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NCM460

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N12323
    6′-Galactosyllactose

    		Others Inflammation/Immunology
    6′-Galactosyllactose 是组成人乳成分半乳糖的主要低聚糖。6′-Galactosyllactose 可与 3′-Galactosyllactose 和 4′-Galactosyllactose 合成人乳低聚糖和人工合成半乳糖低聚糖，减轻人 T84、NCM-460 和 H4 细胞和肠道组织的炎症。
    6′-Galactosyllactose
  • HY-168922
    Keap1-Nrf2-IN-25

    		Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species (ROS) Interleukin Related Inflammation/Immunology
    Keap1-Nrf2-IN-25 (Compound 19) 是一种有效的 Keap1-Nrf2 抑制剂 (IC50 为 0.55 μM)，具有 Keap1 结合亲和力 (Kd 为 0.50 μM)。Keap1-Nrf2-IN-25 可激活 Nrf2，减少 ROS 和促炎细胞因子 (IL-1β、IL-6)。Keap1-Nrf2-IN-25 对 DSS (HY-116282) 诱发的结肠炎具有保护作用。
    Keap1-Nrf2-IN-25
  • HY-179516
    AKT1-IN-11

    		Akt Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    AKT1-IN-11 是 Podophyllotoxin (HY-15552) 的衍生物，是一种 AKT1/tubulin 双重抑制剂。AKT1-IN-11 会下调肿瘤细胞中 AKT 激酶的磷酸化水平，干扰细胞增殖，导致 G2/M 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AKT1-IN-11 还能促进微管蛋白解聚。AKT1-IN-11 可用于结直肠癌的研究。
    AKT1-IN-11
  • HY-182016
    PROTAC ATR degrader-3

    		PROTACs ATM/ATR Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis DNA/RNA Synthesis Caspase Bcl-2 Family MDM-2/p53 Cancer
    PROTAC ATR degrader-3 是一种基于 CRBN 的强效 ATR PROTAC 降解剂，其 DC50 为 127 nM。PROTAC ATR degrader-3 还可降解 CHK1，对应的 DC50 为 135 nM。PROTAC ATR degrader-3 可抑制癌细胞的增殖、迁移与侵袭，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并引发 S 期阻滞与 DNA 损伤。PROTAC ATR degrader-3 在 LoVo 异种移植小鼠模型中可实现肿瘤生长抑制，且无明显毒性。PROTAC ATR degrader-3 可用于结直肠癌的相关研究。
    PROTAC ATR degrader-3
  • HY-182017
    ATR ligand 2

    		Ligands for Target Protein for PROTAC ATM/ATR Others
    ATR ligand 2 (Compound 26) 是一种 ATR PROTAC 配体。ATR ligand 2 可与 E3 连接酶配体 (HY-W077589A) 及连接子偶联，以合成 PROTAC ATR degrader-3 (HY-182016)。
    ATR ligand 2
  • HY-138135
    OP-1118

    Fidaxomicin metabolite OP-1118

    		 NF-κB ERK Apoptosis Bacterial Infection
    OP-1118 (Fidaxomicin metabolite OP-1118) 是一种口服有效的 NF-κB 和 ERK1/2 双重抑制剂，其全身血浆暴露量低、无蓄积且主要经粪便排泄。OP-1118 通过抑制 NF-κB 和 ERK1/2 的磷酸化及降低促炎细胞因子表达，发挥出显著的抗炎、细胞保护、抗凋亡和抗菌活性。在难辨梭状芽孢杆菌 (Clostridium difficile) 感染模型中，OP-1118 能有效阻断毒素介导的肠道炎症、细胞变圆、组织学损伤及细胞凋亡，且其保护作用可被 PMA (HY-18739) 逆转。
    OP-1118

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