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SI

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抑制剂 & 激动剂

1

生化试剂

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多肽产品

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抗体抑制剂

4

重组蛋白

6

同位素标记物

4

抗体

1

点击化学

6

寡核苷酸

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-129602
    SD-36
    5 篇以上引用文献

    PROTACs STAT Apoptosis Cancer
    SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd=~50 nM),与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白,并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性,并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
    SD-36
  • HY-139426
    ML-SI3
    5 篇以上引用文献

    ML-SI3 (cis/trans mix)

    Parasite TRP Channel Cardiovascular Disease Neurological Disease
    ML-SI3 是 cis/trans ML-SI3 (HY-139426A) 的混合物,是 TRPML1/2 通道抑制剂,IC50s 分别为 4.7 μM 和 1.7 μM。ML-SI3 还抑制溶酶体钙外流并阻断下游 TRPML1 介导的自噬 (autophagy)。ML-SI3 的组成成分中 cis/trans ML-SI3 (HY-139426A) 分别是 TRPML2 激活剂,EC50s 分别为 3.3 μM、9.4 μM。
    ML-SI3
  • HY-D0175

    γ-AminopropyltriethoxySIlane; APTES

    Biochemical Assay Reagents Others
    3-氨丙基三乙氧基硅烷 3-Aminopropyltriethoxysilane (APTES) 可作为一种强力胶,能将生物分子 (如抗体和酶) 固定在硅和硅衍生物 (如氮化硅 (Si3N4)) 上。3-Aminopropyltriethoxysilane 还充当间隔物,在固定的过程中为生物分子提供更多的空间自由度,以获得更高的比活性。3-Aminopropyltriethoxysilane 将生物分子固定到一些固体材料、电极材料、纳米材料和纳米复合材料上后,能够组成更稳定、灵敏、高生物相容性的生物分析平台。
    3-Aminopropyltriethoxysilane
  • HY-129603
    SI-109
    2 篇文献验证

    STAT Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    SI-109 是一种有效的 STAT3 SH2 domain 结构域抑制剂 (Ki=9 nM),具有抗肿瘤活性。SI-109 有效抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=3 μM)。SI-109 和 CRBN 类似物 lenalidomide 配体用于设计 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36
    SI-109
  • HY-134819A
    (1R,2R)-ML-SI3
    2 篇文献验证

    (-)-trans-ML-SI3

    TRP Channel Neurological Disease
    (1R,2R)-ML-SI3 是 ML-SI3 的异构体,是 TRPML 三种亚型的有效抑制剂。(1R,2R)-ML-SI3 对它们的 IC50 分别为 1.6 μM (TRPML1),2.3 μM (TRPML2),和 12.5 μM (TRPML3)。
    (1R,2R)-ML-SI3
  • HY-P99676

    SI-B001

    EGFR Cancer
    Izalontamab (SI-B001) 是一种双特异性抗 EGFR/HER3 单克隆抗体,对 EGFR/HER3 异源二聚体具有高选择性。Izalontamab 可用于癌症研究。
    Izalontamab
  • HY-126247

    Ras Cancer
    BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂,其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II),与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF,GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用,导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
    BI-2852
  • HY-134818
    ML-SI1
    5 篇以上引用文献

    TRP Channel Neurological Disease
    ML-SI1 一种非对映异构体的外消旋混合物,是一种 TRPML 抑制剂,对 TRPML1IC50 值为 15 μM。
    ML-SI1
  • HY-101447A

    EPH 116 hydrochloride

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    SI-2 (EPH 116 hydrochloride) 是 SRC-3 的抑制剂,可以诱导乳腺癌细胞死亡。SI-2 (EPH 116 hydrochloride) 具有良好的药代动力学特征和改善的毒性,以及可接受的口服可用性。
    SI-2 hydrochloride
  • HY-139218

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Others
    (S,R,S)-AHPC-Me-C6-NH2 可以用于 PROTAC 的合成。(S,R,S)-AHPC-Me-C6-NH2 (Compound SI-9) 包含 VHL ligand 2 (HY-112078)。
    (S,R,S)-AHPC-Me-C6-NH2
  • HY-139426A
    (rel)-ML-SI3
    1 篇文献验证

    trans-ML-SI3

    TRP Channel Autophagy Cancer
    (rel)-ML-SI3 是 ML-SI3 (HY-139426) 的有效成分之一 (另一种组成成分为 (cis)-ML-SI3),可靶向 TRPML 的三种亚型。(rel)-ML-SI3 是 TRPML1TRPML3 的抑制剂 (IC50=3.1 μM/28.5 μM),还是 TRPML2 的有效激活剂 (EC50=3.3 μM)。
    (rel)-ML-SI3
  • HY-117357

