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WI-38 fibroblasts

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-107284
    Officinalisinin I

    		GHR JAK STAT GLP Receptor Glutathione Peroxidase Metabolic Disease
    Officinalisinin I 是生长激素受体 (GHR) 配体、降糖剂和神经保护剂。Officinalisinin I 可直接与 GHR 相互作用，激活 JAK2-STAT5 信号通路。Officinalisinin I 可促进淋巴瘤细胞增殖。Officinalisinin I 可促进 GLP-1 和脑源性神经营养因子 (BDNF) 生成，提高 GSH-PX 活性，降低血糖并改善糖耐量。Officinalisinin I 对糖尿病肾病具有保护作用。Officinalisinin I 可用于糖尿病、糖尿病肾病的相关研究。
    Officinalisinin I
  • HY-136093B
    Lixumistat
    1 篇文献验证

    IM156 free base; HL156A free base; HL271 free base

    		 Mitochondrial Metabolism AMPK Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Lixumistat (IM156 free base) 是一种强效的、口服有效的 AMPK 激活剂/OXPHOS 抑制剂。Lixumistat 在高效激活 AMPK的同时，不具备经典二甲双胍的降糖、减重等全身代谢调节作用。Lixumistat 对脑衰老相关的认知衰退和肺组织纤维化表现出显著疗效。Lixumistat 可用于研究实体瘤。
    Lixumistat
  • HY-161088
    Anti-aging agent 1

    		Drug Derivative ERK Others
    Anti-aging agent 1 是胡椒长明 (HY-N2329) (PL) 的衍生物。 与 PL 相比，Anti-aging agent 1 对衰老 WI-38 成纤维细胞的抗衰老活性增强了 50 倍。
    Anti-aging agent 1
  • HY-157404
    Pim-1/2 kinase inhibitor 2

    		Pim Cancer
    Pim-1/2 kinase inhibitor 2 (compound 5b) 是一种竞争性 PIM-1 和 PIM-2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.31 μM 和 0.67 μM。Pim-1/2 kinase inhibitor 2 对正常人肺成纤维细胞 Wi-38 细胞系显示出低细胞毒性，对骨髓性白血病 (NFS-60)、肝脏 (HepG-2)、前列腺 (PC) 具有有效的体外抗癌活性 -3) 和结肠 (Caco-2) 癌细胞系。
    Pim-1/2 kinase inhibitor 2
  • HY-147802
    EGFR-IN-59

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-59 (Compound 8c) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50=190 nM) 和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。EGFR-IN-59 对非小肺癌细胞系 (A549) 和正常肺成纤维细胞 (WI38) 具有细胞毒性，IC50 分别为 8.62 和 52.6 µM。EGFR-IN-59可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、头颈癌、乳腺癌和结直肠癌等多种癌症的研究。
    EGFR-IN-59
  • HY-103289
    MEN 11270

    		Bradykinin Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    MEN 11270 是一种环状十肽，是一种 B2 激肽受体 (B2 kinin receptor) 拮抗剂。MEN 11270 以高亲和力结合由 WI38 人成纤维细胞组成型表达的 B2 激肽受体，抑制 3H-缓激肽 (BK)，pKi 值为 10.3。
    MEN 11270
  • HY-173367
    Anticancer agent 271

    		EGFR PI3K mTOR Cancer
    Anticancer agent 271 (compound 5C）对肺癌 (A549)、结肠癌 (Caco-2) 细胞系和人肺成纤维细胞 (WI38) 具有抗增殖活性，对 A549 细胞的 IC50 值为 9.18 μM。Anticancer agent 271 可下调 PI3K 和 mTOR 基因表达，可用于癌症研究。
    Anticancer agent 271
  • HY-174855
    PI3K/mTOR-IN-17

    		PI3K mTOR Apoptosis Bcl-2 Family MDM-2/p53 Caspase Cancer
    PI3K/mTOR-IN-17 是一种 PI3K 和 mTOR 双重抑制剂，对 PI3K 和 mTOR 的 IC50 值分别为 1.21 μM 和 0.21 μM。PI3K/mTOR-IN-17 通过将细胞生长阻滞在 G1 期，诱导细胞发生 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。PI3K/mTOR-IN-17 上调 caspases-3、7、8 和 9 的水平、p53 的表达以及 Bax/Bcl-2 比值。PI3K/mTOR-IN-17 抑制 PI3K/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR-IN-17 可用于癌症研究，如非小细胞肺癌 (NSCLC)。
    PI3K/mTOR-IN-17
  • HY-180546
    CDK2-IN-53

