2. Search Result
Search Result
Results for "

brain exposure

" in MCE Product Catalog:

33

抑制剂 & 激动剂

1

天然产物

1

同位素标记物

没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务

Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-B0459
    Scopine
    2 篇文献验证

    6,7-Epoxytropine

    		 Drug Metabolite Neurological Disease Cancer
    东莨菪醇 Scopine 是一种 Scopolamine (HY-N0296) 的代谢产物和脑靶向化合物。Scopine 显著提高 Chlorambucil (HY-13593) 的脑内暴露量，并增强其抗胶质瘤活性。Scopine 可用于脑胶质瘤的靶向研究。
    Scopine
  • HY-B0459A
    Scopine hydrochloride
    2 篇文献验证

    6,7-Epoxytropine hydrochloride

    		 Drug Metabolite Neurological Disease Cancer
    盐酸东莨菪醇 Scopine hydrochloride 是一种 Scopolamine (HY-N0296) 的代谢产物和脑靶向化合物。Scopine hydrochloride 显著提高 Chlorambucil (HY-13593) 的脑内暴露量，并增强其抗胶质瘤活性。Scopine hydrochloride 可用于脑胶质瘤的靶向研究。
    Scopine hydrochloride
  • HY-116565
    Usmarapride
    1 篇文献验证

    SUVN-D4010

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    Usmarapride (SUVN-D4010) (Example 3) 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50=27.5 nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。
    Usmarapride
  • HY-W017424
    2-Aminobenzothiazole

    		Drug Intermediate Caspase Apoptosis Neurological Disease Cancer
    2-Aminobenzothiazole 是一种 caspase 3/7 激活剂和抗癌细胞毒剂，还具有神经毒性。2-Aminobenzothiazole 能通过激活 caspase 3/7 驱动凋亡 (apoptosis) 通路，诱导线粒体内膜去极化，并通过半胱天冬酶依赖通路触发早期和晚期凋亡。2-Aminobenzothiazole 在斑马鱼模型中可诱导脑组织氧化损伤，抑制 GABA 和 5-HT 合成通路相关基因。2-Aminobenzothiazole 长期暴露会影响其运动能力、社会行为、焦虑状态和认知功能。2-Aminobenzothiazole 可用于人类喉癌及相关神经毒性研究。
    2-Aminobenzothiazole
  • HY-148233S
    JNJ-6204

    		Casein Kinase Others
    JNJ-6204 是一种 CSNK1D 和 CSNK1E 的双重抑制剂 (CSNK1D IC50=2.3 nM; CSNK1E IC50=137 nM)，且具有良好的脑渗透性。
    JNJ-6204
  • HY-163087
    PT-91

    		Orphan GPCR Neurological Disease Metabolic Disease
    PT-91 是 GPR27 的激动剂。PT-91 在小鼠中表现出高代谢稳定性和脑暴露。
    PT-91
  • HY-110146
    XAP044

    		mGluR Neurological Disease
    XAP044 是一种有效的、选择性的 mGlu7 拮抗剂。代谢型谷氨酸受体亚型 7 (mGlu7) 是哺乳动物 CNS 中神经传递的重要突触前调节剂。XAP044 在啮齿动物行为范式中表现出良好的大脑暴露和广谱抗应激、抗抑郁和抗焦虑药功效。
    XAP044
  • HY-163671
    PW0729

    		GPR52 Neurological Disease
    PW0729 (compound 15b) 是孤儿 GPR52 的激动剂，可用于 GPR52 激活、信号偏向和神经精神和神经系统疾病。PW0729 的脑暴露特性还待进一步优化。
    PW0729
  • HY-124713
    ML372

    		DNA/RNA Synthesis Neurological Disease
    ML372可抑制生存运动神经元 (SMN) 蛋白泛素化，增加 SMN 蛋白稳定性而不影响 mRNA 表达。ML372 可改善小鼠脊髓性肌萎缩症 (SMA)。ML372 具有脑渗透性，在体内具有合理的暴露量和半衰期。
    ML372
  • HY-155672
    JPC0323

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    JPC0323 是一种双 5-HT2C/5-HT2A 受体正变构调节剂。 JPC0323 具有靶向特性、可接受的血浆暴露和脑穿透能力。 JPC0323 可用于神经系统疾病的研究。
    JPC0323
  • HY-120496
    Clofutriben

    ASP3662

    		 11β-HSD Neurological Disease Metabolic Disease
    Clofutriben (ASP3662) 是一种具有选择性、口服活性且可透过血脑屏障的 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂，对人、小鼠和大鼠的 Ki 值分别为 5.3 nM、2.6 nM 和 23 nM。Clofutriben 可抑制无活性糖皮质激素向活性糖皮质激素的转化，从而降低细胞内糖皮质激素的暴露水平。Clofutriben 可改善啮齿动物模型的神经性疼痛并恢复其肌肉压力阈值，但对炎性疼痛无作用。
    Clofutriben
  • HY-116565A
    Usmarapride free base
    1 篇文献验证

