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SETDB1 Tudor domain

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-173156
    UNC10013

    		Histone Methyltransferase Cancer
    UNC10013 是一种靶向 SETDB1 三联 Tudor 结构域 (3TD) 的抑制剂。UNC10013 可与 SETDB1 3TD 的 Cys385 共价结合，作为 SETDB1 甲基转移酶结构域的负变构调节剂，降低 SETDB1 介导的 Akt 甲基化水平，阻断 Akt 的 Tyr308 磷酸化。UNC10013 可用于癌症相关研究。
    UNC10013
  • HY-141539
    SETDB1-TTD-IN-1
    5 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    SETDB1-TTD-IN-1 是一种有效，选择性和内源性结合剂竞争性的 SETDB1-TTD 结构域的小分子配体，可以与 TTD 结合，Kd 值为 88 nM。SETDB1-TTD-IN-1 能够在体外和细胞中增加 SETDB1 甲基转移酶活性。SETDB1-TTD-IN-1 可用于 SETDB1-TTD 关联的生物学功能和疾病的研究。
    SETDB1-TTD-IN-1
  • HY-168992
    UNC6535

    		Histone Methyltransferase Neurological Disease Cancer
    UNC6535 是一种 SETDB1 三联 Tudor 结构域 (3TD) 共价配体，具备负向别构调节剂特性，IC50 为 3.4 μM，Kd 为 4.2 μM。UNC6535 可抑制缺失 3TD 结构域的 SETDB1 重组蛋白的甲基转移酶活性。UNC6535 可同时可逆结合 SETDB1 3TD 的 TD2 和 TD3 亚结构域的芳香笼，取代内源性 H3K9Me2K14Ac 组蛋白尾配体。UNC6535 可用于癌症及神经退行性疾病的研究。
    UNC6535
  • HY-141539A
    SETDB1-TTD-IN-1 TFA
    5 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    SETDB1-TTD-IN-1 TFA 是一种有效，选择性和内源性结合剂竞争性的 SETDB1-TTD 结构域的小分子配体，可以与 TTD 结合，Kd 值为 88 nM。SETDB1-TTD-IN-1 TFA 能够在体外和细胞中增加 SETDB1 甲基转移酶活性。SETDB1-TTD-IN-1 TFA 可用于 SETDB1-TTD 关联的生物学功能和疾病的研究。
    SETDB1-TTD-IN-1 TFA
  • HY-168992A
    UNC6535 TFA

    		Histone Methyltransferase Others
    UNC6535 TFA 是一种 SETDB1 三 Tudor 结构域 (3TD) 共价配体。UNC6535 TFA 可同时可逆性结合 SETDB1 3TD 的 TD2 和 TD3 芳香笼，可微弱抑制 SETDB1 甲基转移酶活性，还可将 H3K9Me2K14Ac 肽段从 SETDB1 3TD 上置换下来。
    UNC6535 TFA
  • HY-181914
    UNC7242

    		Histone Methyltransferase Cancer
    UNC7242 是一种可结合 PHF1 和 PHF19 Tudor 结构域的拮抗剂，其针对 PHF1 的 Kd 为 1.13 μM，针对 PHF19 的 Kd 为 0.64 μM。UNC7242 无法将全长 PHF1 或 PHF19 从 H3K36me3 核小体或染色质上置换下来。UNC7242 可用于多发性骨髓瘤、子宫内膜间质肉瘤、骨化性纤维黏液样肿瘤的相关研究。
    UNC7242

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