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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

10

天然产物

1

重组蛋白

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抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P2260
    Tat-beclin 1
    5 篇以上引用文献

    CHIKV Autophagy HIV Infection
    Tat-beclin 1 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy) 的有效诱导剂,并与自噬的负调控因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用。Tat-beclin 1 减少了体外聚谷氨酰胺扩增蛋白聚集物的积累和多种病原体(包括 HIV-1) 的复制,并降低了感染基孔肯雅病 (CHIKV) 或西尼罗河病毒 (WNV) 的小鼠的死亡率。
    Tat-beclin 1
  • HY-145752
    HaloPROTAC-E
    1 篇文献验证

    PROTACs SGK Autophagy Cancer
    HaloPROTAC-E 是一种 Halo PROTAC 高效降解剂,可诱导携带 Halo 标签的两种内体定位蛋白 SGK3VPS34 的可逆降解,其 DC50 为 3-10 nM。HaloPROTAC-E 显著选择性诱导 Halo 标记的内源性 VPS34 复合物 (VPS34、VPS15、Beclin1 和 ATG14) 的降解,并能够抑制自噬。
    HaloPROTAC-E
  • HY-N12060

    Bcl-2 Family Caspase Apoptosis Autophagy Reactive Oxygen Species (ROS) Akt JNK ERK Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Ginkgo biloba extract 是可以从银杏叶中分离出来的天然产物。Ginkgo biloba extract 可通过稳定线粒体功能、调控 Bcl-2 家族蛋白及抑制 caspase 活化,减轻氧化应激诱导的神经元凋亡 (Apoptosis)。Ginkgo biloba extract 通过上调 SKP2 并抑制不依赖 Beclin1 的自噬 (Autophagy),减轻睾丸损伤。Ginkgo biloba extract 在动物模型中可减轻多种神经元损伤。Ginkgo biloba extract 降低大鼠中的行为敏化。Ginkgo biloba extract 阻断 Aβ 诱导的一系列事件,如葡萄糖摄取、ROS 积累、AKT 的激活、线粒体功能障碍、JNKERK 1/2 通路以及细胞凋亡,来对抗 Aβ 诱导的神经毒性,还干扰 Aβ 寡聚体的形成。Ginkgo biloba extract 可用于脑供血不足、睾丸损伤、阿尔茨海默病、帕金森病、多发性脑梗死性痴呆、脑卒中、创伤性脑损伤及肌萎缩侧索硬化的相关研究。
    Ginkgo biloba extract
  • HY-134050
    Apostatin-1
    1 篇文献验证

    Apt-1

    RIP kinase Autophagy Apoptosis Beclin1 Necroptosis Inflammation/Immunology
    Apostatin-1 (Apt-1) 是一种有效的 TRADD 抑制剂。Apostatin-1 可与 TRADD-N 结合 (KD=2.17 μM),破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合。Apostatin-1 调节 RIPK1beclin 1 的泛素化。Apostatin-1 通过激活突变 tau、α-synuclein 或 huntingtin 积累的细胞中的自噬 (autophagy),阻断凋亡 (apoptosis),并恢复细胞内稳态。
    Apostatin-1
  • HY-162567

    HSP Beclin1 Autophagy Cancer
    AP-4-139B 是一种可穿过血脑屏障的 HSP70 抑制剂,对 hHSP70 的 IC50 为 180 nM。AP-4-139B 可直接结合 HSP70,抑制其 ATP 酶活性。AP-4-139B 通过增加 Beclin-1 磷酸化促进自噬 (Autophagy)。AP-4-139B 在结直肠癌和胰腺导管腺癌临床前模型中具有抗肿瘤作用。
    AP-4-139B
  • HY-N8441

