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blocking peptide " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-P10403
HY-P4886A
Amyloid-β
Neurological Disease
Amyloid β-Protein (3-42) TFA 是 Pyr 肽的前体。焦谷氨酸修饰的 Aβ (pEAβ) (3-42) 是阿兹海默症淀粉样板块的核心。pEAβ (3-42) 加速 Aβ(1-42) 的聚集,而 Aβ(1-42) 显著减慢 pEAβ(3-42) 的初级和次级成核。
HY-108479
HY-P0062
HY-P0062B
HY-P1054
YNVYGIEEVKI
PKC
Neurological Disease
pep2-EVKI (YNVYGIEEVKI) 是一种抑制肽,可选择性阻断 PICK1 相互作用,对突触 AMPAR 功能产生与 PICK1 表达相反的影响。
HY-P1082
HY-P3967
HY-P5954
HY-P99017
HY-N8152
HY-P1082A
HY-P3212A
HY-P5854
HY-P10280
ATM/ATR
Cancer
ATR kinase substrate peptide (compound 45) 一种针对 ATR 蛋白激酶的强效且选择性抑制剂 (Ki =6 nM)。ATR kinase substrate peptide 通过与 ATR 激酶的 ATP 结合位点竞争,从而抑制 ATR 的活性,来阻断 ATR 介导的信号传导。ATR kinase substrate peptide 可用于研究 ATR 激酶在 DNA 损伤响应中的作用。
HY-P10440
CDK
Neurological Disease
Cdk5i peptide 是一种 CDK5 抑制肽,对 Cdk5/p25 具有高结合亲和力 (Kd 为 0.17 μM),可阻断 CDK5 与 p25 的相互作用,降低 CDK5/p25 的激酶活性。Cdk5i peptide 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-P5799
HY-P991511
PACAP Receptor
Neurological Disease
ALD1910 是一种针对 PACAP38 和 PACAP27 的人源化单克隆抗体。ALD1910 可阻断通过垂体腺苷酸环化酶活化肽 I 型受体 (PAC1-R)、血管活性肠肽受体 1 (VPAC1-R) 和 VPAC2-R 进行的 PACAP 信号传导。ALD1910 可识别 PACAP 内的非线性表位并阻断其与细胞表面结合。ALD1910 可用于研究 PACAP 介导的偏头痛。
HY-P0062A
HY-P5637
HY-125053A
HY-P11041
HY-P10816
Ac-(DLeu)LLLRVK-Amba
Bacterial
Infection
Cancer
PACE4 Inhibitory peptide C23 (Compound C23; Ac-(DLeu)LLLRVK-Amba)),一种有效的拟肽抑制剂,是一种 PACE4 抑制剂。PACE4 Inhibitory peptide C23 对 PCa 细胞系有抗增殖作用 (Ki = 5 nM;对 DU145 和 LNCaP 的 IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM)。PACE4 Inhibitory peptide C23 在 LNCaP 异种移植小鼠体内也能抑制肿瘤生长。
HY-P1111
Src
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Lyn peptide inhibitor 是一种有效的,可以细胞渗透的抑制剂,抑制 Lyn 偶联的 IL-5 受体相关信号通路,同时保持其他信号的完整。Lyn peptide inhibitor 可以阻断 Lyn 的激活,抑制 Lyn 酪氨酸激酶与 IL-3/GM-CSF/IL-5 受体的 βc 亚基结合。Lyn peptide inhibitor 可用于哮喘、过敏等嗜酸性疾病的研究。
HY-P1111A
Src
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Lyn peptide inhibitor TFA 是一种有效的,可以细胞渗透的抑制剂,抑制 Lyn 偶联的 IL-5 受体相关信号通路,同时保持其他信号的完整。Lyn peptide inhibitor TFA 可以阻断 Lyn 的激活,抑制 Lyn 酪氨酸激酶与 IL-3/GM-CSF/IL-5 受体的 βc 亚基结合。Lyn peptide inhibitor TFA可用于哮喘、过敏等嗜酸性疾病的研究。
HY-P1847
NF-κB
Cancer
IKKγ NBD 抑制肽是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-P10308
HIV
Infection
[(Cys(Bzl)84,Glu(OBzl)85)]CD4 (81-92) 是 HIV-1 的选择性抑制剂。[(Cys(Bzl)84,Glu(OBzl)85)]CD4 (81-92) 主要通过阻断 HIV-1 与 CD4 分子之间的相互作用,从而抑制病毒感染和细胞融合。在 25 μM 的浓度下能够完全抑制融合形成。
HY-P0256
HY-P1426
HY-P2280
HY-P10934
LXY2
Integrin
Cancer
LXY3 (LXY2) 是一种 VLA-3 阻断肽,通过抑制中性粒细胞表面的整合素 α3β1 (VLA-3 ) 与基底膜中层粘连蛋白的相互作用,阻止中性粒细胞穿过肿瘤血管基底膜屏障的迁移。LXY3 被用于阻断中性粒细胞介导的纳米颗粒从血管周围池释放到肿瘤间质的过程。LXY3 常用于乳腺癌的靶向成像。
HY-P10835
LAG-3
Cancer
LAG-3 cyclic peptide inhibitor C25 是一种 LAG-3 的抑制剂。LAG-3 cyclic peptide inhibitor C25 与人 LAG-3 蛋白有较高的亲和力,Kd 值为 0.66 μM。LAG-3 cyclic peptide inhibitor C25 可以阻断 LAG-3 与 HLA-DR (MHC-II ) 的相互作用,激活 CD8+ T 细胞。LAG-3 cyclic peptide inhibitor C25 可用于肿瘤的研究。
HY-P1074
HY-P10773
HY-P2054
HY-P3258
HY-P11017
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
LNSMGQD 是一种靶向桥粒芯糖蛋白 DSG1 和桥粒芯糖蛋白 DSG3 黏附界面的肽,可干扰 DSG 反式相互作用的单肽 (SP) 的组成部分。LNSMGQD 通过与 DSGs 结合,阻止自身抗体诱导的 DSG 反式相互作用丧失,抑制 p38 MAPK 激活和角蛋白丝回缩。LNSMGQD 可用于寻常型天疱疮等自身免疫性皮肤病的研究。
HY-P1055
iGluR
Neurological Disease
Pep2-SVKE 是 pep2-SVKI (HY-P1056) 的非活性对照肽。Pep2-SVKE 是一种抑制肽,对应于 GluR2 AMPA 受体亚基 C 末端的最后 10 个氨基酸。Pep2-SVKE 不能阻断 AMPA 介导的 [3 H]DA 胞吐。Pep2-SVKE 不能与 GRIP 或 PICK43 结合,也不会阻断 GST-GluR2 和 LTD 对 PICK1 的保留。
HY-P1847A
NF-κB
Inflammation/Immunology
IKKγ NBD 抑制肽 TFA 是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-120308
HY-P0256A
HY-P11112
HY-P3064
Leiurotoxin I
Potassium Channel
Neurological Disease
Scyllatoxin (Leiurotoxin I) 是一种肽毒素,它可以从毒蝎 (Leiurus quinquestriatus hebraeus) 的毒液中分离出来。Scyllatoxin 是小电导钙激活型钾通道 KCa (SK ) 的阻断剂。Scyllatoxin 能够增强体内去甲肾上腺素 (NE) 和肾上腺素 (Epi) 的释放。
HY-147835
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 109 (Compound C-2) 是一种有效的抗细菌 (antibacterial ) 剂,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效,且无诱变作用。Antibacterial agent 109 通过阻断新肽链的延伸抑制蛋白质合成。
HY-P10437
human α1-AT(353-372)
HIV
Infection
VIRIP (human α1-AT(353-372)) 是一种 HIV-1 抑制剂。VIRIP 通过与 gp41 融合肽相互作用来阻断 HIV-1 的进入。VIRIP 可用于病毒的研究。
HY-P1426A
HY-151825
ADC Linker
Others
Fmoc-L-Phe(4-NH-Poc)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。在固相多肽合成中用作正交保护构建块。Pocc-group 可以进一步修改使用点击化学。
HY-P0132
HY-P3117
Pituitary adenylate cyclase-activating peptide (6-27)
Adenylate Cyclase
Neurological Disease
PACAP (6-27) (human, ovine, rat) 是一种 PACAP 受体拮抗剂,能阻断犬肾上腺儿茶酚胺对外源性血管活性肠肽 (VIP) 的反应。PACAP (6-27) (human, ovine, rat) 有研究心血管疾病和神经系统疾病的潜力。
HY-10805
HY-10805A
HY-151783
ADC Linker
Others
DAPOA 是一种含有叠氮基的点击化学试剂。DAPOA 可用于多肽合成中作为连接剂,可通过 Staudinger 连接法或点击化学在叠氮基团上进一步修饰。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-125053
HY-P5858
Sodium Channel
Neurological Disease
μ-Conotoxin SIIIA 是一种河豚毒素 (TTX) 抗性钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂。μ-Conotoxin SIIIA 是一种毒性肽,可从 Conus snails 毒液中获取。μ-Conotoxin SIIIA 可用于神经系统疾病的研究,如神经性疼痛。
HY-P10465
TRP Channel
Inflammation/Immunology
TRPV1-Tat 是一种通过融合了细胞穿透肽 Tat 的 TRPV1 (瞬时受体电位香草亚型1) 的拮抗肽。TRPV1-Tat 通过竞争性结合 TRPV1 的 AKAP79 结合位点,阻断了这种磷酸化过程,从而抑制了 TRPV1 的敏感化。TRPV1-Tat 可用于炎症性疼痛的研究中。
HY-P1136
HY-P1365
α-CTxMII
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到,有效抑制 nAChR 受体的 α3β2 亚基,其 IC50 值为 0.5 nM。α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体。
HY-19374
GCGR
Metabolic Disease
BAY-27-9955 是一种具有口服活性非肽类胰高血糖素受体 (glucagon receptor ) 拮抗剂。Bay 27-9955 竞争性阻断胰高血糖素与人类胰高血糖素受体的相互作用,IC50 值为 110 nM。BAY-27-9955 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-E70971
HY-P10359
HY-P10359A
HY-P1385
HY-P1928
Bcl-2 Family
Neurological Disease
Endocrinology
Humanin 是一种 24 个氨基酸组成的抗凋亡肽,是 Bax 抑制剂。Humanin 可以阻止 Bax 从细胞质向线粒体的转运,阻断 Bax 由活性构象向活性构象的转变。Humanin 是一种线粒体相关肽,具有对抗 AD 相关神经毒性的神经保护作用。Humanin 还可以改善动物的整体胰岛素敏感性。Humanin 与衰老有关。 HNG,是 Humanin 的 14号位置的丝氨酸被甘氨酸取代的类似物。
HY-P1136A
Gap Junction Protein
Cardiovascular Disease
Gap19 TFA 是一种衍生自 Cx43 细胞质环 (CL) 九个氨基酸的肽,一种有效的,选择性连接蛋白 43 (Cx43) 半通道 阻滞剂。Gap19 TFA 可以防止 C 末端 (CT) 与 CL 的分子内相互作用。Gap19 TFA 不阻断 GJ 通道或 Cx40/pannexin-1 半通道。Gap19 TFA 对心肌具有保护作用。
HY-P1365A
α-CTxMII TFA
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin MII TFA (α-CTxMII TFA) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到,有效抑制nAChR 受体的 α3β2 亚基,其 IC50 值为 0.5 nM。α-Conotoxin MII TFA (α-CTxMII TFA) 可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体。
HY-P5864
Sodium Channel
Neurological Disease
μ-Conotoxin BuIIIA (Mu-Conotoxin BuIIIA) 是一种电压门控钠通道 (VGSC ) 阻滞剂。μ-Conotoxin BuIIIA 是一种毒性肽,可从 Cone snails 毒液中获得。μ-Conotoxin BuIIIA 可用于神经系统疾病的研究。
HY-172683
Liposome
Others
DSPE-PEG1000-GRGDS 是由 DSPE 和抗粘连肽 (GRGDS) 组成的 PEG 化合物。GRGDS 可以阻断细胞外基质与细胞表面整合素的结合和粘附。DSPE-PEG1000-GRGDS 可用于药物递送。
HY-172684
Liposome
Others
DSPE-PEG2000-GRGDS 是由 DSPE 和抗粘连肽 (GRGDS) 组成的 PEG 化合物。GRGDS 可以阻断细胞外基质与细胞表面整合素的结合和粘附。DSPE-PEG2000-GRGDS 可用于药物递送。
HY-172684A
Liposome
Others
DSPE-PEG3400-GRGDS 是由 DSPE 和抗粘连肽 (GRGDS) 组成的 PEG 化合物。GRGDS 可以阻断细胞外基质与细胞表面整合素的结合和粘附。DSPE-PEG3400-GRGDS 可用于药物递送。
HY-172685
Liposome
Others
DSPE-PEG5000-GRGDS 是由 DSPE 和抗粘连肽 (GRGDS) 组成的 PEG 化合物。GRGDS 可以阻断细胞外基质与细胞表面整合素的结合和粘附。DSPE-PEG5000-GRGDS 可用于药物递送。
HY-P2259
iGluR
Neurological Disease
TAT-GluA2 3Y 是一种干扰肽,通过破坏 AMPAR 的内吞作用来阻断谷氨酸能突触的长期抑制。TAT-GluA2 3Y 可以缓解 Pentobarbital 引起的空间记忆缺陷和突触抑制。
HY-P2282
STAT
Cancer
APTSTAT3-9R 是一种特定的 STAT3 结合肽,通过特异性阻断 STAT3 磷酸化来抑制 STAT3 激活和下游信号传导。APTSTAT3-9R 具有抗增殖作用和抗肿瘤活性。
HY-145307
HY-P11001
TNF Receptor
Cancer
RANK-derived TRAF6 inhibitor 是一种 TRAF6 抑制肽,可阻断 TRAF6 与 LMP1 的相互作用,IC50 为 177 nM。RANK-derived TRAF6 inhibitor 导致 LMP1 依赖性淋巴母细胞系 (LCL) 的细胞活力严重降低。
HY-10805R
HY-P5694
HPV
Parasite
Infection
Human α-defensin 5 是一种抗病毒肽。Human α-defensin 5 可阻断无包膜病毒的感染,包括 AdV、HPV 和多瘤病毒 (IC50 : 对 HPV16 为 0.6-1.25 μM)。Human α-defensin 5 可以与病毒衣壳结合并阻止病毒从内体逃逸。 Human α-defensin 5 增加 HIV 与细胞表面的结合。Human α-defensin 5 也具有杀寄生虫活性。
HY-P10204
Wnt
Cancer
