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38

抑制剂 & 激动剂

11

多肽产品

2

抗体抑制剂

2

天然产物

42

重组蛋白

4

抗体

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-113329
    Guanidinoethyl sulfonate
    5 篇文献验证

    Taurocyamine

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Guanidinoethyl sulfonate (Taurocyamine) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的牛磺酸转运体的竞争性抑制剂和甘氨酸受体 (GlyR) 的竞争性拮抗剂 (IC50=565 μM)。Guanidinoethyl sulfonate 对 GABAA 受体兼具弱激动与拮抗作用。Guanidinoethyl sulfonate 抑制牛磺酸跨膜转运、竞争性结合 GlyR 配体结合域,从而阻断甘氨酸介导的氯离子内流,可能调节脑内 pH 值发挥神经保护效应。Guanidinoethyl sulfonate 可用于缺血性脑损伤的神经保护研究。
    Guanidinoethyl sulfonate
  • HY-P1925A
    GO-203 TFA
    2 篇文献验证

    PI3K Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Cancer
    GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。GO-203 TFA 是一种全 D 氨基酸肽,由与 CQCRRKN 基序连接的聚 R 转导结构域组成,该基序与 MUC1-C 胞质尾部结合并阻断 MUC1-C 同二聚化。GO-203 TFA 通过抑制 PI3K-AKT-S6K1 途径下调 TIGAR (TP53 诱导的糖酵解和凋亡调节剂) 蛋白合成。GO-203 TFA 诱导 ROS 的产生和线粒体跨膜电位的丧失。GO-203 TFA 可抑制体外结肠癌细胞和裸鼠异种移植物的生长。
    GO-203 TFA
  • HY-124622

    GCGR Metabolic Disease
    NNC-0640 是人源胰高血糖素受体 (GCGR) 的有效负性变构调节剂,其 IC50 值为 69.2 nM。NNC-0640 结合于 GCGR 跨膜结构域的外表面,与残基 S350、T353 和 N404 形成氢键,并与螺旋 VI 和 VII 发生疏水相互作用。NNC-0640 通过能覆盖正位配体结合口袋的紧凑茎部及 ECL1 β-折叠结构,稳定 GCGR 的非活性构象。NNC-0640 可用于 2 型糖尿病的相关研究。
    NNC-0640
  • HY-135542
    NBI-27914
    2 篇文献验证

    CRFR Others
    NBI-27914 是一种高选择性、高亲和力的非肽类人促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRFR1) 竞争性拮抗剂。NBI-27914 主要结合受体跨膜区的 His199 与 Met276 位点。
    NBI-27914
  • HY-157214
    NVS-STG2
    1 篇文献验证

    STING Molecular Glues Cancer
    NVS-STG2 是靶向 STING 的分子胶,可激活 STING 介导的免疫信号。NVS-STG2 通过结合邻近的 STING 二聚体跨膜结构域之间的口袋,有效地充当分子胶,诱导人类 STING 的高阶寡聚化。NVS-STGI 通过诱导形成更丰富、更大的低聚物来增强 cGAMP 的活性。NVS-STG2 在动物模型中产生抗肿瘤活性。
    NVS-STG2
  • HY-103565
    AMN082
    1 篇文献验证

    mGluR Neurological Disease
    AMN082 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
    AMN082
  • HY-P1985

    Notch Cardiovascular Disease Cancer
    Notch 1 (Notch homolog 1, translocation-associated) 可编码蛋白质 NOTCH 家族的成员。该 I 型跨膜蛋白家族成员具有共同的结构特征,包括由多个表皮生长因子样 (EGF) 重复序列组成的细胞外结构域和由多种不同结构域类型组成的细胞内结构域。
    Notch 1
  • HY-119165

    γ-secretase Neurological Disease
    GSM-1 是有效的 γ-secretase 调节剂。GSM-1 直接靶向早衰蛋白 1 (PS1) 的跨膜结构域。
    GSM-1
  • HY-P2508

    Mucin Cancer
    MUC1, mucin core 是 MUC1 粘蛋白核心的区域。MUC1 是 I 型跨膜糖蛋白,在癌细胞中过表达且糖基化。MUC1, mucin core 与 ICAM-1 的结构域 1 结合。
    MUC1, mucin core
  • HY-111163

    Apoptosis Cancer
    NSC49652 是一种可逆的、具有口服活性的 p75 neurotrophin receptor (p75NTR,也被称为 NGFR、TNFRSF16 和 CD271) 激动剂。 NSC49652 作用于 p75NTR 的跨膜结构域。 NSC49652 诱导凋亡(apoptosis),影响黑色素瘤细胞活力。
    NSC49652
  • HY-150407