    17β-Neriifolin

    Atg8/LC3 Na+/K+ ATPase Apoptosis Beclin1 Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    黄夹次甙乙 Neriifolin 是一种穿透中枢神经系统的强心苷,是一种Na+, K+-ATPase 的抑制剂。Neriifolin 可靶向 beclin 1,抑制 LC3 相关吞噬体的形成,改善实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 的发展。Neriifolin 诱导人肝癌 HepG2 细胞周期阻滞和凋亡。
    Neriifolin
  • HY-N1399

    AMPK PI3K Autophagy Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    草夹竹桃苷 Androsin 是从印度胡黄连中分离得到的有效成分。Androsin 激活 AMPKα/PI3K/Beclin1/LC3 信号通路,抑制 SREBP1c/FASN 信号通路。Androsin 可用于哮喘和非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)的研究。Androsin 具有口服活性。
    Androsin
  • HY-N4119

    Phosphatase Cholinesterase (ChE) p38 MAPK Apoptosis Autophagy Neurological Disease Metabolic Disease
    Neoeriocitrin 是一种 Naringin (HY-N0153) 的类似物,被发现存在于槲蕨根茎中。Neoeriocitrin 可诱导细胞增殖、分化,上调 I 型胶原蛋白、骨钙素及关键成骨标志物的表达,并提高 ALP 活性。Neoeriocitrin 可上调 Runx2、COL I、OCN 和 Beclin1 的表达。Neoeriocitrin 可抑制 P38 丝裂原活化蛋白激酶的磷酸化,降低乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性,同时提高胆碱乙酰转移酶 (ChAT) 活性。Neoeriocitrin 可减少凋亡 (apoptosis) 并诱导自噬 (autophagy)。Neoeriocitrin 可用于骨质疏松症和阿尔茨海默病的相关研究。
    Neoeriocitrin
  • HY-N0566

    Anemosapogenin

    Apoptosis Autophagy Bcl-2 Family Caspase Survivin p38 MAPK MMP Cancer
    23-羟基白桦酸 23-Hydroxybetulinic acid (Anemosapogenin) 是一种具有口服活性的具有广谱抗癌活性的三萜类化合物。23-Hydroxybetulinic acid 可降低 Bcl-2survivin 水平,升高 Bax 水平,促进 caspase-3caspase-9 的剪切/活化,并通过包括细胞色素 C 释放和线粒体膜电位破坏在内的内源性线粒体通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。23-Hydroxybetulinic acid 可将细胞周期阻滞于 S 和 G1 期,抑制癌细胞增殖,阻断 MAPK 信号通路,调控 MMP2,并通过上调 beclin-1 诱导自噬性凋亡。23-Hydroxybetulinic acid 可抑制 P-gp 的活性和外排功能,增加细胞内化疗药物的蓄积量,并与 Doxorubicin (HY-15142) 协同增强细胞毒性。23-Hydroxybetulinic acid 可抑制 STAT6 的磷酸化和核转位,阻断 M2 型巨噬细胞极化,降低 M2 型巨噬细胞介导的结肠癌细胞凋亡抵抗。23-Hydroxybetulinic acid 可用于慢性髓系白血病、肝细胞癌、肉瘤 180 癌、多药耐药乳腺癌、Doxorubicin 诱导的心脏毒性以及结直肠癌的相关研究。
    23-Hydroxybetulinic acid
  • HY-P1723
    Spexin
    2 篇文献验证

    Neuropeptide Q

    Neuropeptide Y Receptor Apoptosis Ferroptosis Autophagy Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Spexin (Neuropeptide Q) 是甘丙肽受体 GAL2GAL3 的选择性激动剂,是具有神经递质/神经调节因子和内分泌因子作用的保守肽。Spexin 可通过中枢和外周双重作用发挥功能。Spexin 上调 Beclin 1 抑制过度自噬 (autophagy) 诱导的铁死亡 (ferroptosis),减少脂肪细胞对长链脂肪酸的摄取,并通过增加脂质氧化调节能量代谢 (如降低啮齿类动物的呼吸交换比)。Spexin 可改善 Doxorubicin hydrochloride (HY-15142) 诱导心脏毒性的心脏功能,保护线粒体膜电位,减少铁积累和脂质过氧化。Spexin 可用于肥胖及其相关代谢紊乱、心血管疾病 (如心肌保护) 和肿瘤化疗副作用的研究。
    Spexin
  • HY-156237