FZD7 antagonist 1 (Peptide 34) 是 dFz7-21 类似物。 FZD7 Antagonist 1 是一种 FZD7 拮抗剂,可抑制 Wnt3a ,IC50 值为 9.2 nM。 FZD7 antagonist 1 通过靶向 FZD 受体来阻断 TcdB−FZD 相互作用。
HY-P10414
HY-P10414A
HY-P3496
HY-10657
HY-108055
HY-P11649
Integrin
VEGFR
Cancer
NYLTHRQ 是一种肽。NYLTHRQ 可特异性阻断 sVEGFR1-i13 与 β1 整合素之间的相互作用并抑制 VEGFR1 和 VEGFR2 的激活。NYLTHRQ 可抑制癌细胞增殖。NYLTHRQ 可用于肺鳞状细胞癌等肿瘤的研究。
HY-P1422
HY-P3882
HY-P5154
HY-12366
HY-P1039
PHCVPRDLSWLDLEANMCLP
Raf
Cancer
R18 是 14-3-3 的肽拮抗剂,其 KD 值为 70-90 nM。R18 可有效阻断 14-3-3 与其配体 Raf-1激酶的结合,可有效地消除 14-3-3 对磷酸酶诱导的 Raf-1 失活的保护作用。
HY-P10630
Amyloid-β
Neurological Disease
Pep63 是一种神经保护肽 (VFQVRARTVA)。Pep63 对突触可塑性和记忆具有神经保护作用。Pep63 可以与 Aβ1-42 寡聚体竞争性结合,可阻断 Aβ 纤维形成。Pep63 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
HY-P10700
Antibiotic
Infection
RO7196472 是一种强效的选择性抑制 Acinetobacter 菌株活性的大环肽类抗生素。RO7196472 通过靶向结合 Acinetobacter 菌株内膜上 LptB2FG 复合物的脂多糖 (LPS) 结合位点,来抑制其脂多糖运输,从而抑制 Acinetobacter 菌株活性。
HY-P1309
HY-P5407
HY-Y1636S1
Isotope-Labeled Compounds
Others
Fmoc-Arg(Pbf)-OH-13 C6 是 13 C 标记的 Fmoc-Arg(Pbf)-OH。 Fmoc- arg (Pbf)-OH 是一种含胺保护基团 Fmoc 的精氨酸衍生物。 Fmoc-Arg(Pbf)-OH 是将精氨酸引入 SPPS(固相多肽合成)的分子砌块。
HY-179477
Amino Acid Derivatives
Drug Intermediate
Others
Fmoc-β-Ala-Asp(OMpe)-OH 是一种在固相肽合成 (SPPS) 中使用的特殊氨基酸衍生物。Fmoc-β-Ala-Asp(OMpe)-OH 由一个β-丙氨酸间隔基和一个天冬氨酸残基连接而成,其中 β-羧基通过 3-甲基戊基酯 (OMpe) 进行保护,以防止在合成过程中形成天冬酰胺。Fmoc-β-Ala-Asp(OMpe)-OH 是用于合成含有天冬氨酸的肽的有用构建单元,因为 OMpe 基团的设计旨在减少不必要的副反应。
HY-120764
HIV
Infection
PF-46396 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,EC50 值为 0.206 µM。PF-46396 具有抗病毒活性。PF-46396 可抑制衣壳 (CA)/间隔肽 1 (SP1) (p25) Gag 前体蛋白的加工,阻止病毒核心颗粒的成熟。
HY-P1039A
PHCVPRDLSWLDLEANMCLP TFA
Raf
Cancer
R18 TFA 是 14-3-3 的肽拮抗剂,其KD 值为 70-90 nM。R18 可有效阻断14-3-3 与其配体Raf-1激酶的结合,可有效地消除14-3-3对磷酸酶诱导的Raf-1失活的保护作用。
HY-P1422A
HY-P5154A
Potassium Channel
Neurological Disease
Tamapin TFA 是一种毒液肽,靶向小电导 Ca(2+) 激活的 K(+) (SK) 通道。Tamapin TFA 是 SK2 (钾通道 )的选择性阻断剂。Tamapin TFA 抑制海马锥体神经元 SK 通道介导的电流。塔玛宾可以从印度红蝎 (Mesobuthus tamulus) 中分离出来。
HY-135446
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
Endocrinology
BQ-610 是一种选择性的内皮素 A 型受体 (ETA receptor ) 拮抗剂。BQ-610 通过特异性阻断 ETA 受体,竞争性抑制内皮素-1 (ET-1) (一种血管收缩肽) 与受体的结合,阻断 ET-1 介导的血管平滑肌收缩、细胞有丝分裂及激素分泌抑制等效应。BQ-610 显著减轻了兔脑血管痉挛。BQ-610 在大鼠模型中阻断香烟烟雾引起的支气管上皮和肺血管细胞增殖。BQ-610 可延迟奶牛子宫中的自然黄体退化。BQ-610 可用于研究血管痉挛、细胞增殖异常及生殖内分泌失调。
HY-107663
Pro-Leu-Gly-NH2; Melanostatin
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 抑制黑色素形成。MIF-1 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-153785
HY-18962
Histone Methyltransferase
Cancer
AMI-1 是一种有效的,细胞渗透性的,可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs ) 抑制剂,对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。
HY-P0099
nAChR
Others
Pentapeptide -3 是一种可以从韦氏腹蛇的毒液中检测出的五肽神经毒素 waglerin-1。Pentapeptide -3 是 尼古丁乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的竞争性拮抗剂,可在突触后膜阻滞神经。Pentapeptide -3 有抗衰老的作用,可与其他化妆品肽一同使用。
HY-P0193
HY-P10831
VEGFR
Cardiovascular Disease
Cancer
GNQWFI,一种抗 Flt1 肽,是一种 VEGFR1 特异性拮抗剂。GNQWFI 阻断 VEGFR1 与多种 VEGFR1 配体的相互作用,如 VEGFA、VEGFB 和胎盘生长因子 (PIGF),并抑制 VEGF 诱导的内皮细胞迁移和小管形成。GNQWFI 有望用于癌症、哮喘和其他眼部疾病的研究。
HY-P10889
Phosphatase
Inflammation/Immunology
CNI103 是一种高效的和代谢稳定的钙调磷酸酶的细胞通透性肽 (cell-permeable peptide ) 抑制剂。CNI103 可以选择性阻断钙调神经磷酸酶和 NFATc3 之间的相互作用 (KD =16 nM),从而阻止体外和体内 NFATc3 的激活。CNI103 可用于急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 和其他炎症性疾病的研究。
HY-P1309A
HY-P1386
Dynamin II (828–842)
iGluR
Neurological Disease
D15 是一种含有动力蛋白 15 个氨基酸片段的多肽,是一种 AMPAR 内吞抑制剂。D15 可阻断动力蛋白与两性蛋白 1 和 2 的相互作用。D15 显著提高 Sapap3 KO 小鼠的中等多棘神经元 (MSNs) 中 AMPAR 兴奋性突触后电位 (EPSC) 幅度。D15 可用于神经精神疾病研究。
HY-P3369
HY-P5407A
HY-W048682
Amino Acid Derivatives
Others
Fmoc-1-methyl-L-histidine 是一种 Fmoc 保护的氨基酸,也是一种含氨基酸的构建单元。Fmoc-1-methyl-L-histidine 可用于亚硝酸铜还原酶中 ε-氮配位铜中心的生成。Fmoc-1-methyl-L-histidine 也可用作肽合成的中间体。
HY-13749
MK-0431
Dipeptidyl Peptidase
GLP Receptor
Endogenous Metabolite
PKA
ERK
Metabolic Disease
西格列汀
Sitagliptin (MK-0431) 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂,其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP ) 的降解,从而提升活性肠促胰岛素 (incretin ) 水平。Sitagliptin 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路,直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1,该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin 可用于研究1 型和 2 型糖尿病。
HY-13749A
MK-0431 phosphate
Dipeptidyl Peptidase
GLP Receptor
Endogenous Metabolite
PKA
ERK
Metabolic Disease
磷酸西他列汀
Sitagliptin (MK-0431) phosphate 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂,其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin phosphate 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP ) 的降解,从而提升活性肠促胰岛素 (incretin ) 水平。Sitagliptin phosphate 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路,直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1,该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin phosphate 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin phosphate 可用于研究 1 型和 2 型糖尿病。
HY-13749B
MK-0431 phosphate monohydrate
Dipeptidyl Peptidase
GLP Receptor
Endogenous Metabolite
PKA
ERK
Metabolic Disease
西他列汀磷酸盐一水合物
Sitagliptin (MK-0431) phosphate monohydrate 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂,其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin phosphate monohydrate 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP ) 的降解,从而提升活性肠促胰岛素 (incretin ) 水平。Sitagliptin phosphate monohydrate 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路,直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1,该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin phosphate monohydrate 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin phosphate monohydrate 可用于研究 1 型和 2 型糖尿病。
HY-13749E
MK-0431 hydrochloride
Dipeptidyl Peptidase
GLP Receptor
Endogenous Metabolite
PKA
ERK
Metabolic Disease
Sitagliptin (MK-0431) hydrochloride 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂,其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin hydrochloride 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP ) 的降解,从而提升活性肠促胰岛素 (incretin ) 水平。Sitagliptin hydrochloride 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路,直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1,该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin hydrochloride 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin hydrochloride 可用于研究 1 型和 2 型糖尿病。
HY-18962A
Histone Methyltransferase
Cancer
AMI-1 free acid 是一种有效的,细胞渗透性的,可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs ) 抑制剂,对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 free acid 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。
HY-E70413
HY-P10038
Myr-FEEERA-OH
Integrin
Infection
mP6 (Myr-FEEERA-OH) 是一种肉豆蔻酰化肽 (myristoylated peptide )。mP6 可抑制 Gα13 与整合素 β3 的相互作用,而不会破坏 talin 依赖性整合素的功能。mP6 可阻断 Rac1,Rap1,Rab7 的 GTP 使用,有效抑制 CHO-A24 细胞的感染。
HY-108574
Potassium Channel
HCN Channel
Neurological Disease
CP 339818 hydrochloride 是一种非肽类 Kv1.3 channel (IC50 = 200 nM) 和 Kv1.4 channel 阻断剂。CP 339818 hydrochloride 抑制 HCN channel ,对HCN1 和 HCN4 的 IC50 分别为 18.9 μM 和 43.4 μM (高浓度 Cl- 下)。CP 339818 hydrochloride 对 Kv1.1、Kv1.2、Kv1.5、Kv1.6、Kv3.1-4 和 Kv4.2 通道的阻断作用明显较弱。CP 339818 hydrochloride 选择性阻断 Kv1.3,从而抑制人 T 细胞的活化过程。CP 339818 hydrochloride 可用于研究 HCN 和 Kv 通道的生理功能。
HY-114540
Potassium Channel
HCN Channel
Neurological Disease
CP-339818 是一种非肽类 Kv1.3 channel (IC50 = 200 nM) 和 Kv1.4 channel 阻断剂。CP 339818 抑制 HCN channel ,对HCN1 和 HCN4 的 IC50 分别为 18.9 μM 和 43.4 μM (高浓度 Cl- 下)。CP-339818 对 Kv1.1、Kv1.2、Kv1.5、Kv1.6、Kv3.1-4 和 Kv4.2 通道的阻断作用明显较弱。CP-339818 选择性阻断 Kv1.3,从而抑制人 T 细胞的活化过程。CP-339818 可用于研究 HCN 和 Kv 通道的生理功能。
HY-103377
CRFR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Antalarmin (hydrochloride) 是一种具有口服活性的非肽类促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (CRHR1) 拮抗剂,其Ki 为 1 nM。Antalarmin hydrochloride 抑制动物模型中 CRH 诱导的 ACTH 分泌,并阻断 CRH 和新奇感诱导的焦虑样行为。Antalarmin hydrochloride 在关节炎模型中产生抗炎作用,并抑制与肠易激综合征相关的应激性胃溃疡。
HY-107663A
Pro-Leu-Gly-NH2 TFA; Melanostatin TFA