    SGK Cancer
    SI-113 是SGK1 的抑制剂,其 IC50 值为 600 nM。SI113 可诱导自噬。
    SI-113
  • HY-134819

    (+)-trans-ML-SI3

    TRP Channel Cancer
    (1S,2S)-ML-SI3 是 ML-SI3 的反式异构体,靶向 TRPML 的三种亚型。(1S,2S)-ML-SI3 是 TRPML2TRPML3 的激活剂 (EC50=2.7 μM/10.8 μM),还是 TRPML1 的有效抑制剂 (IC50=5.9 μM)。
    (1S,2S)-ML-SI3
  • HY-130812

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    Gemcitabine-O-Si(di-iso)-O-Mc 是抗体偶联活性分子的一部分,由嘧啶核苷类似物抗代谢药和抗肿瘤剂 Gemcitabine (HY-17026) 和 ADC linker 连接而成。
    Gemcitabine-O-Si(di-iso)-O-Mc
  • HY-130818

    ADC Linker Cancer
    N-(5-Hydroxypentyl)maleimide 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC),例如 Gemcitabine-O-Si(di-iso)-O-Mc (HY-130812)。
    N-(5-Hydroxypentyl)maleimide
  • HY-121537

    COX Akt Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    CAY10404 是一种有效且高度选择性的环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂,IC50 为 1 nM,选择性指数 (SI;COX-1 IC50/COX-2 IC50) 为 >500000。CAY10404 是有效的 PKB/AktMAPK 信号通路抑制剂,可诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡 (apoptosis)。CAY10404 是一种二芳基异恶唑,具有良好的止痛,抗炎和抗癌活性。
    CAY10404
  • HY-174066

    mTOR Autophagy Interleukin Related Neurological Disease Inflammation/Immunology
    SI-W052 是一种具有口服活性、脑渗透性和选择性小分子抑制剂,靶向 mTORTEX264SI-W052 通过抑制 mTOR 磷酸化激活自噬 (autophagy),增强 TEX264 表达促进内质网更新,抑制 LPS 诱导的炎症因子 (TNF-α, IL-6) 的释放。SI-W052 有望用于阿尔茨海默病 (AD) 相关神经炎症的研究。
    SI-W052
  • HY-137498

    Filovirus Infection
    EBOV/MARV-IN-1 是一种有效的埃博拉病毒 (EBOV) 和马尔堡病毒 (MARV) 抑制剂,在 HeLa 细胞中具有广谱活性 (EC50=0.31 和 0.82 µM) 和低细胞毒性 (SI>100)。
    EBOV/MARV-IN-1
  • HY-163469

    Src Cancer
    SRC-3-IN-2 (SI-12 6c) 是一种具有口服活性的类固醇受体共激活因子 3 (SRC-3) 抑制剂。SRC-3-IN-2 具有抗肿瘤活性。
    SRC-3-IN-2
  • HY-178970

    HDAC Cancer
    HDAC11-IN-4 是一种强效且具有选择性的 HDAC11 抑制剂,其 IC50 值为 13.49 nM,Ki 值为 2.2 nM。HDAC11-IN-4 对 HDAC11 表现出极高的选择性,远高于其他去脂肪酰化酶,如 SIRT2、SIRT3、SIRT6 和 HDAC8 (SI 值大于 10,000)。HDAC11-IN-4 可用于癌症研究。
    HDAC11-IN-4
  • HY-126247B

    Drug Derivative Ras Cancer
    (R)-BI-2852 是 BI-2852 (HY-126247) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂,其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II),与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF,GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用,导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
    (R)-BI-2852
  • HY-174136

