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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-13207
    ONX-0914
    最多引用文献
    24 篇文献验证

    PR-957

    		 Proteasome Bacterial HIV Infection Inflammation/Immunology
    ONX-0914 (PR-957) 是选择性的低分子量多肽-7 (LMP7) 的抑制剂，LMP7 是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。ONX-0914 阻断细胞因子的产生并减轻实验性关节炎的进展。ONX-0914 是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂 (Ki=5.2 μM)。ONX-0914 通过 HSF-1 介导的 p-TEFb 活化激活潜伏的 HIV-1。
    ONX-0914
  • HY-123972
    SEC inhibitor KL-2
    1 篇文献验证

    KL-2

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    SEC inhibitor KL-2 (KL-2) 是一种拟肽先导化合物，是选择性超伸长复合体 (SEC) 抑制剂，通过破坏 SEC 支架蛋白 AFF4 和 P-TEFb 之间的相互作用，导致 Pol II 从启动子近端暂停位点的释放受损并且进行性转录延伸的平均速率降低。SEC inhibitor KL-2 剂量依赖性地抑制 AFF4-CCNT1 相互作用，Ki 值为 1.50 μM。
    SEC inhibitor KL-2
  • HY-175238
    KI-DX-014

    		ATP Synthase DNA/RNA Synthesis Neurological Disease Cancer
    KI-DX-014 是一种 DDX21 抑制剂，具有很高的 RNA 结合抑制活性 (IC50 为 3.31 μM)。KI-DX-014 靶向 DDX21 的固有无序 C 端结构域，可抑制 DDX21 与结构化 RNA 的相互作用，调控 DDX21 的 RNA 依赖性 ATPase 活性，并破坏 DDX21 生物分子凝聚体的形成。KI-DX-014 可在体外减弱 7SK snRNP 复合物释放 P-TEFb，抑制 P-TEFb 依赖性的 RNA 聚合酶 II CTD 磷酸化，并导致斑马鱼胚胎发育缺陷。KI-DX-014 可用于癌症和神经退行性疾病研究。\n
    KI-DX-014
  • HY-12871B
    Atuveciclib
    5 篇以上引用文献

    BAY-1143572

    		 CDK Cancer
    Atuveciclib (BAY-1143572) 是一种有效的，具有口服活性的高选择性 PTEFb/CDK9 抑制剂。Atuveciclib (BAY-1143572) 抑制 CDK9/CycT1，IC50 为 13 nM。
    Atuveciclib
  • HY-123955
    Casein Kinase inhibitor A86

    		Casein Kinase CDK Apoptosis Cancer
    Casein Kinase inhibitor A86 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂。Casein Kinase inhibitor A86 还抑制 CDK7 (TFIIH) 和 CDK9 (P-TEFb)。Casein Kinase inhibitor A86 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗白血病活性。
    Casein Kinase inhibitor A86
  • HY-13207A
    ONX-0914 TFA
    最多引用文献
    24 篇文献验证

    PR-957 TFA

    		 Proteasome Bacterial HIV Infection Inflammation/Immunology
    ONX-0914 (PR-957) TFA 是选择性的低分子量多肽-7 (LMP7) 的抑制剂，LMP7 是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。ONX-0914 TFA 阻断细胞因子的产生并减轻实验性关节炎的进展。ONX-0914 TFA 是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂 (Ki=5.2 μM)。ONX-0914 TFA 通过 HSF-1 介导的 p-TEFb 活化激活潜伏的 HIV-1。
    ONX-0914 TFA
  • HY-P4561
    H-Pro-Thr-Glu-Phe-p-nitro-Phe-Arg-Leu-OH

    		Cathepsin Others
    H-Pro-Thr-Glu-Phe-p-nitro-Phe-Arg-Leu-OH 是一种具有水溶性的多肽，可作为组织蛋白酶 D、胃蛋白酶和胃蛋白酶原的底物。H-Pro-Thr-Glu-Phe-p-nitro-Phe-Arg-Leu-OH 在生化分析中有潜在应用。
    H-Pro-Thr-Glu-Phe-p-nitro-Phe-Arg-Leu-OH
  • HY-121081A
    BAY-1112054 hydrochloride

    BAY-958 hydrochloride

    		 CDK Cancer
    BAY-1112054 (BAY-958) hydrochloride 是一种强效的 PTEFb/CDK9 抑制剂，表现出高选择性，尤其在 CDK 家族中。BAY-1112054 hydrochloride 对 HeLa 和 MOLM-13 等癌细胞系显示出强大的抗增殖活性。BAY-1112054 hydrochloride 具有良好的代谢稳定性。BAY-1112054 hydrochloride 在小鼠异种移植模型中能有效抑制肿瘤生长，且无明显毒性。
    BAY-1112054 hydrochloride
  • HY-119490
    UMB-136

    		Epigenetic Reader Domain HIV Infection
    UMB-136 是一种 bromodomain 抑制剂。UMB-136 是一种有前景的 HIV-1 潜伏逆转剂 (LRA)，可用于 HIV-1 根除。UMB-136 可以在多种细胞模型中重新激活 HIV-1。UMB-136 通过释放 P-TEFb 增强HIV-1 转录，并增加病毒产量。
    UMB-136
  • HY-121081
    BAY-958

    		CDK Cancer
    BAY-958 是一种强效的 PTEFb/CDK9 抑制剂，表现出高选择性，尤其在 CDK 家族中。BAY-958 对 HeLa 和 MOLM-13 等癌细胞系显示出强大的抗增殖活性。BAY-958 具有良好的代谢稳定性。BAY-958 在小鼠异种移植模型中能有效抑制肿瘤生长，且无明显毒性。
    BAY-958
  • HY-181831
    XQ2

    		Drug Derivative HIV Infection
    XQ2 是一种 Resveratrol (HY-16561) 衍生物和潜伏期逆转剂。XQ2 可从 BRD4 中释放阳性转录延伸因子 b (P-TEFb)，从而促进 Tat 依赖的病毒转录。XQ2 通过激活 P-TEFb 重新激活潜伏的 HIV-1。
    XQ2

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