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 TFA (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 TFA 抑制黑色素形成。MIF-1 TFA 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 TFA 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-12366R
HY-13259
Z-Leu-Leu-Leu-al; MG132
Proteasome
Autophagy
Apoptosis
Cancer
MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种强效的蛋白酶体 (proteasome ) 和钙蛋白酶 (calpain ) 抑制剂,IC50 分别为 100 nM 和 1.2 μM。MG-132 可有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛,是自噬 (autophagy ) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-15582
Microtubule/Tubulin
ADC Payload
Cancer
澳瑞他汀 E
Auristatin E 是一种细胞毒性微管蛋白聚合抑制剂,具有选择性抗肿瘤活性。Auristatin E 是抗体-药物偶联药物 (ADC) 中的细胞毒素。Auristatin E 通过阻断微管蛋白的聚合抑制细胞分裂,有望用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。Auristatin E 是 Dolastatin 10 (HY-15580) 的合成类似物,由四个氨基酸组成的线性肽。
HY-P10038A
Myr-FEEERA-OH TFA
Integrin
Infection
mP6 (Myr-FEEERA-OH) TFA 是一种肉豆蔻酰化肽 (myristoylated peptide )。mP6 TFA 可抑制 Gα13 与整合素 β3 的相互作用,而不会破坏 talin 依赖性整合素的功能。mP6 TFA 可阻断 Rac1,Rap1,Rab7 的 GTP 使用,有效抑制 CHO-A24 细胞的感染。
HY-P3971
HY-W074648
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 18 是一种多臂 AIE 分子,详细信息请参考专利文献 CN110123801A中的化合物 23。Antibacterial agent 18 可用于抑制革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的生长。Antibacterial agent 18 可以将其共轭刚性臂结构插入细菌的细胞壁中,通过阻碍转糖和转肽过程来影响细菌细胞壁合成,从而抑制或杀灭细菌。
HY-150700
ERK
Metabolic Disease
RLX-33 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的松弛素家族肽 3 (RXFP3) 拮抗剂,也阻断松弛素 3 (relaxin 3) 诱导的 ERK1/2 磷酸化,对 RXFP3、以及 ERK1 和 ERK2 磷酸化的 IC50 分别为 2.36 μM、7.82 μM 和 13.86 μM。RLX-33 能阻断 RXFP3 选择性激动剂 R3/I5 诱导的大鼠食物摄取增加。RLX-33 可用于代谢综合征的研究。
HY-P10424
PD-1/PD-L1
Cancer
OPBP-1 是一种通过噬菌体展示筛选、分子对接以及分子动力学模拟得到的 D 肽。OPBP-1 具有高稳定性和强大的抗肿瘤活性和口服活性。OPBP-1 能够选择性地结合 PD-L1 蛋白,显著阻断 PD-1/PD-L1 之间的相互作用,这种阻断作用有助于恢复和提高 T 淋巴细胞的功能,并减少骨髓源抑制细胞 (MDSCs) 的比例,从而对抗肿瘤诱导的免疫逃逸。OPBP-1 能够用于癌症免疫疗法的研究。
HY-13749AR
MK-0431 phosphate (Standard)
Reference Standards
Dipeptidyl Peptidase
GLP Receptor
Endogenous Metabolite
PKA
ERK
Metabolic Disease
磷酸西他列汀 (标准品)
Sitagliptin (MK-0431) phosphate (Standard) 是 Sitagliptin phosphate (HY-13749A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sitagliptin phosphate 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂,其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin phosphate 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP ) 的降解,从而提升活性肠促胰岛素 (incretin ) 水平。Sitagliptin phosphate 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路,直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1,该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin phosphate 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin phosphate 可用于研究 1 型和 2 型糖尿病。
HY-13749AS
MK-0431-d4 phosphate
Dipeptidyl Peptidase
GLP Receptor
Endogenous Metabolite
PKA
ERK
Metabolic Disease
磷酸西他列汀 d4 (磷酸盐)
Sitagliptin-d4 (MK-0431-d4 ) phosphate 是 Sitagliptin phosphate (HY-13749A) 的氘代物。Sitagliptin phosphate 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂,其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin phosphate 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP ) 的降解,从而提升活性肠促胰岛素 (incretin ) 水平。Sitagliptin phosphate 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路,直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1,该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin phosphate 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin phosphate 可用于研究 1 型和 2 型糖尿病。
HY-13749BR
MK-0431 phosphate monohydrate (Standard)
Reference Standards
Dipeptidyl Peptidase
GLP Receptor
Endogenous Metabolite
PKA
ERK
Metabolic Disease
西他列汀磷酸盐一水合物 (标准品)
Sitagliptin (MK-0431) phosphate monohydrate (Standard) 是 Sitagliptin phosphate monohydrate (HY-13749B) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sitagliptin phosphate monohydrate 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂,其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin phosphate monohydrate 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP ) 的降解,从而提升活性肠促胰岛素 (incretin ) 水平。Sitagliptin phosphate monohydrate 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路,直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1,该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin phosphate monohydrate 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin phosphate monohydrate 可用于研究 1 型和 2 型糖尿病。
HY-13749R
HY-13749S1
MK-0431-d4 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Dipeptidyl Peptidase
GLP Receptor
Endogenous Metabolite
PKA
ERK
Metabolic Disease
西格列汀-d4
Sitagliptin-d4 hydrochloride 是 Sitagliptin hydrochloride (HY-13749E) 的氘代物。 Sitagliptin hydrochloride 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂,其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin hydrochloride 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP ) 的降解,从而提升活性肠促胰岛素 (incretin ) 水平。Sitagliptin hydrochloride 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路,直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1,该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin hydrochloride 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin hydrochloride 可用于研究1 型和 2 型糖尿病。
HY-13749S2
HY-13749S3
HY-113730
CXCR
Others
VUF5834 是一种非肽类趋化因子受体CXCR3拮抗剂,具有非竞争性拮抗和反向激动活性。VUF5834可阻断CXCL10和CXCL11在人CXCR3上的作用,对CXCR3表现出非竞争性拮抗和反向激动特性,除TAK-779外,对啮齿动物CXCR3的亲和力略低于灵长类动物CXCR3。
HY-167686
Homopisatin
Integrin
Cardiovascular Disease
Variabilin (Homopisatin) 是一种有效的 RGD-containing glycoprotein IIb-IIIa 和 platelet aggregation 拮抗剂,来自硬蜱 Dermacentor variabilis 。Variabilin 能有效抑制血小板激动剂 ADP、胶原蛋白和凝血酶受体肽 SFLLRNP 诱导的血小板聚集。Variabilin 还能阻断血小板对固定 Fg 的粘附。此外,Variabilin 抑制纯化的人 GPIIb-IIIa 与固定化 Fg 的结合。
HY-17012
RPR 100893
Neurokinin Receptor
Inflammation/Immunology
Dapitant (RPR 100893) 是一种非肽类 P 物质拮抗剂,对人类 NK1 受体具有高亲和力。它属于 7,7,4-三甲基全氢异吲哚类化合物。Dapitant 抑制 P 物质与 NK1 受体的结合,从而阻断其神经激肽介导的作用。这种新型拮抗剂代表了与 P 物质有关的疾病(例如神经源性炎症和疼痛调节)的潜在选择。
HY-P10438
Raf
Cancer
TAT-Braftide 是一种肽抑制剂,目的是阻断 BRAF 的二聚化,从而抑制其激酶活性。TAT-Braftide 破坏 BRAF 二聚体后,使 BRAF 蛋白更易受到蛋白酶体的降解,直接抑制 BRAF 激酶的活性,减少 MAPK 信号通路的激活。Tat-braftide 可用于 RAF 激酶在 MAPK 信号通路中作用以及针对 BRAF 突变癌症的研究。
HY-P10521
VEGFR
Cancer
Apolipoprotein KV domain (67-77) 是从人类载脂蛋白 a (ApoA) 的 KV 域中分离出的一种 11 个氨基酸的肽段,具有抗血管生成活性和抗肿瘤活性。Apolipoprotein KV domain (67-77) 通过阻断从血管内皮生长因子 (VEGF ) 接收的激活信号来靶向血管生成 c-Src/ERK 通路。Apolipoprotein KV domain (67-77) 可用于癌症研究。
HY-P10847
Ras
Cancer
KS-58 是 KRpep-2d (HY-P3277) 的衍生物。KS-58 是一种 K-Ras (G12D ) 的抑制肽,可选择性结合 K-Ras 。KS-58 能进入细胞并阻断细胞内 Ras 与效应蛋白的相互作用。KS-58 抑制肿瘤细胞的增殖,具有抗肿瘤的活性。
HY-P1259
HY-P1410
HY-108556A
Protease Activated Receptor (PAR)
Apoptosis
Cardiovascular Disease
RWJ-56110 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂,抑制 PAR-1 激活和内化 (结合 IC50 =0.44 uM),对 PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。RWJ-56110 dihydrochloride 抑制由 SFLLRN-NH2 (IC50 =0.16 μM) 和凝血酶 (IC50 =0.34 μM) 诱导的血小板聚集,相对于 U46619 (HY-108566) 具有相当的选择性。RWJ-56110 dihydrochloride 在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110 dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-107758
Prolyl Endopeptidase (PREP)
Cancer
Y-29794 oxalate 是一种选择性的、具有口服活性和血脑屏障渗透性的非肽脯氨酰内肽酶抑制剂。Y-29794 oxalate 可阻断 IRS1-AKT-mTORC1 通路,并抑制肿瘤生长。Y-29794 oxalate 还可有效抑制衰老加速小鼠 (SAM) 海马中 Aβ 样沉积的进展。
HY-P10368
HY-P1075
HY-P1259A
HY-P1410A
HY-Y1636S
HY-P10412
ANXA1-derived 11 amino acid–long peptide
Ephrin Receptor
Annexin A
Cancer
A11 (ANXA1-derived 11 amino acid–long peptide ) 是一种 ANXA1-EphA2 相互作用阻断肽。A11 减少与 EphA2 结合的 ANXA1,增加与 EphA2 结合的 Cbl (EphA2 的 E3 泛素连接酶)。A11 有效降低 EphA2 水平,并显著增加 EphA2 泛素化。A11 增加 EphA2 内化以及 EphA2 和 Cbl 在鼻咽癌 (NPC) 细胞中的共定位。A11 抑制鼻咽癌细胞增殖、迁移和侵袭。A11 抑制血管生成。
HY-P10412A
Ephrin Receptor
Cancer
A11 (ANXA1-derived 11 amino acid-long peptide ) acetate 是一种 ANXA1-EphA2 相互作用阻断肽。A11 acetate 减少与 EphA2 结合的 ANXA1,增加与 EphA2 结合的 Cbl (EphA2 的 E3 泛素连接酶)。A11 acetate 有效降低 EphA2 水平,并显著增加 EphA2 泛素化。A11 acetate 增加 EphA2 内化以及 EphA2 和 Cbl 在鼻咽癌 (NPC) 细胞中的共定位。A11 acetate 抑制鼻咽癌细胞增殖、迁移和侵袭。A11 acetate 抑制血管生成。