    STING Inflammation/Immunology
    STING Degrader-2 (Compound SI-43) 是一种 STING 抑制剂和突变体特异性降解剂。STING Degrader-2 能有效抑制 cGAMP 诱导的 STING 激活,并显著减少 IFN-β 和 CXCL-10 的释放。通过结合 STING 二聚体的两个口袋抑制其活性,并诱导突变体 STING S154 和 STING M155 的蛋白酶体非依赖性降解 (DC50 值分别为 0.31 和 0.76 μM)。STING Degrader-2 可用于 STING 相关的自身免疫疾病的研究。
    STING Degrader-2
  • HY-121914

    o-Chlorotriphenylmethanol

    Calcium Channel Neurological Disease
    (2-氯苯基)二苯甲醇 (2-Chlorophenyl)diphenylmethanol (UCL 1880) 是2-氯霉唑的体内代谢物 2-氯苯-双苯-甲醇 (CBM) 的类似物,对 sI(AHP) 抑制的 IC50 为 1-2 μM。(2-Chlorophenyl)diphenylmethanol 是一种弱 Ca2+ 通道阻滞剂。
    (2-Chlorophenyl)diphenylmethanol
  • HY-B0389S20

    Glucose-13C,d-1; D-(+)-Glucose-13C,d-1; Dextrose-13C,d-1

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Cancer
    葡萄糖 13C,d-1 D-Glucose-13C,d-1 是 13C 标记的 D-Glucose 的氘代物。 D-Glucose (Glucose) 是一种单糖,是生物学中的重要碳水化合物。D-Glucose 是碳水化合物的甜味剂,是一般代谢的关键组成部分,并作为与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子。
    D-Glucose-13C,d-1
  • HY-151174

    Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    PDE4-IN-12 是一种强效的 PDE4 泛型抑制剂,其对 PDE4PDE7IC50 值分别为 3.5 和 15 nM (SI 分别为 2.71 和 4.27)。PDE4-IN-12 具有较好的安全性,可用于炎症性肠病 (IBDs) 的研究。
    PDE4-IN-12
  • HY-175703

    RANKL/RANK Reactive Oxygen Species (ROS) NF-κB p38 MAPK ERK JNK MMP Metabolic Disease
    RANKL-IN-1 是一种选择性核因子-κB 配体受体激活剂配体 (RANKL) 抑制剂,其 KD 值为 7.6 μM。RANKL-IN-1 对破骨细胞生成具有抑制活性和选择性,其 IC50 值为 0.07 μM,SI 为 82.57。ANKL-IN-1 直接与 RANKL 结合,并阻断 RANKL 诱导的 NF-κBMAPK 通路的激活。RANKL-IN-1 可用于代谢性疾病的研究,如骨质疏松症。
    RANKL-IN-1
  • HY-133135

    CHIKV Nucleoside Antimetabolite/Analog Infection
    CHIKV-IN-1 (Compound 3a) 是一种基孔肯雅病毒 (CHIKV) 抑制剂,其 EC50 为 0.12 μM。CHIKV-IN-1 是一个强效的 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAH hydrolase) 抑制剂,其 IC50 为 0.36 μM。CHIKV-IN-1 仅对 CHIKV 和一些其他甲病毒 (alphaviruses) 有效,而对其他 RNA 病毒,如 SARS-CoV、MERS-CoV 和 ZIKV 没有活性。CHIKV-IN-1 的细胞毒性极低 (CC₅₀ > 250 μM),具有极高的选择性指数 (SI > 2083)。CHIKV-IN-1 可用于抗 CHIKV 研究。
    CHIKV-IN-1
  • HY-164527

    Src FAK EGFR Cancer
    Si306 是一种 Src 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Si306 降低了局灶黏附激酶 (FAK) 的磷酸化和表皮生长因子受体 (EGFR) 的表达,并抑制人胶质母细胞瘤 (GBM) 的侵袭。
    Si306
  • HY-101447

    EPH 116

    Src Apoptosis Cancer
    SI-2 (EPH 116) 是类固醇受体辅激活剂 3 (SRC-3) 的抑制剂,可降低细胞中 SRC-3 的转录活性和蛋白质水平,对癌细胞具有细胞毒性,可抑制 MDA-MB-468 的迁移,诱导 MDA-MB-468 细胞凋亡 (apoptosis)。SI-2 可抑制小鼠模型中的肿瘤生长,且对心脏和其他主要器官无明显毒性(20 mg/kg)。
    SI-2
  • HY-163468