    Autophagy Others
    Beclin1-ATG14L interaction inhibitor 1 (com 19) 是选择性的 Beclin1-ATG14L 相互作用抑制剂。这种蛋白互作机制,特异性靶向脂质激酶 VPS34 的复合物 I,而不影响复合物 II。因为 VPS34 复合物 II 的完整性取决于 Beclin 1-UVRAG 相互作用。Beclin1-ATG14L interaction inhibitor 1 可破坏 VPS34 复合物 I 的形成并抑制自噬,但不影响复合物 II 相关的囊泡运输。
    Beclin1-ATG14L interaction inhibitor 1
  • HY-P2260B

    HIV Infection
    Tat-beclin 1 scrambled 是 Tat-beclin 1 (HY-P2260) 的乱序部分和乱序对照,来源于自噬蛋白 beclin 1 的一个区域。beclin 1 通过结合人类免疫缺陷病毒 HIV-1 Nef 并与自噬负诱导因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用而诱导自噬 (autophagy)。Tat-beclin 1 可减少聚谷氨酰胺扩展蛋白聚集体的积累和几种病原体 (如 HIV) 的复制。Tat-beclin 1 还降低感染 chikungunya 或西尼罗河病毒 (West Nile) 的小鼠的死亡率。
    Tat-beclin 1 scrambled
  • HY-149681

    Bcl-2 Family Beclin1 Neurological Disease Cancer
    Beclin1-Bcl-2 interaction inhibitor 1 是一种 Beclin1Bcl-2 相互作用抑制剂,IC50 值分别为 4.4 nM。Beclin1-Bcl-2 interaction inhibitor 1 可抑制破坏 Bcl-2-Beclin 1 BH3 结构域的结合。Beclin1-Bcl-2 interaction inhibitor 1 可用于癌症、神经退行性疾病的研究。
    Beclin1-Bcl-2 interaction inhibitor 1
  • HY-146307

    TrxR Cancer
    TrxR-IN-3 (Compound 2c) 是一种有效的 TrxR 抑制剂。TrxR-IN-3 对五种人类癌细胞系表现出有效的抗增殖活性,尤其是对乳腺肿瘤细胞。TrxR-IN-3 通过调节乳腺癌细胞中表达的凋亡相关蛋白增加 ROS 水平并导致显着的细胞凋亡。TrxR-IN-3 还通过促进 LC3-II 和 Beclin-1 的表达,降低 LC3-I 和 p62 蛋白的表达,触发自噬体和自溶酶体的形成。
    TrxR-IN-3
  • HY-P2260C

    HIV Infection
    Tat-beclin 1 scrambled TFA 是 Tat-beclin 1 (HY-P2260) 的乱序部分和乱序对照,来源于自噬蛋白 beclin 1 的一个区域。beclin 1 通过结合人类免疫缺陷病毒 HIV-1 Nef 并与自噬负诱导因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用而诱导自噬 (autophagy)。Tat-beclin 1 可减少聚谷氨酰胺扩展蛋白聚集体的积累和几种病原体 (如 HIV) 的复制。Tat-beclin 1 还降低感染 chikungunya 或西尼罗河病毒 (West Nile) 的小鼠的死亡率。
    Tat-beclin 1 scrambled TFA
  • HY-121811

