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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-12444
    Y15
    25 篇以上引用文献

    FAK Inhibitor 14

    FAK Cancer
    Y15是一种有效,特异性的粘着斑激酶抑制剂 (FAK),可抑制其自身磷酸化活性,降低癌细胞的活力,阻断肿瘤生长。
    Y15
  • HY-50895A
    Gefitinib hydrochloride
    最多引用文献
    186 篇文献验证

    ZD-1839 hydrochloride

    EGFR Cancer
    盐酸吉非替尼 Gefitinib hydrochloride (ZD1839 hydrochloride) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib hydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy),并具有抗肿瘤活性。
    Gefitinib hydrochloride
  • HY-116624
    MAZ51
    5 篇以上引用文献

    VEGFR Apoptosis Cancer
    MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活,而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR,IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。
    MAZ51
  • HY-15841

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) FAK Cancer
    CEP-37440 是一种口服有效的双重 FAK/ALK 抑制剂,抑制 FAK 和 ALK 的 IC50 值分别为 2.3 nM和 3.5 nM。CEP-37440 通过阻断 FAK1 (Tyr 397) 的自磷酸化激酶活性降低细胞增殖。
    CEP-37440
  • HY-156618

    ABSK011

    FGFR Cancer
    Irpagratinib (ABSK011) 是一种口服有效的 FGFR4 抑制剂 (IC50<10 nM)。Irpagratinib 抑制 FGFR4 的自磷酸化并阻断从 FGFR4 到下游途径激活的信号转导。Irpagratinib 在小鼠、大鼠和狗的 PK 研究中显示出高暴露量,在皮下异种移植肿瘤模型中也显示出抗肿瘤活性。
    Irpagratinib
  • HY-147414

    PF-114

    Bcr-Abl Cancer
    Vamotinib (PF-114) 是一种有效的,选择性具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的自磷酸化。Vamotinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vamotinib 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 在耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病的研究中具有潜力。Vamotinib 抑制 ABL 系列激酶的 IC50 分别为 0.49 nM (ABL),0.78 nM (ABLT315I),9.5 nM (ABLE255K),2.0 nM (ABLF317I),7.4 nM (ABLG250E),1.0 nM (ABLH396P),2.8 nM (ABLM351T),12 nM (ABLQ252H) 和 4.1 nM (ABLY253F)。
    Vamotinib
  • HY-15480
    NSC 42834
    3 篇文献验证

    JAK2 Inhibitor V; Z3

    JAK Cancer
    NSC 42834 (JAK2 Inhibitor V) 是新型 Jak2 特异性抑制剂,能以剂量依赖的形式抑制 Jak2-V617F 和 Jak2-WT 的自磷酸化。
    NSC 42834
  • HY-W062835

    Src Cancer
    CGP77675 是一种口服有效的 Src 家族激酶抑制剂。CGP77675 抑制肽底物的磷酸化和纯化 Src 的自磷酸化 (IC50 分别为 5-20 和 40 nM),并且还抑制 Src,EGFR,KDR,v-Abl 和 Lck,IC50 分别为 20、150、1000、310 和 290 nM。具有抗肿瘤活性。
    CGP77675
  • HY-N4322
    Decursinol angelate
    1 篇文献验证

    PKC Inflammation/Immunology Cancer
    紫花前胡醇当归酸酯 Decursinol angelate 是一种 PKC 激活剂和 GDH 抑制剂,对人源 GDHIC50 为 1.432 μM。Decursinol angelate 可激活 PKC,下调 PKCαPKCβII 亚型,并对癌细胞发挥细胞毒活性。Decursinol angelate 可与 GDH 结合并抑制其酶活性。Decursinol angelate 可抑制 VEGF 诱导的 VEGFR2 自磷酸化、下游 p42/44 ERKJNK-MAPK 信号通路以及血管生成过程。Decursinol angelate 可用于癌症和白血病的相关研究。
    Decursinol angelate
  • HY-P99284
    Dalotuzumab
    1 篇文献验证

    MK-0646; h7C10

    IGF-1R Apoptosis Cancer
    达罗托组单抗 Dalotuzumab (MK-0646) 是一种靶向 IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制 IGF-1IGF-2 介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸化和 Akt 磷酸化而发挥作用。Dalotuzumab 还可诱导细胞凋亡和周期停滞。Dalotuzumab 与其他抗癌活性分子(如他汀类活性分子)共同使用,可增强 Dalotuzumab 的体外和体内抗肿瘤活性。
    Dalotuzumab
  • HY-14674
    CP-724714
    4 篇文献验证