    Ligands for Target Protein for PROTAC Autophagy Others Neurological Disease Cancer
    TSPO ligand-1 是 AUTAC4 (HY-134640) 的配体,可用于合成 PROTACs。TSPO ligand-1 是一种线粒体外膜跨膜结构域蛋白,可与 AUTAC4 相结合,调节线粒体自噬 (autophagy) 促进靶向线粒体更新。TSPO ligand-1 也可参与胆固醇从线粒体外膜到内膜的转运,作为脑损伤和神经变性的敏感生物标志物。
    TSPO ligand-1
  • HY-156095
    F7H
    2 篇文献验证

    Wnt Cancer
    F7H 是卷曲蛋白受体 (Frizzled receptor) FZD7 拮抗剂 (IC50: 1.25 μM)。卷曲受体 (FZD) 影响着 Wnt 信号传导,介导胚胎发育和组织稳态。F7H 是 FZD7 跨膜结构域 (TMD) 的有效配体。
    F7H
  • HY-129527

    iGluR Neurological Disease
    GNE-9278 是 NMDAR 的高选择性正变构调节剂,可作用于 GluN1 跨膜结构域 (TMD)。GNE-9278 作用于活化的 NMDAR,以增加峰值电流和激动剂亲和力。
    GNE-9278
  • HY-P10716

    GLP Receptor Metabolic Disease
    Exendin-P5 是一种选择性靶向 GLP-1R 的激动剂。Exendin-P5 通过与 GLP-1R 跨膜域的瞬时相互作用促进 G 蛋白的快速激活,从而提高其在 G 蛋白介导的信号传导中的效能,加快 cAMP 产生。这种机制使得 Exendin-P5 在代谢疾病的研究中具有潜在的应用价值。
    Exendin-P5
  • HY-113329R

    Endogenous Metabolite Reference Standards Metabolic Disease
    Guanidinoethyl sulfonate (Standard) 是 Guanidinoethyl sulfonate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Guanidinoethyl sulfonate 是一种口服有效、可透过血脑屏障的牛磺酸转运体的竞争性抑制剂和甘氨酸受体 (GlyR) 的竞争性拮抗剂 (IC50=565 μM)。Guanidinoethyl sulfonate 对 GABAA 受体兼具弱激动与拮抗作用。Guanidinoethyl sulfonate 抑制牛磺酸跨膜转运、竞争性结合 GlyR 配体结合域,从而阻断甘氨酸介导的氯离子内流,可能调节脑内 pH 值发挥神经保护效应。Guanidinoethyl sulfonate 可用于缺血性脑损伤的神经保护研究。
    Guanidinoethyl sulfonate (Standard)
  • HY-107506

    mGluR Neurological Disease
    Ro 67-4853 是 mGluR1 的正向变构调节剂 (PAM),对于 rmGlu1a 受体的 pEC50 为7.16。Ro67-4853在包括 hmGlu1、rmGlu1 和 rmGlu5 在内的所有I 型 mGlu 受体上显示活性。Ro 67-4853 通过与受体的跨膜结构域 (TMD) 相互作用增强L-谷氨酸的效力。Ro 67-4853 增强对重复振动刺激的感觉突触反应。
    Ro 67-4853
  • HY-113918

    PTHR Metabolic Disease
    SW-106 是一种甲状旁腺激素受体 1 (PTHR1) 拮抗剂。SW106 拮抗了由肽类似物 M-PTH (1-11) 以及天然 PTH (1-9) 序列 (通过与受体跨膜结构域(TMD) 螺旋 1 胞外端连接) 诱导的 PTHR1 介导的 cAMP 信号通路。SW-106 可用于代谢疾病的研究。
    SW-106
  • HY-P1985A

    Notch Cardiovascular Disease Cancer
    Notch 1 TFA (Notch homolog 1, translocation-associated) 可基因编码蛋白质 NOTCH 家族的成员。该 I 型跨膜蛋白家族成员具有共同的结构特征,包括由多个表皮生长因子样 (EGF) 重复序列组成的细胞外结构域和由多种不同结构域类型组成的细胞内结构域。
    Notch 1 TFA
  • HY-P10495

    Transmembrane Glycoprotein Others Cancer
    GPR110 peptide agonist P12 是一种作为 GPR110 激动剂的多肽。GPR110 peptide agonist P12 能够显著增强 GPR110 刺激的 G 蛋白 GTPγS 结合的初始速率。GPR110 peptide agonist P12 通过模拟自然配体的作用,导致 GPR110 的胞外域 (ECD) 从七次跨膜域 (7TM) 解离,暴露出 7TM 域 N 末端的 β-strand-13/stalk 区域,该区域作为激动剂激活 G 蛋白信号传导。GPR110 peptide agonist P12 可用在与 GPR110 相关的发育障碍和癌症研究中。
    GPR110 peptide agonist P12
  • HY-P11272