    Lanceolatin C

    Glycosidase Phosphatase Interleukin Related TNF Receptor COX Beclin1 GLUT FAK Akt mTOR p38 MAPK Keap1-Nrf2 Apoptosis Amyloid-β Tau Protein Autophagy Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Pongamol 是一种具有口服活性的黄酮类化合物,对 PTPase-1BIC50 为 75 μM、Ki 为 58 μM,对肠道 α-GlycosidaseIC50 为 103.5 μM。Pongamol 可降低细胞中 IL‑1βTNF‑αCOX‑2iNOS 的释放,逆转 NF‑κB 的核转位,并上调 Beclin 1LC3 Ⅱ/LC3 Ⅰ 水平。Pongamol 可通过提高骨骼肌细胞表面的 GLUT4 水平来促进葡萄糖摄取。Pongamol 通过抑制 FAK/Akt-mTOR 信号通路抑制上皮 - 间质转化。Pongamol 通过激活 MAPKs/Nrf2 信号通路抑制神经元细胞神经毒性、抑制细胞凋亡 (Apoptosis) 并延长秀丽隐杆线虫寿命。Pongamol 在糖尿病小鼠模型中发挥降血糖作用。Pongamol 在阿尔茨海默病小鼠模型中通过抑制 Akt/mTOR 信号通路,减轻氧化应激、神经炎症、 沉积及 Tau 蛋白 (Tau Protein) 过度磷酸化,并恢复自噬 (Autophagy) 功能。Pongamol 可用于阿尔茨海默病、2 型糖尿病、非小细胞肺癌及餐后高血糖的相关研究。
    Pongamol
  • HY-P2260A

    Autophagy HIV Infection
    Tat-beclin 1 TFA 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy) 的有效诱导剂,并与自噬的负调控因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用。Tat-beclin 1 TFA 减少了体外聚谷氨酰胺扩增蛋白聚集物的积累和多种病原体(包括 HIV-1) 的复制,并降低了感染基孔肯雅病 (CHIKV) 或西尼罗河病毒 (WNV) 的小鼠的死亡率。
    Tat-beclin 1 TFA
  • HY-N6696

    Bacterial Antibiotic Parasite Inflammation/Immunology Cancer
    黄曲霉毒素 B2 Aflatoxin B2 是一种口服有效的肝毒性霉菌毒素,是肝细胞的凋亡/自噬 (apoptosis/autophagy) 诱导剂。Aflatoxin B2 通过增加 ROS 生成、促进 Bax 和细胞色素 C 的转位、激活 caspase-3PARP 切割,触发线粒体介导的细胞凋亡。Aflatoxin B2 同时通过抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路,上调 Beclin-1LC3-II/LC3-I 并下调 p62,诱导自噬。Aflatoxin B2 可用于构建肝损伤模型。
    Aflatoxin B2
  • HY-125191

    Bcl-2 Family Beclin1 Cancer
    BRD1991 可以选择性地破坏 Beclin 1/Bcl-2 结合,可在不触发细胞凋亡或其他形式的细胞死亡的情况下诱导自噬。
    BRD1991
  • HY-P10110

    Autophagy Neurological Disease
    retro-inverso TAT-Beclin 1 D-amino acid与 L-氨基酸肽相比,在体内具有更高的活性和抗蛋白水解降解性。TAT-Beclin 1 可诱导成年小鼠外周组织以及新生小鼠中枢神经系统的自噬。
    retro-inverso TAT-Beclin 1 (D-amino acid)
  • HY-156182

    JNK Cytochrome P450 Cancer
    JNK-IN-14 是一种有效的 JNK 抑制剂,对 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 值分别为 1.81, 12.7 和 10.5 nM。 JNK-IN-14 诱导早期细胞凋亡 (apoptosis)。JNK-IN-14 在 G2/M 期导致细胞群阻滞,相对于 SP600125 (HY-12041,在 K562 白血病细胞处略微抑制了 Beclin-1 的产生,表现出更强的抑制能力。
    JNK-IN-14
  • HY-N1399R

    Reference Standards AMPK PI3K Autophagy Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    草夹竹桃苷 (标准品) Androsin (Standard) 是 Androsin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Androsin 是从印度胡黄连中分离得到的有效成分。Androsin 激活 AMPKα/PI3K/Beclin1/LC3 信号通路,抑制 SREBP1c/FASN 信号通路。Androsin 可用于哮喘和非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)的研究。Androsin 具有口服活性。
    Androsin (Standard)
  • HY-179049

