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Ser273 phosphorylation

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-111254
    GQ-16

    		PPAR NF-κB JNK Inflammation/Immunology
    GQ-16 是一种具有口服活性的 PPARγ 部分激动剂，IC50 为 1.84 μM，对人源 PPARγ 的 Ki 为 160 nM。GQ-16 可抑制 Cdk5 介导的 Ser-273 磷酸化。GQ-16 能够改善肥胖和糖尿病小鼠胰岛素敏感性与葡萄糖耐量。GQ-16 也对肿瘤细胞具有一定的细胞毒性。GQ-16 可用于肥胖、糖尿病和癌症的相关研究。
    GQ-16
  • HY-147705
    PPARγ phosphorylation inhibitor 1

    		PPAR Metabolic Disease
    PPARγ phosphorylation inhibitor 1 (Compound 10) 是一种有效的 PPARγ 结合剂，IC50 为 24 nM。PPARγ phosphorylation inhibitor 1 抑制 CDK5 介导的 PPARγ Ser273 磷酸化，IC50 为 160 nM。PPARγ phosphorylation inhibitor 1 几乎没有 PPARγ 激动作用。具有抗糖尿病作用。
    PPARγ phosphorylation inhibitor 1
  • HY-173443
    SP-C01

    		PPAR Epoxide Hydrolase Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    SP-C01 是一种有口服活性的可溶性环氧化酶 (sEH) 抑制剂和部分 PPARγ 的激动剂。SP-C01 可抑制 Ser273 的磷酸化。
    SP-C01
  • HY-163432
    YGL-12

    		PPAR Metabolic Disease
    YGL-12 是一种有效的 PPARγ 调节剂，具有较好的结合亲和力，IC50 值为 0.85 μM。YGL-12 有效阻断 PPARγ Ser273 磷酸化，可用于糖尿病的研究。
    YGL-12
  • HY-178958
    PPAR agonist 7

    		PPAR Adenosine Receptor Fatty Acid Synthase (FASN) Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    PPAR agonist 7 是一种具有口服活性的泛 PPAR 激动剂，能够有效激活所有三种亚型：PPARα (EC50 = 1.51 μM) 、PPARδ (EC50 = 1.11 μM) 和 PPARγ (EC50 = 3.14 μM)。PPAR agonist 7 显著增强脂肪细胞对葡萄糖的摄取，同时脂肪生成活性极低。PPAR agonist 7 能够抑制白色脂肪组织中 PPARγ Ser273 的磷酸化，并上调胰岛素增敏基因。在高脂饮食 (HFD)/ Streptozotocin (HY-13753) (STZ) 诱导的 2 型糖尿病 (T2DM) 模型中，PPAR agonist 7 不会引起体重增加或体液潴留。PPAR agonist 7 能够选择性地调节 PPAR 信号通路，而不会激活脂肪生成基因程序。PPAR agonist 7 可用于糖尿病的研究。
    PPAR agonist 7
  • HY-133559
    VSP-77

    		PPAR Metabolic Disease
    VSP-77 是一种口服活性的 PPARγ 激动剂。VSP-77 通过抑制 CDK5 介导的 PPARγ 在 Ser-273 位的磷酸化，选择性地上调胰岛素敏感性相关基因 (Glut4 和 Adiponectin) 的表达。VSP-77 在高脂饮食诱导的糖尿病小鼠模型中显著改善葡萄糖耐量，降低空腹血糖和胰岛素水平。VSP-77 可用于糖尿病研究。
    VSP-77
  • HY-161926
    YGT-31

    		PPAR Metabolic Disease
    YGT-31 是一种 PPARγ 调节剂，IC50 为 1.72 μM，Ki 为 0.62 μM。YGT-31 通过抑制 CDK5 介导的 PPARγ-Ser273 磷酸化，降低 db/db 小鼠 2 型糖尿病模型中的血糖水平并改善胰岛素抵抗。YGT-31 在小鼠非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 模型中表现出抗肝脂肪变性作用。
    YGT-31

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