    SUVN-D4010 free base

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    Usmarapride (SUVN-D4010) free base 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50=nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) free base 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。
    Usmarapride free base
  • HY-130609A
    Aβ42-IN-1 free base

    		γ-secretase Neurological Disease
    Aβ42-IN-1 free base 是一种具有口服活性的，高暴露的 γ- 分泌酶 (γ-secretase) 调节剂。Aβ42-IN-1 free base 可显著降低小鼠脑 Aβ42 水平，IC50 值为 0.091 μM。Aβ42-IN-1 free base 可用于阿尔茨海默病的研究。
    Aβ42-IN-1 free base
  • HY-130609
    Aβ42-IN-1

    		γ-secretase Neurological Disease
    Aβ42-IN-1，化合物 1v，是一种新型有效且具有口服活性的 γ 分泌酶调节剂 (GSM)。 Aβ42-IN-1 可有效降低 Aβ42 水平，IC50 值为 0.091 μM，而无 CYP3A4 抑制作用。Aβ42-IN-1 有好的药代动力学特征。
    Aβ42-IN-1
  • HY-147720
    γ-Secretase modulator 11

    		γ-secretase Neurological Disease
    γ-Secretase modulator 11（1o）表现出较高的体外效力和脑暴露，诱导脑Aβ42水平的显着降低，并表现出对细胞色素p450酶的检测不到的抑制。此外，化合物1o在AD模型小鼠中显示出优异的抗认知缺陷疗效。
    γ-Secretase modulator 11
  • HY-147684
    FGFR-IN-7

    		FGFR Neurological Disease
    FGFR-IN-7 (化合物 17) 是一种口服有效的可透过血脑屏障的 FGFR (成纤维细胞生长因子受体)调节剂。FGFR-IN-7 具有神经保护活性。FGFR-IN-7 改善大脑暴露并降低磷中毒风险。FGFR-IN-7 可用于神经退行性疾病的研究。
    FGFR-IN-7
  • HY-158627
    JPC0323 Oleate

    		5-HT Receptor Others
    JPC0323 Oleate 是 JPC0323 (HY-155672) 的衍生物。JPC0323 是一种双 5-HT2C/5-HT2A 受体正变构调节剂。 JPC0323 具有靶向特性、可接受的血浆暴露和脑穿透能力。 JPC0323 可用于神经系统疾病的研究。
    JPC0323 Oleate
  • HY-169310
    ATM Inhibitor-11

    		ATM/ATR Cancer
    ATM Inhibitor-11 (Compound 1) 是 ATM 的抑制剂，IC50 为 0.32 nM。ATM Inhibitor-11 抑制 KAP1 磷酸化，IC50 为 0.97 nM。ATM Inhibitor-11 在 ICR 小鼠的大脑、心脏和血浆中表现出高暴露度。ATM Inhibitor-11 在 NCI-H441 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    ATM Inhibitor-11
  • HY-155992
    WLB-89462

    		Sigma Receptor Neurological Disease
    WLB-89462 (Compound 20c) 是一种选择性的 σ2 受体配体 (Ki: 13 nM)。WLB-89462 具有神经保护活性。WLB-89462 可改善 Aβ 肽诱导的大鼠短期记忆障碍。WLB-89462 具有良好的 ADMET 特性 (良好的溶解度、无 CYP 抑制、良好的代谢稳定性、高渗透性、脑渗透性、啮齿类动物口服暴露量高)。
    WLB-89462
  • HY-104044A
    Pamiparib maleate

    BGB-290 maleate

    		 Apoptosis Neurological Disease
    Pamiparib maleate (BGB-290 maleate)是一种高效且选择性的PARP抑制剂，具有诱导神经毒性的活性。Pamiparib maleate能有效穿透血脑屏障，并在斑马鱼胚胎暴露中导致脑出血、脑萎缩和运动障碍。Pamiparib maleate的暴露下调了乙酰胆碱酯酶(AChE)和腺苷三磷酸酶(ATPase)的活性，并导致氧化应激的上调，从而引发细胞凋亡并干扰神经发育相关基因的表达。Pamiparib maleate的使用还伴随着Notch信号通路的下调，而Notch信号通路的激活可以部分拯救神经发育毒性。因此，Pamiparib maleate为评估其在胚胎发育过程中的潜在神经毒性提供了参考。
    Pamiparib maleate
  • HY-120144
    SR-8993