    EGFR Apoptosis Cancer
    CP-724714 是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 10 nM。CP-724714 对 EGFR 激酶有明显的选择性 (IC50=6400 nM)。CP-724714 能抑制完整细胞中 ErbB2 受体的自磷酸化。具有抗肿瘤活性。
    CP-724714
  • HY-139481
    TL-895
    1 篇文献验证

    Btk BMX Kinase Interleukin Related TNF Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    TL-895 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的,高度选择性不可逆 BTK 抑制剂。TL-895 对重组 BTK 具有活性 (平均 IC50:1.5 nM),并且仅抑制另外三种激酶 BlkBMXTxk,其 IC50 活性在 BTK 活性的十倍以内。TL-895 可抑制 Y223 磷酸化位点的 BTK 自身磷酸化 (IC50:1-10 nM)。TL-895 可有效抑制单核细胞或巨噬细胞产生 IL-8IL-1βMCP-1TNF-α 等炎症因子,并降低骨髓纤维化 (MF) 细胞向 SDF-1 的趋化迁移。TL-895 可用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL)、骨髓纤维化 (MF) 和 B 细胞恶性肿瘤的研究。
    TL-895
  • HY-144448

    FAK Apoptosis Cancer
    FAK-IN-2 是一种有效且具有口服活性的黏着斑激酶 (FAK) 抑制剂,具有抗肿瘤活性 (FAK IC50= 35 nM)。FAK-IN-2 以剂量依赖的方式共价抑制 FAK 的自磷酸化,也能抑制肿瘤细胞的形成和迁移,诱导其凋亡。
    FAK-IN-2
  • HY-108485

    Src Apoptosis Fungal Infection Inflammation/Immunology Cancer
    Damnacanthal 是从 Morinda citrifolia 的根中分离出来的蒽醌。Damnacanthal 是一种强效选择性的 p56lck 酪氨酸激酶活性的抑制剂。天然的 Damnacanthal 抑制 p56lck 的自磷酸化和外源底物的磷酸化,IC50 分别为 46 nM 和 220 nM。Damnacanthal 是一种具有抗癌活性的有效凋亡诱导剂。Damnacanthal 在小鼠中也具有抗炎作用,也可用于缓解疼痛的研究,并且对白色念珠菌具有抗真菌活性。
    Damnacanthal
  • HY-136735

    IRE1 Neurological Disease Cancer
    IRE1α kinase-IN-1 是一种高度选择性的 IRE1α (ERN1) 抑制剂,IC50 为 77 nM。IRE1α kinase-IN-1 对 IRE1α 的选择性比 IRE1β 亚型高 100 倍。IRE1α kinase-IN-1 抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化,并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50=80 nM)。
    IRE1α kinase-IN-1
  • HY-133669

    Discoidin Domain Receptor Cancer
    DDR1-IN-5 是选择性的盘状结构域受体家族成员 1 (DDR1) 抑制剂,IC50 为 7.36 nM。DDR1-IN-5 抑制 DDR1b (Y513) 自磷酸化,IC50 为 4.1 nM。DDR1-IN-5 具有抗癌活性。
    DDR1-IN-5
  • HY-133670

    Discoidin Domain Receptor Cancer
    DDR1-IN-6 是选择性的盘状结构域受体家族成员 1 (DDR1) 抑制剂,IC50 为 9.72 nM。DDR1-IN-6 抑制 DDR1b (Y513) 自磷酸化,IC50 为 9.7 nM。DDR1-IN-6 具有抗癌活性。
    DDR1-IN-6
  • HY-112411

    EGFR ERK PDGFR FGFR Neurological Disease Inflammation/Immunology
    PD 174265 是一种高选择性、可逆性的 EGFR/ErbB2 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=0.45 nM) 和细胞分化诱导剂。PD 174265 通过阻断受体自磷酸化及下游 ERK 信号通路 (对全长 ERK IC50=0.45 μM),有效抑制肿瘤生长并在体内模型中展现抗肿瘤活性且无明显毒性。PD 174265 促使少突胶质前体细胞从增殖状态转化为分化状态,显著上调 CNP、PLP 和 MBP 等髓鞘蛋白的表达并诱导突起分支。PD 174265 对胰岛素、PDGF 及碱性 FGF 受体等其他激酶无抑制作用,是研究人表皮样癌治疗及多发性硬化症中髓鞘修复机制的重要工具分子。
    PD 174265
  • HY-112345

    FGFR PDGFR EGFR Src Cancer
    PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1PDGFR-βEGFR (IC50 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂和 c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC50=0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPKIC50 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。
    PD-089828
  • HY-133779

    Drug Metabolite Others Cancer
    吉非替尼杂质5 Gefitinib impurity 5 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
    Gefitinib impurity 5
  • HY-50895S2

    Isotope-Labeled Compounds EGFR Autophagy Cancer
    吉非替尼 d3 Gefitinib-d3 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
    Gefitinib-d3
  • HY-176556