HY-12366S
HY-103377R
Reference Standards
CRFR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Antalarmin (hydrochloride) (Standard)是 Antalarmin (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Antalarmin (hydrochloride) 是一种具有口服活性的非肽类促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (CRHR1) 拮抗剂,其Ki 为 1 nM。Antalarmin hydrochloride 抑制动物模型中 CRH 诱导的 ACTH 分泌,并阻断 CRH 和新奇感诱导的焦虑样行为。Antalarmin hydrochloride 在关节炎模型中产生抗炎作用,并抑制与肠易激综合征相关的应激性胃溃疡。
HY-16993
Apoptosis
WDR5
Cancer
OICR-9429 是一种化学探针,是一种高亲和力的 WD 重复域 5 (WDR5) 抑制剂,通过结合 WDR5 的中心肽结合袋,竞争性地阻断 WDR5 与 MLL 蛋白的相互作用。OICR-9429 可抑制组蛋白 H3K4 三甲基化,可用于非 MLL 重排白血病、结肠癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌 (BCa) 等多种癌症的研究。
HY-18962R
Histone Methyltransferase
Cancer
AMI-1 (Standard) 是 AMI-1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMI-1 是一种有效的,细胞渗透性的,可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs ) 抑制剂,对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。
HY-19347
WD-Repeat Protein 5-0103
WDR5
Neurological Disease
Cancer
WDR5-0103 (WD-Repeat Protein 5-0103) 是一种强效且选择性的 WD 重复蛋白 5 (WDR5 ) 拮抗剂,Kd 为 450 nM。WDR5-0103 竞争性地与 WDR5 的肽结合口袋结合,阻断 WDR5 与混合谱系白血病 (MLL) 蛋白之间的相互作用并抑制 MLL 的甲基转移酶活性。WDR5-0103 主要用于癌症和神经退行性疾病的研究。
HY-P1075A
HY-P1831
HY-P2380
HY-P3307
Tau Protein
Neurological Disease
Ac-Val-Gln-aIle-Val-aTyr-Lys-NH2 是一种 N-氨基肽,可选择性抑制 tau 蛋白的纤维化。Ac-Val-Gln-aIle-Val-aTyr-Lys-NH2 通过与胞外 tau 蛋白的单体或纤维状相互作用,有效阻断内源性 tau 蛋白的细胞接种。Ac-Val-Gln-aIle-Val-aTyr-Lys-NH2 可用于研究神经退行性疾病,例如阿尔茨海默病。
HY-W412264
Pim
Cancer
Pim-1/2 kinase inhibitor 1 是一种口服有效的 Pim-1/2 激酶抑制剂。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 能阻断 Pim 激酶对肽的磷酸化能力,并且抑制 4E-BP1 和 p27Kip1 的 Pim 蛋白激酶定向磷酸化。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 可用于癌症,尤其是前列腺癌的研究。
HY-110155
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
LM11A-31 dihydrochloride 是一种 p75NTR (神经营养蛋白受体 p75) 非肽调节剂,是口服有效的 proNGF 拮抗剂。LM11A-31 dihydrochloride 是一种具有高血脑屏障通透性的氨基酸衍生物,能阻断 p75 介导的细胞死亡。LM11A-31 dihydrochloride 可以逆转中晚期的阿尔茨海默氏病小鼠模型中的胆碱能神经突营养不良。
HY-117088
HY-151678
ADC Linker
Others
N3-L-Lys(Mtt)-OH 是一种含有叠氮基团的点击化学试剂。N3-L-Lys(Mtt)-OH 可在 N 末端位置将叠氮基功能引入肽序列的氨基酸结构单元。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-15582S
HY-18962AR
Histone Methyltransferase
Cancer
AMI-1 (free acid) (Standard) 是 AMI-1 (free acid) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMI-1 free acid 是一种有效的,细胞渗透性的,可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs ) 抑制剂,对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 free acid 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用[1]
HY-P5876
ProADM N20(bovine, porcine); PAMP-20(bovine, porcine)
nAChR
Neurological Disease
Proadrenomedullin (N-20) (ProADM N20) (bovine, porcine) 是一种从嗜铬细胞中释放的有效的非竞争性降压和儿茶酚胺释放 (catecholamine release ) 抑制肽。Proadrenomedullin (N-20) (bovine, porcine) 抑制 PC12 嗜铬细胞瘤细胞儿茶酚胺分泌,其 IC50 为 350 nM。Proadrenomedullin (N-20) (bovine, porcine) 还能阻断烟碱能激动剂对茶酚胺释放的脱敏作用 (EC50 ≈270 nM),以及烟碱信号转导 (22 Na+ 摄取)。
HY-W814315
CH5424802 analog; RO5424802 analog; RG7853 analog
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
Alectinib analog (CH5424802 analog)是一种选择性ALK抑制剂,具有阻断耐药门控突变的活性。Alectinib analog的合成优化使其能与特定肽结合,以提高靶向抗癌细胞的能力。Alectinib analog在抗增殖方面表现出低微摩尔的IC50值,显示出良好的细胞毒性效果。Alectinib analog的抑制活性与其稳定性和活性成分的释放密切相关。Alectinib analog在体内斑马鱼模型中展示了抑制血管间隔长度或宽度的能力。
HY-151780
ADC Linker
Others
Fmoc-L-Dap(Pentynoyl)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。Fmoc-L-Dap(Pentynoyl)-OH 作为氨基酸构建块,通过标准的 Fmoc/tBu 操作将炔功能引入肽序列。炔残可以与有机叠氮化合物进行铜催化的咔嗒反应,或与四氮化合物进行无铜偶联反应。Fmoc-L-Dap(Pentynoyl)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-157157
Protein Arginine Deiminase
Cancer
PAD4-IN-3 (compound 4B) 是一种 PAD4 抑制剂,具有体内外抗肿瘤活性。PAD4-IN-3 共价连接 RGD 序列肽修饰的壳聚糖 (K-CRGDV),得到一种增强的氧化应激反应性纳米剂。K-CRGDV-PAD4-IN-3 可以主动靶向肿瘤,抑制 PAD4 活性,阻断中性粒细胞胞外陷阱(NET)的形成,以及改善肿瘤免疫微环境来响应肿瘤微环境。
HY-171788
N-myristoyltransferase
Cancer
NMT-IN-8 (Compound Ex.129) 是一种具有口服活性的高选择性的 N-肉豆蔻酰转移酶抑制剂 (NMT ),IC50 值 <10 nM。NMT-IN-8 与 NMT 的肽结合口袋结合,阻断其催化的蛋白质 N -肉豆蔻酰基化,从而干扰蛋白质运输、信号转导和病毒复制等关键途径。NMT-IN-8 有望用于肿瘤学 (如 MYC 成瘾性癌症、B 细胞淋巴瘤) 和传染病 (如疟疾、艾滋病毒、鼻病毒感染) 的研究。
HY-P11003
HY-P11020
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
p27 Analogue CP2 是一种大环肽抑制剂,靶向 SCFSkp2/Cks1 E3 蛋白质降解酶复合体 (Kd =32 nM)。p27 Analogue CP2 能够阻止 SCFSkp2/Cks1 介导的 p27 蛋白的泛素化和降解,恢复 p27 的水平并抑制细胞增殖。p27 Analogue CP2 有望用于依赖于 Skp2 过度表达的癌症的研究,如乳腺癌。
HY-P4742A
6-FAM-AEEAC-SHK TFA
Biochemical Assay Reagents
Potassium Channel
Neurological Disease
6-FAM-AEEAc-Stichodactyla helianthus Neurotoxin (ShK) TFA (6-FAM-AEEAC-SHK TFA) 是一种结合了荧光标记的多肽神经毒素。6-FAM-AEEAc-Stichodactyla helianthus Neurotoxin (ShK) TFA 可以阻断阻断电压门控钾通道 (kv1.1 和 kv1.2) 来延长动作电位的持续时间,从而影响神经信号的传导。6-FAM-AEEAc-Stichodactyla helianthus Neurotoxin (ShK) TFA 可用于神经科学的研究。
HY-N13064
Drug Derivative
Beta-secretase
Amyloid-β
Neurological Disease
2,2′,4,4′-Tetrahydroxychalcone (Compound 18) 是一种选择性强且有效的 BACE1 抑制剂,其 IC50 值为 0.62 μM。2,2′,4,4′-Tetrahydroxychalcone 是 Isoliquiritigenin (HY-N0102) 的衍生物,被发现存在于甘草 (Glycyrrhiza uralensis ) 中。2,2′,4,4′-Tetrahydroxychalcone 能够阻断淀粉样前体蛋白 (APP) 的 β 切割步骤,从而减少 β-淀粉样蛋白 (Aβ ) 肽的产生。2,2′,4,4′-Tetrahydroxychalcone 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P10415
hSA(408–423) peptide
CXCR
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
EPI-X4 (hSA408–423 peptide ) 是 C-X-C 基序趋化因子受体 4 (CXCR4 ) 的拮抗剂,IC50 为 8.6 μM。EPI-X4 阻断 CXCL12 介导的信号传导,抑制趋化因子介导的白血病细胞迁移和侵袭。EPI-X4 在小鼠模型中表现出抗炎活性。EPI-X4 对 CXCR4 嗜性 HIV 表现出抗病毒活性,IC50 为 8.6 μM。
HY-P10420
CD47
Interleukin Related
Cancer
RS17 是一种设计合成的抗肿瘤肽,能够特异性地结合到 CD47 分子上,阻断 CD47 与其在巨噬细胞表面膜上的配体 SIRPα 之间的相互作用。RS17 的主要调节机制是通过与 CD47 的结合,阻止 CD47 向 SIRPα 传递选择性吞噬的信号,这样巨噬细胞就不会将肿瘤细胞识别为自身组织,而是将其作为外来物质进行吞噬,从而抑制肿瘤细胞的免疫逃逸。RS17 可用于抗肿瘤反应和免疫逃逸机制的研究。
HY-P1056
iGluR
Neurological Disease
pep2-SVKI 是一种选择性肽抑制剂。pep2-SVKI 可抑制 AMPA 型谷氨酸受体 (GluA2) (C 端 PDZ 位点) 与谷氨酸受体相互作用蛋白 (GRIP)、AMPA 受体结合蛋白 (ABP) 和 C 激酶相互作用蛋白 (PICK1) 的结合。pep2-SVKI 增加 AMPA 受体介导的电流幅度并阻断长时程抑制 (LTD)。pep2-SVKI 可用于神经系统疾病的研究。
HY-P2265
SOS1
Ras
Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合,损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-P5164
Sodium Channel
Neurological Disease
GrTx1 是一种肽毒素,最初从Grammostola rosea 蜘蛛的毒液中分离出来。GrTx1 能阻断钠离子通道(sodium channel ),对 Nav1.1,Nav1.2,Nav1.3,Nav1.4,Nav1.6 和 Nav1.7 的 IC50 值分别为 0.63 μM, 0.23 μM, 0.77 μM, 1.29 μM, 0.63 μM and 0.37 μM。GrTx1 可用于神经疾病研究。
HY-107664
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
SR 142948 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT ) 拮抗剂,在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成,IC50 为 3.9 nM。SR 142948 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 可以透过血脑屏障,可用于精神疾病的研究。
HY-107664A
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
SR 142948 dihydrochloride 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT ) 拮抗剂,在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 dihydrochloride 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成,IC50 为 3.9 nM。SR 142948 dihydrochloride 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 dihydrochloride 可以透过血脑屏障,可用于精神疾病的研究。
HY-151787
ADC Linker
Others
Fmoc-L-Lys(N3-Aca-DIM)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。用于纯化高不溶性肽的“帮助之手”策略的 SPPS 构建块。溶解残基通过点击化学连接到赖氨酸侧链上。溶解标签可用 1M 肼或羟胺溶液去除。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-P0132A
NO Synthase
Cancer
YIGSR-Lys(N3) 是一种能够抑制白血病细胞肿瘤生长和转移的肽。YIGSR 通过一种 67 kDa 层粘连蛋白结合蛋白阻断细胞与层粘连蛋白 I 的结合,并抑制剪切诱导的层粘连蛋白细胞 eNOS 表达增加。YIGSR-Lys(N3) 是一种点击化学试剂,它含有叠氮基,可以与含有炔基的分子发生铜催化的叠氮-炔烃环加成反应 (CuAAc)。它还可以与含有 DBCO 或 BCN 基团的分子进行应变促进的炔烃-叠氮化物环加成 (SPAAC) 反应。
HY-107664B
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
SR 142948 TFA 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT ) 拮抗剂,在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 TFA 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成,IC50 为 3.9 nM。SR 142948 TFA 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 TFA 可以透过血脑屏障,可用于精神疾病的研究。