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    SR-8993是一种高选择性、能够穿透血脑屏障的nociceptin受体激动剂，具有减少酒精摄入和缓解戒断焦虑的活性。SR-8993在动物模型中显示出轻度的抗焦虑作用，并能够有效逆转由急性酒精戒断引起的焦虑。SR-8993进一步减少了限制性饮水、对于酒精的操作性反应以及通过长时间间歇性接触酒精诱导的饮酒增加。SR-8993还减轻了与压力和线索相关的酒精寻求复发。
    SR-8993
  • HY-W017424R
    2-Aminobenzothiazole (Standard)

    		Reference Standards Apoptosis Drug Intermediate Caspase Others
    2-Aminobenzothiazole (Standard) 是 2-Aminobenzothiazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Aminobenzothiazole 是一种 caspase 3/7 激活剂和抗癌细胞毒剂，还具有神经毒性。2-Aminobenzothiazole 能通过激活 caspase 3/7 驱动凋亡 (apoptosis) 通路，诱导线粒体内膜去极化，并通过半胱天冬酶依赖通路触发早期和晚期凋亡。2-Aminobenzothiazole 在斑马鱼模型中可诱导脑组织氧化损伤，抑制 GABA 和 5-HT 合成通路相关基因。2-Aminobenzothiazole 长期暴露会影响其运动能力、社会行为、焦虑状态和认知功能。2-Aminobenzothiazole 可用于人类喉癌及相关神经毒性研究。
    2-Aminobenzothiazole (Standard)
  • HY-164512
    NRMA-I

    		Drug Intermediate Neurological Disease
    NRMA-I 是小分子核受体调节剂的酰胺前体药物。NRMA-I 在脑内暴露量较高，表明其具有良好的血脑屏障（BBB）穿透性。NRMA-I 可用于与核受体相关的中枢神经系统疾病的研究，如阿尔茨海默和帕金森症。
    NRMA-I
  • HY-164505
    NRMA-9

    		Drug Intermediate Neurological Disease
    NRMA-9 是小分子核受体调节剂的酰胺前体药物。NRMA-9 在脑内暴露量较高，表明其具有良好的血脑屏障（BBB）穿透性。NRMA-9 可用于与核受体相关的中枢神经系统疾病的研究，如阿尔茨海默和帕金森。
    NRMA-9
  • HY-W747910A
    S584 dihydrochloride

    		Drug Metabolite Inflammation/Immunology
    S584 dihydrochloride 是一种口服有效的 Piribedil (HY-12707) 的儿茶酚代谢物，具有抗脂质过氧化活性。S584 dihydrochloride 显著抑制大鼠突触体在基础条件和 Fe³⁺ 刺激下的脂质过氧化。S584 dihydrochloride 显著拮抗高氧暴露和正常空气条件下的小鼠脑内硫代巴比妥类活性物质 (TBARS) 升高。
    S584 dihydrochloride
  • HY-182254
    AChE/BChE-IN-35

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    AChE/BChE-IN-35，Tacrine (HY-111338) 衍生物，是一种可穿透血脑屏障的双重 AChE/BChE 抑制剂，对电鳗 AChE 的 IC50 为 123.66 nM，对人源 AChE 的 IC50 为 122.34 nM，对马源 BChE 的 IC50 为 488.00 nM。AChE/BChE-IN-35 可通过 LAT1 介导的主动转运穿过细胞膜。AChE/BChE-IN-35 表现出增强的脑暴露量以及更慢的脑组织清除速率。AChE/BChE-IN-35 可用于阿尔茨海默病的相关研究。
    AChE/BChE-IN-35
  • HY-150306A
    (Rac)-Adibelivir

    (Rac)-IM-250

    		 HSV DNA/RNA Synthesis Infection
    (Rac)-Adibelivir ((Rac)-IM-250) 是一种可穿透血脑屏障的 HSV 解旋酶-引物酶抑制剂与代谢稳定剂，具有抗病毒活性。(Rac)-Adibelivir 对 Acyclovir (HY-17422) 耐药株同样有效，其氘代结构具有更强的代谢稳定性，减少了羟基化代谢产物的生成。(Rac)-Adibelivir 延长了体内半衰期、降低了给药剂量、提高了口服生物利用度，并在小鼠体内实现更高的脑暴露量。(Rac)-Adibelivir 可用于单纯疱疹感染、疱疹性脑炎及阿尔茨海默病的研究。
    (Rac)-Adibelivir
  • HY-181711
    nNOS-IN-6