    EGFR Microtubule/Tubulin Akt ERK Autophagy Atg8/LC3 p62 Ferroptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    EGFR/tubulin-IN-1 (Compound 26) 是一种 EGFRtubulin 双靶点抑制剂。EGFR/tubulin-IN-1 显著降低了细胞中 p-EGFRp-AKTp-ERK 的水平,破坏了细胞微管结构。EGFR/tubulin-IN-1 显著抑制 H1975 细胞的增殖,将细胞显著阻滞在 G2/M 期。EGFR/tubulin-IN-1 诱导了自噬 (autophagy) 标志物 LC3B-IIBeclin-1 表达上调,p62 表达下调。EGFR/tubulin-IN-1 诱导了细胞铁死亡 (ferroptosis),ROS 含量升高和谷胱甘肽 (GSH) 耗竭。EGFR/tubulin-IN-1 抑制上皮-间质转化 (EMT) 与肿瘤转移。EGFR/tubulin-IN-1 在 H1975 移植瘤裸鼠模型中具有显著的肿瘤抑制效果。EGFR/tubulin-IN-1 可用于研究非小细胞肺癌。
    EGFR/tubulin-IN-1
  • HY-N0566R

    Anemosapogenin (Standard)

    Reference Standards Apoptosis Autophagy Bcl-2 Family Caspase Survivin Cancer
    23-羟基白桦酸 (标准品) 23-Hydroxybetulinic acid (Standard) 是 23-Hydroxybetulinic acid (HY-N0566) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。23-Hydroxybetulinic acid (Anemosapogenin) 是一种具有口服活性的具有广谱抗癌活性的三萜类化合物。23-Hydroxybetulinic acid 可降低 Bcl-2 和 survivin 水平,升高 Bax 水平,促进 caspase-3 和 caspase-9 的剪切/活化,并通过包括细胞色素 C 释放和线粒体膜电位破坏在内的内源性线粒体通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。23-Hydroxybetulinic acid 可将细胞周期阻滞于 S 和 G1 期,抑制癌细胞增殖,阻断 MAPK 信号通路,调控 MMP2,并通过上调 beclin-1 诱导自噬性凋亡。23-Hydroxybetulinic acid 可抑制 P-gp 的活性和外排功能,增加细胞内化疗药物的蓄积量,并与 Doxorubicin (HY-15142) 协同增强细胞毒性。23-Hydroxybetulinic acid 可抑制 STAT6 的磷酸化和核转位,阻断 M2 型巨噬细胞极化,降低 M2 型巨噬细胞介导的结肠癌细胞凋亡抵抗。23-Hydroxybetulinic acid 可用于慢性髓系白血病、肝细胞癌、肉瘤 180 癌、多药耐药乳腺癌、Doxorubicin 诱导的心脏毒性以及结直肠癌的相关研究。
    23-Hydroxybetulinic acid (Standard)
  • HY-N4119R

    Reference Standards Phosphatase Cholinesterase (ChE) p38 MAPK Apoptosis Autophagy Neurological Disease Metabolic Disease
    Neoeriocitrin (Standard) 是 Neoeriocitrin (HY-N4119) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Neoeriocitrin 是一种 Naringin (HY-N0153) 的类似物,被发现存在于槲蕨根茎中。Neoeriocitrin 可诱导细胞增殖、分化,上调 I 型胶原蛋白、骨钙素及关键成骨标志物的表达,并提高 ALP 活性。Neoeriocitrin 可上调 Runx2、COL I、OCN 和 Beclin1 的表达。Neoeriocitrin 可抑制 P38 丝裂原活化蛋白激酶的磷酸化,降低乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性,同时提高胆碱乙酰转移酶 (ChAT) 活性。Neoeriocitrin 可减少凋亡 (apoptosis) 并诱导自噬 (autophagy)。Neoeriocitrin 可用于骨质疏松症和阿尔茨海默病的相关研究。
    Neoeriocitrin (Standard)
  • HY-P1723A