HY-122222
PPAR
Others
MRL20 是一种 PPARγ 正构和变构激动剂。MRL20 增加了 PPARγ 与 TRAP220 共激活肽之间的相互作用,其 EC50 为 10 nM。MRL20 在 GW9662 (HY-16578) 或 T0070907 (HY-13202) 共价封闭正构口袋后仍能增强 PPARγ 与 TRAP220 的相互作用,EC50 分别为 176 和 440 nM。MRL20 未能完全抑制其细胞激活作用。MRL20 可用于研究 PPARγ 的变构调节机制。
HY-13259G
Z-Leu-Leu-Leu-al
Proteasome
Autophagy
Apoptosis
Cancer
MG-101 (GMP) (Z-Leu-Leu-Leu-al (GMP)) 是 GMP 级别的 MG-132 (HY-13259)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种强效的蛋白酶体 (proteasome ) 和钙蛋白酶 (calpain ) 抑制剂,IC50 分别为 100 nM 和 1.2 μM。MG-132 可有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛,是自噬 (autophagy ) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-151786
ADC Linker
Others
Fmoc-L-Lys(Pentynoyl-DIM)-OH 是含有叠氮化物的点化学试剂。Fmoc-L-Lys(Pentynoyl-DIM)-OH 可作为 SPPS 构建块,用于纯化高不溶性肽的 “helping hand” 策略。溶解残基通过点击化学连接到赖氨酸侧链上。溶解标签可用 1M 肼或羟胺溶液去除。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-P10373
HY-P1109
CDK
Cancer
[Ala92]-p16 (84-103) 是一种源自 p16CDKN2/INK4a (p16) 肿瘤抑制蛋白的肽。[Ala92]-p16 (84-103) 能够与 cdk4 和 cdk6 结合,并在体外抑制 cdk4-细胞周期蛋白 D1 激酶活性 (IC50 : 1.5 μM)。[Ala92]-p16 (84-103) 可阻断细胞周期进程通过 G1 期。
HY-P11114
HY-P11223
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
CMF9,一种环状肽类分子,是一种 SMAD2-SMAD4 相互作用的抑制剂。CMF9 通过抑制 SMAD2 磷酸化,CMF9 有效阻断了 SMAD2 与 SMAD4 的异源复合物形成。CMF9 对 SMAD3 或 SMAD1/5/8 的磷酸化没有影响。CMF9 下调纤维化标志物 α-SMA 和 COL1A1 的表达。CMF9通过促进病理性细胞外基质 (ECM) 的降解和抑制炎症,在小鼠模型中展现出了强效的抗纤维化作用。CMF9 可用于研究肝纤维化。
HY-151738
ADC Linker
Others
Fmoc-Aeg(N3)-OH 是含有叠氮化物的点化学试剂。烷基化酰胺键上的氮会导致类肽结构,从而导致构象抑制,如 N-甲基化,并允许骨干衍生化。通过形成类肽衍生物改变细胞毒性,具有细菌细胞选择性和受体药理学的 Cilengitide,Piscidin 1 和 MC3,MC4 和 MC5 受体激动剂。这个构建模块可以通过分子间交联设计大环,或通过分子间环闭合稳定主链。这种化合物是构建 (定制) 肽核酸 (PNAs) 和肽类合成的潜在基石。Fmoc-Aeg(N3)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-108556
HY-19307
HY-P1656
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
(D-Pro7)-Angiotensin I/II (1-7) 是一种选择性的、基于肽的 Angiotensin-(1-7) 拮抗剂。(D-Pro7)-Angiotensin I/II (1-7) 强效阻断 Ang-(1-7) 的多种生物学效应。(D-Pro7)-Angiotensin I/II (1-7) 抑制微注射 Ang-(1-7) 至腹侧延髓前外侧区 (RVLM) 诱导的高血压反应,并消除小鼠的内皮依赖性血管松弛。(D-Pro7)-Angiotensin I/II (1-7) 可用于心血管疾病研究。
HY-P3269A
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Calciseptine TFA,一种可从黑曼巴蛇 (Dendroaspis p. polylepis ) 毒液中发现的天然多肽毒素。Calciseptine TFA 是 Cav1.2 亚型的 L 型通道的高效、选择性阻断剂,其 IC50 值为 92 nM。Calciseptine TFA 对 Cav3.1、Cav2.2、Cav2.1、Cav1.1、电压敏感性钠通道和钾通道无影响。Calciseptine TFA 对小鼠具有负性肌力和负性松弛效应,且不影响心率、对窦房结起搏细胞动作电位无影响。Calciseptine TFA 可用于研究心血管疾病。
HY-P2265A
SOS1
Ras
Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-151829
ADC Linker
Others
Fmoc-L-Asn(EDA-N3)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。文献报道了该构建块通过点击化学修饰羊草素。羊草素是死亡帽蘑菇产生的酪毒素肽家族中最致命的一种,是一种口服的刚性双环八肽,是已知的最致命的天然产物之一 (LD50 =50-100 μg/kg) ,作为 RNA 聚合酶 II 的高选择性变构抑制剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-P1110
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1 ) (IC50 =8 nM) 的有效,选择性和特异性肽拮抗剂,但不是针对人类 II 型受体 (IC50 =6.7 μM) 或鼠 I 型受体 (IC50 >200 μM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC50 =25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC50 =9 nM)。AF12198 具有抗炎活性,并在体内阻断了对 IL-1 的反应。
HY-P5381
HY-P1925A
PI3K
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。GO-203 TFA 是一种全 D 氨基酸肽,由与 CQCRRKN 基序连接的聚 R 转导结构域组成,该基序与 MUC1-C 胞质尾部结合并阻断 MUC1-C 同二聚化。GO-203 TFA 通过抑制 PI3K-AKT-S6K1 途径下调 TIGAR (TP53 诱导的糖酵解和凋亡调节剂) 蛋白合成。GO-203 TFA 诱导 ROS 的产生和线粒体跨膜电位的丧失。GO-203 TFA 可抑制体外结肠癌细胞和裸鼠异种移植物的生长。
HY-W111226
Amyloid-β
Amino Acid Derivatives
Cardiovascular Disease
Fmoc-His(3-Me)OH 能够衍生出具有生物活性的组氨酸缔合化合物。Fmoc-His(3-Me)OH 与 Fmoc-citrulline-OH、Fmoc-His(1-Me)-OH 共同形成三肽,在 1.0 mM Phenylephrine (PE) 收缩主动脉环中有血管舒张的作用,EC50 为 2.7-4.7 mM。Fmoc-His(3-Me)OH (树脂) 也能生成Methyl-His-Gly-Lys,而成为 [Ca2+ ]i 抑制剂。Fmoc-His(3-me)OH 使 NAHIS02 甲基化,使其无法阻断阿兹海默症研究中的 Aβ 通道。
HY-151824
ADC Linker
Others
Boc-L-Phe(4-NH-Poc)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。在多肽合成中用作受保护的正交结构块。丙炔基氧羰基,通常缩写为 Poc 或 Pryoc,既可作为标准咔嗒共轭的炔元组分,也可与无铜 Diels-Alder 型咔嗒反应中的四氮连接剂结合使用。它还可作为胺类、羟基和酯类的特殊保护基团。所有 3 种都是稳定的整齐 TFA,但可以在环境温度下与 Co2(CO)8 的 TFA:DCM 裂解。与其他过渡金属如钯的去保护也有报道。Boc-L-Phe(4-NH-Poc)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-L105
2,373 compounds
多肽是一类具有生物活性的物质,参与生物体内的各种细胞调控。多肽常用于功能分析、疫苗研究,特别是药物研究和开发领域。目前,已有80多种肽类药物批准上市,治疗范围广泛,包括糖尿病、癌症、骨质疏松、多发性硬化症、艾滋病和慢性疼痛等。
MedChemExpress (MCE)提供 2,373 种多肽,包括多种生物活性多肽、氨基酸衍生物和阻断多肽。MCE多肽库可用于多肽筛选、药物发现、疫苗开发、靶标验证、结构活性研究等领域。
HY-L0104V
1,900,000 compounds
UORSY New Generation Screening Library contains about 1,900,000 compounds. The library is a revolutionary collection of lead-like molecules with outstanding structural quality and diversity—New Generation Screening Library (NGSL). Its core is decorated with interesting building blocks , including important medicinal fragments such as peptide bonds, amino groups and hydroxyl groups. and designed for discovery of new Voltage-gated calcium channel blockers .
HY-L105S
0 compounds
多肽是蛋白质的重要组成部分,由氨基酸组成。多肽药物在过去十年的药物开发中得到了极大的关注,生产、修饰和分析技术的进步也导致多肽在医学上潜在应用的激增。与小分子药物相比,多肽药物具有许多优势,包括:更强的靶向特异性和有效性,更可以被预测的代谢情况,更容易被运送到身体需要的地方,副作用更少。多肽越来越多地出现在医学的各个分支中,作为新型药物、显像剂、诊断剂和其他复合药物 (如多肽肽-药物偶联物)的成分。迄今为止,已有 80 多种肽类药物被批准用于治疗多种疾病,包括微生物感染、肥胖、抗糖尿病和癌症,以及开发细胞靶向平台和改善细胞渗透特性。
MCE 收录了 0 个多肽分子,HY-L105S 是基于 HY-L105筛选出的可以以溶液形式提供的多肽分子,可应用于基于多肽的药物开发。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-13259G
Z-Leu-Leu-Leu-al (GMP)
Fluorescent Dye
MG-101 (GMP) (Z-Leu-Leu-Leu-al (GMP)) 是 GMP 级别的 MG-132 (HY-13259)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种强效的蛋白酶体 (proteasome ) 和钙蛋白酶 (calpain ) 抑制剂,IC50 分别为 100 nM 和 1.2 μM。MG-132 可有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛,是自噬 (autophagy ) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis )。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-172683
Biochemical Assay Reagents
DSPE-PEG1000-GRGDS 是由 DSPE 和抗粘连肽 (GRGDS) 组成的 PEG 化合物。GRGDS 可以阻断细胞外基质与细胞表面整合素的结合和粘附。DSPE-PEG1000-GRGDS 可用于药物递送。
HY-172684
Biochemical Assay Reagents
DSPE-PEG2000-GRGDS 是由 DSPE 和抗粘连肽 (GRGDS) 组成的 PEG 化合物。GRGDS 可以阻断细胞外基质与细胞表面整合素的结合和粘附。DSPE-PEG2000-GRGDS 可用于药物递送。
HY-172684A
Biochemical Assay Reagents
DSPE-PEG3400-GRGDS 是由 DSPE 和抗粘连肽 (GRGDS) 组成的 PEG 化合物。GRGDS 可以阻断细胞外基质与细胞表面整合素的结合和粘附。DSPE-PEG3400-GRGDS 可用于药物递送。
HY-172685
Biochemical Assay Reagents
DSPE-PEG5000-GRGDS 是由 DSPE 和抗粘连肽 (GRGDS) 组成的 PEG 化合物。GRGDS 可以阻断细胞外基质与细胞表面整合素的结合和粘附。DSPE-PEG5000-GRGDS 可用于药物递送。
HY-13259G
Z-Leu-Leu-Leu-al (GMP)
Biochemical Assay Reagents
MG-101 (GMP) (Z-Leu-Leu-Leu-al (GMP)) 是 GMP 级别的 MG-132 (HY-13259)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种强效的蛋白酶体 (proteasome ) 和钙蛋白酶 (calpain ) 抑制剂,IC50 分别为 100 nM 和 1.2 μM。MG-132 可有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛,是自噬 (autophagy ) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis )。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0062B
HY-P1054
YNVYGIEEVKI
PKC
Neurological Disease
pep2-EVKI (YNVYGIEEVKI) 是一种抑制肽,可选择性阻断 PICK1 相互作用,对突触 AMPAR 功能产生与 PICK1 表达相反的影响。
HY-P1082
HY-P3967
HY-P5954
HY-P1082A
HY-P3212A
HY-P5854
HY-P10280
ATM/ATR
Cancer
ATR kinase substrate peptide (compound 45) 一种针对 ATR 蛋白激酶的强效且选择性抑制剂 (Ki =6 nM)。ATR kinase substrate peptide 通过与 ATR 激酶的 ATP 结合位点竞争,从而抑制 ATR 的活性,来阻断 ATR 介导的信号传导。ATR kinase substrate peptide 可用于研究 ATR 激酶在 DNA 损伤响应中的作用。
HY-P10440
CDK
Neurological Disease
Cdk5i peptide 是一种 CDK5 抑制肽,对 Cdk5/p25 具有高结合亲和力 (Kd 为 0.17 μM),可阻断 CDK5 与 p25 的相互作用,降低 CDK5/p25 的激酶活性。Cdk5i peptide 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-P5799
HY-P0062A
HY-P5637
HY-125053A
HY-P11041
HY-P10816
Ac-(DLeu)LLLRVK-Amba
Bacterial
Infection
Cancer
PACE4 Inhibitory peptide C23 (Compound C23; Ac-(DLeu)LLLRVK-Amba)),一种有效的拟肽抑制剂,是一种 PACE4 抑制剂。PACE4 Inhibitory peptide C23 对 PCa 细胞系有抗增殖作用 (Ki = 5 nM;对 DU145 和 LNCaP 的 IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM)。PACE4 Inhibitory peptide C23 在 LNCaP 异种移植小鼠体内也能抑制肿瘤生长。
HY-P1111
Src
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Lyn peptide inhibitor 是一种有效的,可以细胞渗透的抑制剂,抑制 Lyn 偶联的 IL-5 受体相关信号通路,同时保持其他信号的完整。Lyn peptide inhibitor 可以阻断 Lyn 的激活,抑制 Lyn 酪氨酸激酶与 IL-3/GM-CSF/IL-5 受体的 βc 亚基结合。Lyn peptide inhibitor 可用于哮喘、过敏等嗜酸性疾病的研究。