    		NO Synthase Neurological Disease Cancer
    nNOS-IN-6 是一种人源神经元型一氧化氮合酶 (hnNOS) 抑制剂，其对人源 hnNOS 和大鼠 rnNOS 的 Ki 分别为 16 nM 和 34 nM。nNOS-IN-6 在 PAMPA-BBB 实验中表现出高有效通透性，且在小鼠体内药代动力学研究中显示出持续的全身暴露、低清除率和良好的脑穿透性。nNOS-IN-6 可用于神经退行性疾病、黑色素瘤的研究。
    nNOS-IN-6
  • HY-180406
    NPY Y2 antagonist 2

    		Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    NPY Y2 antagonist 2 是靶向神经肽 Y (NPY) 受体 Y2 的调节剂，对人和大鼠 NPY Y2 的 pKi 值分别为 6.8 nM 和 7.2 nM，对 Y1 和 Y5 受体具有选择性，且能透过血脑屏障 (blood-brain barrier penetration)。NPY Y2 antagonist 2 可阻断 NPY Y2 受体的负反馈调节机制，增加内源性 NPY 释放并增强 Y1 受体激活，发挥调控中枢神经递质释放的活性。NPY Y2 antagonist 2 具有中等体内清除率、大鼠脑游离分数、脑/血浆比，以及脑暴露量。NPY Y2 antagonist 2 可用于情感障碍、酒精戒断诱导焦虑等相关社交焦虑等疾病领域的研究 。
    NPY Y2 antagonist 2
  • HY-182244
    SERT/NET-IN-1

    		Serotonin Transporter 5-HT Receptor Endocrinology
    SERT/NET-IN-1 是一种具有血脑屏障通透性的 SERT 和 NET 抑制剂，对人源 SERT 的 IC50 为 11.2 nM，对人源 NET 的 IC50 为 32.0 nM。SERT/NET-IN-1 可阻断 5-HT 重摄取以增强 5-羟色胺能信号传导。SERT/NET-IN-1 还阻断去甲肾上腺素重摄取以增强中枢去甲肾上腺素能传递，并抑制射精反射。SERT/NET-IN-1 可延长射精潜伏期、减少射精次数并保留性功能。SERT/NET-IN-1 具有跨物种微粒体代谢稳定性，在大鼠中具有可接受的口服脑暴露量，且安全性良好。SERT/NET-IN-1 可用于早泄的相关研究。
    SERT/NET-IN-1
  • HY-181545A
    nNOS-IN-2 trihydrochloride

    		NO Synthase IFNAR Cancer
    nNOS-IN-2 trihydrochloride 是一种能穿透血脑屏障的一氧化氮合酶 (nNOS) 抑制剂。nNOS-IN-2 trihydrochloride 对人源和大鼠源 nNOS 的 Ki 值分别为 1.7 nM 和 2.3 nM，且对人源 eNOS 和 iNOS 表现出高选择性。nNOS-IN-2 trihydrochloride 还能在基础状态及 IFN-γ 暴露条件下有效降低人黑色素瘤细胞中 PD-L1 的表达。nNOS-IN-2 trihydrochloride 可用于研究黑色素瘤及相关信号通路。
    nNOS-IN-2 trihydrochloride
  • HY-181049
    FMJ-01-054

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    FMJ-01-054 是一种选择性多巴胺 D4 受体 (D4R) 拮抗剂，其 Ki 值为 77.7 nM。FMJ-01-054 对 D2R 和 D3R 具有亚型选择性。FMJ-01-054 能抑制 D4R 介导的 β--arrestin 招募和 cAMP 生成，其 IC50 值分别为 3800 nM 和 134 nM。FMJ-01-054 在大鼠体内具有理想的血浆半衰期和脑部暴露量。FMJ-01-054 可用于神经精神疾病研究。
    FMJ-01-054
  • HY-186072
    NT-0527

    		NOD-like Receptor (NLR) Interleukin Related Cytochrome P450 Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    NT-0527是一种具有选择性、口服活性、血脑屏障穿透性的 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂。NT-0527 可特异性阻断 NLRP3 炎症小体的形成，从而减少 IL-1β 的成熟和释放，并抑制 CYP2C19 的活性。NT-0527 在小鼠 LPS (HY-D1056)/ATP (HY-B2176) 诱导的腹膜炎模型中显示出抗炎活性。NT-0527 可用于研究与 NLRP3 炎症小体相关的神经炎症性疾病 (帕金森病、阿尔茨海默病、肌萎缩侧索硬化症) 和外周炎症性疾病 (II 型糖尿病、动脉粥样硬化、痛风等) 。
    NT-0527

Your information is safe with us. * Required Fields.

* 客户姓名：

 

* 公司或机构名称：

* Email：

 

* 联系电话：

* 产品名称：

 

* 需求量：

   目录号：

  

   CAS号：

   留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
目录号：
需求量：
嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z