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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-100001
    SKF-96365 hydrochloride
    25 篇以上引用文献

    TRP Channel CRAC Channel Autophagy CaMK Akt Apoptosis Na+/Ca2+ Exchanger Calcium Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    KF-96365 hydrochloride 是一种 TRPC 通道拮抗剂和钙库操纵性钙内流 (SOCE) 抑制剂。SKF-96365 hydrochloride 可抑制 TRPC6STIM1Orai1 的活性与表达,从而减少钙离子内流。SKF-96365 hydrochloride 抑制电压门控钠电流 (心肌 INa/NaV1.5),减慢心肌传导。SKF-96365 hydrochloride 可抑制 CaMKIIγ 的磷酸化/激活,抑制下游 AKT 信号通路。SKF-96365 hydrochloride 可诱导结直肠癌细胞发生 G2/M 期细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和细胞保护性自噬 (autophagy)。SKF-96365 hydrochloride 可降低炎性细胞因子水平缓解变应性鼻炎症状。SKF-96365 可减轻细胞内钙超载,抑制 Homer1 表达,阻止细胞核损伤并抑制细胞凋亡 (apoptosis)。SKF-96365 hydrochloride 抑制裸鼠体内结直肠癌异种移植物的生长。SKF-96365 hydrochloride 可用于变应性鼻炎、结直肠癌、帕金森病、持续性自发性伤害感受及痛觉过敏的相关研究。
    SKF-96365 hydrochloride
  • HY-14600
    Rosiglitazone maleate
    最多引用文献
    174 篇文献验证

    BRL 49653C

    PPAR TRP Channel Autophagy Ferroptosis Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    马来酸罗格列酮 Rosiglitazone maleate (BRL 49653C) 是一种有效的,选择性的 PPARγ 激活剂,对 PPARγ1PPARγ2PPARγEC50 值分别为 30 nM,100 nM 和 60 nM,对 PPARγKd 值约为 40 nM;Rosiglitazone maleate 同时为 TRP channels 的调节剂,可抑制 TRPM2, TRPM3 的活性,激活 TRPC5。
    Rosiglitazone maleate
  • HY-133168
    Englerin A
    1 篇文献验证

    TRP Channel Cancer
    Englerin A 是一种有效和选择性的 TRPC4TRPC5 通道的活化剂,EC50 值分别为 11.2 和 7.6 nM。Englerin A 通过增加 Ca2+ 内流和 Ca2+ 细胞超负荷来诱导肾癌细胞死亡。
    Englerin A
  • HY-116330A

    Hyperforin DCHA

    TRP Channel Calcium Channel Neurological Disease Cancer
    贯叶金丝桃素二环己基铵盐 Hyperforin dicyclohexylammonium salt (Hyperforin DCHA) 是瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性,包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α,改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
    Hyperforin dicyclohexylammonium salt
  • HY-101507
    Zerencotrep
    10 篇以上引用文献

    Pico145; HC-608

    TRP Channel Cancer
    Pico145 (HC-608) 是一种高效的瞬时受体电位通道蛋白 1/4/5 (TRPC1/TRPC4/TRPC5) 抑制剂,在细胞中,能够抑制 (-)-englerin A 活化的 TRPC4/TRPC5 通道,IC50 值分别为 0.349 和 1.3 nM,对 TRPC3,TRPC6,TRPV1,TRPV4,TRPA1,TRPM2 和 TRPM8 无作用。
    Zerencotrep
  • HY-136205
    IA-Alkyne
    4 篇文献验证

    Iodoacetamide-alkyne; N-Hex-5-ynyl-2-iodo-acetamide

    TRP Channel Infection Inflammation/Immunology
    IA-Alkyne (Iodoacetamide-alkyne; N-Hex-5-ynyl-2-iodo-acetamide) 是一种 TRP 通道 (TRPC) 的激动剂,有潜力用于呼吸道感染相关疾病的研究。IA-Alkyne 可以用来开发同位素标记的探针,用于定量的半胱氨酸反应分析 (cysteine-reactivity)。IA-Alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    IA-Alkyne
  • HY-12949
    ML204
    5 篇以上引用文献