HY-P1111A
Src
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Lyn peptide inhibitor TFA 是一种有效的,可以细胞渗透的抑制剂,抑制 Lyn 偶联的 IL-5 受体相关信号通路,同时保持其他信号的完整。Lyn peptide inhibitor TFA 可以阻断 Lyn 的激活,抑制 Lyn 酪氨酸激酶与 IL-3/GM-CSF/IL-5 受体的 βc 亚基结合。Lyn peptide inhibitor TFA可用于哮喘、过敏等嗜酸性疾病的研究。
HY-P1847
NF-κB
Cancer
IKKγ NBD 抑制肽是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-P10308
HIV
Infection
[(Cys(Bzl)84,Glu(OBzl)85)]CD4 (81-92) 是 HIV-1 的选择性抑制剂。[(Cys(Bzl)84,Glu(OBzl)85)]CD4 (81-92) 主要通过阻断 HIV-1 与 CD4 分子之间的相互作用,从而抑制病毒感染和细胞融合。在 25 μM 的浓度下能够完全抑制融合形成。
HY-P0256
HY-P1426
HY-P2280
HY-P10934
LXY2
Integrin
Cancer
LXY3 (LXY2) 是一种 VLA-3 阻断肽,通过抑制中性粒细胞表面的整合素 α3β1 (VLA-3 ) 与基底膜中层粘连蛋白的相互作用,阻止中性粒细胞穿过肿瘤血管基底膜屏障的迁移。LXY3 被用于阻断中性粒细胞介导的纳米颗粒从血管周围池释放到肿瘤间质的过程。LXY3 常用于乳腺癌的靶向成像。
HY-P10835
LAG-3
Cancer
LAG-3 cyclic peptide inhibitor C25 是一种 LAG-3 的抑制剂。LAG-3 cyclic peptide inhibitor C25 与人 LAG-3 蛋白有较高的亲和力,Kd 值为 0.66 μM。LAG-3 cyclic peptide inhibitor C25 可以阻断 LAG-3 与 HLA-DR (MHC-II ) 的相互作用,激活 CD8+ T 细胞。LAG-3 cyclic peptide inhibitor C25 可用于肿瘤的研究。
HY-P1074
HY-P10773
HY-P2054
HY-P3258
HY-P11017
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
LNSMGQD 是一种靶向桥粒芯糖蛋白 DSG1 和桥粒芯糖蛋白 DSG3 黏附界面的肽,可干扰 DSG 反式相互作用的单肽 (SP) 的组成部分。LNSMGQD 通过与 DSGs 结合,阻止自身抗体诱导的 DSG 反式相互作用丧失,抑制 p38 MAPK 激活和角蛋白丝回缩。LNSMGQD 可用于寻常型天疱疮等自身免疫性皮肤病的研究。
HY-P1055
iGluR
Neurological Disease
Pep2-SVKE 是 pep2-SVKI (HY-P1056) 的非活性对照肽。Pep2-SVKE 是一种抑制肽,对应于 GluR2 AMPA 受体亚基 C 末端的最后 10 个氨基酸。Pep2-SVKE 不能阻断 AMPA 介导的 [3 H]DA 胞吐。Pep2-SVKE 不能与 GRIP 或 PICK43 结合,也不会阻断 GST-GluR2 和 LTD 对 PICK1 的保留。
HY-P1847A
NF-κB
Inflammation/Immunology
IKKγ NBD 抑制肽 TFA 是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-P0256A
HY-P11112
HY-P3064
Leiurotoxin I
Potassium Channel
Neurological Disease
Scyllatoxin (Leiurotoxin I) 是一种肽毒素,它可以从毒蝎 (Leiurus quinquestriatus hebraeus) 的毒液中分离出来。Scyllatoxin 是小电导钙激活型钾通道 KCa (SK ) 的阻断剂。Scyllatoxin 能够增强体内去甲肾上腺素 (NE) 和肾上腺素 (Epi) 的释放。
HY-P10437
human α1-AT(353-372)
HIV
Infection
VIRIP (human α1-AT(353-372)) 是一种 HIV-1 抑制剂。VIRIP 通过与 gp41 融合肽相互作用来阻断 HIV-1 的进入。VIRIP 可用于病毒的研究。
HY-P1426A
HY-P0132
HY-P3117
Pituitary adenylate cyclase-activating peptide (6-27)
Adenylate Cyclase
Neurological Disease
PACAP (6-27) (human, ovine, rat) 是一种 PACAP 受体拮抗剂,能阻断犬肾上腺儿茶酚胺对外源性血管活性肠肽 (VIP) 的反应。PACAP (6-27) (human, ovine, rat) 有研究心血管疾病和神经系统疾病的潜力。
HY-125053
HY-P5858
Sodium Channel
Neurological Disease
μ-Conotoxin SIIIA 是一种河豚毒素 (TTX) 抗性钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂。μ-Conotoxin SIIIA 是一种毒性肽,可从 Conus snails 毒液中获取。μ-Conotoxin SIIIA 可用于神经系统疾病的研究,如神经性疼痛。
HY-P10465
TRP Channel
Inflammation/Immunology
TRPV1-Tat 是一种通过融合了细胞穿透肽 Tat 的 TRPV1 (瞬时受体电位香草亚型1) 的拮抗肽。TRPV1-Tat 通过竞争性结合 TRPV1 的 AKAP79 结合位点,阻断了这种磷酸化过程,从而抑制了 TRPV1 的敏感化。TRPV1-Tat 可用于炎症性疼痛的研究中。
HY-P1136
HY-P1365
α-CTxMII
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到,有效抑制 nAChR 受体的 α3β2 亚基,其 IC50 值为 0.5 nM。α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体。
HY-P10359
HY-P10359A
HY-P1385
HY-P1928
Bcl-2 Family
Neurological Disease
Endocrinology
Humanin 是一种 24 个氨基酸组成的抗凋亡肽,是 Bax 抑制剂。Humanin 可以阻止 Bax 从细胞质向线粒体的转运,阻断 Bax 由活性构象向活性构象的转变。Humanin 是一种线粒体相关肽,具有对抗 AD 相关神经毒性的神经保护作用。Humanin 还可以改善动物的整体胰岛素敏感性。Humanin 与衰老有关。 HNG,是 Humanin 的 14号位置的丝氨酸被甘氨酸取代的类似物。
HY-P1136A
Gap Junction Protein
Cardiovascular Disease
Gap19 TFA 是一种衍生自 Cx43 细胞质环 (CL) 九个氨基酸的肽,一种有效的,选择性连接蛋白 43 (Cx43) 半通道 阻滞剂。Gap19 TFA 可以防止 C 末端 (CT) 与 CL 的分子内相互作用。Gap19 TFA 不阻断 GJ 通道或 Cx40/pannexin-1 半通道。Gap19 TFA 对心肌具有保护作用。
HY-P1365A
α-CTxMII TFA
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin MII TFA (α-CTxMII TFA) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到,有效抑制nAChR 受体的 α3β2 亚基,其 IC50 值为 0.5 nM。α-Conotoxin MII TFA (α-CTxMII TFA) 可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体。
HY-P3400
LQVTDSGLYRCVIYHPP
Peptides
Neurological Disease
LP17 (LQVTDSGLYRCVIYHPP) 是一种可穿透大脑屏障的髓系细胞表达的触发受体 1 (TREM-1 ) 抑制肽。LP17 显著减轻缺血诱导的梗死和神经元损伤。LP17 可进入大脑,阻断 TREM-1。
HY-P5864
Sodium Channel
Neurological Disease
μ-Conotoxin BuIIIA (Mu-Conotoxin BuIIIA) 是一种电压门控钠通道 (VGSC ) 阻滞剂。μ-Conotoxin BuIIIA 是一种毒性肽,可从 Cone snails 毒液中获得。μ-Conotoxin BuIIIA 可用于神经系统疾病的研究。
HY-P10314
L144-PLP(139-151)
Peptides
Inflammation/Immunology
[Leu144]-PLP (139-151) (L144-PLP(139-151)) 是 T 细胞受体 (TCR) 的肽配体。[Leu144]-PLP (139-151) 是一种 TCR 拮抗剂,抑制致脑炎的 Th1 克隆,可阻断其激活。
HY-P2259
iGluR
Neurological Disease
TAT-GluA2 3Y 是一种干扰肽,通过破坏 AMPAR 的内吞作用来阻断谷氨酸能突触的长期抑制。TAT-GluA2 3Y 可以缓解 Pentobarbital 引起的空间记忆缺陷和突触抑制。
HY-P2282
STAT
Cancer
APTSTAT3-9R 是一种特定的 STAT3 结合肽,通过特异性阻断 STAT3 磷酸化来抑制 STAT3 激活和下游信号传导。APTSTAT3-9R 具有抗增殖作用和抗肿瘤活性。
HY-P11001
TNF Receptor
Cancer
RANK-derived TRAF6 inhibitor 是一种 TRAF6 抑制肽,可阻断 TRAF6 与 LMP1 的相互作用,IC50 为 177 nM。RANK-derived TRAF6 inhibitor 导致 LMP1 依赖性淋巴母细胞系 (LCL) 的细胞活力严重降低。
HY-P5694
HPV
Parasite
Infection
Human α-defensin 5 是一种抗病毒肽。Human α-defensin 5 可阻断无包膜病毒的感染,包括 AdV、HPV 和多瘤病毒 (IC50 : 对 HPV16 为 0.6-1.25 μM)。Human α-defensin 5 可以与病毒衣壳结合并阻止病毒从内体逃逸。 Human α-defensin 5 增加 HIV 与细胞表面的结合。Human α-defensin 5 也具有杀寄生虫活性。
HY-P10204
Wnt
Cancer
FZD7 antagonist 1 (Peptide 34) 是 dFz7-21 类似物。 FZD7 Antagonist 1 是一种 FZD7 拮抗剂,可抑制 Wnt3a ,IC50 值为 9.2 nM。 FZD7 antagonist 1 通过靶向 FZD 受体来阻断 TcdB−FZD 相互作用。
HY-P10414
HY-P10414A
HY-P3400A
LQVTDSGLYRCVIYHPP TFA
Peptides
Neurological Disease
LP17 (LQVTDSGLYRCVIYHPP) TFA 是一种髓系细胞表达的触发受体 1 (TREM-1 ) 抑制肽。LP17 TFA 显著减轻缺血诱导的梗死和神经元损伤。LP17 TFA 可进入大脑,阻断 TREM-1。
HY-P3496
HY-108055
HY-P11649
Integrin
VEGFR
Cancer
NYLTHRQ 是一种肽。NYLTHRQ 可特异性阻断 sVEGFR1-i13 与 β1 整合素之间的相互作用并抑制 VEGFR1 和 VEGFR2 的激活。NYLTHRQ 可抑制癌细胞增殖。NYLTHRQ 可用于肺鳞状细胞癌等肿瘤的研究。
HY-P1422
HY-P3882
HY-P5154
HY-P1039
PHCVPRDLSWLDLEANMCLP
Raf
Cancer
R18 是 14-3-3 的肽拮抗剂,其 KD 值为 70-90 nM。R18 可有效阻断 14-3-3 与其配体 Raf-1激酶的结合,可有效地消除 14-3-3 对磷酸酶诱导的 Raf-1 失活的保护作用。
HY-P10630
Amyloid-β
Neurological Disease
Pep63 是一种神经保护肽 (VFQVRARTVA)。Pep63 对突触可塑性和记忆具有神经保护作用。Pep63 可以与 Aβ1-42 寡聚体竞争性结合,可阻断 Aβ 纤维形成。Pep63 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
HY-P10700
Antibiotic
Infection
RO7196472 是一种强效的选择性抑制 Acinetobacter 菌株活性的大环肽类抗生素。RO7196472 通过靶向结合 Acinetobacter 菌株内膜上 LptB2FG 复合物的脂多糖 (LPS) 结合位点,来抑制其脂多糖运输,从而抑制 Acinetobacter 菌株活性。
HY-P1309
HY-P5407
HY-P1039A
PHCVPRDLSWLDLEANMCLP TFA
Raf
Cancer
R18 TFA 是 14-3-3 的肽拮抗剂,其KD 值为 70-90 nM。R18 可有效阻断14-3-3 与其配体Raf-1激酶的结合,可有效地消除14-3-3对磷酸酶诱导的Raf-1失活的保护作用。
HY-P1422A
HY-P5154A
Potassium Channel
Neurological Disease
Tamapin TFA 是一种毒液肽,靶向小电导 Ca(2+) 激活的 K(+) (SK) 通道。Tamapin TFA 是 SK2 (钾通道 )的选择性阻断剂。Tamapin TFA 抑制海马锥体神经元 SK 通道介导的电流。塔玛宾可以从印度红蝎 (Mesobuthus tamulus) 中分离出来。
HY-107663
Pro-Leu-Gly-NH2; Melanostatin
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 抑制黑色素形成。MIF-1 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-P0099
nAChR
Others
Pentapeptide -3 是一种可以从韦氏腹蛇的毒液中检测出的五肽神经毒素 waglerin-1。Pentapeptide -3 是 尼古丁乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的竞争性拮抗剂,可在突触后膜阻滞神经。Pentapeptide -3 有抗衰老的作用,可与其他化妆品肽一同使用。
HY-P0193
HY-P10831
VEGFR
Cardiovascular Disease
Cancer
GNQWFI,一种抗 Flt1 肽,是一种 VEGFR1 特异性拮抗剂。GNQWFI 阻断 VEGFR1 与多种 VEGFR1 配体的相互作用,如 VEGFA、VEGFB 和胎盘生长因子 (PIGF),并抑制 VEGF 诱导的内皮细胞迁移和小管形成。GNQWFI 有望用于癌症、哮喘和其他眼部疾病的研究。
HY-P10889
Phosphatase
Inflammation/Immunology
CNI103 是一种高效的和代谢稳定的钙调磷酸酶的细胞通透性肽 (cell-permeable peptide ) 抑制剂。CNI103 可以选择性阻断钙调神经磷酸酶和 NFATc3 之间的相互作用 (KD =16 nM),从而阻止体外和体内 NFATc3 的激活。CNI103 可用于急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 和其他炎症性疾病的研究。
HY-P1309A
HY-P1386
Dynamin II (828–842)
iGluR
Neurological Disease
D15 是一种含有动力蛋白 15 个氨基酸片段的多肽,是一种 AMPAR 内吞抑制剂。D15 可阻断动力蛋白与两性蛋白 1 和 2 的相互作用。D15 显著提高 Sapap3 KO 小鼠的中等多棘神经元 (MSNs) 中 AMPAR 兴奋性突触后电位 (EPSC) 幅度。D15 可用于神经精神疾病研究。
HY-P3369
HY-P5407A
HY-P10038
Myr-FEEERA-OH
Integrin
Infection
mP6 (Myr-FEEERA-OH) 是一种肉豆蔻酰化肽 (myristoylated peptide )。mP6 可抑制 Gα13 与整合素 β3 的相互作用,而不会破坏 talin 依赖性整合素的功能。mP6 可阻断 Rac1,Rap1,Rab7 的 GTP 使用,有效抑制 CHO-A24 细胞的感染。
HY-107663A
Pro-Leu-Gly-NH2 TFA; Melanostatin TFA