    		CDK Cancer
    CDK2-IN-53 (compound 9) 是一种具有抗癌活性的 CDK2 抑制剂。CDK2-IN-53 能选择性地抑制 HCT-116 和 MCF-7 细胞的增殖，其 IC50 值分别为 13.89 μM 和 7.65 μM，而对正常肺成纤维细胞 (WI-38) 的细胞毒性较低 (IC50 = 71.24 μM)。CDK2-IN-53 可用于结肠癌和乳腺癌等癌症的研究。
    CDK2-IN-53
  • HY-180169
    Photosensitizer-8

    		Photosensitizer Drug Derivative Cancer
    Photosensitizer-8 (Compound 4) 是一种 2-anthrol 的衍生物，是一种可被碱性磷酸酶 (ALP) 激活的光敏剂。Photosensitizer-8 在 ALP 存在的情况下会发生磷酸酯水解反应，迅速转化为活性光敏剂 2-anthrol。Photosensitizer-8 在光照后对 ALP 过表达的癌细胞 (HeLa、A549、HCT116) 表现出细胞毒性，其 IC50 值分别为 14.3 μM、21.6 μM 和 17.5 μM，而对正常肺成纤维细胞 (WI-38) 则无显著细胞毒性 (IC50 ≥ 30 μM)。Photosensitizer-8 可用于 ALP 过表达相关癌症的光动力疗法研究。
    Photosensitizer-8
  • HY-181726
    BRAFV600E/ABL2-IN-2

    		PERK P-glycoprotein Apoptosis Cancer
    BRAFV600E/ABL2-IN-2 是一种双重 BRAFV600E 和 ABL2 激酶抑制剂，对人源 BRAFV600E 的 IC50 为 0.088 μM，对人源 ABL2 的 IC50 为 0.3 μM。BRAFV600E/ABL2-IN-2 可降低黑色素瘤细胞中下游 ERK1/2 和 CrkL 的磷酸化水平。BRAFV600E/ABL2-IN-2 可降低黑色素瘤细胞中 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 的表达。BRAFV600E/ABL2-IN-2 可诱导黑色素瘤细胞发生 G1 期细胞周期阻滞以及凋亡 (Apoptosis)。BRAFV600E/ABL2-IN-2 可用于黑色素瘤的相关研究。
    BRAFV600E/ABL2-IN-2
  • HY-182785
    Photosensitizer-10

    		Photosensitizer Cancer
    Photosensitizer-10 是一种可被谷胱甘肽 (GSH) 激活的光敏剂。Photosensitizer-10 在无谷胱甘肽存在时仅表现出极低的光活性，与谷胱甘肽反应后会生成一种高活性物质，进而诱导光细胞毒性。Photosensitizer-10 对细胞内谷胱甘肽水平升高的癌细胞表现出选择性光细胞毒性，而对正常细胞无损伤。Photosensitizer-10 可用于癌症相关研究，例如肺癌和皮肤癌。
    Photosensitizer-10
  • HY-181820
    Topoisomerase IV-IN-3

    		Topoisomerase DNA Glycosylase Bacterial Infection
    Topoisomerase IV-IN-3 是金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV (Topoisomerase IV) 抑制剂、DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 抑制剂及抗菌剂。Topoisomerase IV-IN-3 针对拓扑异构酶 IV 的 IC50 值为 1.32 μM 和 0.48 μM，针对 DNA 促旋酶的 IC50 值为 0.88 μM 和 0.54 μM。Topoisomerase IV-IN-3 可抑制其靶标酶的解连环、ATP 酶及超螺旋活性。Topoisomerase IV-IN-3 对革兰氏阳性和革兰氏阴性菌株具有抗菌活性。Topoisomerase IV-IN-3 对人成纤维细胞的细胞毒性较低。Topoisomerase IV-IN-3 可用于细菌感染的相关研究。
    Topoisomerase IV-IN-3
  • HY-181819
    Antibacterial agent 327

    		Bacterial Topoisomerase Infection
    Antibacterial agent 327 (Compound 6f) 是一种抗菌 (Antibacterial) 剂。Antibacterial agent 327 强效抑制金黄色葡萄球菌 DNA 促旋酶的超螺旋活性，其 IC50 为 0.28 μM，同时还可抑制 DNA gyrase 和 Topoisomerase IV 的 ATP 酶活性，以及 Topoisomerase IV 的解连环活性 (IC50：分别为 0.43 μM、0.73 μM 和 2.31 μM)。 Antibacterial agent 327 可强效抑制艰难梭菌和耐 Methicillin (HY-121544) 金黄色葡萄球菌，MIC 均为 0.78 μg/mL。Antibacterial agent 327 抑制大肠杆菌，其 MIC50 为 0.78 μg/mL。
    Antibacterial agent 327

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