    TRP Channel Neurological Disease
    ML204 是一个有效的、选择性的 TRPC4/TRPC5 通道的抑制剂,较 TRPC6 的选择性高出 19 倍,不影响其他的 TRP 通道和电压门控的钠、钾或 Ca2+ 通道。
    ML204
  • HY-108465
    Pyr3
    5 篇以上引用文献

    TRP Channel Others
    Pyr3 是 TRPC3 的选择性抑制剂,其对 TRPC3 介导的 Ca2+ 内流的 IC50 值为 700 nM。
    Pyr3
  • HY-30234A
    Clemizole hydrochloride
    1 篇文献验证

    Histamine Receptor TRP Channel HCV Protease HCV Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    盐酸克立咪唑 Clemizole hydrochloride 是一种 H1 组胺受体 (H1 histamine receptor) 拮抗剂,抑制 HCV 复制。Clemizole hydrochloride 还是一种 TRPC5 通道的抑制剂。
    Clemizole hydrochloride
  • HY-P2141
    TRV-120027
    3 篇文献验证

    TRV027

    Angiotensin Receptor Arrestin Cardiovascular Disease
    TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
    TRV-120027
  • HY-19408
    Pyr10
    3 篇文献验证

    TRP Channel Others
    Pyr10 是一种吡唑衍生物和一种选择性 TRPC3 通道抑制剂。Pyr10 抑制卡巴可刺激的 TRPC3 转染的 HEK293 细胞中的 Ca2+ 流入,IC50 为 0.72 μM (对于 BRL-2H3 细胞中存储的 Ca2+ 进入,IC50 为 13.08 μM)。Pyr10 具有区分受体操纵的 TRPC3 和天然基质相互作用分子 1 (STIM1)/Orai1 通道的能力。
    Pyr10
  • HY-W641445

    TRP Channel Inflammation/Immunology
    ELP-004 是一种 TRPC 通道抑制剂,可抑制 TRPC 通道介导的 Ca2+ 进入。ELP-004 是一种破骨细胞抑制剂,可抑制破骨细胞分化。ELP-004 可抑制炎症性破骨细胞生成中的基础 Ca2+ 和相关的 NFATc1 易位。ELP-004 可减少类风湿性关节炎小鼠模型中的骨侵蚀。
    ELP-004
  • HY-133012

    TRP Channel Neurological Disease
    GFB-8438 是一种有效的亚型选择性 TRPC5 抑制剂,对 hTRPC5 和 hTRPC4 的 IC50 分别为 0.18 和 0.29 μM。GFB-8438 对 TRPC6、其他 TRP 家族成员、NaV1.5 具有良好的选择性,对 hERG 通道的活性也有限。GFB-8438 对小鼠足细胞的保护作用。
    GFB-8438
  • HY-116330

    Calcium Channel TRP Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    贯叶金丝桃素 Hyperforin 是瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂。Hyperforin 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平,并通过 Dlat-AMPK 信号轴触发脂肪组织产热,以抑制肥胖。Hyperforin 还表现出多种药理活性,包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α,改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
    Hyperforin
  • HY-138668

    TRP Channel Neurological Disease
    JW-65 是一种具有良好血脑屏障穿透性的 TRPC3 通道选择性抑制剂。JW-65 可直接结合人源 TRPC3 蛋白并调控钙信号传导以降低癫痫发作易感性。JW-65 可在多种癫痫模型中降低癫痫发作的发生率、严重程度与持续时长,同时延长癫痫发作潜伏期。JW-65 可减轻 Aβ 诱导的神经元损伤。JW-65 是研究癫痫、癫痫性疾病及阿尔茨海默病的重要工具。
    JW-65
  • HY-132813