    Neuropeptide Q TFA

    Neuropeptide Y Receptor Apoptosis Ferroptosis Autophagy Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    Spexin (Neuropeptide Q) TFA 是甘丙肽受体 GAL2GAL3 的选择性激动剂,是具有神经递质/神经调节因子和内分泌因子作用的保守肽。Spexin TFA 可通过中枢和外周双重作用发挥功能。Spexin TFA 上调 Beclin 1 抑制过度自噬 (autophagy) 诱导的铁死亡 (ferroptosis),减少脂肪细胞对长链脂肪酸的摄取,并通过增加脂质氧化调节能量代谢 (如降低啮齿类动物的呼吸交换比)。Spexin TFA 可改善 Doxorubicin hydrochloride (HY-15142) 诱导心脏毒性的心脏功能,保护线粒体膜电位,减少铁积累和脂质过氧化。Spexin TFA 可用于肥胖及其相关代谢紊乱、心血管疾病 (如心肌保护) 和肿瘤化疗副作用的研究。
    Spexin TFA
  • HY-181815

    ULK Beclin1 Autophagy MHC Caspase Apoptosis Cancer
    SBP-5147 是一种具有口服活性的 ULK1/ULK2 抑制剂,其对 ULK1IC50 为 2 nM,对 ULK2IC50 为 53 nM。SBP-5147 可抑制 Beclin-1Vps34 的磷酸化,减少自噬 (autophagy) 流,下调 ATG13ATG101 的表达,上调 MHC-I 的表达,诱导半胱天冬酶 (caspase) 依赖性细胞凋亡 (apoptosis),并降低非小细胞肺癌细胞的存活率。SBP-5147 可用于非小细胞肺癌的相关研究[1][2]
    SBP-5147
  • HY-179052

    Apoptosis Autophagy Bcl-2 Family Caspase Atg8/LC3 Atg7 CDK Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    Apoptosis inducer 50 (Compound 5e) 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂,也是一种自噬 (autophagy) 诱导剂。Apoptosis inducer 50 对三阴性乳腺癌细胞和转移性结肠癌细胞具有强效且选择性的抗癌活性。Apoptosis inducer 50 上调了促凋亡蛋白 (BaxBimcleaved Caspase-9) 的表达,下调抗凋亡蛋白 (BCL-XL) 的表达下调。Apoptosis inducer 50 上调了自噬关键标志物如 Beclin-1ATG5 的表达,增加了LC3-ILC3-II 的转化。Apoptosis inducer 50 通过上调 p21 p27 的表达,下调 Cyclin D1,将癌细胞阻滞在 G1/S 期。Apoptosis inducer 50 升高了 ROS 的水平。
    Apoptosis inducer 50
  • HY-122047

    Autophagy Cancer
    SW063058 是一种自噬诱导剂,可特异性地破坏 Beclin 1 与 Bcl-2 的结合,同时不影响 Bcl-2 与促凋亡成员(如 Bax 和 BIM)之间的相互作用。通过抑制 Bcl-2 对 Beclin 1(自噬启动的关键)的负调节作用,SW063058 可促进自噬活性,而不会在体外引发细胞毒性、凋亡或其他形式的细胞死亡。
    SW063058
  • HY-182054

    Topoisomerase Beclin1 Autophagy Apoptosis Cancer
    Topoisomerase ll/ME-1-IN-1 (Compound 7a) 是一种 Topoisomerase llME-1 抑制剂,对 Topoisomerase ll 的 IC50 为 5.03 μM。Topoisomerase ll/ME-1-IN-1 可在功能上抑制 Topoisomerase II 的活性,并在功能上阻断 ME-1 的活性。Topoisomerase ll/ME-1-IN-1 可通过上调 Beclin-1 LC3-II 的表达诱导自噬 (Autophagy)。Topoisomerase ll/ME-1-IN-1 促进凋亡 (Apoptosis)。Topoisomerase ll/ME-1-IN-1 对乳腺癌细胞具有抗增殖活性,且对正常乳腺上皮细胞无毒性。Topoisomerase ll/ME-1-IN-1 可用于乳腺癌 (包括三阴性乳腺癌) 的相关研究。
    Topoisomerase ll/ME-1-IN-1
  • HY-181160