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-1671 是一种具有选择性的 EGFR 抑制剂,其 IC50 值为 0.19 nM。该化合物对多种 EGFR 突变体表现出良好的抑制活性 (针对 EGFR (L858R)、EGFR (C797S) 和 EGFR (del19) 的 IC50 值分别为 0.109 nM、0.75 nM 和 <0.05 nM)。EGFR-IN-1671 能够在活体哺乳动物细胞中与 EGFR 的催化保守赖氨酸发生共价结合。通过抑制 EGFR 自磷酸化,EGFR-IN-1671 展现出优异的抗增殖活性。EGFR-IN-1671 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、胶质母细胞瘤及多种实体瘤的研究。
    EGFR-IN-167
  • HY-18899

    RIP kinase Cancer
    Nec-3a 是一种 Necrostatin-3 类似物。Nec-3a 是一种 RIP1 抑制剂 (IC50: 0.44 μM)。Nec-3a 抑制 RIP1 激酶结构域的自磷酸化活性。
    Nec-3a
  • HY-13312A

    IGF-1R Insulin Receptor Akt Apoptosis Cancer
    GTx-134 是一种双胰岛素样生长因子 1 受体/胰岛素受体 (IGF-1R/IR) 抑制剂,其对 IGF-1R 和 IR 的 IC50 分别为 97 和 187 nM。GTx-134通过抑制 IGF-1R 的自磷酸化及其下游信号通路 (Akt),阻断肿瘤细胞的增殖与存活信号。GTx-134 对多发性骨髓瘤细胞系具有广谱抑制活性,并且可诱发敏感细胞凋亡 (apoptosis)。GTx-134 在 MM1.S 细胞移植的小鼠中显著抑制了肿瘤生长。GTx-134 与现有疗法 (如蛋白酶体制剂、免疫调节剂) 协同。GTx-134 可用于高危骨髓瘤研究。
    GTx-134
  • HY-50895S1

    ZD1839-d6

    EGFR Autophagy Cancer
    吉非替尼-d6 Gefitinib-d6 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
    Gefitinib-d6
  • HY-122844B

    BI-853520 tosylate; IN-10018 tosylate

    FAK Cancer
    Ifebemtinib (tosylate) (BI-853520 (tosylate); IN-10018 (tosylate)) 是一种高选择性 PTK2 激酶抑制剂。Ifebemtinib (tosylate) 具有抗肿瘤活性。Ifebemtinib (tosylate) 可抑制前列腺癌细胞中的 FAK 自身磷酸化。Ifebemtinib (tosylate) 可抑制体内球状体形成和原位肿瘤生长。Ifebemtinib (tosylate) 可用于抗癌研究,例如实体瘤、乳腺癌和恶性胸膜间皮瘤。
    Ifebemtinib tosylate
  • HY-101962

    Insulin Receptor Metabolic Disease
    HNMPA 是一种膜不可渗透的胰岛素受体酪氨酸激酶 (insulin receptor tyrosine kinase) 抑制剂。HNMPA 抑制人胰岛素受体的丝氨酸和酪氨酸自磷酸化。HNMPA 对蛋白激酶 C 或环 AMP 依赖性蛋白激酶活性没有影响。
    HNMPA
  • HY-50895AR

    EGFR Reference Standards Cancer
    盐酸吉非替尼 (标准品) Gefitinib (hydrochloride) (Standard) 是 Gefitinib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gefitinib hydrochloride (ZD1839 hydrochloride) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib hydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50<
    Gefitinib hydrochloride (Standard)
  • HY-144437

    TGF-β Receptor Cancer
    ALK5-IN-9 (Compound 8h) 是一种有效并具有口服活性的 TGFβRI (ALK5) 抑制剂。ALK5-IN-9 抑制 ALK5 自磷酸化和 NIH3T3 细胞活性,IC50 值分别为 25 nM 和 74.6 nM。ALK5-IN-9 还显示出良好的药代动力学特征并改善了 hERG 抑制。ALK5-IN-9具有研究癌症疾病的潜力。
    ALK5-IN-9
  • HY-P10840

    JAK MHC Inflammation/Immunology
    Tkip 是一种 JAK2 特异性抑制剂。Tkip 能够结合 JAK2 自磷酸化位点,抑制 JAK2 自磷酸化及 IFN-γ 受体亚基 IFNGR-1 的磷酸化。Tkip 可抑制 IFN-γ 的抗病毒活性和 MHC I 类分子的表达。Tkip 可用于 IFN-γ 信号通路相关的研究。
    Tkip
  • HY-131257

    Drug Metabolite Others Cancer
    Gefitinib impurity 1 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
    Gefitinib impurity 1
  • HY-100663