    TRP Channel Neurological Disease
    Evfacotrep 是一种短期瞬态受体电位通道 5 (TRPC5) 拮抗剂 (WO2020061162,化合物 100),可用于神经系统疾病的研究。Evifacotrep 靶向 TRPC5/TRPC4,IC50s ≤50 nM。
    Evifacotrep
  • HY-148129

    TRPC6-IN-3

    TRP Channel Cardiovascular Disease
    Apecotrep (TRPC6-IN-3) (compound 17) 是一种口服有效的瞬时受体电位 C6 离子通道 (TRPC6) 抑制剂。Apecotrep 不仅可以调节细胞内钙浓度,还可以通过调节包括钙离子和钠离子在内的阳离子通量来调节膜电位。Apecotrep 可用于呼吸系统的研究。
    Apecotrep
  • HY-30234
    Clemizole
    1 篇文献验证

    Histamine Receptor TRP Channel HCV Protease HCV Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    吡咯咪唑 Clemizole 是 H1 受体拮抗剂,还能抑制 NS4B 的 RNA 结合及 HCV 的复制。Clemizole也是一种 TRP5 通道的抑制剂。
    Clemizole
  • HY-131648

    Drug Derivative PKC TRP Channel Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol 是一种可透过细胞的二酰基甘油 (DAG) 类似物,能够激活蛋白激酶 C (PKC)。1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol 可激活 TRPC 通道介导的特异性 Ca2+ 内流。1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol 能刺激人中性粒细胞产生超氧化物。1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol 可促进完整人血小板中磷脂酰肌醇 4-磷酸的形成。1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol 能够刺激腹水肿瘤细胞增殖。
    1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol
  • HY-136190

    TRP Channel Neurological Disease
    TRPC6-PAM-C20 是 TRPC6 通道的选择性正变构调制剂。TRPC6-PAM-C20 是一个有效的通道激活增强剂,使低基础浓度的 DAG 诱导离子通道的激活。TRPC6-PAM-C20 诱导表达 TRPC6 的 HEK293 细胞内 Ca2+ 浓度 ([Ca2+]i) 增加,EC50 为 2.37 μM。TRPC6-PAM-C20 可以作为选择性放大 TRPC6 依赖性信号的有用工具。
    TRPC6-PAM-C20
  • HY-125942
    SKF-96365
    25 篇以上引用文献

    CRAC Channel TRP Channel CaMK Akt Apoptosis Autophagy Na+/Ca2+ Exchanger Calcium Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    SKF-96365 是一种 TRPC 通道拮抗剂和钙库操纵性钙内流 (SOCE) 抑制剂。SKF-96365 可抑制 TRPC6STIM1Orai1 的活性与表达,从而减少钙离子内流。SKF-96365 抑制电压门控钠电流 (心肌 INa/NaV1.5),减慢心肌传导。SKF-96365 可抑制 CaMKIIγ 的磷酸化/激活,抑制下游 AKT 信号通路。SKF-96365 可诱导结直肠癌细胞发生 G2/M 期细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和细胞保护性自噬 (autophagy)。SKF-96365 可降低炎性细胞因子水平缓解变应性鼻炎症状。SKF-96365 可减轻细胞内钙超载,抑制 Homer1 表达,阻止细胞核损伤并抑制细胞凋亡 (apoptosis)。SKF-96365 抑制裸鼠体内结直肠癌异种移植物的生长。SKF-96365 可用于变应性鼻炎、结直肠癌、帕金森病、持续性自发性伤害感受及痛觉过敏的相关研究。
    SKF-96365
  • HY-12949A
    ML204 hydrochloride
    5 篇以上引用文献

    TRP Channel Neurological Disease
    ML204 hydrochloride 是一个有效的、选择性的 TRPC4/TRPC5 通道的抑制剂,较 TRPC6 的选择性高出 20 倍,不影响其他的 TRP 通道和电压门控的钠、钾或 Ca2+ 通道。
    ML204 hydrochloride
  • HY-111527