    JNK Wnt β-catenin Amyloid-β Reactive Oxygen Species (ROS) Beclin1 GSK-3 Beta-secretase Neurological Disease
    JNK3/Wnt/β-catenin modulator-1 是一种可穿透血脑屏障的 JNK3 抑制剂与 Wnt/β-catenin 激活剂。JNK3/Wnt/β-catenin modulator-1 可减少 1-42 的生成并降低活性氧 (ROS) 的产生。JNK3/Wnt/β-catenin modulator-1 能够抑制 JNK 与 Puma 的激活,促进 Beclin-1 的表达,下调 GSK-3βBACE1 的表达,并激活 Wnt/β-catenin 信号通路。JNK3/Wnt/β-catenin modulator-1 可改善认知与记忆功能,减轻脑组织病理学损伤,维持海马锥体细胞与大脑皮质神经元的结构完整。JNK3/Wnt/β-catenin modulator-1 可用于阿尔茨海默病的研究。
    JNK3/Wnt/β-catenin modulator-1
  • HY-P10914

    MDM-2/p53 Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    D-CopA3 是 MDM2 的抑制剂和 p53 信号通路的激活剂。D-CopA3 在结肠直肠癌细胞 HCT-116、LoVo 和 RKO 中表现出细胞毒性(IC50=15-18 μM),诱导 JNK/Beclin-1 介导的细胞自噬 (autophagy)。D-CopA3 下调细胞周期抑制蛋白 p21Cip1/Waf1 的表达,增强粘膜屏障功能并减少炎症介质的渗透。D-CopA3 在小鼠 C. difficile 毒素 A 诱发的急性肠炎模型和 DSS (HY-116282) 诱发的慢性结肠炎模型中表现出抗炎活性。D-CopA3 在小鼠 HCT-116 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
    D-CopA3
  • HY-111137

    XC-302 free base

    Akt Cancer
    Puquitinib (XC-302 free base)是一种多靶点抑制剂,具有通过抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路诱导鼻咽癌细胞自噬的活性。Puquitinib能够抑制CNE-2细胞的增殖,表现出剂量依赖性的抗增殖效果。Puquitinib诱导CNE-2细胞形成自噬体和自噬溶酶体,并通过荧光显微镜和电子显微镜进行观察。Puquitinib可促进LC3-II的形成,并提高beclin 1的表达,同时降低p62的水平。Puquitinib通过降低p-AKT和p-mTOR的表达,提示其对PI3K/AKT/mTOR通路的抑制作用。Puquitinib还会诱导CNE-2细胞的凋亡,而当自噬受到抑制时,凋亡率则会降低,意味着自噬可能与凋亡相互作用,以诱导细胞死亡。
    Puquitinib
  • HY-P11656

    mTOR Beclin1 Autophagy Atg8/LC3 Reactive Oxygen Species (ROS) MMP p38 MAPK PERK JNK Collagen Inflammation/Immunology
    α-Neoendorphin porcine 是一种肽。α-Neoendorphin porcine 可通过激活 mTOR-Beclin-1 介导的细胞自噬 (autophagy),减少 UVB 诱导的 ROS 生成、抑制 MAPK 通路及 MMP 活性并提升 I 型前胶原合成,从而有效缓解 UVB 引发的皮肤光老化。α-Neoendorphin porcine 对皮肤细胞具有抗衰老和抗皱作用。α-Neoendorphin porcine 可用于皮肤光老化相关研究。
    α-Neoendorphin (porcine)

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