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 TFA (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 TFA 抑制黑色素形成。MIF-1 TFA 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 TFA 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-P10038A
Myr-FEEERA-OH TFA
Integrin
Infection
mP6 (Myr-FEEERA-OH) TFA 是一种肉豆蔻酰化肽 (myristoylated peptide )。mP6 TFA 可抑制 Gα13 与整合素 β3 的相互作用,而不会破坏 talin 依赖性整合素的功能。mP6 TFA 可阻断 Rac1,Rap1,Rab7 的 GTP 使用,有效抑制 CHO-A24 细胞的感染。
HY-P3971
HY-P10424
PD-1/PD-L1
Cancer
OPBP-1 是一种通过噬菌体展示筛选、分子对接以及分子动力学模拟得到的 D 肽。OPBP-1 具有高稳定性和强大的抗肿瘤活性和口服活性。OPBP-1 能够选择性地结合 PD-L1 蛋白,显著阻断 PD-1/PD-L1 之间的相互作用,这种阻断作用有助于恢复和提高 T 淋巴细胞的功能,并减少骨髓源抑制细胞 (MDSCs) 的比例,从而对抗肿瘤诱导的免疫逃逸。OPBP-1 能够用于癌症免疫疗法的研究。
HY-P10438
Raf
Cancer
TAT-Braftide 是一种肽抑制剂,目的是阻断 BRAF 的二聚化,从而抑制其激酶活性。TAT-Braftide 破坏 BRAF 二聚体后,使 BRAF 蛋白更易受到蛋白酶体的降解,直接抑制 BRAF 激酶的活性,减少 MAPK 信号通路的激活。Tat-braftide 可用于 RAF 激酶在 MAPK 信号通路中作用以及针对 BRAF 突变癌症的研究。
HY-P10521
VEGFR
Cancer
Apolipoprotein KV domain (67-77) 是从人类载脂蛋白 a (ApoA) 的 KV 域中分离出的一种 11 个氨基酸的肽段,具有抗血管生成活性和抗肿瘤活性。Apolipoprotein KV domain (67-77) 通过阻断从血管内皮生长因子 (VEGF ) 接收的激活信号来靶向血管生成 c-Src/ERK 通路。Apolipoprotein KV domain (67-77) 可用于癌症研究。
HY-P10847
Ras
Cancer
KS-58 是 KRpep-2d (HY-P3277) 的衍生物。KS-58 是一种 K-Ras (G12D ) 的抑制肽,可选择性结合 K-Ras 。KS-58 能进入细胞并阻断细胞内 Ras 与效应蛋白的相互作用。KS-58 抑制肿瘤细胞的增殖,具有抗肿瘤的活性。
HY-P1259
HY-P1410
HY-P10368
HY-P1075
HY-P1259A
HY-P1410A
HY-P10412
ANXA1-derived 11 amino acid–long peptide
Ephrin Receptor
Annexin A
Cancer
A11 (ANXA1-derived 11 amino acid–long peptide ) 是一种 ANXA1-EphA2 相互作用阻断肽。A11 减少与 EphA2 结合的 ANXA1,增加与 EphA2 结合的 Cbl (EphA2 的 E3 泛素连接酶)。A11 有效降低 EphA2 水平,并显著增加 EphA2 泛素化。A11 增加 EphA2 内化以及 EphA2 和 Cbl 在鼻咽癌 (NPC) 细胞中的共定位。A11 抑制鼻咽癌细胞增殖、迁移和侵袭。A11 抑制血管生成。
HY-P1075A
HY-P1831
HY-P2380
HY-P3307
Tau Protein
Neurological Disease
Ac-Val-Gln-aIle-Val-aTyr-Lys-NH2 是一种 N-氨基肽,可选择性抑制 tau 蛋白的纤维化。Ac-Val-Gln-aIle-Val-aTyr-Lys-NH2 通过与胞外 tau 蛋白的单体或纤维状相互作用,有效阻断内源性 tau 蛋白的细胞接种。Ac-Val-Gln-aIle-Val-aTyr-Lys-NH2 可用于研究神经退行性疾病,例如阿尔茨海默病。
HY-P5121
Peptides
Cardiovascular Disease
γ-Fibrinogen377-395 是一种纤维蛋白原衍生的抑制肽,也是纤维蛋白原表位。γ-Fibrinogen377-395 在体外可阻断小胶质细胞激活,抑制纤维蛋白与 Mac-1 的相互作用,γ-Fibrinogen377-395 在小鼠体内可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。γ-Fibrinogen377-395 可用于研究多发性硬化症 (MS) 和其他与血脑屏障破坏和小胶质细胞激活相关的神经炎症性疾病。
HY-P5121A
Peptides
Cardiovascular Disease
γ-Fibrinogen377-395 TFA 是一种纤维蛋白原衍生的抑制肽,也是纤维蛋白原表位。γ-Fibrinogen377-395 TFA 在体外可阻断小胶质细胞激活,抑制纤维蛋白与 Mac-1 的相互作用,γ-Fibrinogen377-395 TFA 在小鼠体内可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。γ-Fibrinogen377-395 TFA 可用于研究多发性硬化症 (MS) 和其他与血脑屏障破坏和小胶质细胞激活相关的神经炎症性疾病。
HY-P5876
ProADM N20(bovine, porcine); PAMP-20(bovine, porcine)
nAChR
Neurological Disease
Proadrenomedullin (N-20) (ProADM N20) (bovine, porcine) 是一种从嗜铬细胞中释放的有效的非竞争性降压和儿茶酚胺释放 (catecholamine release ) 抑制肽。Proadrenomedullin (N-20) (bovine, porcine) 抑制 PC12 嗜铬细胞瘤细胞儿茶酚胺分泌,其 IC50 为 350 nM。Proadrenomedullin (N-20) (bovine, porcine) 还能阻断烟碱能激动剂对茶酚胺释放的脱敏作用 (EC50 ≈270 nM),以及烟碱信号转导 (22 Na+ 摄取)。
HY-P11003
HY-P11020
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
p27 Analogue CP2 是一种大环肽抑制剂,靶向 SCFSkp2/Cks1 E3 蛋白质降解酶复合体 (Kd =32 nM)。p27 Analogue CP2 能够阻止 SCFSkp2/Cks1 介导的 p27 蛋白的泛素化和降解,恢复 p27 的水平并抑制细胞增殖。p27 Analogue CP2 有望用于依赖于 Skp2 过度表达的癌症的研究,如乳腺癌。
HY-P4742A
6-FAM-AEEAC-SHK TFA
Biochemical Assay Reagents
Potassium Channel
Neurological Disease
6-FAM-AEEAc-Stichodactyla helianthus Neurotoxin (ShK) TFA (6-FAM-AEEAC-SHK TFA) 是一种结合了荧光标记的多肽神经毒素。6-FAM-AEEAc-Stichodactyla helianthus Neurotoxin (ShK) TFA 可以阻断阻断电压门控钾通道 (kv1.1 和 kv1.2) 来延长动作电位的持续时间,从而影响神经信号的传导。6-FAM-AEEAc-Stichodactyla helianthus Neurotoxin (ShK) TFA 可用于神经科学的研究。
HY-P10415
hSA(408–423) peptide
CXCR
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
EPI-X4 (hSA408–423 peptide ) 是 C-X-C 基序趋化因子受体 4 (CXCR4 ) 的拮抗剂,IC50 为 8.6 μM。EPI-X4 阻断 CXCL12 介导的信号传导,抑制趋化因子介导的白血病细胞迁移和侵袭。EPI-X4 在小鼠模型中表现出抗炎活性。EPI-X4 对 CXCR4 嗜性 HIV 表现出抗病毒活性,IC50 为 8.6 μM。
HY-P10420
CD47
Interleukin Related
Cancer
RS17 是一种设计合成的抗肿瘤肽,能够特异性地结合到 CD47 分子上,阻断 CD47 与其在巨噬细胞表面膜上的配体 SIRPα 之间的相互作用。RS17 的主要调节机制是通过与 CD47 的结合,阻止 CD47 向 SIRPα 传递选择性吞噬的信号,这样巨噬细胞就不会将肿瘤细胞识别为自身组织,而是将其作为外来物质进行吞噬,从而抑制肿瘤细胞的免疫逃逸。RS17 可用于抗肿瘤反应和免疫逃逸机制的研究。
HY-P1056
iGluR
Neurological Disease
pep2-SVKI 是一种选择性肽抑制剂。pep2-SVKI 可抑制 AMPA 型谷氨酸受体 (GluA2) (C 端 PDZ 位点) 与谷氨酸受体相互作用蛋白 (GRIP)、AMPA 受体结合蛋白 (ABP) 和 C 激酶相互作用蛋白 (PICK1) 的结合。pep2-SVKI 增加 AMPA 受体介导的电流幅度并阻断长时程抑制 (LTD)。pep2-SVKI 可用于神经系统疾病的研究。
HY-P2265
SOS1
Ras
Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合,损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-P5164
Sodium Channel
Neurological Disease
GrTx1 是一种肽毒素,最初从Grammostola rosea 蜘蛛的毒液中分离出来。GrTx1 能阻断钠离子通道(sodium channel ),对 Nav1.1,Nav1.2,Nav1.3,Nav1.4,Nav1.6 和 Nav1.7 的 IC50 值分别为 0.63 μM, 0.23 μM, 0.77 μM, 1.29 μM, 0.63 μM and 0.37 μM。GrTx1 可用于神经疾病研究。
HY-P0132A
NO Synthase
Cancer
YIGSR-Lys(N3) 是一种能够抑制白血病细胞肿瘤生长和转移的肽。YIGSR 通过一种 67 kDa 层粘连蛋白结合蛋白阻断细胞与层粘连蛋白 I 的结合,并抑制剪切诱导的层粘连蛋白细胞 eNOS 表达增加。YIGSR-Lys(N3) 是一种点击化学试剂,它含有叠氮基,可以与含有炔基的分子发生铜催化的叠氮-炔烃环加成反应 (CuAAc)。它还可以与含有 DBCO 或 BCN 基团的分子进行应变促进的炔烃-叠氮化物环加成 (SPAAC) 反应。
HY-P10456
Peptides
Inflammation/Immunology
[Leu144,Arg147]-PLP (139-151) 是髓鞘蛋白脂蛋白 (PLP) 的一种突变肽片段,在第 144 位和第 147 位上的色氨酸和组氨酸分别被亮氨酸和精氨酸取代。[Leu144,Arg147]-PLP (139-151) 同时还作为脑脊髓炎 Th1 克隆的 T 细胞受体 (TCR ) 拮抗剂,在体外阻断其激活。[Leu144,Arg147]-PLP (139-151) 还能抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 发展。
HY-P10373
HY-P1109
CDK
Cancer
[Ala92]-p16 (84-103) 是一种源自 p16CDKN2/INK4a (p16) 肿瘤抑制蛋白的肽。[Ala92]-p16 (84-103) 能够与 cdk4 和 cdk6 结合,并在体外抑制 cdk4-细胞周期蛋白 D1 激酶活性 (IC50 : 1.5 μM)。[Ala92]-p16 (84-103) 可阻断细胞周期进程通过 G1 期。
HY-P11114
HY-P11223
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
CMF9,一种环状肽类分子,是一种 SMAD2-SMAD4 相互作用的抑制剂。CMF9 通过抑制 SMAD2 磷酸化,CMF9 有效阻断了 SMAD2 与 SMAD4 的异源复合物形成。CMF9 对 SMAD3 或 SMAD1/5/8 的磷酸化没有影响。CMF9 下调纤维化标志物 α-SMA 和 COL1A1 的表达。CMF9通过促进病理性细胞外基质 (ECM) 的降解和抑制炎症,在小鼠模型中展现出了强效的抗纤维化作用。CMF9 可用于研究肝纤维化。
HY-P1656
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
(D-Pro7)-Angiotensin I/II (1-7) 是一种选择性的、基于肽的 Angiotensin-(1-7) 拮抗剂。(D-Pro7)-Angiotensin I/II (1-7) 强效阻断 Ang-(1-7) 的多种生物学效应。(D-Pro7)-Angiotensin I/II (1-7) 抑制微注射 Ang-(1-7) 至腹侧延髓前外侧区 (RVLM) 诱导的高血压反应,并消除小鼠的内皮依赖性血管松弛。(D-Pro7)-Angiotensin I/II (1-7) 可用于心血管疾病研究。
HY-P3269A
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Calciseptine TFA,一种可从黑曼巴蛇 (Dendroaspis p. polylepis ) 毒液中发现的天然多肽毒素。Calciseptine TFA 是 Cav1.2 亚型的 L 型通道的高效、选择性阻断剂,其 IC50 值为 92 nM。Calciseptine TFA 对 Cav3.1、Cav2.2、Cav2.1、Cav1.1、电压敏感性钠通道和钾通道无影响。Calciseptine TFA 对小鼠具有负性肌力和负性松弛效应,且不影响心率、对窦房结起搏细胞动作电位无影响。Calciseptine TFA 可用于研究心血管疾病。
HY-P2265A
SOS1
Ras
Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-P1110
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1 ) (IC50 =8 nM) 的有效,选择性和特异性肽拮抗剂,但不是针对人类 II 型受体 (IC50 =6.7 μM) 或鼠 I 型受体 (IC50 >200 μM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC50 =25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC50 =9 nM)。AF12198 具有抗炎活性,并在体内阻断了对 IL-1 的反应。
HY-P5381
HY-P1925A
PI3K
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。GO-203 TFA 是一种全 D 氨基酸肽,由与 CQCRRKN 基序连接的聚 R 转导结构域组成,该基序与 MUC1-C 胞质尾部结合并阻断 MUC1-C 同二聚化。GO-203 TFA 通过抑制 PI3K-AKT-S6K1 途径下调 TIGAR (TP53 诱导的糖酵解和凋亡调节剂) 蛋白合成。GO-203 TFA 诱导 ROS 的产生和线粒体跨膜电位的丧失。GO-203 TFA 可抑制体外结肠癌细胞和裸鼠异种移植物的生长。
HY-W111226
Amyloid-β
Amino Acid Derivatives
Cardiovascular Disease
Fmoc-His(3-Me)OH 能够衍生出具有生物活性的组氨酸缔合化合物。Fmoc-His(3-Me)OH 与 Fmoc-citrulline-OH、Fmoc-His(1-Me)-OH 共同形成三肽,在 1.0 mM Phenylephrine (PE) 收缩主动脉环中有血管舒张的作用,EC50 为 2.7-4.7 mM。Fmoc-His(3-Me)OH (树脂) 也能生成Methyl-His-Gly-Lys,而成为 [Ca2+ ]i 抑制剂。Fmoc-His(3-me)OH 使 NAHIS02 甲基化,使其无法阻断阿兹海默症研究中的 Aβ 通道。
HY-K1054
MCE 杀稻瘟菌素 S 无菌溶液 (10 mg/mL) 是已过滤除菌,可直接用于细胞培养的抗生素溶液。杀稻瘟菌素 S 来源于灰色链霉菌(Streptomyces griseochromogenes ),是一种核苷类抗生素,主要通过干扰核糖体中肽键的形成而特异性抑制原核细胞或真核细胞的蛋白合成。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-P0173A
HY-P0173B
HY-N8152
HY-167686
HY-N13064
Structural Classification
Phenols
Polyphenols
Morus alba L.