    Calcium Channel Neurological Disease
    PPZ2是一种二酰甘油(DAG)激活的TRPC3/TRPC6/TRPC7通道激活剂,具有促进神经元发育和存活的活性。PPZ2以剂量依赖的方式激活重组的TRPC3/TRPC6/TRPC7通道,而不影响其他TRPC通道。PPZ2在培养的中枢神经元中引发阳离子电流和钙离子(Ca(2+))的流入。PPZ2能够诱导类似BDNF的神经突起生长和神经保护作用,这种效应在TRPC3/TRPC6/TRPC7被敲减或抑制后消失。PPZ2还增加了钙离子依赖的转录因子cAMP反应元件结合蛋白的激活。PPZ2的作用表明,通过激活DAG激活的TRPC通道介导的钙信号在其神经营养效应中发挥了重要作用。
    PPZ2
  • HY-101547
    TRPC6-IN-1
    1 篇文献验证

    TRP Channel Cancer
    TRPC6-IN-1 是 TRPC6 的一个抑制剂,其 EC50 值为 4.66 μM。
    TRPC6-IN-1
  • HY-P2141A
    TRV-120027 TFA
    3 篇文献验证

    Angiotensin Receptor Arrestin Cardiovascular Disease
    TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
    TRV-120027 TFA
  • HY-121519

    TRP Channel Cardiovascular Disease
    GSK2332255B 是一种有效的、选择性的 TRPC3TRPC6 拮抗剂,对大鼠 TRPC3 和大鼠 TRPC6IC50 为 5 nM 和 4 nM。GSK2332255B 对 TRPC3/6 的选择性高于其他钙渗透通道。
    GSK2332255B
  • HY-147357

    TRP Channel Cardiovascular Disease
    TRPC3/6-IN-1 是有效的选择性瞬时受体通道 (TRPC3/6) 分子阻滞剂,可阻滞 hTRPC3 和 hTRPC6,IC50 值分别为 1260 nM 和 500 nM。TRPC3/6-IN-1 可用于慢性心力衰竭模型的研究。
    TRPC3/6-IN-1
  • HY-133168R

    Reference Standards TRP Channel Cancer
    Englerin A (Standard) 是 Englerin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Englerin A 是一种有效和选择性的 TRPC4TRPC5 通道的活化剂,EC50 值分别为 11.2 和 7.6 nM。Englerin A 通过增加 Ca2+ 内流和 Ca2+ 细胞超负荷来诱导肾癌细胞死亡。
    Englerin A (Standard)
  • HY-14600R

    BRL 49653C (Standard)

    Reference Standards PPAR TRP Channel Autophagy Ferroptosis Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    马来酸罗格列酮 (标准品) Rosiglitazone (maleate) (Standard) 是 Rosiglitazone (maleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Rosiglitazone maleate (BRL 49653C) 是一种有效的,选择性的 PPARγ 激活剂,对 PPARγ1PPARγ2PPARγEC50 值分别为 30 nM,100 nM 和 60 nM,对 PPARγKd 值约为 40 nM;Rosiglitazone maleate 同时为 TRP channels 的调节剂,可抑制 TRPM2, TRPM3 的活性,激活 TRPC5。
    Rosiglitazone maleate (Standard)
  • HY-B0700

    BRL 49653 sodium

    PPAR TRP Channel Autophagy Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    罗格列酮钠 Rosiglitazone sodium 是一种有效的,选择性的 PPARγ 激活剂,对 PPARγ1PPARγ2PPARγEC50 值分别为 30 nM,100 nM 和 60 nM,对 PPARγKd 值约为 40 nM;Rosiglitazone sodium 同时为 TRP channels 的调节剂,可抑制 TRPM2, TRPM3 的活性,激活 TRPC5 的活性。
    Rosiglitazone sodium
  • HY-W707161