    Src Cancer
    SRC-3- in -1 (compound SI-10) 是一种类固醇受体共激活因子 3 (SRC-3) 抑制剂 (IC50=3.3 μM)。SRC-3-IN-1 具有良好的水溶性、口服生物利用度和选择性。SRC-3-IN-1 可用于前列腺癌研究。
    SRC-3-IN-1
  • HY-176225

    PROTACs Src Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Cancer
    BY13 是一种 SRC-3 PROTAC 降解剂,其 DC50 为 0.031 μM。BY13 通过下调 ERα 水平选择性阻断 ER 信号通路,其高于对雄激素受体 (AR) 的选择性。BY13 通过诱导细胞周期停滞于 G1 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis),有效克服乳腺癌的内分泌耐药性,其作用优于 Fulvestrant (HY-13636)。BY13 显著抑制 LCC2 异种移植小鼠模型中耐药乳腺肿瘤的生长,且无明显毒性。粉色:SRC-3 ligand (SI-2) (HY-101447);蓝色:CRBN ligase ligand (HY-41547);黑色:linker (HY-176226)
    BY13
  • HY-178994

    Flavivirus Dengue Virus Infection
    DENV-IN-14 (Compound 3c) 是一种抗登革病毒 (DENV) 的噻唑腙类衍生物,其 EC50 为 0.01 μM,选择性指数 (SI) 为 200。DENV-IN-14 的血浆清除较快,代谢稳定性有限。DENV-IN-14 可用于研究登革热。
    DENV-IN-14
  • HY-175518

    Protein Arginine Deiminase Inflammation/Immunology
    PADI4-IN-1 是一种强效的肽基精氨酸脱亚胺酶 4 (PADI4) 抑制剂,其 IC50 值为 1.5 μM,选择性指数 (SI) (PADI1/PADI4) 为 52.1。PADI4-IN-1 能够抑制细胞瓜氨酸化事件。PADI4-IN-1 可用于炎症相关研究,如类风湿性关节炎。
    PADI4-IN-1
  • HY-179363

    Cholinesterase (ChE) COX Neurological Disease
    BChE-IN-46 是一种选择性且具有血脑屏障穿透性的 BChE 抑制剂(eqBChE IC50 = 7.44 × 10-5 μM,SI > 270,000,hBChE IC50 = 1.48 × 10-3 μM)。BChE-IN-46 还具有 COX-2 抑制活性(IC50 = 0.11 μM)。BChE-IN-46 可发挥神经保护作用,提升乙酰胆碱水平,并改善认知障碍、焦虑以及学习和记忆功能缺陷。BChE-IN-46 可用于抗阿尔茨海默病药物的研发。
    BChE-IN-46
  • HY-178454

    Monoamine Oxidase Amyloid-β Mitochondrial Metabolism Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) COX NF-κB Neurological Disease
    Multitarget AD-IN-3 是一种可穿透血脑屏障的神经保护剂。Multitarget AD-IN-3 能选择性抑制 MAO-B,其 IC50 为 4.42 μM, SI 为 18.12。Multitarget AD-IN-3 能清除活性氧 (ROS)。Multitarget AD-IN-3 能抑制 1-42 自聚集,并且能逆转 Aβ1-42 诱导的线粒体膜去极化并抑制细胞凋亡 (apoptosis)。Multitarget AD-IN-3 可用于神经系统疾病的研究,如阿尔茨海默病。
    Multitarget AD-IN-3
  • HY-175531

    EGFR Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) CDK Bcl-2 Family Cancer
    EGFR-IN-169 是一种源自人参二醇的表皮生长因子 (EGFR) 抑制剂,其 IC50 值为 5.19 μM。EGFR-IN-169 通过抑制 EGFR 介导的 RalA/EMT 通路,来干扰结直肠癌细胞的迁移和生长。EGFR-IN-169 对 HCT-116 细胞的 IC50 值为 4.46 μM,选择指数 (SI) 为 16.92。EGFR-IN-169 会抑制 CDKs 活性,诱导 G0/G1 期细胞周期停滞,并抑制细胞迁移和侵袭。EGFR-IN-169 能降低线粒体膜电位,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和活性氧 (ROS) 的产生。EGFR-IN-169 可用于癌症研究,例如结直肠癌。
    EGFR-IN-169
  • HY-179251

