  • HY-163855
    KGP-25

    		Sodium Channel GABA Receptor Neurological Disease
    KGP-25 是电压门控钠通道 1.8 (Nav1.8) 抑制剂，可以通过靶向周围神经系统 (PNS) 中的 Nav1.8 用于镇痛。KGP-25 也可以靶向中枢神经系统 (CNS) 中的 γ-氨基丁酸亚型 A 受体 (GABAA) 用于全身麻醉。
    KGP-25
  • HY-143499
    hMAO-B-IN-3

    		Monoamine Oxidase Neurological Disease
    hMAO-B-IN-3 (Compound 15) 是一种有效的 hMAO-B 抑制剂，IC50 为 47.4 nM。hMAO-B-IN-3 具有良好的活性分子样特性和广泛的安全窗口。因此，hMAO-B-IN-3 是先导优化和多靶点定向配体开发的合适候选者。
    hMAO-B-IN-3
  • HY-122080
    Memoquin

    		Cholinesterase (ChE) Beta-secretase Amyloid-β Neurological Disease
    Memoquin 是一种抗淀粉样蛋白和抗氧化的多靶点配体。Memoquin 是具有口服活性的 BACE-1 和 AChE 抑制剂，IC50 值分别为 108 和 1.55 nM。Memoquin 是一种认知增强剂，可预防氧化应激介导的 Aβ 诱导的神经毒性。Memoquin 可用于阿尔茨海默病的研究。
    Memoquin
  • HY-161466
    AChE-IN-62

    		Cholinesterase (ChE) Amyloid-β Neurological Disease
    AChE-IN-62 (Compound 1) 是一种有效的混合型选择性乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，IC50 值为 0.421 μM。AChE-IN-62 具有良好的血脑屏障透过性和神经保护作用。AChE-IN-62 能抑制 Aβ1-42 的聚集，IC50 值为 44.64 μM。AChE-IN-62 也是一种有效的多靶点定向配体 (MTDL)，可以用于阿尔兹海默症的研究。
    AChE-IN-62
  • HY-146383
    H3R antagonist 2

    		Histamine Receptor Cholinesterase (ChE) Monoamine Oxidase Neurological Disease
    H3R antagonist 2 (Compound 23) 是一种多靶点 histamine H3 receptor (H3R) 拮抗剂，对 hH3R 的 Ki 值为 170 nM。H3R antagonist 2 抑制乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase)、丁酰胆碱酯酶 (butyrylcholinesterase) 和人单胺氧化酶 B (human monoamine oxidase B (hMAO B))，IC50 值分别为180、880 和 775 nM。H3R antagonist 2 具有良好的抗神经性疼痛和记忆增强作用，能透过血脑屏障。
    H3R antagonist 2
  • HY-160481
    MG-1102

    		Tau Protein MicroRNA Neurological Disease
    MG-1102 是一流的单体 tau 和 pre-miRNA-146a 的双重结合剂。MG-1102 对 miRNA146a 具有特异性抑制作用，对双标记 pre-miRNA146a 和单标记 pre-miRNA146a 的 IC50 值分别为 0.21 μM 和 0.36 μM。MG-1102 与 tau 单体相互作用，通过表面等离子共振 (SPR) 测得 Kd 为 3.21 μM。MG-1102 是一种多靶标配体 (MTDL)，具有用于阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
    MG-1102
  • HY-180891
    Multitarget AD-IN-4

    		Cholinesterase (ChE) Calcium Channel Neurological Disease
    Multitarget AD-IN-4 (compound IIIj) 是一种多靶点导向配体 (MTDL)，能够同时抑制多种胆碱酯酶 (EeAChE IC50 = 0.157 μM，eqBuChE IC50 = 0.147 μM，hAChE IC50 = 1.551 μM，hBuChE IC50 = 2.152 μM)，具有抗氧化活性，提供神经保护作用，并抑制钙通道 (针对 Ca2+ 通道阻滞的 IC50 为 30.59 μM)。Multitarget AD-IN-4 可逆转小鼠模型中东莨菪碱 (HY-N0296) 诱导的遗忘症。Multitarget AD-IN-4 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
    Multitarget AD-IN-4
  • HY-182786
    MAO-B-IN-56

    		Cholinesterase (ChE) Monoamine Oxidase Beta-secretase COX Amyloid-β Neurological Disease
    MAO-B-IN-56 是一种具有 AChE、BChE、MAO-A、MAO-B、BACE1 和 COX-2 抑制活性的多靶点抑制剂，其 IC50 值分别为 0.35 μM、3.22 μM、0.85 μM、0.14 μM、3.85 μM 和 7.83 μM。MAO-B-IN-56 可减少 β-淀粉样蛋白生成、减轻爪水肿、改善空间记忆，并改善阿尔茨海默病的病理特征及相关组织病理学改变。MAO-B-IN-56 可用于阿尔茨海默病的研究。
    MAO-B-IN-56
  • HY-185027
    Memagal

    		Cholinesterase (ChE) iGluR Neurological Disease
    Memagal 是一种 AchE 抑制剂 (IC50 = 1.16 nM) 和 NMDAR 拮抗剂 (Ki = 4.6 μM)。Memagal 抑制 NMDA (HY-17551) 诱导的神经毒性，其 IC50 值为 0.28 nM。Memagal 可用于研究阿尔茨海默症。
    Memagal

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