    Isotope-Labeled Compounds TRP Channel Neurological Disease
    4-Methyl-2-(1-piperidinyl)-quinoline-d10 是 ML204 (HY-12949) 的氘代物。ML204 是一个有效的、选择性的 TRPC4/TRPC5 通道的抑制剂,较 TRPC6 的选择性高出 19 倍,不影响其他的 TRP 通道和电压门控的钠、钾或 Ca2+ 通道。
    4-Methyl-2-(1-piperidinyl)-quinoline-d10
  • HY-126424

    Fluorescent Dye Others
    OptoDArG 是一种光控探针,具有通过控制TRPC3通道来识别脂质门控孔隙的活性,可作为研究TRPC通道脂质传感机制的工具。
    OptoDArG
  • HY-173024

    TRP Channel Neurological Disease
    TRPC4/5-IN-3 (Compound 32) 是口服有效的瞬时受体电位典型通道 4/5(TRPC4/5)抑制剂,IC50 分别为 3.6 nM 和 5.5 nM。TRPC4/5-IN-3 抑制 hERG 通道,IC50 为 6.5 µM。TRPC4/5-IN-3 在人/大鼠/小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。TRPC4/5-IN-3 在小鼠模型中表现出抗抑郁和抗焦虑活性,在小鼠中表现出良好的药代动力学特征,口服生物利用度为 87%。
    TRPC4/5-IN-3
  • HY-146155

    TRP Channel Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    TRPC4/5-IN-1 是一种有效的 TRP 通道 4/5 (TRPC4/5) 抑制剂,IC50 分别为 2.06 μM 和 0.54 μM。TRPC4/5-IN-1 可用于蛋白尿肾病和皮肤炎性疾病的研究。
    TRPC4/5-IN-1
  • HY-162090

    TRP Channel Cancer
    TRPC antagonist 1 (compound 15g) 是一种有效的 TRP 通道 (TRPC) 拮抗剂,对 TRPC3、TRPC4、TRPC5、TPRC6 和 TRPC7 的 IC50 值分别为 2.4 μM、12.2 μM、7.6 μM、2.9 μM 和 3.4 μM。TRPC antagonist 1 在体外针对 U87 细胞系表现出显着的抗胶质母细胞瘤功效。
    TRPC antagonist 1
  • HY-110379

    TRP Channel Neurological Disease
    M084 hydrochloride 是 TRPC4/5 通道阻滞剂,IC50 值分别为 10.3 μM 和 8.2 μM。M084 hydrochloride 有抗抑郁和抗焦虑样作用。
    M084 hydrochloride
  • HY-116330AR

    Hyperforin DCHA (Standard)

    Reference Standards TRP Channel Calcium Channel Neurological Disease
    贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Standard) Hyperforin dicyclohexylammonium salt (Standard) 是 Hyperforin dicyclohexylammonium salt 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Hyperforin DCHA) 是瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性,包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α,改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
    Hyperforin dicyclohexylammonium salt (Standard)
  • HY-101507R

    TRP Channel Reference Standards Cancer
    Zerencotrep (Standard) 是 Zerencotrep (HY-101507) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pico145 (HC-608) 是一种高效的瞬时受体电位通道蛋白 1/4/5 (TRPC1/TRPC4/TRPC5) 抑制剂,在细胞中,能够抑制 (-)-englerin A 活化的 TRPC4/TRPC5 通道,IC50 值分别为 0.349 和 1.3 nM,对 TRPC3,TRPC6,TRPV1,TRPV4,TR
    Zerencotrep (Standard)
  • HY-179489

    TRP Channel Others
    TRPC3 agonist-1 (compound 4n) 是一种选择性竞争性 TRPC3 通道激动剂。TRPC3 agonist-1 与 hTRPC3 的 L2 位点结合。
    TRPC3 agonist-1

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