    CHIKV Infection
    BDGR-651 是一种高效、选择性的基孔肯雅病毒 (CHIKV) 抑制剂,其在 NHDF 细胞中的 EC50 为 0.86 μM。BDGR-651 在感染 Vero E6 细胞中呈现剂量依赖性保护效应,其 EC50 为 6 μM。BDGR-651 可用于研究 CHIKV 感染。
    BDGR-651
  • HY-179348

    Dipeptidyl Peptidase HIV Pyroptosis Cancer
    DPP9-IN-2 是一种选择性、强效的且具有口服活性的二肽基肽酶 9 (DPP9) 抑制剂,IC50 值为 12.9 nM。DPP9-IN-2 对 DPP8 的选择性指数为 59,且对包括 DPP2、DPP4、FAP 和 PREP 在内的相关肽酶无显著抑制活性。DPP9-IN-2 可诱导癌细胞焦亡 (pyroptosis),与非核苷类逆转录酶抑制剂联用时具有较弱的抗 HIV-1 协同活性。DPP9-IN-2 可用于癌症和感染的研究。
    DPP9-IN-2
  • HY-165603

    Liposome VEGFR FGFR Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Si5-N14 是一种硅氧烷结合的脂质纳米颗粒 (SiLNP) 的关键成分,具有促血管修复活性和抗肿瘤活性。在转基因 GFP 小鼠模型中,Si5-N14 能介导 CRISPR - Cas9 编辑。在 Lewis 肺癌 (LLC) 肿瘤小鼠模型里,Si5-N14 可敲除血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2) 的表达,发挥抗肿瘤作用。于病毒感染诱导的小鼠肺损伤模型中,借助 Si5-N14 递送成纤维细胞生长因子-2 (FGF-2) mRNA,能促进血管修复,提升血氧水平,改善肺功能。Si5-N14 有望用于肿瘤、肺炎、心血管疾病的研究。
    Si5-N14
  • HY-176286S

    29SIO2

    Isotope-Labeled Compounds Others
    Silica-29Si (29SiO2) 是一种 29Si 标记的二氧化硅。
    Silica-29Si
  • HY-176286S1

    30SIO2

    Isotope-Labeled Compounds Others
    Silica-30Si (30SiO2) 是一种 30Si 标记的二氧化硅。
    Silica-30Si
  • HY-RS12889

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    SI Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 SI (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    SI Human Pre-designed siRNA Set A
    SI Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-176285S

    29SI, metal particles

    Isotope-Labeled Compounds Others
    Silicon-29, metal particles (29Si, metal particles) 是29Si 标记的硅,金属颗粒。
    Silicon-29, metal particles
  • HY-RS18892

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Ebp Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Ebp (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Ebp Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Ebp Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS24785

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Eef1a1 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Eef1a1 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Eef1a1 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Eef1a1 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS10760

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    PMEL Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 PMEL (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    PMEL Human Pre-designed siRNA Set A
    PMEL Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-150927

    Ras Cancer
    G12Si-2,一种 G12Si-1 (HY-150926) 的类似物,可作为阴性对照。G12Si-2 不是 KRAS G12S 突变体的共价抑制剂。
    G12Si-2
  • HY-121582

    (E)-EPH 116

    Drug Isomer Cancer
    (E)-SI-2 是 SI-2,一种类固醇受体辅激活因子 SRC-3 抑制剂的异构体。SI-2 具有抗癌活性,可增加乳腺癌小鼠中细胞毒性免疫细胞的数量。
    (E)-SI-2
  • HY-131721

    Drug Derivative Mitosis Others
    14,15-EET-SI 是一种 14,15-EET 代谢的磺酰亚胺 (SI) 类似物,也是有效的有丝分裂原。14,15-EET-SI 能刺激 [3H] 胸腺嘧啶掺入,激活 pp60c-src 并启动酪氨酸激酶级联,介导它们的有丝分裂作用。14,15-EET-SI 还可以增加细胞增殖以及 c-fosegr-1 mRNA的表达。
    14,15-EET-SI
  • HY-W026467

    Parasite Infection
    MMV665916 是一种喹唑啉二酮衍生物,一种抗疟药。MMV665916 对恶性疟原虫 FcB1 菌株具有抗疟原虫活性,EC50 值为 0.4 μM,并具有高的选择性指数 (SI>250)。
    MMV665916

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