Plants
Moraceae
Source Classification
Drug Derivative
Beta-secretase
Amyloid-β
2,2′,4,4′-Tetrahydroxychalcone (Compound 18) 是一种选择性强且有效的 BACE1 抑制剂,其 IC50 值为 0.62 μM。2,2′,4,4′-Tetrahydroxychalcone 是 Isoliquiritigenin (HY-N0102) 的衍生物,被发现存在于甘草 (Glycyrrhiza uralensis ) 中。2,2′,4,4′-Tetrahydroxychalcone 能够阻断淀粉样前体蛋白 (APP) 的 β 切割步骤,从而减少 β-淀粉样蛋白 (Aβ ) 肽的产生。2,2′,4,4′-Tetrahydroxychalcone 可用于阿尔茨海默病的研究。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-13749AS
Sitagliptin-d4 (MK-0431-d4 ) phosphate 是 Sitagliptin phosphate (HY-13749A) 的氘代物。Sitagliptin phosphate 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂,其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin phosphate 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP ) 的降解,从而提升活性肠促胰岛素 (incretin ) 水平。Sitagliptin phosphate 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路,直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1,该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin phosphate 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin phosphate 可用于研究 1 型和 2 型糖尿病。
HY-13749S1
Sitagliptin-d4 hydrochloride 是 Sitagliptin hydrochloride (HY-13749E) 的氘代物。 Sitagliptin hydrochloride 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂,其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin hydrochloride 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP ) 的降解,从而提升活性肠促胰岛素 (incretin ) 水平。Sitagliptin hydrochloride 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路,直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1,该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin hydrochloride 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin hydrochloride 可用于研究1 型和 2 型糖尿病。
HY-Y1636S
Fmoc-Arg(Pbf)-OH-13 C6 ,15 N4 是 13 C 标记和 15 N 标记的 Fmoc-Arg(Pbf)-OH (HY-Y1636)。Fmoc-Arg(Pbf)-OH 是含有胺保护基 Fmoc 的精氨酸衍生物。Fmoc-Arg(Pbf)-OH 是将精氨酸引入 SPPS (固相多肽合成) 的分子砌块。
HY-15582S
Auristatin E-d8 是 Auristatin E (HY-15582) 的氘代物。Auristatin E 是一种细胞毒性微管蛋白聚合抑制剂,具有选择性抗肿瘤活性。Auristatin E 是抗体-药物偶联药物 (ADC) 中的细胞毒素。Auristatin E 通过阻断微管蛋白的聚合抑制细胞分裂,有望用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。Auristatin E 是 Dolastatin 10 (HY-15580) 的合成类似物,由四个氨基酸组成的线性肽。
HY-Y1636S1
Fmoc-Arg(Pbf)-OH-13 C6 是 13 C 标记的 Fmoc-Arg(Pbf)-OH。 Fmoc- arg (Pbf)-OH 是一种含胺保护基团 Fmoc 的精氨酸衍生物。 Fmoc-Arg(Pbf)-OH 是将精氨酸引入 SPPS(固相多肽合成)的分子砌块。
HY-13749S2
Sitagliptin-d4 (MK-0431-d4 ) 是氘代标记的 Sitagliptin (HY-13749)。Sitagliptin 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂,其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP ) 的降解,从而提升活性肠促胰岛素 (incretin ) 水平。Sitagliptin 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路,直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1,该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin 可用于研究1 型和 2 型糖尿病。
HY-13749S3
Sitagliptin-d6 (MK-0431-d6 ) 是氘代标记的 Sitagliptin (HY-13749)。Sitagliptin 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂,其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP ) 的降解,从而提升活性肠促胰岛素 (incretin ) 水平。Sitagliptin 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路,直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1,该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin 可用于研究1 型和 2 型糖尿病。
HY-12366S
Ubrogepant-d5 (MK-1602-d5 ) 是氘代标记的 Ubrogepant。Ubrogepant (MK-1602) 是一种具有口服活性和选择性的降钙素基因相关肽受体 (CGRP ) 的拮抗剂。Ubrogepant 对人及恒河猴 CGRP 受体亲和力高,能有效阻断 α-CGRP 刺激的 cAMP 反应。Ubrogepant 可用于急性偏头痛的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-151783A
叠氮化物
DAPOA DCHA 是含有叠氮化物的点化学试剂。DAPOA DCHA 可用于多肽合成中作为连接剂,可通过 Staudinger 连接法或点击化学在叠氮基团上进一步修饰。这种材料可以用作树状结构的构建砌块。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151825
炔烃
Fmoc-L-Phe(4-NH-Poc)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。在固相多肽合成中用作正交保护构建块。Pocc-group 可以进一步修改使用点击化学。
HY-151783
叠氮化物
DAPOA 是一种含有叠氮基的点击化学试剂。DAPOA 可用于多肽合成中作为连接剂,可通过 Staudinger 连接法或点击化学在叠氮基团上进一步修饰。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151678
叠氮化物
N3-L-Lys(Mtt)-OH 是一种含有叠氮基团的点击化学试剂。N3-L-Lys(Mtt)-OH 可在 N 末端位置将叠氮基功能引入肽序列的氨基酸结构单元。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151780
炔烃
Fmoc-L-Dap(Pentynoyl)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。Fmoc-L-Dap(Pentynoyl)-OH 作为氨基酸构建块,通过标准的 Fmoc/tBu 操作将炔功能引入肽序列。炔残可以与有机叠氮化合物进行铜催化的咔嗒反应,或与四氮化合物进行无铜偶联反应。Fmoc-L-Dap(Pentynoyl)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151787
叠氮化物
Fmoc-L-Lys(N3-Aca-DIM)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。用于纯化高不溶性肽的“帮助之手”策略的 SPPS 构建块。溶解残基通过点击化学连接到赖氨酸侧链上。溶解标签可用 1M 肼或羟胺溶液去除。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151786
叠氮化物
炔烃
Fmoc-L-Lys(Pentynoyl-DIM)-OH 是含有叠氮化物的点化学试剂。Fmoc-L-Lys(Pentynoyl-DIM)-OH 可作为 SPPS 构建块,用于纯化高不溶性肽的 “helping hand” 策略。溶解残基通过点击化学连接到赖氨酸侧链上。溶解标签可用 1M 肼或羟胺溶液去除。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151738
叠氮化物
Fmoc-Aeg(N3)-OH 是含有叠氮化物的点化学试剂。烷基化酰胺键上的氮会导致类肽结构,从而导致构象抑制,如 N-甲基化,并允许骨干衍生化。通过形成类肽衍生物改变细胞毒性,具有细菌细胞选择性和受体药理学的 Cilengitide,Piscidin 1 和 MC3,MC4 和 MC5 受体激动剂。这个构建模块可以通过分子间交联设计大环,或通过分子间环闭合稳定主链。这种化合物是构建 (定制) 肽核酸 (PNAs) 和肽类合成的潜在基石。Fmoc-Aeg(N3)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151829
叠氮化物
Fmoc-L-Asn(EDA-N3)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。文献报道了该构建块通过点击化学修饰羊草素。羊草素是死亡帽蘑菇产生的酪毒素肽家族中最致命的一种,是一种口服的刚性双环八肽,是已知的最致命的天然产物之一 (LD50 =50-100 μg/kg) ,作为 RNA 聚合酶 II 的高选择性变构抑制剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151824
炔烃
Boc-L-Phe(4-NH-Poc)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。在多肽合成中用作受保护的正交结构块。丙炔基氧羰基,通常缩写为 Poc 或 Pryoc,既可作为标准咔嗒共轭的炔元组分,也可与无铜 Diels-Alder 型咔嗒反应中的四氮连接剂结合使用。它还可作为胺类、羟基和酯类的特殊保护基团。所有 3 种都是稳定的整齐 TFA,但可以在环境温度下与 Co2(CO)8 的 TFA:DCM 裂解。与其他过渡金属如钯的去保护也有报道。Boc-L-Phe(4-NH-Poc)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-153785
核酸适配体
NH2-C6-ARC186 sodium 是一种可以偶联到其他肽或分子的、带 NH2 -C6 接头的 ARC186 (HY-153098)。ARC186 是一种适体和高效补体抑制剂,通过阻断转化酶催化的 C5 活化起作用。
HY-172683
PEG化脂质
DSPE-PEG1000-GRGDS 是由 DSPE 和抗粘连肽 (GRGDS) 组成的 PEG 化合物。GRGDS 可以阻断细胞外基质与细胞表面整合素的结合和粘附。DSPE-PEG1000-GRGDS 可用于药物递送。
HY-172684
PEG化脂质
DSPE-PEG2000-GRGDS 是由 DSPE 和抗粘连肽 (GRGDS) 组成的 PEG 化合物。GRGDS 可以阻断细胞外基质与细胞表面整合素的结合和粘附。DSPE-PEG2000-GRGDS 可用于药物递送。
HY-172684A
PEG化脂质
DSPE-PEG3400-GRGDS 是由 DSPE 和抗粘连肽 (GRGDS) 组成的 PEG 化合物。GRGDS 可以阻断细胞外基质与细胞表面整合素的结合和粘附。DSPE-PEG3400-GRGDS 可用于药物递送。
HY-172685
PEG化脂质
DSPE-PEG5000-GRGDS 是由 DSPE 和抗粘连肽 (GRGDS) 组成的 PEG 化合物。GRGDS 可以阻断细胞外基质与细胞表面整合素的结合和粘附。DSPE-PEG5000-GRGDS 可用于药物递送。
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