    FTX-101

    VEGFR Neurological Disease
    Tasronetide (FTX-101) 是一种对 NRP1/Plexin-A1 受体系统具有高度选择性的抑制剂,对其他靶点无显著活性。Tasronetide 可插入少突胶质细胞 Plexin-A1 和 NRP1 的跨膜结构域,干扰共受体系统的异二聚化,有效破坏 NRP1/Plexin-A1 受体复合物,并减轻 Sema3A 对少突胶质细胞迁移和分化的抑制作用,从而促进轴突周围髓鞘的形成。Tasronetide 旨在增强少突胶质细胞前体的募集和成熟,可用于慢性视神经病变的研究。
    Tasronetide
  • HY-103565A
    AMN082 free base
    1 篇文献验证

    mGluR Neurological Disease
    AMN082 free base 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
    AMN082 free base
  • HY-P10416

    Q14 peptide

    Deubiquitinase Mitophagy Others Neurological Disease
    Q14 是一种源自 USP30 (ubiquitin specific peptidase 30) 跨膜 (TM) 结构域的多肽,具有抑制 USP30 的去泛素化活性的能力 (IC50=57.2 nM)。Q14 通过抑制 USP30 的跨膜域与其催化域之间的相互作用,导致 USP30 活性的降低。Q14 多肽含有 LC3 相互作用区域 (LIR) 基序,这使得它能够与 LC3 结合,加速自噬体的形成,从而促进线粒体自噬 (Mitophagy)。Q14 可用于神经退行性疾病以及线粒体质量控制和细胞代谢的研究。
    Q14
  • HY-117833

    VAP-1 Inflammation/Immunology
    PXS-4681A 是一种有效、选择性、不可逆且具有口服活性的氨基脲敏感胺氧化酶 (SSAO; VAP-1) 抑制剂,Ki 为 37 nM。PXS-4681A 对相关的胺氧化酶、离子通道和七跨膜结构域受体显示出高度选择性。PXS-4681A 具有抗炎作用。
    PXS-4681A
  • HY-178966

    STING Infection Inflammation/Immunology
    STING agonist-48 是一种 STING 激动剂,在体外表现出强大的 STING 依赖性活性 (EC50 = 4.02 μM)。STING agonist-48 优先与跨膜结构域 (TMD) 结合,而非胞质环状结构域 (CDN)。STING agonist-48 具有佐剂功效,可增强人源化 STING 小鼠的 IgG 和 Th1/Th2 细胞因子反应。STING agonist-48 可用于炎症相关疾病的研究。
    STING agonist-48
  • HY-145416

    Bacterial Infection
    G247 一种特异的 MsbA 抑制剂。G247 作为跨膜结构域 (TMDs) 楔形物,对称地增加核苷酸结合结构域 (NBDs) 的分离,并阻止 MsbA 的构象转变。G247通过增加 NBDs 间的距离来抑制 ATP 酶活性。
    G247
  • HY-E70869

    Trk Receptor Neurological Disease
    TRKA (也称为 NTRK1) 是酪氨酸激酶基因家族的一个潜在新成员。TRKA 是一种受体酪氨酸激酶,在神经生长因子 (NGF) 的作用下被磷酸化。TRKA 由一个跨膜结构域分隔成一个胞外结构域 (对 NGF 结合很重要) 和一个胞内酪氨酸激酶结构域 (对信号转导很重要)。TRKA(NTRK1) Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 TRKA(NTRK1) 蛋白,可用于研究 TRKA(NTRK1) 相关功能。
    TRKA(NTRK1) Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-117903A

    Smo Hedgehog Cancer
    MRT-92 是一种 Smoothened (Smo) 拮抗剂 (Ki=0.7 nM),具有抗癌活性。MRT-92 通过阻断 Smoothened 受体跨膜域中的重叠结合位点来抑制 Hedgehog 信号通路, 以及啮齿动物小脑颗粒细胞增殖 (IC50=0.4 nM)。MRT-92 可用于小脑神经胶质瘤的研究。
    MRT-92
  • HY-162040

    P-glycoprotein Cancer
    P-gp inhibitor 17 (compound 2g) 是一种与 P-gp 跨膜结构域直接作用的 P-gp 抑制剂。P-gp inhibitor 17 可用于 P-gp 介导的肿瘤细胞多药耐药研究。。
    P-gp inhibitor 17
  • HY-P5472