    EGFR Others Cancer
    吉非替尼杂质1 Gefitinib impurity 2 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib (HY-50895) 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
    Gefitinib impurity 2
  • HY-P10609

    Btk Others
    Btk substrate peptide 是一种人类 Bruton’s tyrosine kinase (Btk) 残基 217-229 相对应的肽底物,其中残基 223 的酪氨酸是 Btk 的主要自磷酸化位点。Btk substrate peptide 作为底物用于体外激酶测定,以评估 Btk 或其他酪氨酸激酶的活性。
    Btk substrate peptide
  • HY-W062835A

    Src Cancer
    CGP77675 hydrate 是一种口服有效的 Src 家族激酶抑制剂。CGP77675 hydrate 抑制肽底物的磷酸化和纯化 Src 的自磷酸化 (IC50 分别为 5-20 和 40 nM),并且还抑制 Src,EGFR,KDR,v-Abl 和 Lck,IC50 分别为 0.02、0.15、1.0、0.31 和 0.29 μM。具有抗肿瘤活性。
    CGP77675 hydrate
  • HY-133779R

    Drug Metabolite Reference Standards Others Cancer
    吉非替尼杂质5 (标准品) Gefitinib impurity 5 (Standard)是 Gefitinib impurity 5 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gefitinib impurity 5 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
    Gefitinib impurity 5 (Standard)
  • HY-135167

    CaMK Neurological Disease
    HOCPCA是一种具有神经保护活性的化合物,能够改善小鼠在实验性中风后的感知运动功能。HOCPCA通过选择性结合CaMKIIα枢纽域,调节不同CaMKII池的信号传导,并缓解脑缺血后的异常CaMKII信号。HOCPCA促进海马神经元活动,并增强工作记忆。HOCPCA还规范化了缺血后细胞质中的Thr286自磷酸化,并下调了缺血特异性表达的活性CaMKII酶裂解片段。HOCPCA以比GHB高27倍的亲和力与GHB结合位点结合,并具有良好的血脑屏障穿透能力。
    HOCPCA
  • HY-181754

    Discoidin Domain Receptor Others
    TPKI-39 是一种 DDR1DDR2FLT1 抑制剂,其对人源 DDR1IC50 为 380 nM,对人源 DDR1Ka 为 24 nM,对人源 DDR2IC50 为 120 nM,对人源 FLT1IC50 为 65 nM,对人源 FLT1Ka 为 91 nM。TPKI-39 可在细胞中抑制 DDR1 的酶活性与自磷酸化、DDR2 的酶活性以及 FLT1 的酶活性。TPKI-39 可在细胞中抑制胶原诱导的 DDR1 自磷酸化。
    TPKI-39
  • HY-181835

    Bacterial Infection
    AgrC-IN-1 是一种 AgrC 抑制剂,对金黄色葡萄球菌 AgrC 的 IC50 为 3.5 μM。AgrC-IN-1 可与 AgrC 竞争性结合,抑制金黄色葡萄球菌中 AgrC 的自磷酸化活性。AgrC-IN-1 可抑制金黄色葡萄球菌的群体感应,阻断毒力因子的产生。AgrC-IN-1 可用于金黄色葡萄球菌感染的相关研究。
    AgrC-IN-1
  • HY-112334

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-198 是一种选择性 EGFR 抑制剂,对 EGFR 具有亚纳摩尔级不可逆抑制活性。EGFR-IN-198 可与 EGFR 激酶结构域共价结合,抑制其自磷酸化。
    EGFR-IN-198
  • HY-168165

    Endogenous Metabolite Cancer
    Adefovir diphosphate是一种抗病毒化合物,具有对乙型肝炎病毒(HBV)的活性。Adefovir diphosphate通过抑制逆转录酶来阻止HBV的复制。Adefovir diphosphate也显示出对其他病毒(如疱疹病毒和人类免疫缺陷病毒)的活性。Adefovir diphosphate在抑制慢性乙型肝炎时被用作有效的抑制选择。Adefovir diphosphate的作用机制包括阻止生长因子受体的自磷酸化,从而可能降低慢性乙型肝炎患者发生肝细胞癌(HCC)的风险。
    Adefovir diphosphate
  • HY-182004

    FLT3 Cancer
    FLT3-IN-40 (compound 1) 是一种 I 型 ATP 竞争性 FLT3 抑制剂,其 IC50 为 16.26 nM。FLT3-IN-40 可降低 FLT3 的自身磷酸化水平及下游 ERK 的磷酸化水平。FLT3-IN-40 具有抗增殖、细胞周期调节和诱导凋亡的活性。FLT3-IN-40 可用于急性髓系白血病的相关研究。
    FLT3-IN-40

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