    Transmembrane Glycoprotein Others
    Tumour-associated MUC1 epitope 是一种有生物活性的肽。(该序列是 MUC1 粘蛋白的标志。MUC1 是一种高度糖基化的 I 型跨膜糖蛋白,具有独特的胞外结构域,由该 20 个氨基酸肽的可变数量的串联重复序列 (VNTR) 组成。它在许多人类腺癌和血液恶性肿瘤 (包括多发性骨髓瘤和 B 细胞淋巴瘤) 的细胞表面过度表达,使得 MUC1 成为免疫策略的广泛适用靶点。)
    Tumour-associated MUC1 epitope
  • HY-111161

    nAChR Parasite Infection
    GSK575594A 是一种针对 Ascaris suum 尼古丁型乙酰胆碱受体 (nAChR) 的调节剂。GSK575594A 通过与 nAChR 跨膜域内的亚单位间别构结合位点结合,从而增强由乙酰胆碱 (ACh) 诱导的肌肉收缩。3 μM 的 GSK575594A 可显著增加 ACh 诱导的 Ascaris suum 的收缩作用 (Emax 由 1.19 g 显著增加至1.51 g)。GSK575594A 可用于抗寄生虫领域的研究。
    GSK575594A
  • HY-176193

    P-glycoprotein Cancer
    P-gp modulator-7 (Compound 9e) 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。P-gp modulator-7 通过独特的 T 形构型占据 P-gp 的通道入口,阻碍跨膜结构域 TM12 和 TM9 的蠕动挤出机制,从而抑制 P-gp 将药物泵出细胞,逆转肿瘤细胞的多药耐药性 (MDR)。P-gp modulator-7 有望用于癌症的研究。
    P-gp modulator-7
  • HY-103565R

    Reference Standards mGluR Neurological Disease
    AMN082 (Standard)是 AMN082 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMN082 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
    AMN082 (Standard)
  • HY-103565AR

    Reference Standards mGluR Neurological Disease
    AMN082 (free base) (Standard)是 AMN082 (free base) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMN082 free base 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
    AMN082 free base (Standard)
  • HY-P991780

    EGFR Cancer
    Anti-Mouse HER2 (domain I) Antibody (H2Mab-304) 与小鼠 HER2 的 I 结构域反应。HER2 是一种 185 kDa 的跨膜受体酪氨酸激酶,属于 EGFR 家族。推荐同型对照为 Rat IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99979)。
    Anti-Mouse HER2 (domain I) Antibody (H2Mab-304)
  • HY-P991785

    CXCR Cancer
    Anti-Mouse ACKR4 Antibody (A4Mab-3) 与非典型趋化因子受体 4 (ACKR4) 反应。ACKR4 是一种含有七次跨膜结构域的蛋白质,属于非典型趋化因子受体 (ACKR) 家族。推荐同型对照为 Rat IgG2b kappa, Isotype Control (HY-P990682)。
    Anti-Mouse ACKR4 Antibody (A4Mab-3)
  • HY-174530

    mRNA Inflammation/Immunology
    Human TGFBR2 mRNA 能编码人类转化生长因子β受体 2(TGFBR2)蛋白,这是一种跨膜蛋白,具有蛋白激酶结构域,能与转化生长因子β受体 1 形成异二聚体复合物,并与转化生长因子β结合。TGFBR2/配体复合物会磷酸化蛋白质,这些蛋白质随后进入细胞核,并调节与细胞增殖、细胞周期停滞、伤口愈合、免疫抑制和肿瘤发生相关的基因的转录。
    Human TGFBR2 mRNA
  • HY-181552

    GABA Receptor Neurological Disease
    GABAA receptor modulator-13 是一种口服有效的具有血脑屏障穿透性的 α4β1δ GABAA 受体调节剂 (IC50 = 9.02 μM)。GABAA receptor modulator-13 可降低 GABA 诱导的电流,破坏 α4β1δ GABAA 受体跨膜结构域 M2-M3 环的稳定性,且对含 γ2 的 GABAA 受体亚型及 α6β3δ GABAA 受体亚型具有选择性。GABAA receptor modulator-13 可用于神经发育障碍和癫痫等紧张性抑制改变的神经系统疾病的研究。
    GABAA receptor modulator-13
  • HY-P11742

    Biochemical Assay Reagents Others
    WALP23 是一种合成模型肽。WALP23 导致双层膜的异质性,在 DPPC 双层膜中形成条纹状微区。WALP23 可用于研究蛋白质-膜相互作用。WALP23 也被用作模型肽,以确定缔合过程中的螺旋取向。
    WALP23

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